Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-оксазольные или гидрированные 1,2-оксазольные кольца: ....атомы азота – C07D 261/14
Патенты в данной категории
| СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ МОДУЛИРОВАНИЯ КИНАЗ И ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ УКАЗАННЫХ СОЕДИНЕНИЙ И СПОСОБОВ
В настоящем изобретении предложено соединение, имеющее химическую формулу |
2487121 патент выдан: опубликован: 10.07.2013 |
|
| СОЕДИНЕНИЯ С МЕДИЦИНСКИМИ ЭФФЕКТАМИ, ОБУСЛОВЛЕННЫМИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕМ С РЕЦЕПТОРОМ ГЛЮКОКОРТИКОИДОВ
Изобретение относится к соединениям, имеющим строение согласно формуле I, где: Х атом азота или углерода; Аr представляет собой фенил или гетероароматический цикл, выбранный из пиразолила, фуранила, тиофенила и изоксазолила; R1 представляет собой водород, галоген, CN или (C1-С4)алкил; R2 представляет собой галоген или необязательно фторированный 1-3 атомами фтора (С1-С3)алкокси; R 3 и R5 независимо представляют собой водород, (С1-С4)алкил, (С1-С4 )алкокси, (С1-С4)алкенил или гидроксилметил; R4 представляет собой водород, галоген, необязательно фторированный (C1-С4)алкокси или арил(С 1-С4)алкокси; R6 представляет собой водород, необязательно фторированный (С1-С4 )алкил; каждый R7 независимо представляет собой водород, галоген, необязательно фторированный (C1-С4 )алкил или необязательно фторированный 1-3 атомами фтора (C 1-С4)алкокси; или к их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) в фармацевтической композиции и для получения лекарственного средства, предназначенных для лечения, цель которого состоит в изменении уровня активности вторичного сигнала после активации рецептора глюкокортикоидов. Технический результат - соединения формулы I для изменения уровня активности вторичного сигнала после активации рецептора глюкокортикоидов. 3 н. и 4 з.п. ф-лы. |
2430086 патент выдан: опубликован: 27.09.2011 |
|
| ГЕТЕРОАРОМАТИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ МОЧЕВИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АКТИВАТОРОВ ГЛЮКОКИНАЗЫ
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям, оптическим изомерам или их смеси в качестве активаторов глюкокиназы. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных низкой активностью глюкокиназы, таких как диабет типа 2. В общей формуле (I)
где R1 представляет собой С 3-8-циклоалкил, С3-8-циклоалкенил, 6-членный гетероциклил с 1 атомом азота, конденсированный фенил-С3-8 -циклоалкил, каждый из которых возможно замещен одним или двумя заместителями R3, R4, R5 и R 6; R2 представляет собой С3-8-циклоалкил, 5-6-членный гетероциклил с 1-2 гетероатомами, выбранными из N, O или S, каждый из которых возможно замещен одним или двумя заместителями R30, R31, R32 и R33 , и R3, R4, R5, R6 , R30, R31, R32 и R33 независимо выбраны из группы, состоящей из - галогена, гидрокси, оксо, -CF3; либо -NR10R11; либо C1-6-алкила, фенила, C1-6-алкокси, С 1-6-алкил-С(O)-O-C1-6-алкила, каждый из которых возможно замещен одним заместителем, независимо выбранным из R12; либо -C(O)-R27, -S(O)2-R 27; либо два заместителя, выбранные из R3, R 4, R5 и R6 или R30, R 31, R32 и R33, присоединенные к одному и тому же атому или к соседним атомам, вместе образуют радикал -O-(СН2)2-O-; R10 и R11 независимо представляют собой водород, C1-6-алкил, -С(O)-С1-6-алкил, -С(O)-O-С1-6-алкил, -S(O) 2-С1-6-алкил; R27 представляет собой C1-6-алкил, C1-6-алкокси, С3-8 -циклоалкил, С3-8-циклоалкил-С1-6-алкил, фенил, фенил-С1-6-алкил, 5-6-членный гетероарил с 1-2 гетероатомами, выбранными из N или S, 6-членный гетероарил-C 1-6-алкил с 1 атомом азота, 6-членный гетероциклил-С 1-6-алкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из N или О, R 10R11-N-С1-6-алкил, каждый из которых возможно замещен одним заместителем, независимо выбранным из R12; R12 представляет собой галоген, -CF 3, C1-6-алкокси, -NR10R11 ; А представляет собой 5-9-членный гетероарил с 1-3 гетероатомами, выбранными из N, О или S, который возможно замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранным из R7, R 8 и R9; R7, R8 и R 9 независимо выбраны из галогена, циано, -CF3 ; либо C1-6-алкила, С2-6-алкенила, C 1-6-алкокси, C1-6-алкилтио, -С(O)-O-С1-6 -алкила, формила, -С1-6-алкил-С(O)-O-С1-6 -алкила, -С1-6-алкил-O-С(O)-С1-6-алкила или гидрокси-С1-6-алкила, каждый из которых возможно замещен одним заместителем, независимо выбранным из R16 ; либо фенила, 5-членный гетероарил-С1-6-алкилтио с 2-4 атомами азота фенилтио, 5-6-членный гетероарилтио с 1-2 атомами азота, каждый из которых возможно замещен на арильной или гетероарильной части одним или двумя заместителями, независимо выбранным из R17; либо С3-8-циклоалкила; либо 6-членного гетероциклила с 2 атомами азота, 5-7-членного гетероциклил-С1-6-алкилтио с 1-2 гетероатомами, выбранными из N или О, каждый из которых возможно замещен одним заместителем, независимо выбранным из R16; либо C1-6-алкил-NR 19R20, -S(O)2-R21 или -S(O)2-NR19R20; либо -C(O)NR 22R23; R16, R17 и R 18 независимо представляют собой C1-6-алкил, карбокси, -С(O)-O-С1-6-алкил, -NR19R 20, -C(O)NR19R20; R19 и R20 независимо представляют собой водород, C 1-6-алкил, фенил, 5-членный гетероарил с 2 гетероатомами, выбранными из N или S, 6-членный гетероциклил с 1 атомом азота, -С(O)-O-C1-6-алкил или -S(O)2-С1-6 -алкил, каждый из которых возможно замещен одним заместителем, независимо выбранным из R24; либо R19 и R20 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-7-членное гетероциклическое кольцо с указанным атомом азота, где это гетероциклическое кольцо возможно содержит один дополнительный гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы, где это гетероциклическое кольцо возможно замещено одним заместителем, независимо выбранным из R24; R21 выбран из С2-6-алкенила; либо R22 и R23 независимо выбраны из водорода, -С1-6-алкил-С(O)-O-С 1-6-алкила, -C1-6-алкил-S(O)2-C 1-6-алкила, С3-8-циклоалкила; либо R22 и R23 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 6-членное гетероциклическое кольцо с указанным атомом азота, где это гетероциклическое кольцо возможно замещено одним заместителем, независимо выбранным из R24; R24 представляет собой оксо, C1-6-алкил, карбокси-С 1-6-алкил, 6-членный гетероциклил с 1 атомом азота, -NH-S(O) 2R28 или -S(O)2R28, где каждая циклическая группировка возможно замещена одним заместителем, независимо выбранным из R29; R28 представляет собой C1-6-алкил, -С1-6-алкил-С(O)-O-С 1-6-алкил или -NH(СН3)2; R29 представляет собой C1-6-алкил. 1 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2386622 патент выдан: опубликован: 20.04.2010 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕТЕРОАРИЛКАРБАМОИЛБЕНЗОЛА
Настоящее изобретение относится к получению новых производных бензамида формулы (I), обладающих активирующим влиянием на глюкокиназу, которые могут быть использованы для лечения диабета и ожирения:
где Х1 и Х 2 представляют собой кислород, R1 представляет алкилсульфонил, алканоил, галоген или гидроксиалкил; R2 представляет собой алкил или алкенил, R3 представляет собой алкил или гидроксиалкил, кольцо А представляет собой фенил или пиридил, кольцо В представляет собой тиазолил, тиадиазолил, изоксазолил, пиридотиазолил или пиразолил, в котором атом углерода кольца В, который связан с атомом азота амидной группы формулы (I), образует C=N связь с кольцом В. Технический результат - получение новых биоактивных бензамидов. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 5 табл. |
2330030 патент выдан: опубликован: 27.07.2008 |
|
| АКТИВАТОРЫ ГЛЮКОКИНАЗЫ
Изобретение относится к органической химии, в частности к соединениям, представляющим собой амид формулы I: в которой * обозначает асимметричный углеродный атом; R1 и R2 независимо друг от друга обозначают атом водорода или галогена, амино-, гидроксиамино-, нитро-, циано-, сульфонамидогруппу, (низш.)алкил, -OR5, -C(O)OR 5, перфтор(низш.)алкил, (низш.)алкилтио, перфтор(низш.)алкилтио, (низш.)алкилсульфонил, перфтор(низш.)алкилсульфонил или (низш.)алкилсульфинил; R3 обозначает циклоалкил, содержащий от 3 до 7 углеродных атомов, или (низш.)алкил, содержащий от 2 до 4 углеродных атомов; R4 обозначает (O)NHR40 или незамещенное или монозамещенное пяти- или шестичленное гетероароматическое кольцо, связанное кольцевым углеродным атомом с приведенной аминогруппой, причем это пяти- или шестичленное гетероароматическое кольцо содержит от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атомов серы, кислорода и азота, причем одним гетероатомом является азотный атом, который смежен с соединительным кольцевым углеродным атомом; это монозамещенное гетероароматическое кольцо монозамещено по кольцевому углеродному атому, отличному от смежного с соединительным углеродным атомом, а заместитель выбран из ряда, включающего (низш.)алкил, гало-, нитро-, цианогруппу, -(СН2)n-OR6 , -(CH2)n-C(O)OR7, -(CH 2)n-C(O)NHR6, -C(O)-C(O)OR8 и -(CH2)n-NHR6 или его фармацевтически приемлемым солям. Эти соединения являются активаторами глюкокиназы, которые усиливают секрецию инсулина при лечении диабетов типа II. 4 с. 28 з. п. ф-лы. |
2242469 патент выдан: опубликован: 20.12.2004 |
|
СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ БИФЕНИЛИЗОКСАЗОЛСУЛЬФОНАМИДОВ
Изобретение относится к новому способу получения бифенилизоксазолсульфонамида формулы (I) его энантиомеров и диастереомеров и его солей, где Х представляет кислород, Y представляет азот, каждый из R3 и R4 непосредственно связан с углеродом кольца и независимо представляет алкил, каждый из R1 и R2 непосредственно связан с углеродом кольца и независимо представляет водород или алкил, каждый из R11, R12, R13 и R14 независимо представляет водород, J представляет кислород, К представляет азот, L представляет углерод, р представляет 0 или целое число от 1 до 2, который включает (а) взаимодействие сложного эфира пинакола формулы II с галогенфенильным соединением формулы III в присутствии палладиевого (0) катализатора и, необязательно, основания, с образованием азотзащищенного производного формулы IV и (b) удаление защиты у атома азота в соединении формулы IV с образованием соединения формулы I. Сложный эфир пинакола общей формулы II, где Х представляет кислород, Y представляет азот, каждый из R3 и R4 непосредственно связан с углеродом кольца и независимо представляет алкил, каждый из R13 и R14 непосредственно связан с углеродом кольца и независимо представляет водород, "prot" означает азотзащитную группу. Способ получения соединения формулы II, включающий (а) взаимодействие соединения формулы V с амином формулы VI в присутствии органического основания и органического растворителя с образованием соединения формулы VII, (b) защиту азота указанного соединения формулы VII с получением соединения формулы VIII, (с) получением литиевого производного указанного соединения формулы VIII с использованием алкил- или ариллитиевого соединения с последующей реакцией образованного литиевого производного с триалкилборатом и последующим гидролизом с образованием бороновой кислоты формулы IX, (d) взаимодействие указанного соединения формулы IX с пинаколом с удалением воды и получением соединения формулы II. Технический результат - новый способ получения бифенилизоксазолсульфонамидов. 5 с. и 29 з.п. ф-лы.       
|
2209815 патент выдан: опубликован: 10.08.2003 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОКСАЗОЛА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ АУТОИММУННЫХ ИЛИ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ
Изобретение относится к новым производным изоксазола формулы 1, где D представляет водород; один из А и В является группой (1) -E-N= C(NR25R26)NR27R28; E обозначает прямую связь или алкиленовую группу; R25 и R26 каждый представляет собой, независимо, водород; С1-4-алкил; -(CH2)n-CO2R32, n равно целому числу 1-3 и R32 представляет водород, C1-4-алкил; -(CH2)m-CO2R35, m равно 2 или 3 и R35 представляет водород, C1-4-алкил; -(СН2)m-ОН, m определено выше, или -(CH2)n-C(O)R36, n определен выше и R3 представляет водород, С1-4-алкил; и т. д. ; или взятые вместе образуют с атомом азота 5-7-членную насыщенную азотсодержащую гетероциклическую группу, которая может быть замещена одним или двумя заместителями, выбранными из алкильной группы, гидроксильной группы и оксогруппы; R27 и R28 каждый представляет, независимо, водород; -(CO)OR32, R32 представляет C1-4-алкил; или R26 и R27 образуют с двумя атомами азота и одним атомом углерода 5-7-членную насыщенную азотсодержащую гетероциклическую группу, которая может быть замещена одним или двумя заместителями, выбранными из алкильной группы, -(СН2)m-ОН; и R25 и R26 независимо представляют водород, C1-3-алкил или -(СН2)m-ОН; и т.д.; (2) -Е-N(R45)C(NR46R47)=NR48; R45 представляет водород, C1-4-алкил, -(CO)OR32; R48 представляет водород, бензильную группу, и т.д.; R46 и R47 каждый представляет водород, C1-4-алкил, -(CO)OR32; или взятые вместе образуют с атомом азота 5-7-членную насыщенную азотсодержащую гетероциклическую группу; и т.д.; один из А и В представляет собой группу формулы -J-G, где G представляет фенил, бифенил, бензоилфенил, и т.д.; J представляет -C(R8R9)- или -C(=CR8R9)-, R8 и R9 независимо представляет водород, низшую алкоксигруппу, низшую алкильную группу, и т.д.; или их фармацевтически приемлемые соли. Фармацевтическая композиция для лечения аутоиммунных заболеваний или воспалительных заболеваний, содержащая в качестве активного ингредиента производное изоксазола формулы 1 или его фармацевтически приемлемую соль вместе с фармацевтически приемлемым носителем. Способ лечения аутоиммунных заболеваний или воспалительных заболеваний, заключающийся во введении производного изоксазола формулы 1 или его фармацевтически приемлемой соли в эффективном количестве в организм человека. Технический результат - новые производные изоксазола. 3 с. и 9 з.п. ф-лы, 1 ил., 4 табл. 
|
2196770 патент выдан: опубликован: 20.01.2003 |
|
СУЛЬФОНАМИДЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЭНДОТЕЛИН-ЗАВИСИМЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ СВЯЗЫВАНИЯ ЭНДОТЕЛИНОВОГО ПЕПТИДА С ЭНДОТЕЛИН A-(ЕТA) ИЛИ B-(ЕТB) РЕЦЕПТОРАМИ, СПОСОБ ИЗМЕНЕНИЯ ВЫЗЫВАЕМОЙ ЭНДОТЕЛИНОВЫМИ РЕЦЕПТОРАМИ АКТИВНОСТИ.
Описываются новые сульфонамиды общей формулы I, где значения Ar2, R1, R2 указаны в п.1 формулы изобретения, которые могут быть использованы для ингибирования связывания эндотелинового пептида с эндотелиновым рецептором при контакте рецептора с сульфонамидом. Описываются также методы для лечения эндотелин-зависимых заболеваний, способ ингибирования связывания эндотелинового пептида с эндотелин A -(ЕТA) или B(ЕТB) рецепторами, а также способ изменения вызываемой эндотеминовыми рецепторами активности и фармацевтическая композиция на основе соединений формулы I. 15 с. и 112 з.п.ф-лы, 13 табл.  
|
2151144 патент выдан: опубликован: 20.06.2000 |
|
СУЛЬФОНАМИДНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ ИЗОКСАЗОЛА ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ СОЛЬ
Использование: в химии гетероциклических соединений, обладающих антагонистической активностью к эндотелину. Раскрыты сульфонамидные производные формулы I, где один из X или Y - это N, а другой - кислород, R - нафтил или замещенный нафтил, R4 и R5 - радикалы, представленные на с.81-86 описания, а также их фармацевтически приемлемые соли. 14 з.п. ф-лы.  ы
|
2116301 патент выдан: опубликован: 27.07.1998 |
|
