Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-оксазольные или гидрированные 1,3-оксазольные кольца: ....атомы азота, не входящие в нитрогруппы – C07D 263/28

Изобретение относится к применению соединений Формулы I, где R¹ представляет собой атом водорода, C _1-7-алкил, C_1-7-алкокси, C_1-7-алкил, замещенный атомом галогена, C_1-7-алкокси, замещенный атомом галогена, атом галогена, циано, нитро, гидрокси, C(O)O-С _1-7-алкил, S(O)₂-C_1-7-алкил, С(O)ОСН ₂-фенил, ОСН₂-фенил, тетразол-1-ил, фенил, возможно замещенный атомом галогена, или представляет собой фенилокси, возможно замещенный атомом галогена, или представляет собой бензил, возможно замещенный атомом галогена, или представляет собой бензилокси, возможно замещенный атомом галогена; в том случае, когда n>1, заместители R¹ могут быть одинаковыми или разными; Х представляет собой -O-(СН₂)₂-, -O-CHR -CH₂-, -O-CH₂-CHR , -O-CR ₂-CH₂-, -(CH₂)₂ -CHR -, -CHR -(CH₂)₂-, -CR ₂-(CH₂)₂-, -CH₂ -CHR -CH₂-, -CH₂-CR ₂-CH₂-, -CHR -O-CH₂-, -CR ₂-O-CH₂-, -CF₂(CH ₂)₂-, -CR ₂-CH₂-, -SiR ₂-(CH₂)₂-, -S-(CH ₂)₂-, -S(O)₂-(CH₂) ₂-, -(CH₂)₄-, -CH₂-O-(CH ₂)₂-, формулу (а) или (b), где m имеет значение 0, 1, 2 или 3; R представляет собой C_1-7-алкил, C_1-7 -алкокси или C_1-7-алкил, замещенный атомом галогена; R представляет собой C_1-7-алкил или C_1-7 -алкил, замещенный атомом галогена; R² представляет собой атом водорода или C_1-7-алкил; Y представляет собой фенил, нафтил, С_3-6-циклоалкил или пиридин-2- или 3-ил, пиримидин-2-ил или хинолин-6 или 7-ил; n имеет значение 1, 2 или 3; или фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты в изготовлении лекарственного средства для лечения тревожных расстройств, биполярного расстройства, расстройств, вызванных стрессом, психотических расстройств, шизофрении, неврологических заболеваний, болезни Паркинсона, нейродегенеративных расстройств, болезни Альцгеймера, эпилепсии и мигрени. Изобретение также относится к соединениям формулы I, где R¹ представляет собой атом водорода, С_1-7-алкил, C_1-7-алкокси, C_1-7-алкил, замещенный атомом галогена, C_1-7 -алкокси, замещенный атомом галогена, атом галогена, циано, нитро, гидрокси, С(O)O-С_1-7-алкил, S(O)₂-С _1-7-алкил, С(O)ОСН₂-фенил, ОСН₂-фенил, тетразол-1-ил, фенил, возможно замещенный атомом галогена, или представляет собой фенилокси, возможно замещенный атомом галогена, или представляет собой бензил, возможно замещенный атомом галогена, или представляет собой бензилокси, возможно замещенный атомом галогена; в том случае, когда n>1, заместители R¹ могут быть одинаковыми или разными; Х представляет собой -(CH ₂)₂-CHR , -CHR -(CH₂)₂-, -CR ₂-(CH₂)₂-, -CH₂ -CHR -CH₂-, -CH₂-CR ₂-CH₂-, -CF₂(CH₂ )₂-, формулу (a), где m имеет значение 0, 1, 2 или 3; R представляет собой C_1-7-алкил, C_1-7 -алкокси или С_1-7-алкил, замещенный атомом галогена; R представляет собой C_1-7-алкил или С_1-7 -алкил, замещенный атомом галогена; R² представляет собой атом водорода или C_1-7-алкил; Y представляет собой фенил, нафтил, С_3-6-циклоалкил или пиридин-2- или 3-ил, пиримидин-2-ил или хинолин-6 или 7-ил; n имеет значение 1, 2 или 3; или фармацевтически приемлемая соль присоединения кислоты. Также предложены способы получения соединений формулы (I). Технический результат - производные 4,5-дигидро-оксазол-2-иламина для лечения заболеваний, связанных с биологической функцией рецепторов, ассоциированных со следовыми аминами. 6 н. и 16 з.п. ф-лы, 1 табл., 176 пр.

Изобретение относится к применению соединений формулы (I) (где R¹, R², X, Y и n принимают значения, указанные в формуле изобретения) или их фармацевтически приемлемых солей в изготовлении лекарств для лечения заболеваний, связанных с биологической функцией рецепторов, ассоциированных со следовыми аминами (trace amine associated receptors), а именно депрессии, тревожных расстройств, биполярного расстройства, синдрома дефицита внимания и гиперактивности, расстройств, вызванных стрессом, психотических расстройств, шизофрении, неврологических заболеваний, болезни Паркинсона, нейродегенеративных расстройств, болезни Альцгеймера, эпилепсии, мигрени, злоупотребления веществами, вызывающими зависимость, метаболических расстройств, расстройств приема пищи, диабета, диабетических осложнений, ожирения, дислипидемии, расстройств потребления и ассимиляции энергии, расстройств и нарушений температурного гомеостаза, нарушений сна и циркадного ритма и сердечно-сосудистых заболеваний. Также изобретение относится к соединениям формул I-A, I-B, I-C, I-D, I-Е, I-F, I-G, I-H (структурные формулы которых приведены в формуле изобретения) и к фармацевтической композиции на основе соединений формулы (I) для лечения заболеваний, связанных с биологической функцией рецепторов, ассоциированных со следовыми аминами. Технический результат - применение соединений формулы I в изготовлении лекарств для лечения заболеваний, связанных с биологической функцией рецепторов, ассоциированных со следовыми аминами (trace amine associated receptors). 14 н. и 31 з.п. ф-лы, 9 схем, 1 табл., 379 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где R¹ представляет собой 6-10-членный арил, выбранный из фенила, нафтила, тетрагидронафталинила, инданила или 6-членный гетероарил, содержащий 1-2 атома N, выбранный из пиридила или пиримидинила, где арильная и гетероарильная группы могут быть незамещенными или могут быть замещены одним-тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из С_3-6-циклоалкила, фенила, фенилокси, бензила, бензилокси, атома галогена, С _1-7-алкила, С_1-7-алкокси, оксазолила, пиперидин-1-ила, или С_1-7-алкилом, замещенным атомом галогена, или представляет собой фенил, где по меньшей мере один атом водорода заменен дейтерием или тритием; R² представляет собой атом водорода, С_1-7-алкил или представляет собой бензил, незамещенный или замещенный C_1-7-алкокси или атомом галогена; или R¹ и R² вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют 2,3-дигидроиндол-1-ил или 3,4-дигидрохинолин-1-ил. Также изобретение относится к способу получения соединений формулы (I) и к фармацевтической композиции, обладающей высокой аффинностью к рецептору TAAR1. Технический результат - соединения формулы (I), обладающие высокой аффинностью к рецептору TAAR1. 3 н. и 26 з.п. ф-лы, 4 cx., 1 табл., 183 пр.