Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-оксазольные или гидрированные 1,3-оксазольные кольца: ...только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца – C07D 263/32

Изобретение относится к N-[2,4-диоксо-6-(тетрагидрофуран-2-ил)-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду и N-[6-(1-изопропоксиэтил)-2,4-диоксо-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду, которые обладают антагонистической активностью в отношении рецептора АМРА. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и к применениям указанных соединений для получения лекарственных средств, предназначенных для лечения состояния, опосредованного АМРА, и, прежде всего, для лечения эпилепсии или шизофрении. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 81 пр.

Изобретение относится к новым соединениям следующей общей формулы [Ia], в которой R¹ представляет собой (1) атом водорода, (2) C₁-C₆алкильную группу, (3) C₂-C₆алкенильную группу, (4) C ₂-C₆алкинильную группу, (5) C₁-C ₆алкоксигруппу, (6) гидроксиC₁-C₆ алкильную группу, (7) C₁-C₆алкокси(C ₁-C₆)алкильную группу, (8) -CONR¹¹ R¹², в которой R¹¹ и R¹² являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или C₁-C₆алкильную группу, (9) фенильную группу или (10) пятичленную гетероарильную группу, которая содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из атома азота и атома кислорода и которая может быть замещена C₁-C₆алкильной группой; R² представляет собой (1) атом галогена, (2) C₁-C₆алкильную группу, (3) гидроксигруппу или (4) C₁-C₆ алкоксигруппу; p равно 0, 1, 2 или 3; X представляет собой атом углерода или атом азота; m1 равно 0, 1 или 2; m2 равно 0 или 1; причем спирокольцо AB может быть замещено 1-5 одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из (1) гидроксигруппы, (2) C₁-C₆алкильной группы, (3) C₁-C₆алкоксигруппы и (4) оксогруппы; n1 равно 0, 1, 2, 3 или 4; n2 равно 1, 2, 3 или 4; n3 равно 0, 1 или 2, при условии, что n2+n3 равно 2, 3 или 4; и связь, представленная символом , обозначает одинарную связь или двойную связь при условии, что три соседних атома углерода не образуют алленовую связь, представленную формулой:

Изобретение относится к соединениям формулы (I), формулы (XI), формулы (CI) и формулы (MI):

Настоящее изобретение относится к производным циклогексана, представленным общей формулой (I), в которой заместитель А является группой общей формулы (IIa) или (IIb), где радикалы и символы определены в формуле изобретения. Соединения формулы (I) обладают сильным анальгетическим действием как на ноцицептивную боль, так и на невропатическую боль и в меньшей степени побочными действиями. Описано также их фармацевтическое применение. 5 н. и 12 з.п. ф-лы, 43 табл., 7 ил., 99 ссылочных пр., 78 пр.

Настоящее изобретение относится к соединению, представляющему собой [2-(4-хлорбензилокси)этил]-[2-((R)-циклогексил-гидрокси-фенил-метил)-оксазол-5-илметил]-диметил-аммония нападизилат. Указанное соединение обладает свойствами антагониста мускаринового М3 рецептора, и применяют в изготовлении лекарственного средства для применения в лечении хронического обструктивного заболевания легких и астмы. Технический результат - [2-(4-хлорбензилокси)этил]-[2-((R)-циклогексил-гидрокси-фенил-метил)-оксазол-5-илметил]-диметил-аммония нападизилат, обладающий химической и физической стабильностью, с длительным сроком хранения. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 ил.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), в которой: (i) R¹ представляет собой C₁ -С₆-алкил или водород; и R² представляет собой водород или группу -R⁷, -Z-Y-R⁷, -Z-NR⁹R¹⁰, -Z-CO-NR⁹R¹⁰ , -Z-NR⁹-C(O)O-R⁷ или -Z-C(O)-R⁷ ; и R³ представляет собой неопределенную пару или C₁-С₆-алкил; или (ii) R¹ и R ³ образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, 5-6-членное гетероциклоалкильное кольцо; и R² представляет собой неопределенную пару или группу -R⁷, -Z-Y-R ⁷; или (iii) R¹ и R² образуют вместе с атомом азота, к которому они присоединены, 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, причем упомянутое кольцо замещено группой -Y-R⁷ , и R³ представляет собой неопределенную пару или C₁-С₆-алкил; R⁴ и R⁵ независимо выбирают из группы, состоящей из фенила, С₃ -С₆-циклоалкила; R⁶ представляет собой -ОН, C₁-С₆-алкил, C₁-С₆ -алкокси или атом водорода; А представляет собой атом кислорода или серы; Х представляет собой C₁-С₆-алкиленовую группу; R⁷ представляет собой C₁-С ₆-алкил, фенил, фенил(С₁-С₆-алкил)-, дигидробензофуран или пиридин, где любой фенил в группе R ⁷ может быть необязательно замещен одной или двумя группами, независимо выбранными из галогена, аминоацила, C₁-С ₆-алкоксикарбонила, аминосульфонила, C₁-С ₆-алкила, С₁-С₆-алкиламино-С ₁-С₆-алкила, -СООН; и любой пиридин в группе R⁷ может быть необязательно замещен C₁-С ₆-алкилом; R⁸ представляет собой C₁ -С₆-алкил или атом водорода; Z представляет собой C₁-С₁₀-алкиленовую или C₂-C ₁₀-алкениленовую группу; Y представляет собой связь или атом кислорода; R⁹ и R¹⁰ независимо представляют собой атом водорода, C₁-С₆-алкильную группу, изоксазол или 8-гидрокси-1Н-хинолин-2-он-(С₁-С ₆-гидроксиалкил); и к их фармацевтически приемлемым солям. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью в отношении мускаринового М3 рецептора; применению соединений формулы (I) для получения лекарственного средства для лечения и способу лечения заболеваний или состояний, в которые вовлечена активность мускаринового М3 рецептора. Технический результат - соединения формулы (I), проявляющие активность в отношении мускаринового М3 рецептора. 4 н. и 22 з.п. ф-лы, 1 ил.

АГЕНТ, АКТИВИРУЮЩИЙ РЕЦЕПТОР, АКТИВИРУЕМЫЙ ПРОЛИФЕРАТОРАМИ ПЕРОКСИСОМ

Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где каждый из W¹ и W² независимо является СH; Х представляет собой NR⁵ или CR⁶R⁷ , где R⁵ является водородом, С_1-8алкилом, и каждый из R⁶ и R⁷ независимо является водородом; Y представляет собой -(CR⁸R⁹ )_n-, где каждый из R⁸ и R⁹ независимо представляет собой водород или С_1-8алкил, а n является числом от 1 до 4; или Х и Y вместе образуют -CR¹⁰=CR ¹¹-, где каждый из R¹⁰ и R¹¹ независимо представляет собой водород; Z является карбоксилом; G представляет собой О, S или CR¹²R¹³, где каждый из R ¹² и R¹³ независимо представляет собой водород; А представляет собой пятичленное гетероциклическое кольцо, выбранное из группы, состоящей из тиазола, оксазола и тиофена, в котором гетероциклическое кольцо необязательно замещено С_1-8 алкилом; В представляет собой С_1-8алкиленовую или С_2-8алкениленовую цепь; каждый из R¹ и R² независимо представляет собой водород, С_1-8 алкил, галоген, C_1-8алкил, замещенный галогеном, или гидроксил; каждый из R³ и R⁴ независимо представляет собой водород или С_1-8алкил; и m является целым числом, равным 0. Соединения формулы (I) действуют как активаторы рецептора, активируемого пролифератором пероксисом. 8 н. и 15 з.п. ф-лы, 39 табл.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где R означает тиазолильную группу формулы (II); R² и R³ выбирают из водорода, С₁-С₃ линейного алкила; R⁴ выбран из С₁-С ₃линейного или С₃ циклического алкила, фенила и тиофенила; Z означает группу формулы -(L)_n-R ¹; R¹ выбирают из: i) С₁-С₃ линейного или разветвленного алкила, необязательно замещенного С₁-С₄алкоксикарбонилом, галогеном; ii) незамещенного фенила или замещенного одним, двумя заместителями, выбранными из галогена, метокси- или гидроксигруппы, С₁ -С₄алкоксикарбонила; iii) диоксопиперазинила и 2,4-диоксо-3,4-дигидропиримидин-1(2Н)-ила, замещенных С₁-С₃алкилом; или iv) гетероарильных колец, содержащих 5-10 атомов, выбранных из тиазола, триазола, 1Н-имидазола, тиадиазола, оксазола, изоксазола, оксадиазола, бензодиоксола, бензо(1,4)диоксепанила, пиридина, пиримидина, 1Н-индола, 2,3-дигидробензо[b][1,4]диоксинила, которые могут быть замещены одним или двумя заместителями, выбранными из: а) гидрокси; b) С₁-С₃алкила (который может быть замещен одним или двумя заместителями, выбранными из: i) фенила; ii) С₁-С₄алкоксикарбонила; iii) нафталенила; iv) 2-метилтиазолила); с) NHC(О)С₁-С ₃алкила; d) С₁-С₄алкоксикарбонила; е) 1-(трет-бутоксикарбонил)-2-фенилэтила; f) метоксибензила; g) фенила, который может быть замещен С₁-С₄ алкокси, галогеном, метоксикарбонилом или NHC(O)CH₃ ; h) (метокси-2-оксоэтил)карбамоила; L означает группу, выбранную из: i) C(O)NH[C(R^5aR^5b)]_w-; ii) -C(O)[C(R^6aR^6b)]_x-; iii) -C(O)[C(R^7aR^7b)]_yC(O)-; iv) -SO₂[C(R^8aR^8b)]_z-; R^5a, R^5b, R^6a, R^6b , R^7a, R^7b, R^8a и R^8b , каждый независимо означает: i) водород; ii) C₁-C ₃ линейный алкил, который может быть замещен 1 или 2 атомами галогена; iii) фенил, который может быть замещен 1-2 заместителями, выбранными из галогена и низшего алкокси; iv) гетероарильные кольца, выбранные из имидазолила, имидазолила, замещенного метилом, бензо(1,4)оксазинила, оксадиазолила, замещенного метилом; индекс n равен 0 или 1; индексы w, х, y и z, каждый независимо, равен от 1 до 3. Также изобретение относится к фармацевтически приемлемым солям соединений формулы (I) и к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного средства для лечения состояний, опосредованных белком бета-тирозинфосфатазы. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов бета-тирозинфосфатазы белка человека (НРТР- ). 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 13 табл.

Настоящее изобретение относится к соединению оксазола, представленному формулой (1) и его фармацевтически приемлемым солям. В формуле (1)

R¹ представляет собой фенильную группу, которая может содержать один или два заместителя, выбранных из следующих групп (1-1)-(1-11): (1-1) гидроксигруппы, (1-2) незамещенные или галогензамещенные низшие алкоксигруппы, (1-3) низшие алкенилоксигруппы, (1-4) низшие алкинилоксигруппы, (1-5) циклоС_3-8алкил (низший) алкоксигруппы, (1-6) циклоС _3-8алкилоксигруппы, (1-7) циклоС_3-8алкенилоксигруппы, (1-8) дигидроинденилоксигруппы, (1-9) гидрокси(низший)алкоксигруппы, (1-10) оксиранил(низший)алкоксигруппы, и (1-11) фенил(низший)алкоксигруппы; R² представляет собой фенильную группу или гетероциклическую группу, выбранную из пиридина, пиразина, изохинолина, пирролидина, пиперазина, морфолина, каждая из которых может содержать один или два заместителя, выбранных из следующих групп (2-1)-(2-10): (2-1) гидроксигруппы, (2-2) незамещенные или галогензамещенные низшие алкоксигруппы, (2-3) незамещенные или галогензамещенные низшие алкильные группы, (2-4) низшие алкенилоксигруппы, (2-5) атомы галогена, (2-6) низшие алканоильные группы, (2-7) низшие алкилтиогруппы, (2-8) низшие алкилсульфонильные группы, (2-9) оксогруппы и (2-10) группы низший алкокси-низший алкокси; и W представляет собой двухвалентную группу, представленную формулой (i) или (ii): формула (i) -Y¹-A¹-, формула (ii) -Y²-С(=O)-, где А¹ представляет собой низшую алкениленовую группу или низшую алкиленовую группу, которая может содержать один заместитель, выбранный из группы, состоящей из гидроксигруппы и низшей алкоксикарбонильной группы, Y ¹ представляет собой простую связь,

-С(=O)-, -C(=O)-N(R³)-, -N(R⁴)-C(=O)-, -S(O) _m-NH- или -S(O)_n-, где R³ и R ⁴, каждый независимо, представляют собой атом водорода или низшую алкильную группу, и m и n, каждый независимо, представляют собой целое число, имеющее значение 2, и Y² представляет собой пиперазиндиильную группу, или двухвалентную группу, представленную формулой (iii) или (iv): формула (iii) -С(=О)-А²-N(R ⁵)-, формула (iv) А³-N(R⁶)-, где А² и А³, каждый независимо, представляют собой низшую алкиленовую группу, и R⁵ и R⁶ , каждый независимо, представляют собой атом водорода. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения или профилактики заболеваний, опосредованных фосфодиэстеразой 4 и/или опосредованных фактором некроза опухоли , содержащей соединение изобретения в качестве активного ингредиента, к фармацевтической композиции для лечения или профилактики атопического дерматита, включающей соединение изобретения, к применению соединения в качестве лекарственного средства, к применению соединения в качестве ингибитора фосфодиэстеразы 4 и/или ингибитора продукции фактора некроза опухоли и к способу лечения или профилактики заболеваний, опосредованных фосфодиэстеразой 4 и/или опосредованных фактором некроза опухоли , включающему введение эффективной дозы соединения изобретения. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 42 табл.

Изобретение относится к способу получения соединения общей формулы (I), включающему стадии согласно следующей схеме:

Настоящее изобретение относится к следующим соединениям: N-(1-{4-[2-(1-ацетиламиноэтил)-1-этил-1Н-имидазол-4-ил]-бензил}-3-гидроксипропил)-3-хлоро-4-(2,2,2-трифтор-1-метилэтокси)-бензамид, N-(1-{4-[2-(1-метил-1-гидроксиэтил)-1-этил-1Н-имидазол-4-ил]-бензил)-3-гидроксипропил)-3-хлоро-4-(2,2,2-трифтор-1-метилэтокси)-бензамид, N-(1-{4-[2-(1-гидрокси-1-метилэтил)-1-метил-1Н-имидазол-4-ил]-бензил}-3-гидроксипропил)-3-хлоро-4-(2,2,2-трифтор-1-метилэтокси)-бензамид, 3-хлоро-N-[2-[(N,N-диметилглицил)амино]-1-({4-[8-(1-гидроксиэтил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]фенил}метил)этил]-4-[(1-метилэтил)окси]бензамид, 3-хлоро-N-(1-(2-(диметиламино)ацетамидо)-3-(4-(8-метилимидазо[1,2-а]пиридин-2-ил)фенил)пропан-2-ил)-4-изопропоксибензамид, 3-хлоро-N-(2-[(2-метилаланил)амино]-1-{[4-(8-метилимидазо[1,2-а]пиридин-2-ил)фенил]метил}этил)-4-[(1-метилэтил)окси]бензамид, 3-хлоро-N-[(3-гидрокси)-1-({4-[8-(1-гидроксиэтил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]фенил}метил)пропил]-4-[(1-метилэтил)окси]бензамид, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Такие соединения и соли могут быть полезны для лечения клеточно-пролиферативных заболеваний и нарушений путем модуляции активности митотического кинезина CENP-E. 4 н. и 22 з.п. ф-лы, 6 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения могут быть использованы в качестве лекарственного средства, модулирующего активность АРПП (активированного рецептора пролифератора пероксисомы ). В формуле I

р является целым числом, равным 1; L ² выбран из группы, включающей -ХОХ- и -XSX-, где Х независимо выбран из группы, включающей связь и С₁-С₄ алкилен; R¹³ выбран из группы, включающей галоген, C₁-С₆алкил; R¹⁴ выбран из группы, включающей -XOXC(O)OR¹⁷ и -XC(O)OR¹⁷, где Х обозначает связь или С₁-С₄алкилен и R ¹⁷ обозначает водород; R¹⁵ и R¹⁶ независимо выбраны из группы, включающей -R¹⁸ и -YR ¹⁸, где Y выбран из группы, включающей С₂-С ₆алкенилен, и R¹⁸ выбран из группы, включающей С₆-С₁₀арил, пиридинил, пиримидинил, хинолинил, бензо[b]фуранил, бензоксазолил, 1,5-бензодиоксанил, 1,4-бензодиоксанил и 3,4-дигидро-2Н-бензо[b][1,4]диоксепин; где любой фенил, пиридинил, пиримидинил, бензоксазолил в R¹⁸ необязательно замещен 1-2 радикалами, независимо выбранными из группы, включающей галоген, C₁-С₆алкил, С₂-С₇ алкенил, C₁-С₆алкоксигруппу, галогензамещенный C₁-С₆алкил, галогензамещенную C₁ -С₆алкоксигруппу, С₃-С₁₂циклоалкил, фенил, морфолинил, пирролидинил, пиперидинил, -XNR¹⁷ R¹⁷, -XC(O)^NR17R17, -XC(O)R¹⁹ и -XOXR¹⁹, где X обозначает связь или C₁ -С₄алкилен; R¹⁷ выбран из группы, включающей C₁-С₆алкил, и R¹⁹ выбран из группы, включающей С₃-С₁₂циклоалкил, пиперидинил и фенил. Изобретение также относится к применению соединений изобретения для изготовления лекарственного средства, модулирующего активность АРПП , к фармацевтической композиции, обладающей свойствами модулятора активности АРПП , включающей терапевтически эффективное количество соединения изобретения и к применению фармацевтической композиции для изготовления лекарственного средства, модулирующего активность АРПП . 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к производным (R)-2-арилпропионамидам общей формулы I, в которой Ar - это фенильная группа, замещенная в 3 (мета) положении группой R₁, выбираемой из: линейного или разветвленного C₁-C₈-алканоила, C ₃-C₆-цнклоалканоила, гетероарилкарбонила, С ₁-С₆-алкиламинокарбонила, ариламинокарбонила, С₁-C₆-алкиламино, C₁-С₆ -ациламино, ариламино, бензоиламино, арилокси, гетероарила, C ₁-С₆-алкоксикарбонила, С₆-арилоксикарбонила, C₁-C₈-алкансульфонила, арилсульфонила, или 3,4-дигидро-1H-хинолил-2-он; R выбирается из: -Н, ОН; - гетероарильная группа выбирается из: пиридина, пиримидина, пиррола, тиофена, фурана, индола, тиазола, оксазола; - или карбоксиалкильный остаток может состоять из прямого или разветвленного С₁-С₆-алкила, С₃ -С₆-циклоалкила, необязательно, замещенных другой карбоксильной (СООН) группой; - остаток с формулой SO₂ Rd, в которой Rd - это C₁-С₆-алкил, С ₃-С₆-циклоалкил, С₂-С₆ -алкенилили пиридил, при условии, что соединения формулы (I) не являются следующими соединениями: (R)-2-(3-феноксифенил)-пропаноилфенилглицин; (R)-2-(3-феноксифенил)-пропаноилглицин; (R)-2-[(3 -ацетил)фенил]-N-(4 -пиримидил)пропионамид. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы I и применению соединения формулы I для приготовления медикаментов для лечения заболеваний, включающих С5а индуцированный хемотаксис PMNs человека. Технический результат: получены новые производные (R)-2-арилпропионамида, обладающие полезными биологическими свойствами. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл.

Изобретение относится к способу получения оксазолов формулы IV

конденсацией ароматических альдегидов с -кетоксимами с образованием соответствующих N-оксидов и последующим взаимодействием их с соединениями сульфонильного или тионильного ряда, предпочтительно с неорганическими тионилгалогенидами или органическими сульфонилгалогенидами. Представленный способ отличается высоким выходом и чистотой получаемого продукта, а также отсутствием необходимости выделять неустойчивые промежуточные N-оксиды в виде индивидуальных соединений. 2 н. и 10 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам. Соединения изобретения обладают свойствами агониста LXR-альфа и/или LXR-бета. В формуле (I)

Настоящее изобретение относится к новым гексафторизопропанол-замещенным производным простых эфиров формулы (I)

к их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам, обладающим способностью связываться с LXR-альфа и/или LXR-бета, а также к фармацевтическим композициям на их основе. В формуле (I) R¹ является водородом, низшим алкилом или галогеном, одна из групп R² и R³ является водородом, низшим алкилом или галогеном, а вторая из групп R² и R³ является-О-CHR⁴ -(CH₂)_m-(CHR⁵)_n-R ⁶. Значения R⁴, R⁵, R⁶ m и n перечислены в формуле изобретения. 2 н. и 20 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к вариантам способа получения хирального нерацемического соединения формулы I

где R¹ обозначает .

Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. Соединение формулы I получают в несколько стадий, в качестве исходного вещества используют цис-1,3-циклогександиол. Одной из ключевых стадий является ферментативное образование сложного эфира или ферментативное расщепление сложного эфира. 4 н. и 4 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям, отвечающим общей формуле (I)

в которой А выбран из одной или нескольких групп Х и/или Y; Х означает метиленовую группу; Y означает

С₂-алкиниленовую группу; n означает целое число от 1 до 5; R₁ означает группу R₂, необязательно замещенную одной или несколькими группами

R₃ и/или R₄; R₂ означает группу, выбранную из пиридинила, пиримидинила, пиридазинила, имидазолила, оксазолила, пиразолила, изоксазолила, оксадиазолила, нафтила, хинолинила, изохинолинила, дигидроизохинолинила, 2-оксо-3,4-дигидрохинолинила, индолила, бензимидазолила, пирролопиридинила; R₃ означает группу, выбранную из атомов галогена групп C_1-6-алкил, С_3-7-циклоалкил,

C_1-6-алкокси, NR₅R₆ и фенил; R₄ означает группу, выбранную из групп: фенил, нафтил, пиридинил; причем группа или группы R₄ могут быть замещены одной или несколькими группами R₃, одинаковыми или отличающимися друг от друга; R₅ и R₆ независимо друг от друга означают C_1-6-алкильную группу; R₇ означает атом водорода или C_1-6-алкильную группу; R₈ означает атом водорода или группу C_1-6-алкил, С _3-7-циклоалкил,

С_3-7-циклоалкил-С _1-3-алкилен; в виде основания, кислотно-аддитивной соли, гидрата или сольвата. Изобретение также относится к способам получения соединения формулы (I) по любому из п.п.1-3, к соединениям, отвечающим общей формуле (IV), (VII), к фармацевтической композиции, а также к применению соединений формулы (I) по любому из п.п.1-3. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью ингибиторов ферментов FAAH. 8 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы

и их фармацевтически приемлемым солям в качестве ингибитора в отношении ферментативной бета-секретазы, а также к фармацевтической композиции на их основе. Соединения могут найти применение для профилактики и лечения заболеваний, опосредованных излишней активностью бета-секретазы, таких как болезнь Альцгеймера. В общей формуле один из R_N и R_N' представляет собой водород, а другой представляет собой -C(=O)-(CRR')_0-6R₁₀₀, или , где

R₄ выбирают из группы, состоящей из Н; NH₂; -NR₅₀CO₂ R₅₁; -(C₁-C₄)-алкил-NR₅₀ CO₂R₅₁; где

n₇ равно 0, 1, 2 или 3;

R₅₀ представляет собой Н или C₁-С₆алкил; R₅₁ выбирают из группы, состоящей из фенил-

(С ₁-С₄)-алкила и (С₁-С₆)-алкила; Х выбирают из группы, состоящей из -(С₁-С₆ )-алкилиденила, необязательно замещенного 1, 2 или 3 метильными группами; Z выбирают из группы, состоящей из связи, SO₂ , SO и S; Y означает (С₁-С₁₀)-алкил; R ₁ представляет собой -(C₁-C₆)-алкилфенил, где фенильное кольцо необязательно замещено 1, 2, 3 или 4 атомами галогена; R и R' представляют собой, независимо, водород или (С₁-С₆)-алкил; R₂ представляет собой водород; R₃ представляет собой водород; R _c представляет собой

-(CR₂₄₅ R₂₅₀)_0-4-арил; где арил необязательно замещен 1, 2 или 3 R₂₀₀; R₂₀₀ выбирают из группы, состоящей из (C₁-C₆)-алкила, необязательно замещенного 1, 2 или 3 группами R₂₀₅; галогена; C N; R₂₀₅ означает галоген; R₂₄₅ и R₂₅₀ в каждом случае означают Н; или R₂₄₅ и R₂₅₀ берутся вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, с образованием карбоцикла из 3, 4, 5, 6 или 7 атомов углерода; R₁₀₀ представляет собой 5-6-членный гетероарил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и серы, -фенил-W-гетероарил, где гетероарил является 5-6-членным кольцом, содержащим 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и где циклические части каждой группы необязательно замещены 1, 2 или 3 группами, выбранными, независимо, из числа C₁-С₆алкил, -(CH ₂)_0-4-CO-NR₁₀₅R'₁₀₅ , -(CH₂)_0-4-SO₂-NR₁₀₅

R'₁₀₅, -(CH₂) _0-4-N(R₁₅₀)-CO-R₁₀₅, -(CH₂ )_0-4-N(R₁₅₀)-SO₂-R₁₀₅ ; W представляет собой -(СН₂)_0-4; R ₁₀₅ и R'₁₀₅ представляют, независимо, (С ₁-С₆)-алкил, необязательно замещенный -ОН, -NH ₂ или галогеном; R₁₅₀ представляет собой водород. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 12 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I):

Настоящее изобретение относится к соединению малононитрила, представленному формулой (I):

где один любой из X¹, X ², X³ и X⁴ представляет собой CR¹⁰⁰, где R ¹⁰⁰ представляет собой группу, представленную формулой (II), каждый из трех других X¹, X ², X³ и X⁴ представляет собой азот или CR⁵ при условии, что от одного до трех X¹, X ², X³ и X⁴ представляет собой азот, Z представляет собой кислород, серу или NR⁶, которое может найти применение в качестве пестицида для борьбы с вредителями сельского хозяйства. Изобретение также относится к пестицидной композиции, способу борьбы с вредителем и применению соединений изобретения в качестве активного ингредиента пестицидной композиции. 4 н. и 14 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), в которой R означает Н, (С₁-С₁₂ )-алкил или (С₁-С₄ )-алкил-(С₆-С₁₂)-арил, причем в алкиле одна или несколько СН₂-групп могут быть заменены на -О-, и к способу получения этих соединений, заключающемуся в том, что эфир диметилбензойной кислоты формулы (II), где R имеет вышеуказанное значение, вводят во взаимодействие с хлорирующим реагентом в инертном растворителе или без растворителя, при температуре выше 40°С и затем, в случае необходимости, подвергают очистке. Соединения формулы (I) представляют собой ценные промежуточные продукты при синтезе агонистов PPAR формулы (С), в которой R означает Н, (С₁-С ₁₂)-алкил или (С₁-С ₄)-алкил-(С₆-С₁₂ )-арил, причем в алкиле одна или несколько СН ₂-групп могут быть заменены на -О; Y означает -(СН ₂)₃-, 1,3-фенилен, 1,3-циклогександиил; R означает Н, F, Br, CF₃, (С ₁-С₆)-алкил, О-(С ₁-С₆)-алкил, фенил; R означает Н, (С₁-С ₆)-алкил, (С₁-С₃ )-алкилфенил, (С₅-С₆ )-циклоалкил, фенил, CF₃; получаемых взаимодействием соединения формулы (С1) с соединениями формулы (I) в толуоле, N-метилпирролидоне или других апротонных растворителях, в присутствии пригодного основания, при температуре от -78°С до +50°С с последующей экстрактивной обработкой и, в случае необходимости, кристаллизацией конечного продукта.

Изобретение относится к амидным производным формулы (I), способу лечения заболеваний и фармацевтической композиции на их основе. Соединения могут найти применение для лечения различных герпесвирусных инфекций. В общей формуле (I)

Изобретение относится к соединению формулы (I), в которой кольцо А представляет (С₃-С ₈)-циклоалкил или (С₃-С ₈)-циклоалкенил, где в циклоалкильном кольце два атома углерода могут быть заменены атомами кислорода; R1, R2 независимо друг от друга, представляют Н, F, Cl, Br, ОН, CF ₃, OCF₃, (С₁ -С₆)-алкил или O-(С₁ -С₆)-алкил; R3 представляет Н или (C ₁-С₆)-алкил; R4, R5, независимо друг от друга, представляют Н, (С₁-С ₆)-алкил; Х представляет (С₁-С ₆)-алкил, где один атом углерода в алкильной группе может быть заменен атомом кислорода; Y представляет (С ₁-С₆)-алкил, где один атом углерода в алкильной группе может быть заменен атомом кислорода; и его физиологически приемлемые соли. Изобретение относится к таким соединениям как (+)-цис-2-(3-(2-(4-фторфенил)оксазол-4-илметокси)циклогексилоксиметил)-6-метилбензойная кислота формулы 6b, 2-{3-[2-(3-метоксифенил)-5-метилоксазол-4-илметокси]циклогексил-оксиметил}-6-метилбензойная кислота формулы 53 и 2-метил-6-[3-(5-метил-2-п-толилоксазол-4-илметокси)циклогексилоксиметил]бензойная кислота формулы 70 или их энантиомерам. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, проявляющей активность агониста PPAR , включающей одно или несколько соединений формулы (I) в качестве активного ингредиента вместе с фармацевтически приемлемым носителем. Фармацевтическую композицию получают путем смешения активного соединения формулы (I) с фармацевтически приемлемым носителем и придания этой смеси формы, подходящей для введения. Технический результат - диарилциклоалкильные производные, полезные в качестве PPAR-активаторов. 6 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к окса- и тиазолпроизводным общей формулы

Изобретение относится к новым замещенным гетероциклическим производным, которые могут найти применение для лечения диабета и снижения холестерина. В формуле

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам. Соединения настоящего изобретения влияют на уровень глюкозы в крови и уровень триглицеридов в сыворотке и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как диабет, ожирение, гиперлипидемия и атеросклеротическое заболевание. В общей формуле (I)

Изобретение относится к соединениям, представленным формулой

где значения заместителей указаны в описании, и их фармацевтически приемлемым солям, которые могут использоваться для лечения и/или профилактики катепсин-зависимых состояний или болезней млекопитающих, нуждающихся в этом. Эти соединения являются полезными для лечения заболеваний, при которых показано ингибирование резорбции кости, таких как остеопороз, повышение минеральной плотности кости и снижение риска переломов. Задачей настоящего изобретения является применение заявленных соединений для изготовления лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью в отношении катепсина. 8 н. и 16 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами агонистов рецепторов, активированных пролифератором пароксисомы (PPAR агонистов), и могут найти применение для лечения таких заболеваний как сахарный диабет, гипертония, атеросклеротические заболевания и т.д. В общей формуле (I)

Изобретение относится к новым соединеним формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и/или фармацевтически приемлемым сложным эфирам. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами агонистов рецепторов, активированных пролифератором пароксисомы (PPAR агонистов) и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как сахарный диабет, гипертония, атеросклеротические заболевания и т.д. В общей формуле (I)