Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-оксазольные или гидрированные 1,3-оксазольные кольца: .конденсированные с карбоциклическими кольцами или циклическими системами – C07D 263/52
Патенты в данной категории
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АДАМАНТИЛСОДЕРЖАЩИХ СПИРОГЕТЕРОЦИКЛОВ
Изобретение относится к способу получения адамантилсодержащих гетероциклических соединений. Способ заключается во взаимодействии адамантанона-2 с 2-аминоэтанолом, о-аминофенолом или антраниловой кислотой при мольном соотношении 1:1-1.25 соответственно в среде толуола с азеотропной отгонкой воды. Технический результат - получение адамантилсодержащих спирогетероциклов в мягких условиях с высоким выходом. 3 пр.
|
2529027 патент выдан: опубликован: 27.09.2014 |
|
| СПИРОЦИКЛИЧЕСКИЕ НИТРИЛЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕАЗЫ
Настоящее изобретение относится к спироциклическим нитрилам формулы (Iа): |
2478620 патент выдан: опубликован: 10.04.2013 |
|
| ТРИЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ И ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), в которой R1 представляет (а) С1-6 алкил, необязательно содержащий 1-3 заместителя, выбранных из С1-6алкилкарбонилокси, гидрокси и атома галогена, (b) С3-6циклоалкил, (с) фенил или (d) моно-С1-6 алкиламино; R5 представляет атом водорода; R6 представляет атом водорода; Х представляет атом кислорода или атом серы; m равно 1; кольцо А является ненасыщенным 5-членным кольцом, необязательно содержащим заместитель, выбранный из (а) С1-6алкила, необязательно содержащего 1-3 заместителей, выбранных из фенила, гидрокси и атома галогена, С1-6 алкилкарбонила, бензилокси и пиридила, (b) С3-6циклоалкила, (с) фенила или (d) С1-6алкокси, (е) меркапто, (f) C1-6алкилтио или (g) ди-С1-3алкиламино; кольцо В является незамещенным фенилом; кольцо С является насыщенным или ненасыщенным 5-членным кольцом, необязательно содержащим заместитель, выбранный из С1-6алкила и гидрокси. Также изобретение относится к промежуточным соединениям формулы (II) и к фармацевтической композиции, содержащей соединения формулы (I), обладающей агонистической активностью в отношении мелатонина. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве агонистов мелатонина. 7 н. и 7 з.п. ф-лы, 7 сx., 2 табл., 98 пр.
|
2456278 патент выдан: опубликован: 20.07.2012 |
|
| ОКСАЗОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАЦИКЛИНОВ
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), его таутомерам и фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I)
Х выбран из водорода, -NR11 R12, А" является группой, выбранной из: |
2415844 патент выдан: опубликован: 10.04.2011 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЭПОКСИДА
Способ получения эпоксида формулы I включает следующие стадии (а) взаимодействие 1 эквивалента соединения формулы II с 1-2 эквивалентами галогентрующего агентапри (-40)-(100)oС в растворителе, смешанном с водным раствором слабого основания и (б) циклизация полученного на стадии (а) галогенгидрина формулы III добавлением основания в растворителе. Соединение формулы I - новое промежуточное соединение, которое используется в синтезе ингибиторов протеазы вируса иммунодефицитного состояния человека. 4 с. и 2 з. п. ф-лы, 2 табл.   
|
2137769 патент выдан: опубликован: 20.09.1999 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ, ИСПОЛЬЗУЕМЫХ ДЛЯ СИНТЕЗА ИНГИБИТОРОВ ВИЧ-ПРОТЕАЗЫ
Соединение формулы I, где стереоцентр  имеет R- или S-конфигурацию либо является рацемическим; r = 0 - 5, целое число, R1, R2 - водород, алкил или R1 и R2 вместе с атомом азота, с которым связан R1, и атомом углерода, с которым связан R2, образуют 3-10-членную моноциклическую насыщенную кольцевую систему, включающую азот, 1-8 атомов углерода и один гетероатом формулы =N-V-R1, где V отсутствует или представляет -СОО-, или =Н-СОО-бензил, или = N-СН2-пиридил; R3 - Н, C1-4-алкил, С2-10-циклоалкил, С6-10-незамещенный арил и пиридил, R4 - С1-5-алкил, получают взаимодействием соединения формулы II и формулы III в присутствии сильного основания при низкой температуре. Способ занимает меньше времени, является в высокой степени диастереоселективным и не предусматривает использование токсичных реагентов. 5 с. и 24 з. п. ф-лы.   
|
2134263 патент выдан: опубликован: 10.08.1999 |
|
ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ СИНТЕЗА ИНГИБИТОРОВ ВИЧ- ПРОТЕАЗ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к новым промежуточным соединениям и усовершенствованному способу получения соединений, которые ингибируют протеазу, кодируемую вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ), и в частности L-735524, или к их фармацевтически приемлемым солям. Способ получения производных гетероциклических карбоновых кислот формулы I включает взаимодействие соединения формулы IV с амином формулы V, где стереоцентр а имеет или R-конфигурацию, или S-конфигурацию, или является рацемическим; r - целое число от 0 до 5 включительно; R1 и R2, взятые вместе с атомом азота, к которому присоединен R1, и атомом углерода, к которому присоединен R2, образуют 6-членную моноциклическую насыщенную кольцевую систему, состоящую из атома азота, к которому присоединен R1, из 4 атомов углерода и одного замещенного гетероатома  где Ra представляет алкил; R3 - фенил; R4 - C1 -C5 -алкил. Предложенный способ значительно короче, более диастереосективен, приводит к более высоким выходам целевых соединений. 4 с. и 16 з.п.ф-лы.   
|
2125561 патент выдан: опубликован: 27.01.1999 |
|
5-АМИНО-1-ГИДРОКСИМЕТИЛЦИКЛОПЕНТАН-1,2,3,4-ТЕТРАОЛ, 2-АМИНО- 4-ГИДРОКСИМЕТИЛ-3A,5,6,6A-ТЕТРАГИДРО-4Н-ЦИКЛОПЕНТ-[D]- ОКСАЗОЛ-4,5,6-ТРИОЛ, ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Использование: в качестве билогически активных веществ, обладающих способностью ингибировать активность различных гидролаз сахара. Сущность изобретения: продукт -5-амино-1гидроксиметилциклопентан-1, 2, 3, 4-тетраол, C6H13 N1 05, [ ]2D5= -37 . Реагент 1: трехазолин. Реагент 2: 4 н. водный раствор HCl. Условия реакции: при 100oС в течение 20 - 24 ч. Продукт 2: 2-амино-4-гидроксиметил-3а, 5, 6-6а-тетрагидро-4Н-циклопент-[d] -оксазолс 4, 5, 6-триол, C7H12 N205, []2D5= +10 Реагент 1: трехазолин. Реагент 2: 0,2 н, водный раствор HCl. Условия реакции: при 100oС в течение 6 ч. 7 з. п. ф-лы, 1 ил., 1 табл.
|
2051900 патент выдан: опубликован: 10.01.1996 |
|
и 
; R11 и R12 независимо выбраны из алкила с 1-6 атомами углерода; Y представляет собой водород; R выбран из алкила, содержащего от 1 до 6 атомов углерода, которые могут необязательно, независимо друг от друга иметь 1-2 заместителя, представляющих собой галоген, алкенила с 2-6 атомами углерода, которые необязательно, независимо друг от друга содержат 1-2 заместителя, выбранные из фенила, возможно замещенного алкокси с 1 до 6 атомами углерода, галогена, гетероарила с 5 атомами кольца, содержащего 1 гетероатом, представляющий собой кислород; -CH2NR1R2; арила с 6 атомами углерода, который необязательно содержит 1-3 заместителя, независимо выбранных из галогена, циано, гидроксила, алкила с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода, бензилокси, ди(алкил с 1-6 атомами углерода)амино, и метилендиокси; гетероарила с 5 или 6 кольцевыми атомами, содержащего 1-2 гетероатома, которые могут быть одинаковыми или различными и независимо выбраны из азота, кислорода, серы, необязательно содержащего 1 заместитель, представляющий собой -СН2ОСОСН3; бензофурила и бензотиенила; или группы, состоящей из -SR3; R 1 и R2 являются независимо друг от друга Н или алкилом с 1-6 атомами углерода, или R1 и R2 вместе с атомом азота, с которым каждый из них связан, образуют 5- или 6-членное насыщенное кольцо, содержащее один гетероатом N; R3 выбран из -СН2-фенила, необязательно замещенного галогеном; -СН2(СО)ОСН2фенила; при условии, что, если Х - это NR11R12, а R11 - это водород, тогда R12 - это метил, этил, н-пропил, н-бутил, 1-метилэтил, 1-метилпропил, 2-метилпропил или 1,1-диметилэтил; и если R11 - это метил или этил, тогда R12 - это метил, этил, н-пропил, 1-метилэтил, н-пропил, 1-метилпропил или 2-метилпропил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей антимикробной активностью, содержащей соединение изобретения, к способу лечения или сдерживания бактериальных инфекций и к способам получения химического соединения формулы: