Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-оксазольные или гидрированные 1,3-оксазольные кольца: ..бензоксазолы, гидрированные бензоксазолы – C07D 263/54

Изобретение относится к области органической химии и фармацевтики и касается нового производного бензоксазола - 5-(этилсульфонил)-2-(нафталин-2-ил)бензо[d]оксазола и фармацевтической композиции для лечения или профилактики миодистрофии Дюшена или миодистрофии Беккера. Изобретение обеспечивает высокую эффективность лечения. 3 н.п. ф-лы, 1 табл., 4 ил., 50 пр.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения могут быть использованы в качестве лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора CXCR2. В формуле I

Х представляет собой -CR3=CR4-, -CR5=N-, -N=CR6-, -NR7- или -S-; R3, R4, R5 и R6 независимо представляют собой водород, F, Cl, Br, I; R7 представляет собой водород; Y1, Y2, Y3 и Y4 независимо представляют собой -CR8- или азот, при условии, что по меньшей мере два из Y1, Y2, Y3 и Y4 представляют собой -CR8-; где R8 представляет собой водород, F, Cl, Br, I; A представляет собой циклоалкил, имеющий 3, 4, 5, 6, 7 или 8 атомов углерода; бициклический частично насыщенный 9-членный циклоалкил; бициклический частично насыщенный 9-10-членный гетероцикл, в котором два атома на кольце представляют собой атомы кислорода; фенил; нафтил; 5-6-членный гетероарил, в котором один-три атома на кольце представляют собой атомы кислорода, серы и азота; 9-10-членный бициклический гетероарил, в котором один-три атома на кольце представляют собой атомы азота, кислорода и серы; 6-членный гетероцикл, в котором один атом на кольце представляет собой атом азота и который может быть незамещенным или замещен алкилом, имеющим 1, 2, 3 или 4 атома углерода, -С(O)СН₃, -С(O)СН ₂СН₃, -С(O)циклопропилом, -С(O)CF₃ и -С(O)ОС(СН₃)₃; где фенил, гетероциклильный или гетероарильный радикал замещены 1, 2 или 3 радикалами, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, CN, NO₂, SCF₃, SF₃, алкила, имеющего 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомов углерода, где 1, 2, 3 атомов водорода могут быть замещены атомами фтора; циклоалкила, имеющего 3, 4, 5 или 6 атомов углерода; алкокси, имеющего 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомов углерода, где 1, 2, 3 атомов водорода могут быть замещены атомами фтора; -S-алкила, имеющего 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомов углерода, где 1, 2, 3 атомов водорода могут быть замещены атомами фтора; -NR9R10, C(O)R44, S(O)_sR47, -(СН₂)_k-фенила, 5-6-членного гетероарила, в котором один-три атома на кольце представляют собой атомы азота, серы; где фенильный радикал может быть замещен F, Cl, Br, I; R9 представляет собой алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода; R10 представляет собой алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода; R44 представляет собой алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода, где 1, 2, 3 атомов водорода могут быть замещены атомами фтора; алкокси, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода, циклоалкил, имеющий 3, 4, 5 или 6 атомов углерода; R47 представляет собой алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода; k равно нулю, 1, 2 или 3; s равно 1 или 2; В представляет собой -O-C(R11R12), -C С-, -CR52=CR53-, -C(R13R14)C(R15R16), -NR17-C(R18R19); R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19, R52, R53 независимо представляют собой водород или алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода; D представляет собой С(O)ОН, C(O)NHR21 или C(=NR58)NHR22; R21 и R22 независимо представляют собой водород, -SO₂ -алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода, -SO₂ -фенил; R58 представляет собой ОН; R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой алкил, имеющий 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомов углерода, где алкильные радикалы являются незамещенными или замещены 1 радикалом, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, фенила, замещенного ОН; или R1 и R2, взятые вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют 3-, 4-, 5- или 6-членное углеродное кольцо. Изобретение также относится к применению соединений формулы I для приготовления лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора CXCR2, к лекарственному средству, обладающему свойствами ингибитора CXCR2, содержащему эффективное количество соединения изобретения, а также к применению соединения формулы II (формула и значения радикалов представлены в формуле изобретения) для приготовления лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора CXCR2. 4 н. и 6 з.п. ф-лы.

Объектом настоящего изобретения являются новые соединения формулы I

Настоящее изобретение относится к способу получения органических солей, которые содержат анионы бис(перфторалкил)фосфината, и может быть применено в органическом синтезе. Отличием предлагаемого способа является то, что он включает проведение реакции трис(перфторалкил)фосфиноксида со спиртом и органическим основанием, более сильным, чем спирт. Технический результат - разработка нового способа получения органических солей со свойствами ионных жидкостей. 10 з.п.ф-лы.

Описываются соединения формулы (1), в которой Ar обозначает группу формулы (А), (В1), (В2) или (С), или (D1), или (D2); R ¹, R², R³, R⁴, R⁵ , n имеют значения, определенные в п.1 формулы изобретения, фунгицидная композиция и способ борьбы с фитопатогенными грибами или их уничтожения, использующие соединения формулы (1). Соединения обладают высокой фунгицидной активностью. 3 н. и 18 з.п. ф-лы, 142 табл.

Изобретение относится к области фармакологии и медицины и касается применения соединений общей формулы I для получения лекарственного средства для ингибирования сdc25-фосфатаз и/или CD45-фосфатазы, лекарственного средства для ингибирования cdc25-фосфатаз или СD45-фосфатазы, фармацевтических композиций для ингибирования cdc25-фосфатаз или СD45-фосфатазы; изобретение касается также соединений формулы 1 и обеспечивает высокую степень ингибирования cdc25-фосфатаз и/или СD45-фосфатазы. 6 н. и 16 з.п. ф-лы, 1 ил., 3 табл.

Изобретение относится к производным пиперазина и пиперидина формулы (I),