Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца только с одним атомом азота и одним атомом кислорода в качестве гетероатомов: ....с атомами кислорода, непосредственно связанными с атомами углерода кольца – C07D 265/10
Патенты в данной категории
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N-АРИЛМОРФОЛИНОНОВ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к способу получения соединений формулы I в которой X представляет собой R1 представляет собой NO 2, CN, COOR3, CON(R 3)2, COR3, SO2R4, SO 2N(R3)2, CF 3, F или Cl, R2 представляет собой H, Hal, A, OR3, N(R3 )2, NO2, CN, COOR 3, CON(R3)2 , NR3COA, NR3CON(R 3)2, NR3COOR 3, NR3SO2A, -C(R5)2] n-Ar, -[C(R5)2 )n-Het, -[C(R5) 2]n-циклоалкил, COR 3, SO2N(R3) 2 или SO2R4 , R3 представляет собой H, A, -[C(R 5)2]n-Ar или -[C(R5)2] n-Het, R4 представляет собой A, -[C(R 5)2]n-Ar или -[C(R5)2] n-Het, R5 представляет собой Н или А', Ar представляет собой фенил, который незамещен или моно-, ди- или тризамещен Hal, A, OR5, N(R 5)2, NO2, CN, COOR5, CON(R5) 2, NR5COA, NR5 SO2A, COR5, SO 2N(R5)2 или S(O)nA, Het представляет собой моно- или бициклический насыщенный, ненасыщенный или ароматический гетероцикл, содержащий 1-4 атома N, О и/или S, который незамещен или моно- или дизамещен Hal, A, OR5, N(R 5)2, NO2, CN, COOR5, CON(R5) 2, NR5COA, NR5 SO2A, COR5, SO 2N(R5)2, S(O) nA и/или карбонильным кислородом (=O), A' представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, А представляет собой неразветвленный, разветвленный или циклический алкил, содержащий 1-12 атомов углерода, в котором одна или две СН2-группы могут быть заменены атомами О или S и/или группами -СН=СН- и/или дополнительно 1-7 атомов Н могут быть заменены F, Hal представляет собой F, Cl, Br или I, n представляет собой 0, 1 или 2, m представляет собой 0, 1, 2, 3 или 4, и их солей, который характеризуется тем, что а) соединение формулы II [X-NH2], в которой X имеет значения, указанные выше, подвергают реакции с 5-хлор-2,3-дигидро-1,4-диоксином, получая соединение формулы III
в которой X имеет значения, указанные выше, б) затем соединение формулы III циклизуют, получая соединение формулы I, и в) это соединение необязательно превращают в его соль путем превращения основания или кислоты формулы I в одну из его солей. Также описываются промежуточные соединения и способ их получения. 3 н. и 25 з.п. ф-лы. |
2343149 патент выдан: опубликован: 10.01.2009 |
|
| ЗАМЕЩЕННЫЕ 1-АМИНОАЛКИЛЛАКТАМЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описывается соединение, имеющее общую формулу I, |
2243222 патент выдан: опубликован: 27.12.2004 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Описываются новые замещенные гетероциклические соединения формулы I, где А означает двухвалентный радикал, выбранный из -О-СО-, -CH2O-CO- и др., как указано в п.1 формулы, R1 означает водород или C1-C4-алкил; m - 2, 3; Ar1 означает фенил, возможно замещенный галогеном, гидроксилом, C1-C4-алкокси, C1-C4-алкилом, трифторметилом, метилендиокси; Т означает -CH2-Z, -CH(C6H5)2, -C(C6H5)3. Соединения формулы I обладают сродством к рецепторам тахикинина при ингибиторной константе Ki ниже 10-8 М. Описывается способ получения соединений формулы I и промежуточные соединения, используемые в нем. Описывается также фармацевтическая композиция, обладающая антагонистической активностью к рецепторам нейрокининов, содержащая в качестве активного вещества соединение формулы I. 12 с. и 13 з.п.ф-лы, 3 табл. 
|
2157807 патент выдан: опубликован: 20.10.2000 |
|
ОКСАЗИНОН И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТАКСОЛА
Использование: в производстве таксола - агента для хемотерапии рака с широким спектром антилейкемической и опухолеингибирующей активностей. Сущность изобретения: продукт - оксазинон ф-лы 1, где R1 - фенил, 1- или 2-нафтил, C1-C6 -алкил, третбутоксигруппа; R2 - фенил, 1- или 2-нафтил, C1-C6 -алкил или параметоксифенил; R3 - гидроксилзащищающая группа, такая как этоксиэтил, а также таксол. Реагент 1: оксазинон ф-лы 1. Реагент 2: 10-7-0-триэтилсилилбаккатин. Условия процесса: в присутствии активирующего агента, например третичного амина, и переводом полученного бета-амидосложного эфира действием кислоты в целевой продукт. Способ позволяет упростить процесс получения таксола за счет использования нового легкодоступного исходного - оксазинона со структурной ф-лой 1: 
|
2033994 патент выдан: опубликован: 30.04.1995 |
|
где R1 и R2 означают независимо в каждом случае водород, галоген, (С1-С6)алкил, -OR', -SR', -NR'R", -SOR', -SO2 R'. -COOR', -OCOR'-, -OCONR'R", -OSO 2R', -OSO2NR'R", -NR'SO 2R", -NR'COR", -SO2NR'R", -SO2(СН2)1-3 - CONR'R", -CONR'R", циангруппу, галоидалкил или нитрогруппу; или R' и R" означают независимо в каждом случае водород, (С1-С6)алкил, замещенный (С1 -С6)алкил, арил, гетероциклил, гетероарил, арил(С 1-С3)-алкил, гетероарил(С1-С 3)алкил, гетероциклил(С1-С3)алкил, циклоалкил-алкил, циклоалкил, или R' и R" вместе с атомом азота, с которым они связаны, могут также образовывать 5-7-членное кольцо, необязательно включающее дополнительный кольцевой гетероатом, выбранный из N, О или S(О)0-2; R3 независимо в каждом случае означает (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкенил, (С1-С6 )алкинил или циклоалкил; или один из X, Y или Z означает независимо -О- или >N-R4, другие означают -СН2-; R4 означает водород, (С1-С6)алкил, галоидалкил, арил(С1-С6)алкил, гетероарил(С 1-С6)алкил, -(C1-C6 )-CR'R'R', -COOR', -SO2R', -C(О)-R', -SO2(CH2)0-3NR'R", -CONR'R", где R' и R" являются такими, как указано выше; р означает целое число от 1 до 3 включительно; m означает целое число от 0 до 3 включительно; n означает целое число от 1 до 6 включительно; или индивидуальные изомеры, рацемические или нерацемические смеси изомеров, или их фармацевтически приемлемые соли или сольваты. Также описываются фармацевтическая композиция, обладающая антагонистическим действием в отношении мускариновых рецепторов М2/М3 на основе соединений формулы I, и способ получения соединений формулы I. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 3 н. и 19 з.п. ф-лы.