Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца только с одним атомом азота и одним атомом кислорода в качестве гетероатомов: ....с гетероатомами, непосредственно присоединенными в положении 2 – C07D 265/18
Патенты в данной категории
| СИНТЕЗ БЕНЗОКСАЗИНОНА
Настоящее изобретение обеспечивает новые способы синтеза (S)-6-хлор-4-циклопропилэтинил-4-трифторметил-1,4-дигидро-2Н-3,1-бензоксазин-2-она формулы (III), который является полезным в качестве ингибитора обратной транскриптазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ). Заявленные способы позволяют избежать использования токсичных ингредиентов, а также выделения промежуточного соединения на стадии циклизации. 2 н.п. ф-лы.
|
2385868 патент выдан: опубликован: 10.04.2010 |
|
| ИНГИБИТОРЫ MIF
Описывается соединение формулы 1 где R1 означает незамещенный или замещенный (С3-С8)циклоалкил(С 1-С4)алкил, фенил(С1-С4 )алкил, (С3-С8)циклоалкил, фенил, нафтил, фенил, конденсированный с 18-(краун)-6, где заместители включают фенил, галоген, гидрокси, аминосульфонилокси, (С1-С 4)алкокси, три(С1-С6)алкилсилилокси, галоген(С1-С4)алкил или галоген(С1 -С4)алкокси, R2 означает водород, гидрокси, аминосульфонилокси, (С1-С4)алкокси, три(С 1-С6)алкилсилилокси или галоген(С1 -С4)алкокси. Описывается также применение соединения для получения лекарственного средства и фармацевтическая композиция. Представленные соединения обладают ингибирующим действием в отношении фактора миграции макрофагов (MIF). 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2383541 патент выдан: опубликован: 10.03.2010 |
|
| СПОСОБ СИНТЕЗА ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ
Настоящее изобретение относится к способу получения гетероциклов формулы I, в которой X, A, R10-R17 являются такими, как они определены в п.1 формулы изобретения, при этом а) изотиоцианат формулы II взаимодействием с первичным амином формулы III превращают в тиомочевину формулы IV, и b) тиомочевину формулы IV взаимодействием с сульфохлоридом R6SO2Cl в присутствии основания переводят в соединение формулы I, причем в соединениях формул II, III и IV А, X, n, m и R10 no R17 имеют значения, определенные в формуле I, и R6 представляет собой (С1-С4)-алкил, трифторметил или фенил, который незамещен или замещен метилом, трифторметилом, F, Cl, Br или полимерным носителем. Технический результат: разработана новая универсальная методика синтеза гетероциклических соединений общей формулы I. 2 н. и 6 з.п. ф-лы.
|
2346936 патент выдан: опубликован: 20.02.2009 |
|
БЕНЗОКСАЗИНОНЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ВКЛЮЧАЮЩАЯ ИХ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ОБРАТНОЙ ТРАНСКРИПЦИИ ВИЧ, ЛЕЧЕНИЯ И ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ AIDS И ARC, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ВИЧ ОБРАТНОЙ ТРАНСКРИПТАЗЫ, СПОСОБ ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ ИНФЕКЦИИ ВИЧ, ЛЕЧЕНИЯ ВИЧ И ARC, КОМБИНАЦИИ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ (-)-6-ХЛОР- 4-ЦИКЛОПРОПИЛЭТИНИЛ-4-ТРИФТОРМЕТИЛ-1,4-ДИГИДРО-2Н-3,1- БЕНЗОКСАЗ ИН-2-ОНА
Описываются новые бензоксазиноновые соединения общей формулы I, в которой Х представляет галоген, X1 представляет тригалогенметил; Z представляет О; R представляет a) C1-8 алкил, незамещенный или замещенный галогеном, 5-членным насыщенным моноциклическим кольцом, содержащим 1-2 гетероатома, выбранных из атомов азота и кислорода; b) С2-4 алкенил, незамещенный или замещенный C1-4 алкокси, или с) С2-5 алкинил, незамещенный или замещенный С3-6 циклоалкилом, гидрокси, ди(С1-2 алкил)амино, C1-4 алкокси, фенилом, незамещенным или замещенным С1-4 алкокси, нитро, CN, 5-членным насыщенным моноциклическим кольцом, содержащим 1-2 гетероатома, выбранных из атомов азота и кислорода, или его фармацевтически приемлемая соль. Соединения I могут быть использованы в целях ингибирования обратной транскриптазы ВИЧ (включая ее резистентные разновидности), а также в целях предупреждения или лечения ВИЧ-инфекций и СПИДа. Указанные соединения могут быть использованы как таковые либо в виде их фармацевтически приемлемых солей, либо в качестве ингредиентов фармацевтических композиций, используемых как отдельно, так и в комбинации с другими противовирусными средствами, иммуномодуляторами, антибиотиками или вакцинами. Раскрываются также способы лечения СПИДа и способы предупреждения или лечения ВИЧ-инфекций, способ получения (-)-6-хлор-4-циклопропилэтинил-4-трифторметил-1,4-дигидро-2Н-3,1-бензоксазин-2-она. 10 с. и 3 з.п.ф-лы, 6 табл. 
|
2186775 патент выдан: опубликован: 10.08.2002 |
|
