Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца только с одним атомом азота и одним атомом кислорода в качестве гетероатомов: ..не конденсированные с другими кольцами – C07D 265/30

Изобретение относится к новым соединениям, имеющим структуру

или к их фармацевтически приемлемым солям,

где Y представляет собой или ;

А представляет собой -(CH₂ )₆-, цис-СН₂СН=СН-(СН₂) ₃- или -СН₂С С-(СН₂)₃-, где 1 или 2 атома углерода могут быть замещены на S или О; или А представляет собой -(CH ₂)_m-Ar-(CH₂)₀-, где Ar представляет собой интерарилен или гетероинтерарилен, сумма m и о равна 1, 2, 3 или 4, и где один СН₃ может быть замещен на S или О; J представляет собой С=O, СНОН, CHF, CHCl, CHBr, CF₂, CCl₂, CBr₂ или CHCN; и В представляет собой арил или гетероарил, замещенный С _1-10 оксоалкилом. Изобретение также относится к способу лечения облысения, включающему введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества указанного соединения. 2 н. и 9 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к средству для предотвращения и/или лечения невропатической боли, содержащему (+) или (-) 2-[(замещенный-инден-7-илокси)метил]морфолин формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента. Изобретение обеспечивает отличное средство для предотвращения и/или лечения невропатической боли, и в частности обеспечивает средство для предотвращения и/или лечения аллодинии, гипералгезии, гиперестезии, спонтанной боли, боли при раке, невралгии тройничного нерва, фантомной боли в ампутированной конечности, постгерпетической боли, фибромиалгии, боли в нижней части спины/ноге, таламической боли, периферической невропатии сдавления (компрессионной), атипичной лицевой боли, боли, сопровождающей повреждение спинного мозга, боли, сопровождающей рассеянный склероз, боли, сопровождающей индуцированную химиотерапией невропатию, боли при раке, анальгетический эффект на которую наркотического анальгетика, такого как морфин, является недостаточным, сопровождающей диабетическую невропатию боли и т.п. 3 н. и 1 з.п.ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым замещенным производным пиримидина, обладающим свойствами ингибитора активности рецептора домена инсерции киназы (KDR), или их фармацевтически приемлемым солям. В формуле (1):

каждый из X и Y независимо представляет собой О, NR, где R представляет собой Н; Z представляет собой CR', где R' представляет собой Н или галоген; V, U и Т вместе представляют собой

Настоящее изобретение к новым соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью ингибировать сфингозинкиназу, к фармацевтической композиции на их основе, к способу ингибирования сфингозинкиназы и к способу лечения заболеваний, выбранных из рака молочной железы, диабетической ретинопатии, артрита и колита.

,

где X представляет собой -C(R₃ ,R₄)N(R₅)-, -C(O)N(R₄)-; R ₁ представляет собой фенил, незамещенный или замещенный 1 или 2 галогенами. Значения заместителей R₂, R ₃, R₄, R₅ такие, как указаны в формуле изобретения. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 9 табл., 18 ил., 26 пр.

Изобретение относится к новым соединениям Формулы I, обладающим свойствами ингибитора аспарагиновой протеазы, в частности ингибитора ренина. Соединения могут найти применение для лечения таких заболеваний, как гипертензия, застойная сердечная недостаточность, гипертрофия сердца и др. В Формуле I

Изобретение относится к способу получения 2-(4-гидрокси-3-морфолинил)-2-циклогексенона (BTG-1675A), который включает этапы: 1) реакция N-гидроксиморфолина с циклогексеноном в присутствии окисляющего агента, состоящего из сложного эфира и амида азадикарбоновой кислоты, с получением изоксазолидина формулы IV и 2) превращение изоксазолидина формулы IV в 2-(4-гидрокси-3-морфолинил)-2-циклогексенон. Также предложено применение сложноэфирного или амидного производного азодикарбоновой кислоты для окисления N-гидроксиморфолина, который применяется при получении BTG-1675A. Технический результат - способ позволяет получать в большом количестве BTG-1675A и подходит для его производства в промышленном масштабе. 2 н. и 19 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к гетероциклическим соединениям формулы I

Настоящее изобретение относится к способу получения соединения формулы (I), где R₁ представляет собой алкильную или арильную группировку, или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, включая гидрат, включающий взаимодействие соединения формулы (II) с реактивом Гриньяра формулы (III), где Х представляет собой галоген, выбранный из Cl, Br и I, a R ₁ представляет собой алкильную или арильную группировку; и, необязательно, превращение полученного свободного основания соединения формулы (I) в фармацевтически приемлемую соль. Также изобретение относится к соединению формулы II; соединению формулы IIIA, где Х представляет собой галоген, выбранный из Cl, Br и I; и к применению соединений формул II и IIIA в изготовлении делмопинола, производного соединения формулы I. Технический результат: разработан новый способ получения соединения формулы I с участием новых промежуточных соединений формул II и IIIA. 4 н. и 14 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к области синтетической органической химии и направлено на разработку эффективного способа получения замещенных арилгидразинов восстановлением солей арилдиазониев хлоридом олова (II), причем, соль диазония, полученная из соответствующего анилина, обрабатывается сначала четыреххлористым оловом, затем выпавший осадок гексахлорстанната диазония отделяется фильтрованием и вводится во взаимодействие с 10-50% мольным избытком двухлористого олова в концентрированной соляной кислоте при температуре -15°С - 0°С в течение 15-40 минут. Техническим результатом является повышение выходов целевых арилгидразинов. 3 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) в виде отдельного стереоизомера, смеси стереоизомеров или рацемической смеси стереоизомеров и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают противовоспалительной активностью. В формуле (I)

кольцо А, С или D независимо является полностью или частично насыщенным; каждый из С1, С4, С11, С12, С15 и С16 независимо замещен двумя атомами водорода; каждый из С9 и С14 независимо замещен атомом водорода; R¹ означает -OR⁷ или -N(R⁷)₂. Значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей противовоспалительной активностью и содержащей эффективное количество соединения изобретения, и к применению соединений для получения лекарственного средства, обладающего противовоспалительной активностью. 3 н. и 20 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к соединениям на основе лизина формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям, фармацевтическим композициям на их основе и применению для лечения или профилактики ВИЧ-инфекции. Соединения формулы (I), где n равно 3 или 4, где Х и Y, одинаковые или различные, выбраны из группы, состоящей из Н, F, Cl, Br, I и -NR₄ R₅, где R₆ выбран из группы, состоящей из неразветвленной алкильной группы, содержащей от 1 до 6 атомов углерода, и разветвленной алкильной группы, содержащей от 3 до 6 атомов углерода, где R₃ выбран из группы, состоящей из группы формулы R_3A-CO-, причем R_3A выбран из группы, состоящей из неразветвленной или разветвленной алкильной группы, содержащей от 1 до 6 атомов углерода, алкилоксигруппы, содержащей от 1 до 6 атомов углерода, и 4-морфолинила, где R ₄ и R₅, одинаковые, представляют собой Н, где R₂ выбран из группы, состоящей из дифенилметильной группы, нафтил-1-СН₂-группы, и нафтил-2-СН₂ -группы, где X' и У' одинаковые, представляют собой Н, и где R₁ выбран из группы, состоящей из (НО)₂ Р(O) и (МО)₂Р(O), где М представляет собой щелочной металл. Технический результат - соединения на основе лизина, представляющие собой эффективные ингибиторы аспартил-протеазы. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 табл.

Настоящее изобретение относится к новым биоизостерам актинонина, общей формулы (I)

Настоящее изобретение относится к новым производным нафтилена, представленным общей формулы (I-A), и к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью ингибировать активность фермента цитохрома P450RAI (Сур26), к фармацевтической композиции на их основе и к способу ингибирования фермента цитохрома P450RAI (Сур26). Также настоящее изобретение относится к промежуточным соединениям для получения соединений общей формулы (I-A) и их фармацевтически приемлемых солей.

Изобретение относится к новым кристаллическим водорастворимым солям 2S,3S-энантиомера 2-[ -(2-этоксифенокси)бензил]-морфолина, которые являются его фумаратной и сукцинатной солями, к способу их получения, их применению для приготовления фармацевтической композиции, обладающей свойством селективного ингибитора обратного захвата норэпинефрина, и к фармацевтической композиции, их содержащей. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 6 табл., 5 ил.

Изобретение относится к области медицины и фармакологии и касается фармацевтической композиции в качестве антагониста рецептора NPY Y5, содержащей соединение формулы I, соединений формулы I и способа лечения ожирения и подавления потребления пищи с повышенной эффективностью 8 н. и 10 з.п. ф-лы, 6 табл.