Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца только с одним атомом азота и одним атомом кислорода в качестве гетероатомов: ..конденсированные с карбоциклическими кольцами – C07D 265/34

Изобретение относится к новым производным индола и бензоксазина, обладающим положительной аллостерической модулирующей активностью в отношении mGluR2 рецептора. В формуле (I) R ¹ представляет собой С_1-3алкил, замещенный трифторметилом, R² представляет собой циано или галогено, R³ представляет собой водород, С_1-3алкил, С_1-3 алкил, замещенный С_3-7циклоалкилом, пиридинил, гидроксиС _2-4алкил, С_1-3алкилоксиС_2-4алкил, 4-тетрагидропиранил, 4-(гидрокси)-циклогексанил, 4-(гидрокси)-4-(С _1-3алкил)циклогексанил, фенил, пиридинилметил, пиридинилметил, замещенный одной С_1-3алкил группой, или фенил или пиридинил, замещенные одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогено и С_1-3алкила, R ⁴ представляет собой водород или галогено, А представляет собой радикал формулы -СН=СН-(а) или -СН₂-СН₂ -O-(б), где один или два атома водорода могут быть замещены С _1-3алкилом. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, и к соединению для применения в лечении или предупреждении расстройства центральной нервной системы, выбранного из группы: тревожные расстройства, психотические расстройства, расстройства личности, расстройства настроения, мигрень, эпилепсия или судорожные расстройства, когнитивные расстройства, синдром дефицита внимания/гиперактивности, нервная анорексия, нейрогенная булимия, нейродегенерация, нейротоксичность, ишемия, алкогольная зависимость, амфетаминовая зависимость, кокаиновая зависимость, никотиновая зависимость, опиоидная зависимость. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 3 табл., 6 пр.

Изобретение относится к новым конденсированным соединениям индола формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям

где кольцо А означает бензольное или тиофеновое кольцо; R¹ означает С_1-6алкил, который может быть замещен одной или несколькими группами, выбираемыми из -ОН, -О-С_1-6алкила, аминогруппы, которая может быть замещенной одним или двумя С_1-6алкилами; -O-С _1-6алкил; галоген; СN; 5-6-членный циклический амин; n равно 0-4 в случае, если кольцо А является бензольным кольцом, и означает 0-2 в случае, если кольцо А означает тиофеновое кольцо; R² означает -Н, -С_1-6алкил; R³ означает Н, -С_1-6алкил, который может быть замещен фенилом, С_3-6 циклоалкилом; R⁴ означает С_1-6алкил, который может быть замещен одной или несколькими группами, выбираемыми из -ОН, -O-С_1-6алкила, аминогруппы, которая может быть замещенной одним или двумя C_1-6 алкилами, и 5-6-членного циклического амина; С_3-6циклоалкил; фенил; или -ОН; X¹ означает -СH₂,-, -O-, -S-, -CH(R⁰)-; X² означает -C(R^A )(R^B)-, -O-; X³ означает -C(R^C )(R^D)-; m равно 1-3; R0 означает -Н, или R⁰ вместе с R⁴ образует С_3-5алкилен; R ^A, R^B, R^C и R^D являются одинаковыми или отличающимися друг от друга и означают -Н, C _1-6алкил; где в случае, если m равно 2 или 3, каждый R ^C и R⁰ могут быть одинаковыми или отличающимися друг от друга, при условии, что 1-метил-4а-фенил-2,3,4,4а,5,9b-гексагидро-1Н-индено[1,2-b]пиридин, 4а-фенил-2,3,4,4а,5,9b-гексагидро-1Н-индено[1,2-b]пиридин и 2-(1,2,3,4,5,9b-гексагидро-4аН-индено [1,2-b]пиридин-4а-ил)-N,N-диметилэтанамин исключаются. Соединения обладают антагонистической активностью в отношении NMDA рецептора, что позволяет использовать в фармацевтических композициях для лечения болезни Альцгеймера, сосудистой деменции, болезни Паркинсона, хронической депрессии, синдрома гиперактивности с дефицитом внимания, мигреней или т.п. 5 н. и 13 з.п. ф-лы, 40 табл., 84 пр.

Изобретение относится к новым оксазиновым соединениям формулы I:

где Х означает углерод;

R₁ и R₂ означают водород;

n означает 0; и

А и А' независимо друг от друга означают:

(a) линейный или разветвленный (С₁-С ₁₂)алкил, (С₃-С₁₂ )циклоалкил;

(b) незамещенные или монозамещенные арильные группы.

Изобретение также относится к способу получения фотохромных оксазиновых соединений формулы (I).

Технический результат - получение новых соединений, а также способ их получения, применимых в качестве фотохромных соединений.

3 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к химии фотохромных соединений, в частности, к способу получения оксазиновых фотохромных соединений. Описываются два варианта способа получения фотохромного соединения, один из которых заключается во взаимодействии изоцианатного производного формулы IX с симметричным хиноном таким, как замещенным или не замещенным 9,10-фенантрен-9,10-дионом или 9,10-1,10-фенантролин-5,6-дионом при нагревании, предпочтительно, при 40°-120°С в течение 2-24 ч в присутствии каталитического количества трифениларсеноксида. Другой способ заключается во взаимодействии азаилидного соединения формулы XIV с указанным симметричным хиноном при нагревании, предпочтительно, при 60°-120°С в течение 4-24 ч. Предложенные способы обеспечивают получение эффективных фотохромных соединений по упрощенной технологии. 2 н. и 4 з.п. ф-лы.