Гетероциклические соединения, содержащие кольца из более чем шести членов только с одним атомом азота и одним атомом кислорода в качестве гетероатомов: ...не конденсированные с другими кольцами – C07D 267/10

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), их изомерам и фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения свойствами ингибитора катепсина. В общей формуле (I)

А представляет собой (II); X¹ представляет собой метилен; X² представляет собой CN, СНО, C(O)R⁶; X ⁶ представляет собой связь; R¹ представляет собой R¹³C(O)-; R² представляет собой водород; R выбран из группы, состоящей из Н, фенил-(С_0-6)алкила, (С _1-6)алкила, необязательно замещенного группой -X ⁶OR⁹; R⁴ представляет собой Н или (С_1-6)алкил; или R ³ и R⁴ вместе с атомом углерода, с которым связаны R³ и R ⁴, образуют (С_3-8)циклоалкилен; R ⁵ представляет собой (С_1-9)алкил, бензил. Изобретение также относится к соединениям формул (Ia), (Ib), (Ic), и к фармацевтической композиции на основе соединений изобретения. 5 н. и 17 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описывается соединение, имеющее общую формулу I, где R¹ и R² означают независимо в каждом случае водород, галоген, (С₁-С₆)алкил, -OR', -SR', -NR'R", -SOR', -SO₂ R'. -COOR', -OCOR'-, -OCONR'R", -OSO ₂R', -OSO₂NR'R", -NR'SO ₂R", -NR'COR", -SO₂NR'R", -SO₂(СН₂)_1-3 - CONR'R", -CONR'R", циангруппу, галоидалкил или нитрогруппу; или R' и R" означают независимо в каждом случае водород, (С₁-С₆)алкил, замещенный (С₁ -С₆)алкил, арил, гетероциклил, гетероарил, арил(С ₁-С₃)-алкил, гетероарил(С₁-С ₃)алкил, гетероциклил(С₁-С₃)алкил, циклоалкил-алкил, циклоалкил, или R' и R" вместе с атомом азота, с которым они связаны, могут также образовывать 5-7-членное кольцо, необязательно включающее дополнительный кольцевой гетероатом, выбранный из N, О или S(О)_0-2; R³ независимо в каждом случае означает (С₁-С₆)алкил, (С₁-С₆)алкенил, (С₁-С₆ )алкинил или циклоалкил; или один из X, Y или Z означает независимо -О- или >N-R⁴, другие означают -СН₂-; R⁴ означает водород, (С₁-С₆)алкил, галоидалкил, арил(С₁-С₆)алкил, гетероарил(С ₁-С₆)алкил, -(C₁-C₆ )-CR'R'R', -COOR', -SO₂R', -C(О)-R', -SO₂(CH₂)_0-3NR'R", -CONR'R", где R' и R" являются такими, как указано выше; р означает целое число от 1 до 3 включительно; m означает целое число от 0 до 3 включительно; n означает целое число от 1 до 6 включительно; или индивидуальные изомеры, рацемические или нерацемические смеси изомеров, или их фармацевтически приемлемые соли или сольваты. Также описываются фармацевтическая композиция, обладающая антагонистическим действием в отношении мускариновых рецепторов М2/М3 на основе соединений формулы I, и способ получения соединений формулы I. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 3 н. и 19 з.п. ф-лы.