Гетероциклические соединения, содержащие кольца из более чем шести членов только с одним атомом азота и одним атомом кислорода в качестве гетероатомов: ....с одним шестичленным кольцом – C07D 267/14
Патенты в данной категории
| ПРОИЗВОДНЫЕ МАЛОНАМИДА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ГАММА-СЕКРЕТАЗЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЕЗНИ АЛЬЦГЕЙМЕРА
Настоящее изобретение относится к новым производным малонамида общей формулы I |
2402538 патент выдан: опубликован: 27.10.2010 |
|
| АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА ВАЗОПРЕССИНА V1a
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (1а), формулы (1b), формулы (1c) и формулы (1d), обладающим антагонистической активностью в отношении рецептора вазопрессина VIA, а также к фармацевтической композиции на их основе и к их применению для приготовления лекарственного средства. |
2370497 патент выдан: опубликован: 20.10.2009 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОКСАЗЕПИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к производным бензоксазепина. Описывается соединение, представленное формулой [I]:
где кольцо А представляет собой бензольное кольцо, замещенное галогеном, и кольцо В представляет собой бензольное кольцо, замещенное двумя низшими алкокси группами, имеющими 1-4 атома углерода, кольцо С представляет собой бензольное кольцо или 5-членное моноциклическое ароматическое гетероциклическое кольцо, необязательно замещенное заместителем, выбранным из группы, состоящей из карбоксильной группы, C1-4 алкильной группы, С2-7алканоилокси-С 1-6алкильной группы, фенил-С1-4алкильной группы, фенильной группы, необязательно замещенной карбоксильной группой, или оксо-группы, R1 представляет собой C1-6алкильную группу, необязательно замещенную гидроксильной группой, которая необязательно замещена С2-20алканоилом или С1-7 алкилом, Х1а представляет собой связь или C1-6алкилен, необязательно замещенный гидрокси или оксо, Х1b представляет собой связь или C1-6алкилен, необязательно замещенный гидрокси или оксо, X2 представляет собой связь, -О- или -S-, X3 представляет собой связь или группу, образованную удалением одного атома водорода из С1-7алкильной группы с прямой или разветвленной цепью или С2-6алкенильной группы с прямой или разветвленной цепью, которая необязательно замещена гидрокси или оксо, и Y представляет собой необязательно этерифицированную карбоксильную группу, или его соль. Также описываются способ получения производных бензоксазепина, лекарственное средство на их основе и их применение. Технический результат - получены новые соединения, которые обладают высокой липидопонижающей активностью, такой как сквален-синтазу ингибирующая активность (холестеринпонижающая активность) и триглицеридпонижающая активность, и поэтому являются соединениями, полезными в качестве средства для профилактики или лечения гиперлипемии. 5 н. и 15 з.п. ф-лы. |
2337100 патент выдан: опубликован: 27.10.2008 |
|
| АМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 2,3,4,5-ТЕТРАГИДРОБЕНЗО [f]-[1,4] ОКСАЗЕПИН-5-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ГАММА-СЕКРЕТАЗЫ, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫХ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЕЗНИ АЛЬЦГЕЙМЕРА
В заявке описаны производные бензоксазепинона формулы где R1 представляет собой водород, C1-С6алкокси, галоген или -NR'R''; n означает 1 или 2; R', R'' независимо друг от друга представляют собой водород или C1-С6алкил; R 2 представляет собой водород, C1-С 6алкил, -(СН2)m -С3-С7-циклоалкил, -(CH2)m-фенил или -(СН2)m-O-C 1-С6алкил; m означает 0, 1 или 2; R3 представляет собой C 1-С6алкил, -(CH2 )m-C(O)O-C1-С 6 алкил, С3-С7 циклоалкил или -(СН2)m -фенил, который является незамещенным или замещенным одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена или С1-С6алкила; R4 представляет собой -(СН 2)о-фенил, который является незамещенным или замещенным одним или двумя заместителями, которые выбирают из группы, состоящей из галогена, трифторметила, -NR'R'', нитро или -SO2NH2 , или представляет собой -С3-С 7циклоалкил, незамещенный или замещенный фенилом, или представляет собой -(CR'R'')о-гетероциклил, который выбирают из группы, состоящей из тетрагидропиран-4-ила, пиридин-3-ила, индол-3-ила, необязательно замещенного галогеном или группой C1-С6 алкокси, или тиофен-2-ил, фуран-2-ил, -NH-пиридин-2-ил, необязательно замещенный группой нитро, или бензоимидазол-2-ил, 2-оксотетрагидрофуран, 1-бензилпиперидин-4-ил, или бензо[1,3]диоксол-5-ил, или представляет собой -тетрагидронафталин-1-ил, -CHR'-нафталин-2-ил, -флуорен-9-ил, -(CH2)о-S-низший алкил, -(СН2)о-S-бензил, -(CH2)o-C(O)NH 2, -(CH2)oNR'R'', -СН[С(O)NH2]-(СН2 )о-фенил, -(СН2) о-CF3, -(CH2 )o-CR'R''-CH 2-NR'R''; о означает 1 или 2, и их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли, за исключением следующих соединений: фенэтиламид 4-бензил-3-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[f][1,4]оксазепин-5-карбоновой кислоты, бутиламид 4-бензил-3-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[f][1,4]оксазепин-5-карбоновой кислоты, фенэтиламид 4-циклогексил-3-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[f][1,4]-оксазепин-5-карбоновой кислоты, бутиламид 4-циклогексил-3-оксо-2,3,4,5-тетрагидробензо[f][1,4]оксазепин-5-карбоновой кислоты. Также описывается лекарственное средство на основе соединений формулы I, предназначенное для лечения болезни Альцгеймера. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 2 н. и 24 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2332408 патент выдан: опубликован: 27.08.2008 |
|
| АЗАГЕТЕРОЦИКЛЫ, КОМБИНАТОРНАЯ БИБЛИОТЕКА, ФОКУСИРОВАННАЯ БИБЛИОТЕКА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ)
Изобретение относится к новым азагетероциклам общей формулы 1, обладающим ингибирующим действием активности тирнозинкиназы, которые могут быть использованы для лечения различных заболеваний, опосредованных активностью данных рецепторов. Дано соединение общей формулы 1
где W представляет собой азагетероцикл, включающий 6-13 атомов, необязательно аннелированный, по крайней мере, с одним С5-С7 карбоциклом и/или возможно аннелированным гетероциклом с 4-10-атомами в кольце, и включающим, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранный из группы О, S или N; R1 a представляет собой заместитель аминогруппы, исключая водород, такой как возможно замещенный C1 -С6 алкил, возможно замещенный арил или возможно замещенный 5-10-членный гетероциклил, включающий, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранных из группы О, S или N; Rb представляют собой карбамоильную группу -C(O)NHRa, в которой R a представляет собой заместитель аминогруппы, исключая водород, такой как возможно замещенный алкил, возможно замещенный арил, возможно замещенный 5-10-членный гетероциклил, включающий, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранных из группы О, S или N; Rc представляют собой заместитель циклической системы, такой как возможно замещенный C 1-С6 алкил, возможно замещенный арил или возможно замещенный 5-6-членный гетероциклил, включающий, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранных из группы О, S или N, или Rb и Rc вместе образуют амино-циано-метиленовую группу [(=C(NH 2)CN]; или их фармацевтически приемлемые соли. Изобретение также относится к способам получения соединений (вариантам), фармацевтической композиции и комбинаторной и фокусированным библиотекам. 20 н. и 15 з.п. ф-лы, 13 табл. |
2318818 патент выдан: опубликован: 10.03.2008 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 4,1-БЕНЗОКСАЗЕПИНА
Изобретение относится к новым производным 4,1-бензоксазепин-2-она формулы (I), где R1 - низший алкил, замещенный по крайней мере одной необязательно замещенной гидроксильной группой, R2 и R3 независимо друг от друга - водород или фенил, который замещен 1-3 заместителями, выбранными из группы, содержащей низшие C1-C4 алкоксигруппы; Х - связь, метиленовая группа или связывающая группа с длиной цепи 1-7 атомов, выбранная из группы, содержащей -(CH2)m-E-(CHR6)n-, где m и n = 1 или 2 независимо друг от друга: E-связь или атом кислорода, -NR5-, -CONR7-, где R5 -метилсульфонил, R6 и R7 независимо друг от друга -(i) водород, (ii) низший алкил, который не замещен или замещен заместителями, выбранными из группы, содержащей пиперидин, индолил, возможно этерифицированные карбоксигруппы, (iii) бензил, Y - необязательно замещенный карбамоил и/или заместители на атоме N карбамоила, взятые вместе, образуют кольцо, которое может быть замещено, или тетразолил, или пиперидин, и кольцо А замещено 1-3 заместителями, выбранными из группы, содержащей атомы галогенов, или их соли. Также раскрыты два конкретных соединения. Соединения обладают ингибирующим скваленсинтетазу и противогрибковым действиями. Изобретение может быть использовано при лечении гиперлипемии и артериосклероза. 3 с. и 3 з.п. ф-лы, 4 табл. 
|
2170732 патент выдан: опубликован: 20.07.2001 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАЗЕПИН-, БЕНЗОКСАЗЕПИН- ИЛИ БЕНЗОТИАЗЕПИН-N- УКСУСНОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, ИХ СОДЕРЖАЩЕЕ
Описываются новые производные бензазепин-, бензоксазепин-, бензотиазепин- N-уксусной кислоты общей формулы I, где R1 обозначает (низший) алкокси (низшую) алкильную группу, низший алкоксильный остаток, который замещен низшей алкоксильной группой, фенил(низшую)алкильную группу или фенилокси(низшую)алкильную группу, которая в случае необходимости в фенильном кольце может быть замещена низшим алкилом, низшим алкоксилом или галогеном, или нафтил(низшую)алкильную группу, A обозначает CH2, O или S; R2 обозначает водород или галоген, R3 обозначает водород или галоген, R4 обозначает водород или образующую биолабильный сложный эфир группу, и R5 обозначает водород или образующую биолабильный сложный эфир группу, и физиологически переносимые соли кислот формулы I. Они обладают ценными, эффективными в отношении воздействия на сердце, фармакологическими свойствами и проявляют отчетливо выраженное подавляющее воздействие на нейтральную эндопептидазу с благоприятным профилем действия, на основании которого они уменьшают наступающее при сердечной недостаточности высокое сердечное давление наполнения и таким образом разгружают сердце и могут вызывать усиление лиуреза. Описываются также способ получения соединений формулы I и лекарственное средство, их содержащее. 3 с. и 5 з.п. ф-лы, 5 табл. 
|
2159768 патент выдан: опубликован: 27.11.2000 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ УКСУСНОЙ КИСЛОТЫ
Предложены производные уксусной кислоты формулы где значения L, M, Q и T указаны в п.1 формулы. Соединения могут найти применение при лечении или профилактике заболеваний, обусловленных связыванием адгезивных протеинов с тромбоцитами, а также агрегацией тромбоцитов и адгезией клетка-клетка. Соединения получают отщеплением защитных групп в соответствующих защищенных соединениях или переводом циановой группы в амидиновую группу в соответствующих нитрилах. 21 з.п.ф-лы, 1 табл. |
2151768 патент выдан: опубликован: 27.06.2000 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 4,1-БЕНЗОКСАЗЕПИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ СКВАЛЕНСИНТЕТАЗЫ У МЛЕКОПИТАЮЩИХ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ РОСТА ГРИБКОВ У МЛЕКОПИТАЮЩИХ
Производное 4,1-бензоксазeпин-2-она формулы I, где R1 - водород или низший алкил, алкен, алкин, C3 - C9-циклоалкил, возможно замещенные 1 - 5 заместителями, такими как фенил, нафтил, C1-C6-циклоалкил, фурил, индолин или галоген; R2 и R3 - водород, низший алкил, фенил, возможно замещенный 1 - 3 заместителями, такими как галоген, алкил, галоген, C1 - C4-алкокси, гидрокси, и два соседних заместителя на фенильной группе могут вместе образовывать кольцо или пиридил; Х - связь или группа -(CH2)m-E-(CHR6)n-, m и n = 0, 1, 2 или 3, E - связь или атом кислорода, серы, сульфоксид, сульфон, -NR5-, -NHCO-, -CONR7-, -NHCONH- (другие обозначения см. в п.1 ф-лы изобретения). Соединения формулы I полезны для ингибирования скваленсинтетазы и роста грибков. 5 с. и 17 з.п. ф-лы, 90 табл. 
|
2145603 патент выдан: опубликован: 20.02.2000 |
|
КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИНГИБИТОРЫ СКВАЛЕН-СИНТЕТАЗЫ
Конденсированные гетероциклические соединения формулы I, где R1 - водород, C1-7-алкил, необязательно замещен оксогруппой; R"2-фенил, замещенный галоидом или низшей алкоксигруппой, X"-C1-4-алкилен, замещенный карбоксилом, алкоксикарбонил, гидроксил, теразол-5-ил, карбамоил, замещенный низшим алкилом, тетразол-5-илом, карбоксилом, или низшим алкоксикарбонилом; кольцо А - бензольное кольцо, замещенное галоидом, или тиенил, замещенный галоидом; кольцо J1-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее не более трех гетероатомов в кольце; D, К представляют С или N; Z1 - С, О, N или S(O)q; q = 0, 1, 2; кольцо J необязательно содержит помимо R1, R"2 и Х" оксо- или тиоксозаместитель, прекрасно ингибируют сквален-синтетазу. 2 с. и 20 з.п. ф-лы, 4 табл. 
|
2129547 патент выдан: опубликован: 27.04.1999 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОКИСЛОТЫ
Производные аминокислоты формулы I, где R1 - водород или ацил; R2 - водород, низший алкил, циклоалкил, фенил, возможно замещенный алкоксилом, галогеном, фенилом или алкилсульфониламиногруппой, или тиенил, возможно замещенный галогеном, m и n- целое число 0, 1 или 2; J - группа формул (А-Д), где R3 - водород или карбоксизащитная группа; R4 водород, Y2-группа -CH2-, -S- или -O-; R10- водород или фенил; R11, R12 - водород, низший алкил; R13 - фенил или группа -HSO2R18, R18 - водород или низший алкил; R14 , R15 - водород; или их фармакологически приемлемые соли обладают ингибирующей активностью в отношении ангиотензин 1-превращающего фермента. 32 з.п. ф-лы, 8 табл.      
|
2127261 патент выдан: опубликован: 10.03.1999 |
|
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ АЗОТСОДЕРЖАЩИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Предложены гетероциклические азотсодержащие производные карбоновой кислоты или их соль формулы I, где R1 - атом водорода, группа R3(C=O)- и группа R18S-; R2 и R19 - атом водорода, C1-C7-алкил, группа арил-(CH2)m-, где арил - фенил или нафталенил; группа гетероарил-(CH2)n-, где гетероарил - тиенил; n = 0 или 1; m = 0 или целое число от 1 до 6; R3 - C1-C7-алкил, арил-(CH2)m-, где арил - фенил; R18 - C1-C7-алкил; X1 - группа формулы III, где R4 и R5 - атом водорода, R6, R7 - атом водорода и др. или X1 - группа формулы IV, где R6, R7, R8 и R9 - атом водорода или фенил-(CH2)m-, где m имеет указанные значение, S = 0, r = 1 или X1 - группа формулы V или группа формулы VI, где Y1 - атом кислорода, серы или группа -CH2- и -CH2-CH2- или X1 - группа формулы VIII или IX, где Y2 - атом серы или группа -CH2- и  v = 1 или 2; w = 1 или 2; или X1 - группа формулы XI, где Z - атом кислорода, v = 1 или 2 или X1 - группа формулы XII, где Z - атом кислорода или два атома водорода, или X1 - группа формулы XIII, где Y3 - -CH2-, R13 - атом водорода. Соединения формулы I получают взаимодействием ацилмеркаптокарбоновой кислоты формулы XIV с промежуточным соединением формулы XV : H - X1, с получением соединения формулы XVI и затем удаляют ацильную группу R3 - (C= O)- и сложноэфирную защитную группу R12. Предложена фармацевтическая композиция, обладающая активностью, ингибирующей антиотензин-конвертирующий фермент и ингибирующей нейральную эндопептидазу, которая содержит соединения формулы I и фармацевтически приемлемый носитель. 3 с. и 5 з.п.ф-лы.          
|
2124503 патент выдан: опубликован: 10.01.1999 |
|
