Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с двумя атомами азота и одним атомом кислорода в качестве гетероатомов: ..1,2,5-оксадиазолы, гидрированные 1,2,5-оксадиазолы – C07D 271/08
Патенты в данной категории
ЧЕТЫРЕХЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОЛЫ
Изобретение относится к новым соединениям Формулы III или к его фармацевтически приемлемым солям, в которой: R 1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из: (a) H, (b) (C2-C6)алкила, (c) C 1-C6 алкила, прерванного одной или более групп -O-, (d) (C0-C3)алкил-(C3-C 7)циклоалкила и (e) (CH2)nQ, где n=1-2 и где Q обозначает ароматическую кольцевую систему, имеющую от 5 до 6 кольцевых атомов C, и причем Q может быть независимо замещен группами числом до 3, выбранными из галогена, при условии, что R1 и R2 одновременно не обозначают H, причем каждый алкил R1 и R2 может быть независимо замещен одной или более групп, выбранных из группы, состоящей из галогена, гидрокси, циано, CF3 или C 1-C4 алкила, или R1 и R2 вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, включающее один атом кислорода и которое в случае необходимости несет C 1-C4 алкильный заместитель, или R1 и R2 вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо, замещенное R 20 и R21, причем R20 и R21 вместе с углеродом или углеродами, к которому (которым) они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо; R 6 обозначает C1-C6 алкил; каждый R7 независимо обозначает C1-C6 алкил; Y обозначает -O-; R4 выбран из группы, состоящей из: (a) (C0-C3)алкил-(C3-C 7)циклоалкила, (b) трифторэтила, и (c) трифторпропила; Z обозначает фенил или бициклическую кольцевую систему, имеющую 9 кольцевых атомов, независимо выбранных из C, N, O и S, при условии, что не больше чем 3 кольцевых атома в любом единственном кольце отличаются от C, причем указанная кольцевая система может нести до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из R6, CF3 и SR6; и R5 выбран из группы, состоящей из NO2, NH2 , F, Cl, Br, CN, SR6, S(O)2N(R7 )2 и (C1-C4)алкила, причем каждый алкил может быть независимо замещен одним или более галогенами или CF3. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения нейродегенеративного нарушения или улучшения когнитивной функции, содержащей терапевтически эффективное количество указанного соединения; а также к способу лечения нейродегенеративного нарушения, например болезни Альцгеймера, или улучшения когнитивной функции. Соединения действуют как модуляторы гамма-секретазы. 6 н. и 25 з.п. ф-лы, 14 табл., 3147 пр., 1 ил.
|
2527177 патент выдан: опубликован: 27.08.2014 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2,5-ОКСАДИАЗОЛОВ, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИ-ВИЧ АКТИВНОСТЬЮ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ИНТЕГРАЗЫ ВИЧ-1
Изобретение относится к применению производных ненуклеозидной природы - 1,2,5-оксадиазолов общей структурной формулы I где R1 и R2 выбирают из фенилсульфонила, замещенного одним или более атомами галогена, нитрогруппами, карбоксигруппами, алкилгалогенидами, СН3 , ОСН3, OCF3; Х выбирают из N или N |
2515413 патент выдан: опубликован: 10.05.2014 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3, 4-БИС(3-АМИНОФУРАЗАН-4-ИЛ)-ФУРАЗАНА И ЕГО N, N'-ДИАЦИЛЬНЫХ ПРОИЗВОДНЫХ
Данное изобретение относится к способу получения гетероциклического соединения, а именно 3,4-бис(3-аминофуразан-4-ил)-фуразана формулы (1), заключающемуся в последовательном проведении восстановления фуроксанового (1,2,5-оксадиазол-2-оксидного) цикла соединения 3,4-бис(3-аминофуразан-4-ил)фуроксана до диоксима 1,2-бис-(4-аминофуразан-3-ил)-этан-1,2-диона (3) гидразином или водородом в присутствии катализатора восстановления, содержащего металлы платиновой группы: палладий, платина, осажденные на стандартных носителях, выбранные из числа таких, как, например, активированный уголь, угольная сажа, сульфат бария, оксид алюминия, силикагель или скелетный никель Ренея с последующей дегиратацией полученного диоксима агентами дегидратации, а именно действием ангидридов карбоновых кислот, хлорангидридов неорганических кислот, до 3,4-бис(3-аминофуразан-4-ил)-фуразана (1) или его N,N'-диацильного производного. 7 з.п. ф-лы, 12 пр.
|
2489428 патент выдан: опубликован: 10.08.2013 |
|
3-(ТРИНИТРОМЕТИЛ-ONN-АЗОКСИ)-4-НИТРАМИНОФУРАЗАНЫ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к области органической химии, конкретно к новым 3-(тринитрометил-ONN-азокси)-4-нитраминофуразанам общей формулы |
2485108 патент выдан: опубликован: 20.06.2013 |
|
ГЕТЕРОАРОМАТИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ МОЧЕВИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АКТИВАТОРОВ ГЛЮКОКИНАЗЫ
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям, оптическим изомерам или их смеси в качестве активаторов глюкокиназы. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных низкой активностью глюкокиназы, таких как диабет типа 2. В общей формуле (I)
где R1 представляет собой С 3-8-циклоалкил, С3-8-циклоалкенил, 6-членный гетероциклил с 1 атомом азота, конденсированный фенил-С3-8 -циклоалкил, каждый из которых возможно замещен одним или двумя заместителями R3, R4, R5 и R 6; R2 представляет собой С3-8-циклоалкил, 5-6-членный гетероциклил с 1-2 гетероатомами, выбранными из N, O или S, каждый из которых возможно замещен одним или двумя заместителями R30, R31, R32 и R33 , и R3, R4, R5, R6 , R30, R31, R32 и R33 независимо выбраны из группы, состоящей из - галогена, гидрокси, оксо, -CF3; либо -NR10R11; либо C1-6-алкила, фенила, C1-6-алкокси, С 1-6-алкил-С(O)-O-C1-6-алкила, каждый из которых возможно замещен одним заместителем, независимо выбранным из R12; либо -C(O)-R27, -S(O)2-R 27; либо два заместителя, выбранные из R3, R 4, R5 и R6 или R30, R 31, R32 и R33, присоединенные к одному и тому же атому или к соседним атомам, вместе образуют радикал -O-(СН2)2-O-; R10 и R11 независимо представляют собой водород, C1-6-алкил, -С(O)-С1-6-алкил, -С(O)-O-С1-6-алкил, -S(O) 2-С1-6-алкил; R27 представляет собой C1-6-алкил, C1-6-алкокси, С3-8 -циклоалкил, С3-8-циклоалкил-С1-6-алкил, фенил, фенил-С1-6-алкил, 5-6-членный гетероарил с 1-2 гетероатомами, выбранными из N или S, 6-членный гетероарил-C 1-6-алкил с 1 атомом азота, 6-членный гетероциклил-С 1-6-алкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из N или О, R 10R11-N-С1-6-алкил, каждый из которых возможно замещен одним заместителем, независимо выбранным из R12; R12 представляет собой галоген, -CF 3, C1-6-алкокси, -NR10R11 ; А представляет собой 5-9-членный гетероарил с 1-3 гетероатомами, выбранными из N, О или S, который возможно замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранным из R7, R 8 и R9; R7, R8 и R 9 независимо выбраны из галогена, циано, -CF3 ; либо C1-6-алкила, С2-6-алкенила, C 1-6-алкокси, C1-6-алкилтио, -С(O)-O-С1-6 -алкила, формила, -С1-6-алкил-С(O)-O-С1-6 -алкила, -С1-6-алкил-O-С(O)-С1-6-алкила или гидрокси-С1-6-алкила, каждый из которых возможно замещен одним заместителем, независимо выбранным из R16 ; либо фенила, 5-членный гетероарил-С1-6-алкилтио с 2-4 атомами азота фенилтио, 5-6-членный гетероарилтио с 1-2 атомами азота, каждый из которых возможно замещен на арильной или гетероарильной части одним или двумя заместителями, независимо выбранным из R17; либо С3-8-циклоалкила; либо 6-членного гетероциклила с 2 атомами азота, 5-7-членного гетероциклил-С1-6-алкилтио с 1-2 гетероатомами, выбранными из N или О, каждый из которых возможно замещен одним заместителем, независимо выбранным из R16; либо C1-6-алкил-NR 19R20, -S(O)2-R21 или -S(O)2-NR19R20; либо -C(O)NR 22R23; R16, R17 и R 18 независимо представляют собой C1-6-алкил, карбокси, -С(O)-O-С1-6-алкил, -NR19R 20, -C(O)NR19R20; R19 и R20 независимо представляют собой водород, C 1-6-алкил, фенил, 5-членный гетероарил с 2 гетероатомами, выбранными из N или S, 6-членный гетероциклил с 1 атомом азота, -С(O)-O-C1-6-алкил или -S(O)2-С1-6 -алкил, каждый из которых возможно замещен одним заместителем, независимо выбранным из R24; либо R19 и R20 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-7-членное гетероциклическое кольцо с указанным атомом азота, где это гетероциклическое кольцо возможно содержит один дополнительный гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы, где это гетероциклическое кольцо возможно замещено одним заместителем, независимо выбранным из R24; R21 выбран из С2-6-алкенила; либо R22 и R23 независимо выбраны из водорода, -С1-6-алкил-С(O)-O-С 1-6-алкила, -C1-6-алкил-S(O)2-C 1-6-алкила, С3-8-циклоалкила; либо R22 и R23 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 6-членное гетероциклическое кольцо с указанным атомом азота, где это гетероциклическое кольцо возможно замещено одним заместителем, независимо выбранным из R24; R24 представляет собой оксо, C1-6-алкил, карбокси-С 1-6-алкил, 6-членный гетероциклил с 1 атомом азота, -NH-S(O) 2R28 или -S(O)2R28, где каждая циклическая группировка возможно замещена одним заместителем, независимо выбранным из R29; R28 представляет собой C1-6-алкил, -С1-6-алкил-С(O)-O-С 1-6-алкил или -NH(СН3)2; R29 представляет собой C1-6-алкил. 1 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2386622 патент выдан: опубликован: 20.04.2010 |
|
3-(3,5-ДИНИТРОПИРАЗОЛ-4-ИЛ)-4-НИТРОФУРАЗАН, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ ЕГО В КАЧЕСТВЕ ТЕРМОСТОЙКОГО ВЗРЫВЧАТОГО ВЕЩЕСТВА
Изобретение относится к 3-(3,5-динитропиразол-4-ил)-4-нитрофуразану формулы I, способу его получения и его применению в качестве термостойкого взрывчатого вещества.
Способ получения заключается во взаимодействии 3-нитрофуразан-4-уксусной кислоты со смесью диметилформамида и хлорокиси фосфора с последующей обработкой реакционной смеси водным раствором кислоты, либо ее щелочной или щелочноземельной соли, полученную соль триметиниевого производного обрабатывают гидразином или его производным, с последующим нитрованием полученного 3-(пиразол-4-ил)-4-нитрофуразана серно-азотной нитрующей смесью при нагревании. Соединение формулы (1) может найти применение в качестве компонента взрывчатых составов, твердых ракетных топлив и энергоемких составов различного назначения, эксплуатируемых при повышенных температурах. 3 н.п. ф-лы, 1 ил. 1 табл. |
2343150 патент выдан: опубликован: 10.01.2009 |
|
ГЕТЕРОЦИКЛИЛСУЛЬФИНОВЫЕ КИСЛОТЫ И ИХ ПРОИЗВОДНЫЕ, ФОКУСИРОВАННАЯ БИБЛИОТЕКА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Данное изобретение относится к новым гетероциклилсульфонилалкилкарбоновым кислотам и их производным общей формулы 1
|
2263666 патент выдан: опубликован: 10.11.2005 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 4,4'-БИС-[4-АМИНОФУРАЗАН-3-ИЛ-N(О)N-АЗОКСИ]-3,3'- АЗОФУРАЗАНА И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ТЕРМОСТОЙКОГО ВЗРЫВЧАТОГО ВЕЩЕСТВА
Изобретение относится к способу получения 4,4'-бис-[4-аминофуразан-3-ил-N(O)N-азокси]-3,3'-азофуразана общей формулы (1):
|
2248354 патент выдан: опубликован: 20.03.2005 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСИМА, СРЕДСТВО ДЛЯ БОРЬБЫ С ЗАБОЛЕВАНИЯМИ РАСТЕНИЙ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГИДРОКСИИМИНОСОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНОГО ОКСИМА, ГИДРОКСИИМИНОСОЕДИНЕНИЯ
Описываются производные оксима общей формулы (1), где R1 - Н, низший алкил, Х - атом галогена, циано, нитро, низший алкил (который может быть замещен атомами галогена), низший алкокси (который может быть замещен атомами галогена), фенил; n = 0 - 2; Het A - пиридиновое кольцо, которое может быть замещено атомом галогена, низшим алкилом, пиримидиновое, пиразиновое, хинолиновое или хиноксалиновое кольца, Het В - структуры формул (3), (4), (5), Y - Н, атом галогена, низший алкил, который может быть замещен атомом галогена. Описывают производные оксима формулы (2), где R1 - Н; Х - атом галогена, циано, нитро, низший алкил (который может быть замещен атомом галогена), n = 0-2; Het В - формулы (3), (4), (5); Y - низший алкил, Het С - имидазольное, тиазольное, пиразольное, 1,2,4-триазольное, тиадиазольное, бензимидазольное, бензтиазольное, имидазо[1,2-а]-пиридиновое кольцо, которое может быть замещено. Описывается средство для борьбы с заболеваниями растений, содержащее производное оксима, а также способы получения гидроксииминосоединения формулы (b), производного оксима формулы (1) или (2). Описывает гидроксииминосоединение формулы (b). Новые соединения формул (1) и (2) обладают фунгицидной активностью. 7 c. и 6 з.п. ф-лы, 107 табл. ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() |
2193035 патент выдан: опубликован: 20.11.2002 |
|
КОМПЛЕКСЫ ВКЛЮЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 1,2,5-ОКСАДИАЗОЛ-2-ОКСИДА С ПОЛИЦИКЛИЧЕСКИМИ ПРОИЗВОДНЫМИ ГЛЮКОПИРАНОЗЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Изобретение относится к новым комплексам включения производных 1,2,5-оксадиазол-2-оксида общей формулы I, где 1=R2=CN или вместе с соседними атомами углерода образуют аннелированный 3,6-бис(низший алкил)пиридазин-1,2-диоксидный цикл, с полициклическими производными глюкопиранозы общей формулы II, где если n= 1, то R3 - фрагмент 11-оксо-18![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() |
2186782 патент выдан: опубликован: 10.08.2002 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ (1,2,3-ТРИАЗОЛИЛ)-1,2,5-ОКСАДИАЗОЛА, ПОТЕНЦИРУЮЩИЕ NO-ЗАВИСИМУЮ АКТИВАЦИЮ РАСТВОРИМОЙ ФОРМЫ ГУАНИЛАТЦИКЛАЗЫ
Изобретение относится к новым химическим соединениям, в частности к производным (1,2,3-триазолил)-1,2,5-оксадиазола общей формулы I, где R = NH2 или ![]() и, если R1 = Н, то R2 - низший гидроксиалкил, или, если R1 - низший алкил, низший гидроксиалкил, арил, то R2 = Н, низший гидроксиалкил или радикал общей формулы -C(О)R3, где R3 = ОН, NH2, низший алкил или низший алкоксил, потенцирующие NO-зависимую активацию растворимой формы гуанилатциклазы (рГЦ). Описываемые производные (1,2,3-триазол-1-ил)-1,2,5-оксадиазола, оказывающие селективное потенцирующее действие на NO-зависимую активацию рГЦ, расширяют арсенал специфических регуляторов активности рГЦ. 1 табл. |
2158265 патент выдан: опубликован: 27.10.2000 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ГИДРОКСИМЕТИЛФУРАЗАНКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ
Описываются новые производные гидроксиметилфуразанкарбоновой кислоты общей формулы I, в которой один из радикалов R1 и R2 представляет собой гидроксиметил, а другой представляет собой ![]() -(CH2)mCOOR5, -CH(Alk)-COOR5, -(CH2)m-CONR5R6, CH(Alk)-CONR5R6, ![]() |
2134687 патент выдан: опубликован: 20.08.1999 |
|