Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-тиазольные или гидрированные 1,3-тиазольные кольца: ..не содержащие двойных связей в кольце или между кольцом и боковой цепью – C07D 277/04

Изобретение относится к способу синтеза могуистеина, представляющего собой этиловый эфир (R,S)-3-[2-[(2-метоксифенокси) метил]-1,3-тиазолидин-3-ил]-3-оксипропионовой кислоты, включающему а) реакцию гваякола с 2-Х-метил-1,3-диоксоланом с получением 2-[(2-метоксифенокси)метил]-1,3-диоксолана, б) взаимодействие с цистеамином в присутствии кислоты с получением (R,S)-2-[(2-метоксифенокси)метил]-1,3-тиазолидина, в) взаимодействие с моноэтилмалоновой кислотой или ее солью в присутствии конденсирующего агента с получением могуистеина. Могуистеин согласно изобретению получают с высоким выходом и чистотой. 17 з.п. ф-лы, 9 табл., 53 пр., и ил.

Настоящее изобретение относится к альдиминам, используемым для получения полимерного предшественника, полученным взаимодействием, по меньшей мере, одного пространственно затрудненного алифатического альдегида А формулы (IV) с алифатическим амином В, где все значения заместителей приведены в формуле изобретения, путем реакции конденсации при отщеплении воды, продукту, содержащему альдиминсодержащее соединение, и их применению в качестве защищенного сшивающего агента для полимерного предшественника и в качестве источника аминов (В). Технический результат заключается в возможности получения содержащих изоцианатные группы полимерных предшественников, которые отличаются повышенной стабильностью при хранении. 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I)

где R¹ выбирают из группы, включающей: фенил, незамещенный или моно-, ди- или тризамещенный независимо низшим алкилом, низшей алкоксигруппой, галогеном или низшим галогеналкилом; нафтил; тетрагидронафтил; С_3-7 циклоалкил; -(CHR³)_m-фенил, где m обозначает 1, 2 или 3; и фенил при этом является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным низшей алкоксигруппой, и где R³ независимо выбирают из водорода и низшего алкила; -(СН₂ )_n-гетероарил, где n обозначает 1, 2 или 3; причем термин «гетероарил» относится к ароматическому 5- или 6-членному кольцу или к бициклическим 9-членным ароматическим группам, которые могут включать 1, 2 или 3 атома, выбранные из азота и/или серы; -(СН₂)_n-гетероарил, где n обозначает 1, 2 или 3, причем термин «гетероарил» относится к ароматическому 5- или 6-членному кольцу или к бициклическим 9-членным ароматическим группам, которые могут включать 1, 2 или 3 атома, выбранные из азота и/или серы, и гетероарил является моно-, ди- или тризамещенным независимо низшей алкоксигруппой; и R² выбирают из группы, включающей: н-бутил; фенил, незамещенный или моно-, ди- или тризамещенный независимо низшим алкилом, галогеном или низшей алкоксигруппой; гетероарил, причем термин «гетероарил» относится к ароматическому 5-членному кольцу, которое может включать 1, 2 или 3 атома, выбранные из азота и/или серы, незамещенный или моно-, ди- или тризамещенный независимо низшей алкоксигруппой; -C(O)-NR⁴R⁵ , где R⁴ и R⁵ обозначают низший алкил или вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-членный гетероцикл, который может кроме того содержать гетероатом, выбранный из N или S, и к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, способных ингибировать DPP-IV. 2 н. и 11 з.п.ф-лы.

Изобретение относится к соединениям формулы 1 и их фармацевтически приемлемым солям в качестве ингибиторов пост-пролиновых аминопептидаз, а также к фармацевтической композиции на их основе и применение для изготовления такой композиции, и способу ингибирования с их использованием. Соединения могут найти применение для лечения заболеваний, опосредованных активностью пост-пролиновых аминопептидаз, таких как диабет типа II и нарушеной толерантности к глюкозе. В общей формуле 1

либо G¹ представляет собой -CH₂-Х²-(CH ₂)_а-G³, и G ² представляет собой Н, либо G² представляет собой -CH₂-(CH₂) _a-G³, и G¹ представляет собой Н; G³ выбран из группы согласно общей формуле 2, группы согласно общей формуле 3 и группы согласно общей формуле 4; а равно 0, 1 или 2; b равно 1 или 2; X¹ выбран из СН₂, S, CF₂, CHF и О; X² выбран из CH₂; X³ , X⁴ и X⁵ выбраны из N; X⁶ выбран из NH; X ⁷ выбран из NH; R¹ выбран из Н и CN; R² представляет собой Н; R ³ выбран из Н, Cl, ОН, NH₂, NH-C ₁-С₁₀алкила и N(С ₁-С₁₀алкил)₂ ; R⁴, R⁵, R ⁶, R⁷ и R⁸ независимо выбраны из Н, Br, Cl, F, ОН, NO₂ ; R⁹ представляет собой Н; R ¹⁰, R¹¹, R¹² , R¹³ и R¹⁴ независимо выбраны из Н, Cl и CF₃; R ¹⁵ и R¹⁶ независимо выбраны из Н, C₁-С₁₀алкила, С ₁-С₁₀алкенила, С₃ -С₁₀циклоалкила, С₃ -С₁₀циклоалкенила, хинолина, нафтила и -CH₂-L-R¹⁷; R ¹⁷ выбран из C₁-С ₁₀алкила, фенила, нафтила, хинолинила и индолила; L выбран из ковалентной связи, СН=СН и -С₆H ₄-; при условии что, когда R¹⁵ и R¹⁶ оба представляют собой Н, и b равно 1, тогда X¹ не представляет собой S или СН₂. 4 н. и 54 з.п. ф-лы, 10 табл.

Данное изобретение относится к дипептидным миметикам, выбранным из глутаминилтиазолидина или глутаминилпирролидина и их солей, а также к применению этих соединений для лечения нарушенной толерантности к глюкозе, глюкозурии, гиперлипемии, метаболических ацидозов, сахарного диабета, диабетической невропатии и нефропатии, а также вызываемых сахарным диабетом осложнений млекопитающих. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), или их сольватам и фармацевтически приемлемым солям, которые обладают антиаритмической активностью, включающей аритмию предсердий, желудочковую аритмию, фибрилляцию предсердий и фибрилляцию желудочков, а также фармацевтическим композициям на их основе. Соединения могут быть использованы для лечения или предотвращения аритмии, при модулировании активности ионных каналов и при лечении или предотвращении заболеваний, которые отвечают на модулирование активности ионных каналов, для проведения местной или локальной анестезии, для усиления либидо. В общей формуле (I)