Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-тиазольные или гидрированные 1,3-тиазольные кольца: ....радикалы, замещенные атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами – C07D 277/30

Изобретение относится к соединениям формулы (I), формулы (XI), формулы (CI) и формулы (MI):

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью модулировать активность металлопротеиназы, представляющей собой металлопротеиназу матрикса или аггреканазу, к фармацевтической композиции на их основе и к способу лечения остеоартрита.

где W представляет собой -С(О)-; R₁ представляет собой бифенил, возможно содержащий один или более заместителей R₅ или R₆; и если R₁ содержит более одного заместителя R₅ или R₆ , заместители могут быть как одинаковыми, так и различными; R ₂ представляет собой водород; R₃ представляет собой -CO₂H, -CONHOH, -CONHR₇ или -COOR ₇; R₄ представляет собой -CONR₉R ₁₀; m равно 0. Значения заместителей R₅-R ₇, R₉, R₁₀ такие, как указаны в формуле изобретения. 3 н. и 15 з. п. ф-лы, 6 табл., 2 ил.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где R означает тиазолильную группу формулы (II); R² и R³ выбирают из водорода, С₁-С₃ линейного алкила; R⁴ выбран из С₁-С ₃линейного или С₃ циклического алкила, фенила и тиофенила; Z означает группу формулы -(L)_n-R ¹; R¹ выбирают из: i) С₁-С₃ линейного или разветвленного алкила, необязательно замещенного С₁-С₄алкоксикарбонилом, галогеном; ii) незамещенного фенила или замещенного одним, двумя заместителями, выбранными из галогена, метокси- или гидроксигруппы, С₁ -С₄алкоксикарбонила; iii) диоксопиперазинила и 2,4-диоксо-3,4-дигидропиримидин-1(2Н)-ила, замещенных С₁-С₃алкилом; или iv) гетероарильных колец, содержащих 5-10 атомов, выбранных из тиазола, триазола, 1Н-имидазола, тиадиазола, оксазола, изоксазола, оксадиазола, бензодиоксола, бензо(1,4)диоксепанила, пиридина, пиримидина, 1Н-индола, 2,3-дигидробензо[b][1,4]диоксинила, которые могут быть замещены одним или двумя заместителями, выбранными из: а) гидрокси; b) С₁-С₃алкила (который может быть замещен одним или двумя заместителями, выбранными из: i) фенила; ii) С₁-С₄алкоксикарбонила; iii) нафталенила; iv) 2-метилтиазолила); с) NHC(О)С₁-С ₃алкила; d) С₁-С₄алкоксикарбонила; е) 1-(трет-бутоксикарбонил)-2-фенилэтила; f) метоксибензила; g) фенила, который может быть замещен С₁-С₄ алкокси, галогеном, метоксикарбонилом или NHC(O)CH₃ ; h) (метокси-2-оксоэтил)карбамоила; L означает группу, выбранную из: i) C(O)NH[C(R^5aR^5b)]_w-; ii) -C(O)[C(R^6aR^6b)]_x-; iii) -C(O)[C(R^7aR^7b)]_yC(O)-; iv) -SO₂[C(R^8aR^8b)]_z-; R^5a, R^5b, R^6a, R^6b , R^7a, R^7b, R^8a и R^8b , каждый независимо означает: i) водород; ii) C₁-C ₃ линейный алкил, который может быть замещен 1 или 2 атомами галогена; iii) фенил, который может быть замещен 1-2 заместителями, выбранными из галогена и низшего алкокси; iv) гетероарильные кольца, выбранные из имидазолила, имидазолила, замещенного метилом, бензо(1,4)оксазинила, оксадиазолила, замещенного метилом; индекс n равен 0 или 1; индексы w, х, y и z, каждый независимо, равен от 1 до 3. Также изобретение относится к фармацевтически приемлемым солям соединений формулы (I) и к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного средства для лечения состояний, опосредованных белком бета-тирозинфосфатазы. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов бета-тирозинфосфатазы белка человека (НРТР- ). 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 13 табл.

Настоящее изобретение относится к производным (R)-2-арилпропионамидам общей формулы I, в которой Ar - это фенильная группа, замещенная в 3 (мета) положении группой R₁, выбираемой из: линейного или разветвленного C₁-C₈-алканоила, C ₃-C₆-цнклоалканоила, гетероарилкарбонила, С ₁-С₆-алкиламинокарбонила, ариламинокарбонила, С₁-C₆-алкиламино, C₁-С₆ -ациламино, ариламино, бензоиламино, арилокси, гетероарила, C ₁-С₆-алкоксикарбонила, С₆-арилоксикарбонила, C₁-C₈-алкансульфонила, арилсульфонила, или 3,4-дигидро-1H-хинолил-2-он; R выбирается из: -Н, ОН; - гетероарильная группа выбирается из: пиридина, пиримидина, пиррола, тиофена, фурана, индола, тиазола, оксазола; - или карбоксиалкильный остаток может состоять из прямого или разветвленного С₁-С₆-алкила, С₃ -С₆-циклоалкила, необязательно, замещенных другой карбоксильной (СООН) группой; - остаток с формулой SO₂ Rd, в которой Rd - это C₁-С₆-алкил, С ₃-С₆-циклоалкил, С₂-С₆ -алкенилили пиридил, при условии, что соединения формулы (I) не являются следующими соединениями: (R)-2-(3-феноксифенил)-пропаноилфенилглицин; (R)-2-(3-феноксифенил)-пропаноилглицин; (R)-2-[(3 -ацетил)фенил]-N-(4 -пиримидил)пропионамид. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы I и применению соединения формулы I для приготовления медикаментов для лечения заболеваний, включающих С5а индуцированный хемотаксис PMNs человека. Технический результат: получены новые производные (R)-2-арилпропионамида, обладающие полезными биологическими свойствами. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл.

НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, КОТОРЫЕ МОДУЛИРУЮТ РЕЦЕПТОРЫ ТИПА PPAR , И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КОСМЕТИЧЕСКИХ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ КОМПОЗИЦИЯХ

Изобретение относится к новым соединениям, соответствующим приведенной ниже общей формуле (I):

к оптическим изомерам указанных соединений, а также к их солям, обладающим свойством модулятора активированного пролифератором пероксисом рецептора подтипа у (PPAR ). Кроме того, изобретение относится к косметической и фармацевтической композициям на основе указанных соединений, а также к применению данных соединений при изготовлении композиций. Значения R1, R2, X, Ar1 и Аr2 приведены в формуле изобретения. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 7 ил.

Изобретение относится к способу получения производного тиазола, представленного формулой (3), включающему стадии взаимодействия соединения, представленного формулой (1), с аммиаком и формальдегидом с получением производного гексагидротриазина, представленного формулой (2), и с последующим взаимодействием с гидроксиламином в кислых условиях

Изобретение относится к соединению формулы (I),

(значения радикалов изложены в формуле изобретения) или его фармацевтически приемлемым солям, к способам его получения, фармацевтической композиции, которая его содержит. Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении HDAC. Описывается применение соединения для изготовления лекарственного средства, предназначенного для обеспечения ингибирующего действия по отношению к HDAC у теплокровного животного, при изготовлении средства, используемого для лечения злокачественного новообразования. Описывается также способ обеспечения ингибирующего действия у теплокровного животного. 10 н. и 5 з.п. ф-лы, 17 табл.

Изобретение относится к способу получения соединения тиазола формулы (3) путем взаимодействия соединения формулы (1) с аммиаком и формальдегидом с получением соединения гексагидротриазина формулы (2) с последующим гидролизом соединения формулы (2), а также к соединениям общей формулы (2) и способу их получения. В общих формулах (1), (2) и (3)

Изобретение относится к соединениям формулы

и их фармацевтически приемлемым солям в качестве ингибитора в отношении ферментативной бета-секретазы, а также к фармацевтической композиции на их основе. Соединения могут найти применение для профилактики и лечения заболеваний, опосредованных излишней активностью бета-секретазы, таких как болезнь Альцгеймера. В общей формуле один из R_N и R_N' представляет собой водород, а другой представляет собой -C(=O)-(CRR')_0-6R₁₀₀, или , где

R₄ выбирают из группы, состоящей из Н; NH₂; -NR₅₀CO₂ R₅₁; -(C₁-C₄)-алкил-NR₅₀ CO₂R₅₁; где

n₇ равно 0, 1, 2 или 3;

R₅₀ представляет собой Н или C₁-С₆алкил; R₅₁ выбирают из группы, состоящей из фенил-

(С ₁-С₄)-алкила и (С₁-С₆)-алкила; Х выбирают из группы, состоящей из -(С₁-С₆ )-алкилиденила, необязательно замещенного 1, 2 или 3 метильными группами; Z выбирают из группы, состоящей из связи, SO₂ , SO и S; Y означает (С₁-С₁₀)-алкил; R ₁ представляет собой -(C₁-C₆)-алкилфенил, где фенильное кольцо необязательно замещено 1, 2, 3 или 4 атомами галогена; R и R' представляют собой, независимо, водород или (С₁-С₆)-алкил; R₂ представляет собой водород; R₃ представляет собой водород; R _c представляет собой

-(CR₂₄₅ R₂₅₀)_0-4-арил; где арил необязательно замещен 1, 2 или 3 R₂₀₀; R₂₀₀ выбирают из группы, состоящей из (C₁-C₆)-алкила, необязательно замещенного 1, 2 или 3 группами R₂₀₅; галогена; C N; R₂₀₅ означает галоген; R₂₄₅ и R₂₅₀ в каждом случае означают Н; или R₂₄₅ и R₂₅₀ берутся вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, с образованием карбоцикла из 3, 4, 5, 6 или 7 атомов углерода; R₁₀₀ представляет собой 5-6-членный гетероарил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и серы, -фенил-W-гетероарил, где гетероарил является 5-6-членным кольцом, содержащим 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и где циклические части каждой группы необязательно замещены 1, 2 или 3 группами, выбранными, независимо, из числа C₁-С₆алкил, -(CH ₂)_0-4-CO-NR₁₀₅R'₁₀₅ , -(CH₂)_0-4-SO₂-NR₁₀₅

R'₁₀₅, -(CH₂) _0-4-N(R₁₅₀)-CO-R₁₀₅, -(CH₂ )_0-4-N(R₁₅₀)-SO₂-R₁₀₅ ; W представляет собой -(СН₂)_0-4; R ₁₀₅ и R'₁₀₅ представляют, независимо, (С ₁-С₆)-алкил, необязательно замещенный -ОН, -NH ₂ или галогеном; R₁₅₀ представляет собой водород. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 12 табл.

Настоящее изобретение относится к соединению малононитрила, представленному формулой (I):

где один любой из X¹, X ², X³ и X⁴ представляет собой CR¹⁰⁰, где R ¹⁰⁰ представляет собой группу, представленную формулой (II), каждый из трех других X¹, X ², X³ и X⁴ представляет собой азот или CR⁵ при условии, что от одного до трех X¹, X ², X³ и X⁴ представляет собой азот, Z представляет собой кислород, серу или NR⁶, которое может найти применение в качестве пестицида для борьбы с вредителями сельского хозяйства. Изобретение также относится к пестицидной композиции, способу борьбы с вредителем и применению соединений изобретения в качестве активного ингредиента пестицидной композиции. 4 н. и 14 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к соединениям, представленным формулой

где значения заместителей указаны в описании, и их фармацевтически приемлемым солям, которые могут использоваться для лечения и/или профилактики катепсин-зависимых состояний или болезней млекопитающих, нуждающихся в этом. Эти соединения являются полезными для лечения заболеваний, при которых показано ингибирование резорбции кости, таких как остеопороз, повышение минеральной плотности кости и снижение риска переломов. Задачей настоящего изобретения является применение заявленных соединений для изготовления лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью в отношении катепсина. 8 н. и 16 з.п. ф-лы, 4 табл.

Настоящее изобретение относится к профилактическому или терапевтическому средству против гиперлипидемии, содержащему в качестве активного ингредиента гетероциклическое соединение формулы [1] или его фармацевтически приемлемую соль: