Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-тиазольные или гидрированные 1,3-тиазольные кольца: .....незамещенные амино- или иминогруппами – C07D 277/40
Патенты в данной категории
| ИНГИБИТОРЫ IAP
Изобретение относится к соединениям формулы: U1-M-U2, где U1 и U2 имеют общую формулу (I)
|
2491276 патент выдан: опубликован: 27.08.2013 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛАЛКИЛКАРБАМАТОВ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ
Настоящее изобретение относится к соединению, проявляющему ингибирующее действие на фермент FAAH, отвечающему формуле I, где n обозначает целое число от 1 до 6; А обозначает группу X; причем когда n обозначает целое число от 2 до 6, группы А являются одинаковыми или разными; Х обозначает C1-2-алкилен; R1 обозначает атом водорода; R2 обозначает атом водорода или группу, выбранную из следующих групп: фенил, фенилокси; R3 обозначает либо 2,2,2-трифторэтил, либо фенил, в случае необходимости замещенный одним или несколькими атомами галогена или C1-3-алкилом, C1-3 -алкокси, трифторметилом; при условии, что: - соединение формулы 1 не является 2,2,2-трифторэтилбензилкарбаматом, - когда R 3 обозначает 2,2,2-трифторэтил и группа -[А]n - обозначает группу -СН2-, - когда R3 обозначает фенил, в случае необходимости замещенный, и группа -[А]n -обозначает группу -СН2-, -СН2СН3 -, -СН2СН2СН2-, тогда R 2 отличается от атома водорода в виде основания, соли присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой, а также к способу получения соединения формулы I и фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении FAAH, содержащей, по меньшей мере, одно соединение формулы (I). 5 н.п. ф-лы, 1 табл. |
2400472 патент выдан: опубликован: 27.09.2010 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-АМИНО-5-МЕТИЛТИАЗОЛА
Изобретение относится к способу получения 2-амино-5-метилтиазола, который используют как промежуточный продукт при синтезе лекарственных веществ. Способ получения 2-амино-5-метилтиазола включает стадии: хлорирование пропионового альдегида сульфурилхлоридом, последовательное добавление низшего спирта и водного раствора щелочи до щелочного рН среды, отделение органической фазы, содержащей ацеталь 2-хлорпропионового альдегида, конденсация ацеталя с тиомочевинной. При этом органическую фазу непосредственно добавляют к тиомочевине в водном растворе кислоты. Способ позволяет увеличить выход целевого продукта и упростить процесс. |
2318819 патент выдан: опубликован: 10.03.2008 |
|
| АЛЬФА-ФОРМА ИЛИ БЕТА-ФОРМА КРИСТАЛЛА ПРОИЗВОДНОГО АЦЕТАНИЛИДА
Изобретение относится к новым кристаллическим формам, которые могут использоваться в качестве ингредиентов для получения твердой фармацевтической противодиабетической композиции и противодиабетического лекарственного средства: к |
2303033 патент выдан: опубликован: 20.07.2007 |
|
ПОЛУЧЕНИЕ Z-ИЗОМЕРА БРОМОВОДОРОДНОЙ СОЛИ ПРОИЗВОДНОГО 2- АМИНОТИАЗОЛА
Изобретение относится к способу получения кислой соли (Z)-2-аминотиазольного соединения формулы (I), где R1 и R2 независимо представляют алкильную группу, имеющую 1-5 углеродных атомов, Y представляет атом галогена, m представляет валентность неорганической кислоты формулы (III) и n представляет целое число 1 или 2, включающий взаимодействие кислой соли 2-аминотиазольного соединения формулы (II), где R1 и R2 независимо представляют алкильную группу, имеющую 1-5 углеродных атомов, Х представляет атом брома или атом иода и волнистая линия означает, что это соединение является смесью Е- и Z-изомеров, с неорганической кислотой формулы HY (III), где Y представляет атом галогена, и где кислая соль 2-аминотиазольного соединения формулы (II) представляет соединение, полученное взаимодействием тиомочевины и галогенированного соединения формулы (VI), где R1, R2, Х и волнистая линия имеют такие же значения, как определено выше. Непрерывный способ получения предпочтительно Z-изомера бромоводородной соли производного 2-аминотиазола формулы (IV), где R1 и R2 независимо представляют низшую алкильную группу, имеющую 1-5 углеродных атомов, и волнистая линия означает, что это соединение является смесью Е- и Z-изомеров, включающий непрерывную подачу тиомочевины и сложного эфира 2-алкилиден-4-бромацетоуксусной кислоты формулы (V), где R1 и R2 имеют значения, определенные выше, и волнистая линия означает, что это соединение является смесью Е- и Z-изомеров, в реакционный сосуд, имеющий по крайней мере одну мешалку, взаимодействие тиомочевины и соединения формулы (V) друг с другом в реакторе в течение времени пребывания Rt, достаточного для превращения соединения формулы (V) в соединение формулы (IV), и отвод реакционной смеси, содержащей соединение формулы (IV), из реакционного сосуда в виде вытекающего потока. Технический результат - новый способ получения получение Z-изомера бромоводородной соли производного 2-аминотиазола. 3 с. и 6 з.п. ф-лы, 4 табл.     
|
2218338 патент выдан: опубликован: 10.12.2003 |
|
НОВЫЕ АМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ПРОМОТИРУЮЩАЯ СЕКРЕЦИЮ ИНСУЛИНА И УСИЛИВАЮЩАЯ ВОСПРИИМЧИВОСТЬ К ИНСУЛИНУ
Изобретение относится к новым амидным производным общей формулы (I) или их солям, где А означает тиазолилен, имидазолилен, триазолилен, бензимидазолилен, бензотиазолилен, тиадиазолилен, имидазопиридилен или имидазотиазолилен; Х означает связь, -NR5-, -NR5CO-, -NR5CONH-, NR5SO2-, -NR5C(= NH)NH-; R1 означает Н, низший алкил, арил, пиридил, тиенил, фурил, тиазолил, бензимидазолил, имидазопиридил, триазолил, тиадиазолил, имидазолил, имидазотиазолил, бензотиазолил, циклогексил, которые могут быть необязательно замещены галогеном, низшим алкилом, -ОН, -CN, -NO2, -CF3, -NH2, -O-низшим алкилом, а заместитель низший алкил может быть замещен фенилом, нафтилом, фурилом, тиенилом или пиридилом; 2a, R2b означают Н или низший алкил; R3 означает водород или низший алкил; R4a, R4b означают Н или ОН или взятые вместе образуют группы =O или =N-O-низший алкил; R5 означает Н или низший алкил. Раскрыты также ряд конкретных соединений и фармацевтическая композиция, промотирующая секрецию инсулина и усиливающая восприимчивость к инсулину. Изобретение может быть использовано в качестве терапевтического средства для лечения сахарного диабета. 3 с. и 3 з.п.ф-лы, 30 табл. 
|
2191177 патент выдан: опубликован: 20.10.2002 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ПОЛИЗАМЕЩЕННЫХ 2-АМИДО-4-ФЕНИЛТИАЗОЛОВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ СИНТЕЗА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Использование: в химии гетероциклических соединений, обладающих агонизмом к рецепторам холестокинина. Раскрыты соединения формулы (I), где Y обозначает 3-хинолинильную группу или 2-индольную группу формулы (II), в которой R обозначает водород, ацетильную групп или группу CH2COOR1, причем R1 - водород или C1 - C4-алкил; Х - (гетеро)арильный радикал, выбираемый из группы, представленной в описании; Z - водород, C1 - C4-алкил или бензил, а также их соли или сольваты. Изобретение относится также к способу получения соединений формулы (I), промежуточным соединениям синтеза, фармацевтической композиции на их основе и может быть использовано при лечении расстройств, вызванных холецистокинином. 4 с. и 8 з.п. ф-лы, 4 табл.  
|
2125569 патент выдан: опубликован: 27.01.1999 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ЦЕФЕМА, РЕАКЦИОННОСПОСОБНЫЕ ТИОФОСФАТНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ТИА-(ИЛИ ДИА)ЗОЛУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
В изобретении предлагается способ получения цефемных производных со следующей общей формулой (I): ,в которой R1 представляет карбоксигруппу или защищенную карбоксигруппу, которая может образовывать соль -COO-M+ с ионом щелочного металла (M+), такого как натрий, или может представлять -COO-, когда R2 имеет заместитель с положительным электрическим зарядом, такой как пиридиний, пиримидиний или тиазолий, R2 представляет водород, ацилоксиметил, гетероциклический метил или гетероциклический тиометил, каждый из которых может быть замещен надлежащими заместителями, R3 представляет водород или аминозащищающую группу, R5 представляет водород, C1-C4-алкил или -C(Ra)(Rb)CO2Rc, где Ra и Rb в группе -C(Ra)(Rb)CO2Rc в качестве R5 идентичны или отличаются друг от друга и представляют H или C1-C4-алкил, или вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют C3-C7-циклоалкильную группу, Rc - водород или карбоксизащищающая группа, Q - атом азота или CH. 2 с. и 13 з.п. ф-лы. |
2097385 патент выдан: опубликован: 27.11.1997 |
|
ГИДРОХЛОРИДЫ СЕРОСОДЕРЖАЩИХ 2-АМИНОИМИДАЗОЛОВ ИЛИ 2- АМИНОТИАЗОЛОВ, ОБЛАДАЮЩИЕ ЦИТОТОКСИЧЕСКОЙ И ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ АКТИВНОСТЬЮ И ПРОЯВЛЯЮЩИЕ ИНГИБИРУЮЩЕЕ ДЕЙСТВИЕ В ОТНОШЕНИИ НЕКОТОРЫХ ФЕРМЕНТОВ
Изобретение относится к органической химии, а точнее к новым соединениям - гидрохлоридам 2-аминоимидазолов и 2-аминотиазолов общей формулы (1), содержащим арильный заместитель в положении 4 и дисульфидный мостик в положении 5, где Х-алкиламиногруппа, например, метиламино, а R1-R2-водород; Х-метиламиногруппа, а R1-алкил, например, метил и R2-водород; Х-метиламиногруппа, а R1-алкоксигруппа, например, метокси и R2-водород; Х-метиламиногруппа, а R1-этоксигруппа и R2-водород; Х-метиламиногруппа, а R1-галоген, например, хлор и RF2-водород; Х-метиламиногруппа, а R1-R2-алкоксигруппа, например, метокси; Х-этиламиногруппа, а R1-алкоксигруппа, например, метокси и R2-водород; Х-сера, а R1-алкоксигруппа, например, метокси и R2-водород; Х-сера, а R1-R2-алкоксигруппа, например, метокси; Х-сера, а R1-галоген, например, фтор и R2-водород. Новые соединения обладают цитотоксической и противоопухолевой активностью и проявляют ингибирующее действие в отношении некоторых ферментов. 1 ил., 4 табл. |
2076864 патент выдан: опубликован: 10.04.1997 |
|
ИМИНОТИАЗОЛИНЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ГЕРБИЦИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ УНИЧТОЖЕНИЯ НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ СОРНЯКОВ
Использование: в гетероциклической химии, в качестве веществ, обладающих гербицидной активностью. Сущность изобретения: продукт-иминотиазолины ф-лы (1), где R1 - галоген или галонизший алкил; R2 - низший алкил или бром; R3 - (низший алкил)карбонил, (низший циклоалкил)-карбонил, (низший алкокси) карбонил или (низший алкил) сульфонил, которые могут быть замещены галогеном, низшим алкилом, низшим алкокси, R4 - галоген, 2 способа получения соединения (1), промежуточное соединение ф-лы (2), способ его получения, гербицидная композиция на основе соединений (1) и способ уничтожения сорняков эффективным количеством соединения (1) (16 - 2000 г/га).  7 с. и 12 з. п. ф-лы, 11 табл.
|
2056413 патент выдан: опубликован: 20.03.1996 |
|
-форме кристалла и 
-форме кристалла (R)-2-(2-аминотиазол-4-ил)-4'-[2-[(2-гидрокси-2-фенилэтил)амино]этил]ацетанилида. 
(°), не проявляет гигроскопичности и обладает стабильностью, так что она может применяться в качестве лекарственного средства.