Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-тиазольные или гидрированные 1,3-тиазольные кольца: ....атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном) – C07D 277/56

Изобретение относится к соединению формулы I, где кольцо A является циклоалкановым кольцом с числом членов от 3-х до 7-и, бензольным кольцом или моноциклическим 5-членным или 6-членным ароматическим гетероциклическим кольцом, содержащим 1 гетерочлен кольца, выбранный из группы, содержащей N и S, причем бензольное и гетероциклическое кольца могут необязательно иметь один или два одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, содержащей галоген, HO-, R¹-O-, H₂ N-C(O)- и NC-; Y выбирают из группы, содержащей S, C(R¹² )=C(R¹³) и C(R¹⁵)=N; Z выбирают из группы, содержащей C(R¹⁶); R¹, R³⁰, R³³, R³⁵, R⁵⁴ и R⁵⁵ независимо от каждой другой группы R¹, R³⁰ , R³³, R³⁵, R⁵⁴ и R⁵⁵ выбирают из группы, содержащей (C₁-C₆)-алкил, (C₂-C₆)-алкенил, (C₃-C₇ )-циклоалкил и (C₃-C₇)-циклоалкил-(C ₁-C₄)-алкил-, причем все они могут необязательно иметь один или более одинаковых или разных заместителей R ⁷⁰; R³ и R⁵ представляют собой водород; R⁴ и R⁶ выбирают, независимо друг от друга, из группы, содержащей водород и (C₁-C₄)-алкил; R¹², R¹³, R¹⁵ и R¹⁶ выбирают, независимо друг от друга, из группы, содержащей водород, галоген и O₂N-; R²⁰ выбирают из группы, содержащей водород и (C₁-C₄)-алкил; одна из групп R²¹ и R²² является группой формулы II: R²⁴-R²³-, а другую из групп R²¹ и R²² выбирают из группы, содержащей водород, галоген, R³⁰, HO-, R³⁰-O-, R³⁰-S(O) _m-, H₂N-, R³⁰-NH-, R³⁰ -N(R³⁰)-, R³⁰-C(O)- и NC-; R²³ является цепью, содержащей от 1 до 5 членов цепи, из которых 0 или 1 член цепи является гетерочленом цепи, выбранным из группы, содержащей N(R²⁵), O, S, тогда как другие члены цепи являются одинаковыми или разными группами C(R²⁶)(R ²⁶), где две соседние группы C(R²⁶)(R²⁶ ) могут соединяться друг с другом двойной связью; R²⁴ выбирают из группы, содержащей водород, R³¹, R ³¹-O-, R³¹-NH-, R³¹-N(R³¹ )-, R³¹-C(O)-NH-, HO-C(O)- и моноциклическое, бициклическое или трициклическое кольцо с числом членов от 5-и до 10-и, которое является насыщенным или ненасыщенным и содержит 0, 1, 2 или 3 одинаковых или разных гетерочлена кольца, выбранных из группы, содержащей N, N(R³²), O, S, причем кольцо может необязательно иметь на атомах углерода кольца один или 2-3 одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, содержащей галоген, R ³³, R³³-O-, R³³-S(O)_m-, R³³-C(O)-NH-, R³³-S(O)₂-NH-, R³³-C(O)-, HO-C(O)-, H₂N-C(O)-, R³³ -NH-C(O)-, R³³-N(R³³)-S(O)²-, NC-, оксо, фенил и Het; при условии, что общее число атомов C, N, O и S, присутствующих в двух группах R²³ и R ²⁴, составляет не менее 5; R²⁵ выбирают из группы, содержащей водород и (C₁-C₄)-алкил; R ²⁶, независимо от каждой другой группы R²⁶, выбирают из группы, содержащей водород, фтор, (C₁-C ₄)-алкил и HO-, или две группы R²⁶, вместе с входящими в них членами цепи, образуют моноциклическое кольцо с числом членов 4-е, которое является насыщенным и содержит 1 гетерочлен кольца, выбранный из группы, содержащей O; R³¹ выбирают из группы, содержащей (C₁-C₆)-алкил, который необязательно может иметь один заместитель R⁷⁰ ; R³² выбирают, независимо друг от друга, из группы, содержащей водород, R³⁵ и фенил; R⁵⁰ выбирают из группы, содержащей R⁵¹-O- и R⁵²-N(R ⁵³)-; R⁵¹ выбирают из группы, содержащей водород и R⁵⁴; R⁵² выбирают из группы, содержащей водород; R⁵³ выбирают из группы, содержащей водород; R⁷⁰ выбирают из группы, содержащей HO-, R⁷¹ -O-, H₂N-, R⁷¹-NH-, R⁷¹-N(R ⁷¹)-, R⁷¹-C(O)-NH-, HO-C(O)-, H₂N-C(O)- и фенил; R⁷¹, независимо от каждой другой группы R ⁷¹, выбирают из группы, содержащей (C₁-C ₄)-алкил; Het, независимо от каждой другой группы Het, является моноциклическим гетероциклическим кольцом с числом членов 5, которое содержит 1 или 2 одинаковых или разных гетерочлена кольца, выбранных из группы, содержащей N и S, причем кольцо является насыщенным или ненасыщенным и необязательно замещенным одним или более одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, содержащей (C₁-C₄)-алкил; m, независимо от каждого другого числа m, является целым числом, выбранным из группы, содержащей 0, 1 и 2; фенил, независимо от каждой другой группы фенила, может необязательно иметь один или более одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, содержащей галоген и (C₁-C₄)-алкил. Изобретение также относится к способу получения соединения формулы (I) и его применению для изготовления фармацевтического средства, для ингибирования рецептора Edg-2. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 14 табл., 362 пр.

Настоящее изобретение относится к соединениям, представленным формулой (I), где Х¹ и X² независимо представляют собой СН или N; кольцо U представляет собой бензольное кольцо, пиразольное кольцо, 1,2,4-оксадиазольное кольцо, 1,2,4-тиадиазольное кольцо, изотиазольное кольцо, оксазольное кольцо, пиридиновое кольцо, тиазольное кольцо или тиофеновое кольцо; m представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 1; n представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 3; R¹ представляет собой гидроксигруппу или C_1-6 алкил; R² представляет собой любой из (1)-(3): (1) атом галогена; (2) гидроксигруппу; (3) C_1-6 алкил, или C_1-6 алкокси, каждый из которых может независимо содержать любую группу, выбранную из группы заместителей ; группа заместителей включает атом фтора и гидроксигруппу, или его фармацевтически приемлемая соль. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении ксантиноксидазы, включающей в качестве активного ингредиента соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль. Технический результат - содержащее конденсированную кольцевую структуру производное, предназначенное в качестве средства для профилактики или лечения заболевания, связанного с аномальным уровнем мочевой кислоты в сыворотке. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 11 табл., 126 пр.

Изобретение относится к способу, включающему взаимодействие соединения, представленного следующей формулой (1), где R ¹ представляет собой атом водорода или атом галогена; R ² представляет собой атом водорода, циано группу, нитро группу, атом галогена, формильную группу или галогенметильную группу; A представляет собой атом водорода, C₁-C ₈ алкильную группу, C₃-C₆ циклоалкильную группу, фенильную группу, атом фтора (только когда X представляет собой связь), или защитную группу для гидроксильной группы (только когда X представляет собой атом кислорода), где A может быть замещено от 1 до 3 заместителями, такой заместитель, представляющий группу, выбран из группы, состоящей из атома галогена, С ₁-C₄ алкильной группы, C₁-C₄ алкоксигруппы, C₁-C₄ алкилтиогруппы, C ₃-C₆ циклоалкильной группы, фенильной группы, феноксигруппы и пиридильной группы; X представляет собой связь (только когда A представляет собой фенильную группу или атом фтора) или атом кислорода; и Y представляет собой уходящую группу и соединения, представленного следующей формулой (2): H представляет атом водорода; R³ представляет собой COOR^3a или COR^3b; R^3a представляет собой атом водорода, C₁-C₄ алкильную группу или защитную группу сложноэфирного типа для карбоксильной группы; R3b представляет собой защитную группу амидного типа для карбоксильной группы, защитную группу образующую амид с соседней карбонильной группой; R⁴ представляет собой атом водорода, атом галогена или C₁-C₄ алкильную группу; в присутствии соединения переходного металла, выбранного из группы, состоящей из палладия нулевой валентности и соли моно- и дивалентного палладия и (n) лиганда фосфинового типа, способного к координированию соединения переходного металла, чтобы получить фенил-замещенное гетероциклическое производное, представленное следующей формулой (3), где A, X, R¹ и R³ являются такими, как определено в формуле (1); и R³ и R⁴ являются такими, как определено в формуле (2). Технический результат - способ получения фенил-замещенного гетероциклического производного с небольшим количеством стадий, высоким выходом и низкой стоимостью. 16 з.п. ф-лы, 11 табл., 15 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где представляет собой замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила или пиразолила, W выбирают из группы, включающей N и -С=; M выбирают из группы, включающей -C(O)N(R¹ )OR², -C(O)NR¹R² и -C(O)OR ¹, или M представляет собой -C₁-C₃ алкил-C(O)N(R¹)OR², при этом представляет собой

Изобретение относится к соединению, выбранному из группы, состоящей из: 4-[(2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2R)-3-фтор-2-метилпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2S)-3-фтор-2-метилпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2R)-2-фторбутил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2S)-2-фторбутил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил] бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты и 4-{[(6-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, или его фармацевтически приемлемой соли. Указанные соединения обладают антагонистическим действием в отношении рецептора ЕР1 и могут быть использованы в качестве средства для лечения дисфункции поллакиурии. Технический результат - сульфонамидные соединения, обладающие сильным антагонистическим действием на рецептор ЕР1. 4 н. и 19 з.п. ф-лы, 24 табл., 31 пр.

Изобретение относится к новым замещенным производным циклогексилметила, обладающим ингибирующей активностью в отношении рецепторов серотонина, норадреналина или опиоидов, необязательно в виде цис- или транс- диастереомеров или их смеси в виде оснований или солей с физиологически совместимыми кислотами. В формуле (I):

R² обозначает H или OH; R ¹ и R² совместно обозначают или =N-OH, R³ обозначает фенильный остаток, незамещенный или однозамещенный атомом галогена, или гетероарильный остаток, выбранный из пятичленного, серосодержащего гетероарила такой, как тиенильный остаток, или присоединенный через C ₁-C₄алкильную группу незамещенный фенильный остаток, R⁴ и R⁵ независимо друг от друга обозначают незамещенный C₁-C₃алкил или R⁴ и R⁵ совместно (CH₂) _3-6, R⁸ обозначает неразветвленную насыщенную C₁-C₄алкильную группу, связанную с арилом, незамещенным или монозамещенным атомами галогена, R⁹ обозначает насыщенный C₁-C₈алкил; значения радикалов R¹, m, n, R⁶, R⁷, R¹⁰-R¹³ приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы (I), к лекарственному средству, содержащему указанные соединения, к применению соединений формулы (I) для приготовления лекарственного средства, предназначенного для обезболивающего лечения при острой, невропатической или хронической боли и для лечения депрессий, недержания мочи, диареи, алкоголизма. 12 н. и 20 з.п. ф-лы, 501 пр., 21 табл.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается агониста ЕР2, который обладает агонистическим действием на ЕР3 и оказывает регенерирующее и/или защитное действие на нервы и поэтому является полезным в качестве терапевтического агента для заболевания периферической нервной системы, такого как поражение нижнего или центрального мотонейрона, заболевание нервных корешков, плексопатия, синдром сдавления плечевого нервного сплетения, периферическая невропатия, неврофиброматоз и заболевание нервно-мышечной проводимости. Агонист ЕР2, который обладает агонистическим действием на ЕР3, является безопасным и эффективным агентом для регенерации и/или защиты нервов, который оказывает незначительное влияние на сердечно-сосудистую систему. 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл.

Описываются N-циклоалкилбензиламидные производные формулы (I), где А обозначает ненасыщенную 5-членную гетероциклическую группу, Z¹ представляет собой возможно замещенный С₃-С₇-циклоалкил; Z² и Z ³, которые могут быть одинаковыми или отличными друг от друга, представляют собой атом водорода; C₁-C ₈-алкил; циано; C₁-C₈-алкоксикарбонил; способ их получения, их использование в качестве фунгицидных активных веществ, в частности, в форме фунгицидных композиций, и способ борьбы с фитопатогенными грибами, в основном растений, с использованием таких соединений или композиций. Техническим результатом является более высокая активность, снижение количества активного вещества с сохранением при этом эффективности, по меньшей мере, эквивалентной уже известным соединениям. 5 н. и 6 з.п. ф-лы.

Описываются 2-алкил-циклоалк(ен)ил-карбоксамиды формулы (I)

в которой X, s, R¹, L, R ² и А имеют значения, приведенные в формуле изобретения, способ их получения, средство и применение их для борьбы с нежелательными микроорганизмами. Технический результат - более высокая активность, по сравнению с известными соединениями, пониженная токсичность и хорошая переносимость растениями. 6 н.п. ф-лы, 8 табл.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям, оптическим изомерам или их смеси в качестве активаторов глюкокиназы. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных низкой активностью глюкокиназы, таких как диабет типа 2. В общей формуле (I)

где R¹ представляет собой С _3-8-циклоалкил, С_3-8-циклоалкенил, 6-членный гетероциклил с 1 атомом азота, конденсированный фенил-С_3-8 -циклоалкил, каждый из которых возможно замещен одним или двумя заместителями R³, R⁴, R⁵ и R ⁶; R² представляет собой С_3-8-циклоалкил, 5-6-членный гетероциклил с 1-2 гетероатомами, выбранными из N, O или S, каждый из которых возможно замещен одним или двумя заместителями R³⁰, R³¹, R³² и R³³ , и R³, R⁴, R⁵, R⁶ , R³⁰, R³¹, R³² и R³³ независимо выбраны из группы, состоящей из - галогена, гидрокси, оксо, -CF₃; либо -NR¹⁰R¹¹; либо C_1-6-алкила, фенила, C_1-6-алкокси, С _1-6-алкил-С(O)-O-C_1-6-алкила, каждый из которых возможно замещен одним заместителем, независимо выбранным из R¹²; либо -C(O)-R²⁷, -S(O)₂-R ²⁷; либо два заместителя, выбранные из R³, R ⁴, R⁵ и R⁶ или R³⁰, R ³¹, R³² и R³³, присоединенные к одному и тому же атому или к соседним атомам, вместе образуют радикал -O-(СН₂)₂-O-; R¹⁰ и R¹¹ независимо представляют собой водород, C_1-6-алкил, -С(O)-С_1-6-алкил, -С(O)-O-С_1-6-алкил, -S(O) ₂-С_1-6-алкил; R²⁷ представляет собой C_1-6-алкил, C_1-6-алкокси, С_3-8 -циклоалкил, С_3-8-циклоалкил-С_1-6-алкил, фенил, фенил-С_1-6-алкил, 5-6-членный гетероарил с 1-2 гетероатомами, выбранными из N или S, 6-членный гетероарил-C _1-6-алкил с 1 атомом азота, 6-членный гетероциклил-С _1-6-алкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из N или О, R ¹⁰R¹¹-N-С_1-6-алкил, каждый из которых возможно замещен одним заместителем, независимо выбранным из R¹²; R¹² представляет собой галоген, -CF ₃, C_1-6-алкокси, -NR¹⁰R¹¹ ; А представляет собой 5-9-членный гетероарил с 1-3 гетероатомами, выбранными из N, О или S, который возможно замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранным из R⁷, R ⁸ и R⁹; R⁷, R⁸ и R ⁹ независимо выбраны из галогена, циано, -CF₃ ; либо C_1-6-алкила, С_2-6-алкенила, C _1-6-алкокси, C_1-6-алкилтио, -С(O)-O-С_1-6 -алкила, формила, -С_1-6-алкил-С(O)-O-С_1-6 -алкила, -С_1-6-алкил-O-С(O)-С_1-6-алкила или гидрокси-С_1-6-алкила, каждый из которых возможно замещен одним заместителем, независимо выбранным из R¹⁶ ; либо фенила, 5-членный гетероарил-С_1-6-алкилтио с 2-4 атомами азота фенилтио, 5-6-членный гетероарилтио с 1-2 атомами азота, каждый из которых возможно замещен на арильной или гетероарильной части одним или двумя заместителями, независимо выбранным из R¹⁷; либо С_3-8-циклоалкила; либо 6-членного гетероциклила с 2 атомами азота, 5-7-членного гетероциклил-С_1-6-алкилтио с 1-2 гетероатомами, выбранными из N или О, каждый из которых возможно замещен одним заместителем, независимо выбранным из R¹⁶; либо C_1-6-алкил-NR ¹⁹R²⁰, -S(O)₂-R²¹ или -S(O)₂-NR¹⁹R²⁰; либо -C(O)NR ²²R²³; R¹⁶, R¹⁷ и R ¹⁸ независимо представляют собой C_1-6-алкил, карбокси, -С(O)-O-С_1-6-алкил, -NR¹⁹R ²⁰, -C(O)NR¹⁹R²⁰; R¹⁹ и R²⁰ независимо представляют собой водород, C _1-6-алкил, фенил, 5-членный гетероарил с 2 гетероатомами, выбранными из N или S, 6-членный гетероциклил с 1 атомом азота, -С(O)-O-C_1-6-алкил или -S(O)₂-С_1-6 -алкил, каждый из которых возможно замещен одним заместителем, независимо выбранным из R²⁴; либо R¹⁹ и R²⁰ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-7-членное гетероциклическое кольцо с указанным атомом азота, где это гетероциклическое кольцо возможно содержит один дополнительный гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы, где это гетероциклическое кольцо возможно замещено одним заместителем, независимо выбранным из R²⁴; R²¹ выбран из С_2-6-алкенила; либо R²² и R²³ независимо выбраны из водорода, -С_1-6-алкил-С(O)-O-С _1-6-алкила, -C_1-6-алкил-S(O)₂-C _1-6-алкила, С_3-8-циклоалкила; либо R²² и R²³ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 6-членное гетероциклическое кольцо с указанным атомом азота, где это гетероциклическое кольцо возможно замещено одним заместителем, независимо выбранным из R²⁴; R²⁴ представляет собой оксо, C_1-6-алкил, карбокси-С _1-6-алкил, 6-членный гетероциклил с 1 атомом азота, -NH-S(O) ₂R²⁸ или -S(O)₂R²⁸, где каждая циклическая группировка возможно замещена одним заместителем, независимо выбранным из R²⁹; R²⁸ представляет собой C_1-6-алкил, -С_1-6-алкил-С(O)-O-С _1-6-алкил или -NH(СН₃)₂; R²⁹ представляет собой C_1-6-алкил. 1 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), в которой Ar представляет собой фенил, фуранил, тиофенил, тиазолил, пиридинил; R¹ независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низшего алкокси, галогена и нитро; R² независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и галогена; R⁴ представляет собой гидрокси или остаток пирролидин-2-карбоновой кислоты, пиперидин-2-карбоновой кислоты или 1-аминоциклопентанкарбоновой кислоты, присоединенных через атом азота аминокислотного остатка; n означает 0, 1, 2, 3, 4 или 5; m означает 0, 1, 2, 3 или 4; р означает 0, и s означает 0, или к их фармацевтически приемлемым солям, при условии, что соединение не представляет собой S-1-[5-(бифенил-4-илоксиметил)фуран-2-карбонил]

пирролидин-2-карбоновую кислоту, 5-(бифенил-4-илоксиметил)фуран-2-карбоновую кислоту, 3-(бифенил-4-илоксиметил)бензойную кислоту, 2-(бифенил-3-илоксиметил)бензойную кислоту, 4-(бифенил-3-илоксиметил)бензойную кислоту, 4-(бифенил-4-илоксиметил)бензойную кислоту, 5-(бифенил-4-илоксиметил)тиофен-2-карбоновую кислоту. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе соединений формулы (I), стимулирующей активность гликогенсинтазы.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы Ia. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами ингибитора протеинкиназы. В формуле Iа

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами антагонистов CB ₁ рецепторов. В формуле (I)

R¹ представляет собой низший алкокси, (низший алкиламино)-(низший алкокси)

или -N(R^a)R^b; R^a представляет собой водород, низший алкил, карбамоил-(низший алкил), гидрокси-(низший алкил), дигидрокси-(низший алкил), низший алкинил, низший алкокси, (низший алкокси)-(низший алкил), ди-(низший алкиламино)-(низший алкил), С_3-6 циклоалкил; или R^a представляет собой группу фенил-(низший алкил), где фенильный фрагмент может быть необязательно монозамещенным, независимо, низшим алкилом, низшим алкокси или галогеном; или R^a представляет собой 5- или 6-членную гетероароматическую кольцевую систему, содержащую один или два атома азота в кольце, причем указанная гетероароматическая кольцевая система присоединяется к остальной части молекулы посредством низшего алкилена; или R^a представляет собой 5-, 6- или 7-членную насыщенную гетероциклическую кольцевую систему, содержащую один гетероатом азота, причем указанная гетероциклическая кольцевая система является необязательно монозамещенной низшим алкилом; R^b представляет собой водород, низший алкил или (низший алкокси)-(низший алкил); или R^a и R^b вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5- или 6-членную насыщенную или частично ненасыщенную гетероциклическую кольцевую систему, необязательно содержащую дополнительный гетероатом, который выбирают из азота, кислорода и серы, причем указанная гетероциклическая кольцевая система является необязательно моно- или дизамещенной, независимо, низшим алкилом, группой гидрокси, группой гидрокси-(низший алкил), низшим алкокси, группой (низший алкокси)-(низший алкил), группой циано, галогеном, фенилом и/или бензилом; R² представляет собой водород или низший алкил; R³ представляет собой фенил, моно- или дизамещенный, независимо, низшим алкокси, галогеном или группой перфтор-(низший алкокси); и R⁴ представляет собой фенил, который является моно- или дизамещенным галогеном. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей соединение изобретения. 2 н. и 16 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и фармакологически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами модулятора каннабиноидного СВ рецептора. В общей формуле (I)

R и R₁ являются одинаковыми или различными и представляют собой фенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями Y, где Y представляет собой заместитель, выбираемый из группы, включающей хлор, иод, бром, фтор, при условии, что Х не представляет собой подгруппу (ii); или один из радикалов R и R₁ представляет собой фенильную группу, а другой радикал представляет собой разветвленную или линейную С_2-8-алкильную группу, или бензильную группу; Х представляет собой одну из подгрупп (i) или (ii). Изобретение также относится к применению соединений для получения фармацевтической композиции, к фармацевтической композиции, проявляющей активность модулятора каннабиноидного СВ рецептора, и к соединению общей формулы (IV), для которой значения радикалов представлены в формуле изобретения. 4 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ КАК МОДУЛЯТОРЫ PPAR И PPAR

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, где R ¹ представляет собой фенил, возможно замещенный фенилом или гетероциклической группой, или гетероциклическую группу, возможно замещенную фенилом, где указанная гетероциклическая группа представляет собой моно- или бициклическое кольцо, содержащее 4-12 атомов, из которых по меньшей мере один атом выбран из азота, серы или кислорода, причем каждый фенил или гетероциклическая группа возможно замещен(а) одной или более чем одной из нижеследующих групп: C_1-6алкильная группа; фенилС _1-6алкил, причем алкильная, фенильная или алкилфенильная группа возможно замещена одним или более чем одним из R ^b; галоген; -OR^a -OSO ₂R^d; -SO₂R ^d; -SOR^d; -SO₂ OR^a; где R^a представляет собой Н, C_1-6алкильную группу, фенильную или фенилС_1-6алкильную группу; где R ^b представляет собой галогено, -ОН, -ОС _1-4алкил, -Офенил, -OC_1-4алкилфенил, и R^d представляет собой С _1-4алкил; группа -(CH₂) _m-T-(CH₂)_n-U-(CH ₂)_p присоединена либо в 3-ем, либо 4-ом положении в фенильном кольце, как указано цифрами в формуле I, и представляет собой группу, выбранную из одной или более чем одной из нижеследующих: O(СН₂) ₂, O(СН₂)₃, NC(O)NR⁴(CH₂) ₂, CH₂S(O₂)NR ⁵(CH₂)₂, CH ₂N(R⁶)C(O)CH₂ , (CH₂)₂N)(R ⁶)С(O)(СН₂)₂ , C(O)NR⁷CH₂, C(O)NR ⁷(CH₂)₂ и CH ₂N(R₆)C(O)CH₂ O; V представляет собой О, NR⁸ или одинарную связь; q представляет собой 1, 2 или 3; W представляет собой О, S или одинарную связь; R² представляет собой галогено или С_1-4алкоксильную группу; r представляет собой 0, 1, 2 или 3; s представляет собой 0; и R⁶ независимо представляют собой Н или C_1-10алкильную группу; R ⁴, R⁵, R⁷ и R⁸ представляют собой атом водорода; и их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к способам получения таких соединений, их применению в изготовлении лекарственного средства для лечения резистентности к инсулину и к фармацевтической композиции, обладающей активностью модулирования рецепторов, активируемых пролифераторами пероксисом, на их основе. 6 н. и 6 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям - ацилированным арилциклоалкиламинам формулы I в любой из их стереоизомерных форм или в виде их смеси в любом соотношении, или их фармацевтически приемлемым солям, где в формуле I: R¹ представляет собой арил, необязательно замещенный одним или двумя одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, включающей С₁-С₆-алкил и галоген; R² представляет собой арил или гетероарил, представляющий собой остаток 5-6-членного ароматического моноциклического гетероцикла, содержащий 1-2 атома азота в качестве гетероатома и/или 1 атом серы или кислорода, или остаток 9-10-членного ароматического бициклического гетероцикла, содержащий 1-2 атома азота в качестве гетероатома, каждый из которых является незамещенным или содержит 1-3 одинаковых или разных заместителей, выбранных из группы, состоящей из галогенов, NH₂, незамещенных С₁-С₁₀-алкила, C ₁-С₁₀-алкокси, С₁ -С₁₀-алкиламино и ди(С₁ -С₁₀-алкил)амино, и по меньшей мере, монозамещенного C₁-С₁₀-алкила, и т.д., n представляет собой 1, 2, 3 или 4. Изобретение относится к фармацевтической композиции, стимулирующей экспрессию эндотелиальной NO синтазы, на основе этих соединений, а также к применению соединения формулы I для изготовления лекарственного средства для стимуляции экспрессии эндотелиальной NO-синтазы и для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, таких как атеросклероз, тромбоз, болезнь коронарной артерии, гипертензия и сердечная недостаточность и т.д. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новым соединеним формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами антагонистов рецепторов NPY и могут найти применение для лечения таких заболеваний, как артрит, диабет, нарушения питания, ожирение. В общей формуле (I)

где R¹ означает фенил или 6-членный азотсодержащий гетероарил, где по крайней мере в одном из двух мета-положений каждая фенильная группа или 6-членная азотсодержащая гетероарильная группа замещена группой R ⁵; R² означает водород; R ³ означает С₃-С₆ циклоалкил, нафтил, фенил или 5-6-членный гетероарил, содержащий в качестве гетероатомов N или S, где по крайней мере в одном из двух орто-положений каждая группа из С₃ -С₆циклоалкила, нафтила, фенила или 5-6-членная гетероарильная группа, содержащая в качестве гетероатомов N или S, замещена группой R⁶; R ⁴ означает водород, C₁-С ₆алкил; R⁵ означает водород, циано, трифторметил, С₁-С₆ алкил-SO₂-, амино-SO₂ -, галоген, С₁-С₆ алкокси, С₁-С₆алкилкарбонил или аминокарбонил; R⁶ означает водород, галоген, циано, нитро, трифторметил, С₁ -С₆алкил, С₁-С ₆алкокси или гидрокси, при условии, что одна из групп R ⁵ и R⁶ не означает водород. Изобретение также относится к способу получения соединений изобретения, фармкомпозиции на их основе и к применению соединений изобретения для получения лекарственных средств для лечения и профилактики заболеваний, вызванных нарушениями, ассоциированными с рецептором NPY. 4 н. и 15 з.п. ф-лы, 2 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"4-Trichloromethylthiazoles, JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, 2000, 65(21), 7244-7247. Meakins et al. An unexpected outcome of a general thiazole synthesis, JOURNAL OF THE CHEMICAL SOCIETY, Chemical Communications, 1984, 13, 837-838.

Изобретение относится к новым дифторметилтиазолилкарбоксанилидам формулы (I), где R¹, R² , R³, R⁴ и R ⁵ независимо друг от друга означают атом водорода, галогена, цианогруппу, алкильную группу с числом атомов углерода от одного до шести, алкилтиогруппу с числом атомов углерода от одного до четырех или означают галогензамещенную алкильную группу с числом атомов углерода от одного до четырех, галогензамещенную алкоксильную группу с числом атомов углерода от одного до четырех, галогензамещенную алкилтиогруппу с числом атомов углерода от одного до четырех и с числом атомов галогенов в каждом отдельном случае от одного до пяти, при условии, что одновременно R¹ , R², R³, R ⁴ и R⁵ не означают атом водорода. Заявленные соединения могут использоваться для борьбы с возбудителями грибковых и бактериальных болезней растений. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к новым производным тиазола, которые являются сильными антагонистами, агонистами или частичными агонистами каннабиноидного CB₁ рецептора. Соединения имеют общую формулу (I)

в которой R и R₁-R ₄ имеют значения, приведенные в формуле изобретения. Изобретение также относится к применению соединений формулы (I) или их стереоизомеров для получения фармацевтической композиции, и относится к промежуточным соединениям формулы (V)

в которой R₂ и R ₈ имеют значения, приведенные в формуле изобретения. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым сложноэфирным соединениям, представленным формулой (1)

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается производных аминодикарбоновых кислот общей формулы (I) и лекарственого средства, способного к стимуляции растворимой гуанилатциклазы независимо от содержащейся в ней гем-группы и способного вызывать релаксацию сосудов, содержащего, по меньшей мере, одно соединение общей формулы (I). Средство предназначено для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, а также для лечения заболеваний центральной нервной системы, характеризующихся нарушением системы NO/cGMP, и обладает высокой биодоступностью и эффективностью

Изобретение относится к органической химии, в частности к новым производным 2-арилимино-2,3-дигидротиазолов общей формулы I

Изобретение относится к замещенному анилидному производному формулы (I)