Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-тиазольные или гидрированные 1,3-тиазольные кольца: ..бензотиазолы – C07D 277/62

Изобретение относится к новым соединениям Формулы III или к его фармацевтически приемлемым солям, в которой: R ₁ и R₂ независимо выбраны из группы, состоящей из: (a) H, (b) (C₂-C₆)алкила, (c) C ₁-C₆ алкила, прерванного одной или более групп -O-, (d) (C₀-C₃)алкил-(C₃-C ₇)циклоалкила и (e) (CH₂)_nQ, где n=1-2 и где Q обозначает ароматическую кольцевую систему, имеющую от 5 до 6 кольцевых атомов C, и причем Q может быть независимо замещен группами числом до 3, выбранными из галогена, при условии, что R₁ и R₂ одновременно не обозначают H, причем каждый алкил R₁ и R₂ может быть независимо замещен одной или более групп, выбранных из группы, состоящей из галогена, гидрокси, циано, CF₃ или C ₁-C₄ алкила, или R₁ и R₂ вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо, включающее один атом кислорода и которое в случае необходимости несет C ₁-C₄ алкильный заместитель, или R₁ и R₂ вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо, замещенное R ₂₀ и R₂₁, причем R₂₀ и R₂₁ вместе с углеродом или углеродами, к которому (которым) они присоединены, образуют 3-7-членное циклоалкильное кольцо; R ₆ обозначает C₁-C₆ алкил; каждый R₇ независимо обозначает C₁-C₆ алкил; Y обозначает -O-; R₄ выбран из группы, состоящей из: (a) (C₀-C₃)алкил-(C₃-C ₇)циклоалкила, (b) трифторэтила, и (c) трифторпропила; Z обозначает фенил или бициклическую кольцевую систему, имеющую 9 кольцевых атомов, независимо выбранных из C, N, O и S, при условии, что не больше чем 3 кольцевых атома в любом единственном кольце отличаются от C, причем указанная кольцевая система может нести до 3 заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из R₆, CF₃ и SR₆; и R₅ выбран из группы, состоящей из NO₂, NH₂ , F, Cl, Br, CN, SR₆, S(O)₂N(R₇ )₂ и (C₁-C₄)алкила, причем каждый алкил может быть независимо замещен одним или более галогенами или CF₃. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения нейродегенеративного нарушения или улучшения когнитивной функции, содержащей терапевтически эффективное количество указанного соединения; а также к способу лечения нейродегенеративного нарушения, например болезни Альцгеймера, или улучшения когнитивной функции. Соединения действуют как модуляторы гамма-секретазы. 6 н. и 25 з.п. ф-лы, 14 табл., 3147 пр., 1 ил.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), их стереоизомерам, транс- и цис-изомерам, рацематам или фармацевтически приемлемым солям, которые обладают модулирующей активностью в отношении гистаминовых Н₃-рецепторов. В формуле

(I)

m означает 0; один из R₁ и R₂ выбран из группы, включающей водород, С_1-10 алкоксикарбонил, амидо-, карбокси-, С₃-₈ циклоалкил, галоген, -NR_AR_B, (NR_A R_B)карбонил, или группу формулы -L₂-R ₆; другой из R₁ и R₂ выбран из группы, включающей водород, галоген; каждый из R_3a и R _3b независимо друг от друга выбран из группы, включающей водород; каждый из R₄ и R₅ независимо друг от друга выбран из группы, включающей С_1-10алкил и С_1-10гидроксиалкил; или R₄ и R₅ , взятые совместно с атомом азота, к которому каждый присоединен, образуют неароматический цикл вида

или

где Q₁ представляет собой О или С; Q₂ представляет собой -N(R₂₀)-; R ₂₀ выбран из группы, включающей водород и С_1-10 алкоксикарбонил; каждый из р1 и р2 независимо друг от друга означает 1, 2 или 3; каждый из q1, q2, q3, q4 и q5 независимо друг от друга означает 0, 1 или 2; и при этом каждый атом углерода в цикле замещен водородом или 0, 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей водород, гидроксигруппу, фтор, С_1-10алкил, С1_-10гидроксиалкил и С _1-10фторалкил; R₆ представляет собой фенил, гетероцикл или гетероциклоС_1-4алкил, при этом гетероцикл представляет собой от 4- до 6-членное ароматическое или неароматическое кольцо, включающее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из N, О и S, возможно сконденсированное с бензольным кольцом, при этом фенил или гетероцикл могут быть незамещенными или возможно замещенными одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, включающей С_1-4алкокси, С_1-4 алкил, циано, галоген и оксо-; L представляет собой связь или С_1-4алкилен; L₂ представляет собой связь, С_1-4алкилен, -С(=O)-, -SO₂N(R_14a )-, -N(R_14a)SO₂, -C(O)N(R_14a )-, -N(R_14a)C(O)- или -N(R₁₅)-; R₁₀ выбран из группы, включающей водород; R_14a выбран из группы, включающей водород; R₁₅ выбран из группы, включающей водород; и R_A и R_B независимо друг от друга выбраны из группы, включающей водород, С_1-10 алкил, C_1-10ацил, С_1-4галогеналкил, С _1-10алкоксикарбонил, С_3-8циклоалкил и С _3-8циклоалкилкарбонил. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, включающей соединения формулы (I), способу селективной модуляции эффектов гистаминовых Н₃-рецепторов, применению указанных соединений в производстве медикамента для лечения состояния или нарушения, модулируемого гистаминовыми Н₃-рецепторами, а также к конкретным соединениям формулы (I). 6 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл., 154 пр.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I)

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I):

Настоящее изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается фармацевтически приемлемых производных 2-аминобензотиазола общей формулы 1, обладающих выраженной противогипоксической активностью, и способа лечения острой гипоксии с высокой эффективностью лечения. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 3 табл., 6 пр.

Объектом настоящего изобретения являются новые соединения формулы I

Настоящее изобретение относится к способу получения органических солей, которые содержат анионы бис(перфторалкил)фосфината, и может быть применено в органическом синтезе. Отличием предлагаемого способа является то, что он включает проведение реакции трис(перфторалкил)фосфиноксида со спиртом и органическим основанием, более сильным, чем спирт. Технический результат - разработка нового способа получения органических солей со свойствами ионных жидкостей. 10 з.п.ф-лы.

Настоящее изобретение относится к солям, содержащим анионы бис(трифторметил)имида и насыщенные, частично или полностью ненасыщенные гетероциклические катионы, к способу их получения и к их использованию в качестве ионных жидкостей. Технический результат - получение новых солей, которые можно использовать в качестве ионных жидкостей. 6 н. и 13 з.п.ф-лы.

Изобретение относится к области фармакологии и медицины и касается применения соединений общей формулы I для получения лекарственного средства для ингибирования сdc25-фосфатаз и/или CD45-фосфатазы, лекарственного средства для ингибирования cdc25-фосфатаз или СD45-фосфатазы, фармацевтических композиций для ингибирования cdc25-фосфатаз или СD45-фосфатазы; изобретение касается также соединений формулы 1 и обеспечивает высокую степень ингибирования cdc25-фосфатаз и/или СD45-фосфатазы. 6 н. и 16 з.п. ф-лы, 1 ил., 3 табл.

Изобретение относится к новым замещенным производным циклогексан-1,4-диамина общей формулы I, обладающим свойствами связывания с ORLI-рецептором, гомологичным опиоидным -, - и - рецепторам. Соединения могут найти применение для получения лекарственных средств с анальгетическим действием. В формуле I R¹ и R² независимо друг от друга обозначают С_1-8алкил, или остатки R¹ и R² совместно образуют кольцо и обозначают CH₂CH ₂NR⁶CH₂CH ₂ или (CH₂)_3-6 , где R⁶ обозначает С_1-8 алкил, R³ обозначает фенил, нафтил либо пятичленный серосодержащий гетероарил, каждый из которых является либо незамещенным, либо однозамещенным галогеном, или незамещенный фенил, присоединенный через насыщенную незамещенную С _1-4алкильную группу, R⁴ обозначает Н, C_1-8алкил, который является насыщенным, или C(X)R⁷, где Х обозначает O или S, R ⁷ обозначает Н или С_1-8алкил либо фенил, который является незамещенным или замещенным галогеном, R⁵ обозначает С_3-8 циклоалкил, адамантил, арил либо пятичленный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы, и конденсированный с одним или двумя бензольными кольцами, каждый из которых является незамещенным либо однозамещенным заместителем, выбранным из галогена, низшего алкила, низшего алкокси, гидрокси или бензилокси; или -CHR¹¹R¹², -CHR ¹¹-CH₂R¹², -CHR¹¹-СН₂-CH ₂R¹², -CHR¹¹ -CH₂-CH₂-CH ₂R¹², -C(Y)R¹² , где Y обозначает O или Н₂, R ¹¹ обозначает Н, С_1-7алкил, который является насыщенным разветвленным либо неразветвленным, или С(O)O-С _1-6алкил, который является насыщенным либо ненасыщенным, разветвленным либо неразветвленным, одно- или многозамещенным либо незамещенным, и R¹² обозначает фенил либо пятичленный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы, конденсированный с одним или двумя бензольными кольцами, каждый из которых является незамещенным либо одно- или многозамещенным, при этом в значениях R ¹¹ и R¹² заместители алкила, фенила или гетероарила выбраны из галогена, низшего алкила, низшего алкокси, гидрокси, трифторметила или бензилокси; или R ⁴ и R⁵ совместно образуют пятичленный азотсодержаший гетероцикл, который является ненасыщенным, однозамещенным низшим алкоксикарбонил-низшим алкилом, галогеном либо незамещенным, и который сконденсирован с бензольным кольцом, при условии, что если R³ обозначает замещенный либо незамещенный фенил и по меньшей мере один из остатков R¹ или R² обозначает С_1-8 алкил, то R⁴ не может обозначать алкил, а R⁴ и R⁵ не могут совместно образовывать гетероцикл, или, если R ³ обозначает незамещенный фенил и R¹ и R² совместно обозначают (CH ₂)₅, то R⁴ обозначает Н или C_1-8алкил, Y не обозначает O, а R⁵ не обозначает C _1-6алкил. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы I и лекарственному средству. 3 н. и 37 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к медицине и касается применения соединений общей формулы (I)

и их фармацевтически приемлемых кислотно аддитивных солей для производства лекарственных средств для лечения заболеваний и состояний, связанных с системой аденозинового рецептора A _2A, таких как болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, болезнь Хантингтона, шизофрения, состояние тревоги, боль, депрессия, наркомания (привыкание к таким веществам, как амфетамин, кокаин, опиоиды, этиловый спирт, никотин, каннабиноиды) или гипоксия, ишемию, эпилептический припадок, а также данные соединения оказывают нейропротективное действие и могут быть использованы в качестве седативных, антипсихотических или противоэпилептических средств. 4 н. и 14 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым производным дигидропиримидина общей формулы (I)

,

или ее изомерной формы (Ia)

которые могут быть использованы, например, для лечения и профилактики Гепатита В. В указанных формулах R ¹ означает фенил, незамещенный или замещенный однократно или многократно одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, трифторметил, нитро, амино, гидроксил и алкил с 1-6 атомами углерода, или остатки формул

,

R² - остаток формулы -XR ⁵, где Х означает связь или атом кислорода, R ⁵ означает алкенил с 2-4 атомами углерода или алкил с 1-4 атомами углерода, незамещенные или замещенные феноксигруппой, R³ - амино, алкил с 1-4 атомами углерода или циклопропил, R⁴ - пиридил, который замещен до трех раз одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, трифторметил, алкокси с 1-6 атомами углерода и алкил с 1-6 атомами углерода, и их соли. Изобретение также относится к 3,5-дифтор-2-пиридинкарбоксиимидамиду и 3,5-дифтор-2-пиридинкарбонитрилу, которые могут быть использованы как промежуточные продукты для получения соединений формулы I или Ia, и к лекарственному средству. 4 н. и 6 з.п.ф-лы, 4 табл.