Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-тиазольные или гидрированные 1,3-тиазольные кольца: ....с ароматическими кольцами или циклическими системами, непосредственно присоединенными в положении 2 – C07D 277/66

Изобретение относится к способу маркировки парных спиральных филаментов (PHF), включающему взаимодействие PHF с соединением и детектирование присутствия указанного соединения, где соединение имеет формулу , в которой -R- означает

Изобретение относится к средству для активации липопротеинлипазы, включающее производное бензола общей формулы (1)

Изобретение относится к производным бензотиазола общей формулы (I), в которой R¹ представляет собой -ОН; R² представляет собой радиоактивный фтор; R ³ представляет собой водород и R⁴ представляет собой C₁-С₆ алкил; и к их фармацевтически приемлемым солям. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей свойством связывать амилоид, для детекции отложений амилоида, содержащей в эффективном количестве производное бензотиазола формулы (I) и фармацевтически приемлемый носитель, и к способу детекции отложений амилоида у млекопитающего путем введения определяемого количества производного бензотиазола формулы (I), способного к специфическому связыванию с амилоидными отложениями, с последующей детекцией его связанного количества. Технический результат - производные бензотиазола для визуализации отложений амилоида у больных при жизни. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 18 ил., 2 табл.

Изобретение относится к способу получения соединений формулы

где группа фторо возможно представляет собой [¹⁸F]фторо; кольцо А замещено бензотиазол-2-илом, который замещен гидрокси, С_1-6алкилом, C_1-6 алкокси, галогено, OCH₂OR¹¹, где R ¹¹ представляет собой C_1-6алкил; R¹ представляет собой C_1-6алкил. Способ заключается во взаимодействии соответствующего соединения формулы

где кольцо А замещено, как определено для соединения формулы (I); R² выбран из водорода, С_1-10алкила, С_1-10галогеналкила, -(СН ₂СН₂О)_q-СН₃, где q означает целое число от 1 до 10; R¹ такой, как определен для соединения формулы (I); R³ представляет собой уходящую группу, такую как нитро, с фторидом щелочного металла или тетра-алкиламмония, возможно с [¹⁸F]фторидом, с получением соединения формулы

где R¹ и R² такие, как они определены для соединений формул (I) и (II), группа фторо возможно представляет собой [¹⁸F]фторо, и кольцо А замещено, как определено для соединения формулы (I); с последующим превращением группы -C(O)R² в водород посредством гидролиза и возможным удалением любых дополнительных защитных групп. Способ позволяет получать соединения формулы (I) более простым и эффективным методом. Изобретение относится также к новым соединениям формулы

Изобретение относится к электролюминесцентным материалам, содержащим органическое люминесцентное вещество. Описывается электролюминесцентный материал, состоящий из электронного инжектирующего слоя, активного люминесцентного слоя на основе хелатного комплекса металла, дырочно-транспортного слоя и дырочного инжектирующего слоя. В качестве люминесцентного вещества содержит новые цинковые комплексы на основе сульфониламинопроизводных 2-фенилбензоксазола или 2-фенилбензотиазола. В качестве дырочно-транспортного слоя материал предпочтительно содержит смесь олигомеров трифениламина. Технический результат - создание электролюминесцентного материала с повышенной влагоустойчивостью, повышенной устойчивостью к кристаллизации и повышенной термостабильностью. 1 н. и 8 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к модуляторам эстрогенного рецептора формулы (II), имеющим структуру

где

R₁ означает алкенил из 2-7 атомов углерода, где группа алкенил необязательно замещена -CN или галогеном; R₂ и R _2а, каждый независимо, означают водород или галоген; R ₃ и R_3а, каждый независимо, означают водород или галоген; Х означает О; или их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к способу получения заявленных соединений, к фармацевтической композиции и способам лечения различных заболеваний. 14 н. и 25 з.п. ф-лы, 23 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"new class of mammary tumor inhibiting compounds, J. Med. Chem., 1983, v.26, №1, pp.113-116. ERWIN VON ANGERER et al. 2-phenylindoles. Relationship between structure, estrogen receptor affinity, and mammary tumor ihibiting activity in the rat, J. Med. Chem., 1984, v.27, №11, pp.1439-1447.

Изобретение относится к связывающему амилоид соединению или его водорастворимой нетоксичной соли, где Y представлено NR ¹R²; Z означает S; R ¹ выбран из группы, состоящей из Н, метила, пропила, (CH ₂)_nOR' (где n=1, 2 или 3 и R' представлен Н или группой низшего алкила), CF ₃, CH₂-CH₂X, CH₂-CH₂-CH ₂X (где X=F, Cl, Br или I); где R² выбран из группы, состоящей из группы низшего алкила, (CH ₂)_nOR' (где n=1, 2 или 3 и R' представлен Н или группой низшего алкила), CF ₃, CH₂-CH₂X, СН₂-СН₂-СН ₂Х (где X=F, Cl, Br или I); R³-R ¹⁰ независимо выбраны из группы, состоящей из Н, F, Cl, Br, I, группы низшего алкила, (CH₂) _nOR' (где n=1, 2 или 3) или OR', a R' означает Н или группу низшего алкила); при условии, что соединение не является одним из следующих соединений: метил-[4-(6-метил-бензотиазол-2-ил)фенил]амин, диметил-[4-(6-метил-бензотиазол-2-ил)фенил]амин, и где по меньшей мере один из заместителей R¹-R ¹⁰ содержит радиоактивную метку, выбранную из группы, состоящей из ¹¹С, ¹²³I, ¹²⁵I или ¹²⁷I, и указанные соединения не содержат четвертичные атомы азота. Соединения по изобретению используют в способе обнаружения in vivo отложений амилоида у субъекта и в способе дифференцирования головного мозга, пораженного болезнью Альцгеймера, от нормального головного мозга. Технический результат - производные тиофлавина, пригодные для визуализации отложений амилоида у больных при жизни и их идентификации. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл., 9 ил.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"US 2715629 A, 16.08.1955, WO 97/26919 A2, 31.07.1997. DRYANSKA V. et al. Alpha-hydroxybenzylation and benzylidation of the methyl group in 2-methy1-1,3-benzoxazole and 2-methy1-1,3-benzothiazole, SYNTHESIS, 1976, no.1, p.37-38. CUADRO A. et al. Styryl and and azactyryl 1,3-benzazoles with antihelmitic activity, IL PHARMACO, 1992, vol.47, no.4, p.477-488. WO 98/17267 A1, 30.04.1998. WO 95/06469 A1, 09.03.1995. MARTVON A. et al. 2-Phenyl-6-benzothiazolyl isothiocyanates, COLLECTION OF CZECHOSLOVAK CHEMICAL COMMUNICATIONS, 1974, v.5(39), p.1356-1365. BOGERT M.T. et al. Researches on thiazoles. XVIII. An investigation of the connection between constitution and color in the thioflavine group, COLLECTION OF CZECHOSLOVAK CHEMICAL COMMUNICATIONS, 1931, v.3, p.480-498. SHI D.-F. et al. Antitumor benzothiazoles.3. Synthesis of 2-(4-aminophenyl)benzothiazoles and evaluation of their activites against breast cancer cell lines in vitro and in vivo, JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, 1996, vol.39, no.17, p.3375-3384. EP 0118086 A, 12.09.1984. EP 0081141 A, 15.06.1983. SU 424356 A, 07.03.1975.

Изобретение относится к бесцветным при дневном освещении органическим люминофорам, в частности к новым, растворимым в воде, бесцветным люминофорам А