Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-тиазольные или гидрированные 1,3-тиазольные кольца: ...с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно присоединенными в положении 2 – C07D 277/68

Изобретение относится к способу получения метил-N-(2-оксо-2,3-дигидро-1,3-бензотиазол-6-ил)карбамата формулы (I) и метил-N-(5-хлоро-2-оксо-2,3-дигидро-1,3-бензотиазол-6-ил)карбамата формулы (II). Способ осуществляют путем выдерживания эквимолярных количеств N,N'-диметоксикарбонил-1,4-бензохинондиимина (или 2-хлоро-N,N'-диметоксикарбонил-1,4-бензохинондиимина для получения метил-N-(5-хлоро-2-оксо-2,3-дигидро-1,3-бензотиазол-6-ил)карбамата) и тиоуксусной кислоты в метиленхлориде в течение 3 ч при комнатной температуре, фильтрования полученного кристаллического продукта, промывки его диэтиловым эфиром и дальнейшего его кипячения в течение 5 ч в этаноле в присутствии концентрированной HCl. Полученную массу выливают в ледяную воду, кристаллический продукт фильтруют, промывают водой, сушат на воздухе и перекристаллизовывают из диоксана. 2 н.п. ф-лы, 2 пр.

Настоящее изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается фармацевтически приемлемых производных 2-аминобензотиазола общей формулы 1, обладающих выраженной противогипоксической активностью, и способа лечения острой гипоксии с высокой эффективностью лечения. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 3 табл., 6 пр.

Изобретение относится к способу получения 2(3H)-бензотиазолона. Способ осуществляют путем кипячения бис-(2,2'-диметоксикарбоксамидо)-фенилдисульфида с цинковой пылью в течение 7,5 часов в ледяной уксусной кислоте с последующим отделением солей цинка, разбавления фильтрата ледяной водой, фильтрования кристаллического продукта и его промывания разбавленной НСl (1:1), водой и последующей сушки на воздухе и перекристаллизации из этанола. Также изобретение относится к способу получения 3-2-[2-оксо-1,3-бензотиазол-3(2H)-ил]этил-1,3-бензотиазол-2(3H)-она. Способ осуществляют путем кипячения 2(3H)-бензотиазолона с 1,2-дибромэтаном в ацетоне в присутствии К₂СО₃. Затем добавляют воду и обрабатывают смесь диэтиловым эфиром с последующим промыванием органической фазы 10%-ным водным раствором NaOH, водой, сушкой безводным карбонатом калия, удалением растворителя и перекристаллизацией из метанола. Изобретение относится к способу получения 3-(2-хлорацетил)-1,3-бензотиазол-2(3H)-она. Способ осуществляют путем кипячения 2(3H)-бензотиазолона в безводном бензоле с хлорацетилхлоридом в течение 10 ч, затем промывают охлажденную реакционную массу 2%-ным водным раствором NaOH, экстрагируют бензолом, промывают объединенные экстракты водой, осушают безводным хлоридом кальция и удаляют растворитель, с последующей перекристаллизацией из хлороформа. Технический результат - усовершенствованные способы получения производных 2(3H)-бензотиазолона. 3 н.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) и фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения обладают свойствами агонистов ₂-адренорецепторов. В формуле (I)

ПРОИЗВОДНЫЕ 7-(2-АМИНО-1-ГИДРОКСИ-ЭТИЛ)-4-ГИДРОКСИБЕНЗОТИАЗОЛ-2(3Н)-ОНА В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ 2-АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ РЕЦЕПТОРОВ

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы (I) обладают свойствами агониста ₂-адренорецепторов. В формуле

ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ГИДРОКСИБЕНЗОТИАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ 2-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ

Изобретение относится к соединению формулы I, в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли, где Т означает C₁-С₁₀алкил, замещенный в одном положении группой -NR¹R² или С ₃-С₁₅карбоциклической группой, выбранной из индана, фенила, С₃-С₈циклоалкила, причем указанная С₃-С₁₅карбоциклическая группа необязательно замещена в одном или двух положениях группой галоген, -NR³R⁴ или группой C₁-С ₁₀алкокси, или Т означает С₃-С₁₅карбоциклическую группу, выбранную из индана, фенила, С₅циклоалкила, необязательно замещенную в одном или двух положениях группой C₁-С₁₀алкил, С₅циклоалкил или группой C₁-С₁₀алкокси, необязательно замещенной в одном положении фенилом, и R¹, R² независимо означают C₁-С₁₀алкил или фенил, а R ³, R⁴ независимо означают C₁-С ₁₀алкил. Соединение формулы I обладает агонистическим действием на ₂-адренорецептор и предназначено для использования в качестве активного ингредиента фармацевтической композиции. Изобретение также относится к способу получения соединения формулы I. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл.

Описаны соединения общей формулы (1)

в которой заместители являются такими, как определено в пункте 1 формулы изобретения. Соединения обладают фунгицидными свойствами. Описан способ получения соединения формулы (1), в котором n равно 0. Описаны также фунгицидная композиция на основе соединения формулы (1) и способ борьбы с фитопатогенными грибами или их уничтожения с использованием соединения по п.1 или композиции на его основе. 4 н. и 20 з.п. ф-лы, 312 табл.

Изобретение относится к ингибиторам лейкотриен А4-гидролазы (LTA4H) формулы (II) их энантиомерам, рацематам и фармацевтически приемлемым солям, а также фармацевтической композиции на их основе и способу лечения, предупреждения или подавления воспаления и других состояний, опосредованных активностью лейкотриен А4-гидролазы. В общей формуле (II)

Изобретение относится к соединениям формулы (II) в качестве ингибитора лейкотриен А4-гидролазы (LTA4H) и их энантиомерам, рацематам и фармацевтически приемлемым солям, а также к способам лечения, способу ингибирования и фармацевтической композиции на их основе. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных LTA4H, например астмы, хронической обструктивной болезни легких, атеросклероза, ревматоидного артрита, рассеянного склероза, воспалительного заболевания кишечника и псориаза. В общей формуле (II)

X выбран из группы, состоящей из О и S; Y выбран из группы, состоящей из СН₂ и О; R ⁴ представляет собой Н; R⁶ представляет собой Н или F; и R^2' определен как R², a R^3' определен как R³, как следует ниже: R² и R³, каждый, независимо выбран из группы, состоящей из А) Н, С_1-7алкила, С_3-7циклоалкила, где каждый из заместителей А) независимо замещен 0 или 1 R ^Q, и каждый из указанных R^Q является заместителем при углероде, который, по крайней мере, на один атом углерода удален от азота; альтернативно R² и R³, взятые вместе с азотом, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, которое содержит, по крайней мере, один гетероатом, который является указанным азотом присоединения, и указанное гетероциклическое кольцо выбрано из группы, состоящей из i) (4-7)-членного гетероциклического кольца HetR^b , где указанное (4-7)-членное гетероциклическое кольцо HetR ^b имеет один гетероатом, который является указанным азотом присоединения, и замещено 0, 1 или 2 заместителями при одном и том же или при различных замещаемых атомах, при этом указанные заместители выбраны из группы, состоящей из -R^Y, -C(O)R ^Y, -C_0-4алкилCO₂R^Y, -C _0-4алкилC(O)NR^YR^Z, -C_0-4 алкилNR^YC(O)R^Z, -С_0-4алкилNR ^YС(O)СН₂OR^Y, -С_0-4алкилNR ^YCO₂R^Y, -C_0-4алкилNR ^YС(O)NR^YR^Z, -C_0-4алкилNR ^YC(S)NR^YR^Z, -NR^YC(O)CO ₂R^Y, -C_0-4алкилNR^WSO ₂R^Y, тетразол-5-ила, -C_0-4алкилN(R ^Y)(SO₂)NR^YR^Y, -C_0-4 алкилN(R^Y)(SO₂)NR^YCO₂ R^Y, ii) (5-7)-членного гетероциклического кольца HetR ^c, где указанное (5-7)-членное гетероциклическое кольцо имеет один дополнительный гетероатом, удаленный от указанного азота присоединения, по крайней мере, на один атом углерода, причем указанный дополнительный гетероатом выбран из группы, состоящей из О, S(=O)_0-2 и >NR^M, и где указанное (5-7)-членное гетероциклическое кольцо HetR^c имеет 0 или 1 карбонильную группу; iv) одного из 2,8-диазаспиро[4.5]декан-1-он-8-ила, 4-{[(2-трет-бутоксикарбониламиноциклобутанкарбонил)амино]метил}-пиперидин-1-ила, 4-{[(2-аминоциклобутанкарбонил)амино]метил}пиперидин-1-ила, трет-бутилового эфира 3,9-диазаспиро[5.5]ундекан-3-карбоновая кислота-9-ила; где R^K выбран из группы, состоящей из Н, -С_1-4 алкила, каждый необязательно замещенный 1 заместителем R ^N; R^M выбран из группы, состоящей из -SO ₂R^Y, -C(O)R^Y, -C(O)C_1-4 алкилOR^Y, каждый необязательно замещенный 1 заместителем R^N; R^N выбран из группы, состоящей из ОН, NH₂, CF₃; R^Q выбран из группы, состоящей из -C_0-4алкилR^Ar', -C _0-4алкилCO₂R^Y, -C_0-4алкилNR ^YR^Z, -С_0-4алкилNR^YCOR ^Y, -C_0-4алкилNR^YCONR^YR ^Z; R^W выбран из группы, состоящей из R^Y и -С_3-7циклоалкила;

R^Y выбран из группы, состоящей из Н, -С_1-4алкила, -С _0-4алкилR^Ar и -С_0-4алкилR^Ar' , каждый необязательно замещенный 1 заместителем R^N ; R^Z выбран из группы, состоящей из R^Y -С_1-2алкилCO₂R^Y; R^Ar представляет собой фрагмент, присоединяемый через атом углерода, и указанный фрагмент выбран из фенила, пиридила; R^Ar' представляет собой (5-6)-членное циклическое кольцо, имеющее 1 или 2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из О, N и > NR^Y, имеющее 0 ненасыщенных связей, имеющее 0 или 1 карбонильную группу, где каждый атом, когда допускает валентность, в каждом из указанных циклических колец независимо замещен 0 или

1 R^K; при условии, что (а) указанные R^2' и R^3', кроме того, удовлетворяют следующим условиям: (el): указанные R^2' и R ^3', оба, не являются Н, когда Y представляет собой О и X представляет собой S; (е3): указанные R^2' и R^3', взятые вместе с азотом, с которым они связаны, не образуют пиперазиновую группу, когда X представляет собой О и Y является одним из О и СН₂; (е4): указанные R^2' и R^3', взятые вместе с азотом, с которым они связаны, не образуют пиперидиновую группу, которая монозамещена насыщенной 6-членной циклической группой, когда X представляет собой О и Y является одним из О и СН₂ ; и (е5): указанные R^2' и R^3', взятые вместе с азотом, с которым они связаны, не образуют ни замещенной пиперидиновой группы, ни замещенной пиперазиновой группы, где указанная замещенная пиперидиновая группа или указанная замещенная пиперазиновая группа замещена в положении 4 заместителем XG, при этом указанный XG имеет структуру , где n=0, 1, и когда ne=1, тогда XL представляет собой C_1-6алкил, OSG представляет О или S, и XR¹ и XR², взятые вместе с азотом, с которым они связаны, образуют одну из пиперидиновой группы, пиперазиновой группы, морфолиновой группы, тиоморфолиновой группы и пирролидиновой группы, или каждый из XR¹ и XR², взятые независимо, представляют собой один из Н, С_1-6алкила, арила, аралкила, С_3-8циклоалкила, С_3-8циклоалкил-С _1-6алкила, гетероалкила, гетероарил-С_1-6алкила, гетероциклоалкила и гетероциклоалкил-С_1-6алкила; где арил, аралкил, циклоалкил, гетероарил или гетероциклоалкил могут быть необязательно замещены одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, гидрокси, С_1-6алкила, C_1-6алкокси, галогенированногоС_1-6алкила, галогенированногоС_1-6алкокси, нитро, циано, амино, С_1-4алкиламино, ди(С_1-4алкил)амино, гетероарила или гетероциклоалкила; и (b) далее при условии, что когда X представляет собой S и Y представляет О, тогда один из R^2' и R^3' не является XCG, когда как другой представляет собой C_1-6алкил, где XCG представляет собой группу , где НС16 представляет собой один из Н, C_1-6 алкила, галогенС_1-6алкила, аллила и С_1-6 алкоксиметила, и GO представляет собой группу, связанную с углеродным атомом, который имеет заместитель =O, образуя амидогруппу с азотом, с которым связана указанная GO группа. 5 н. и 34 з.п. ф-лы, 8 табл.

Описываются соединения формулы (1), в которой Ar обозначает группу формулы (А), (В1), (В2) или (С), или (D1), или (D2); R ¹, R², R³, R⁴, R⁵ , n имеют значения, определенные в п.1 формулы изобретения, фунгицидная композиция и способ борьбы с фитопатогенными грибами или их уничтожения, использующие соединения формулы (1). Соединения обладают высокой фунгицидной активностью. 3 н. и 18 з.п. ф-лы, 142 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают ингибирующей активностью в отношении активации рецептора VR1 и могут найти применение для профилактики или лечения боли. В общей формуле (I)

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям в качестве агонистов ₂-адренорецептора, к способу их получения и применению, а также к фармацевтической композиции на их основе. Соединения могут найти применение для лечения состояний, которые можно предотвратить или снизить интенсивность симптомов при активации ₂-адренорецептора, например обструктивных или воспалительных заболеваний дыхательных путей. В общей формуле (I)

X означает -R¹-Ar-R ² или -R^a-Y; Ar означает фенилен, необязательно замещенный группой из ряда: галоген, гидрокси, C₁-С₁₀алкил, C ₁-С₁₀алкокси, фенил, C ₁-С₁₀алкокси, замещенный фенильной группой, или фенил, замещенный C₁-С ₁₀алкоксигруппой; R¹ и R ² присоединены к соседним атомам углерода в составе группы Ar, и либо R¹ означает C ₁-С₁₀алкилен, a R ² означает водород, C₁-С ₁₀алкил или галоген, R^a означает связь или C₁-С₁₀алкилен, необязательно замещенный группой из ряда: гидрокси, C ₁-С₁₀алкокси, C₆ -С₁₀арил или C₇-С ₁₄аралкил; Y означает C₁-С ₁₀алкил, или C₂-С ₁₀алкинил, необязательно замещенный гидроксигруппой, C ₃-С₁₀циклоалкил, необязательно конденсированный с одним или более бензольных колец и необязательно замещенный группой из ряда: C₁-С₁₀ алкил, C₁-С₁₀алкокси, C₃-С₁₀циклоалкил, C₇-С₁₄аралкил, С ₇-С₁₄аралкилокси или C ₆-С₁₀арил, где группы C ₇-С₁₄аралкил, C₇ -С₁₄аралкилокси или C₆ -С₁₀арил необязательно замещены группой из ряда: галоген, C₁-С₁₀ алкил, C₁-С₁₀алкокси; C₆-С₁₀арил, необязательно замещенный группой из ряда: галоген, гидрокси, C ₁-С₁₀алкил, C₁ -С₁₀алкокси, C₁-С ₁₀галогеналкил, фенокси, C₁-С ₁₀алкилтио, C₆-С₁₀ арил, 5-6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее в цикле один атом азота; фенокси, необязательно замещенный C ₁-С₁₀алкоксигруппой; 5-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее в цикле один или два атома азота или кислорода, при этом указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено группой из ряда: C₁ -С₁₀алкил, С₆-С ₁₀арил, С₇-С₁₄ аралкил, C₁-С₁₀алкоксикарбонил или 5-7-членный гетероциклил(C₁-С ₁₀)алкил, содержащий в цикле один атом азота; -NR ^dR^e, где R^d означает водород или C₁-С ₁₀алкил, a R^e означает C ₁-С₁₀алкил, или R ^e означает C₆-С₁₀ арил, или R^e означает 5-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее в цикле один атом азота или серы, при этом кольцо необязательно замещено галоген-замещенной фенильной группой или R^e означает C₆ -С₁₀арилсульфонил, необязательно замещенный группами C₁-С₁₀алкиламино или ди(C₁-С₁₀алкил)амино; -SR^f, где R^f означает C₆-С₁₀арил или C ₇-С₁₄аралкил, необязательно замещенный группой из ряда: галоген или C₁-С ₁₀галогеналкил; или -CONHR^g, где R^g означает C₆-С ₁₀арил, при условии, что если R^a означает связь, то Y не означает C₁-С ₅алкил. 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения 2-циан-6-метоксибензтиазола, который является ключевым промежуточным продуктом в синтезе люминесцентных биологических систем, в частности люциферина. Способ заключается в цианировании 2-хлор-6-метоксибензтиазола, где в качестве цианирующего агента используют ацетонциангидрин, и ацетонциангидрин обрабатывают спиртовым раствором алкоголята щелочного металла, прибавляют бензол и отгоняют азеотропную смесь спирт - бензол, после чего добавляют диметилсульфоксид и 2-хлор-6-метоксибензтиазол. Способ позволяет избежать контакта работающих с высокотоксичными солями синильной кислоты и получить 2-циан-6-метоксибензтиазол с более высоким выходом 50-50,8% по сравнению с прототипом - 40%.