Гетероциклические соединения, содержащие кольца полиметиленимина не менее чем из пяти членов, 3-азабицикло-[3.2.2]-нонана, пиперазина, морфолина или тиоморфолина, только с атомами водорода, непосредственно связанными с атомами углерода кольца: ..замещенными атомами галогена или нитрогруппами – C07D 295/06

Изобретение относится к области медицины, а именно к новым органическим соединениям, а именно к N,N'-замещенным пиперазинам общей формулы (I):

где R¹, R²: линейный или разветвленный алкокси (С₁÷С₄), CH₃C(=O)O; n=1-5; m=0-3; Z: C=O, SO₂; X:C(=NH)NH ₂, C(=NH)NHC(-NH)NH₂, G - низкомолекулярная органическая или минеральная кислота, катионы натрия, калия, аммония или вода, влияющим на систему гемостаза, проявляющим антиагрегантные, антикоагулянтные и вазодилаторные свойства, и к способу получения N,N'-замещенных пиперазинов формулы 1, путем взаимодействия N-замещенных пиперазинов общей формулы

где R¹, R²: линейный или разветвленный алкокси (C₁÷C₄), CH₃C(=O)O; n=1-5; m=0-3; Z: C=O, SO₂; с 1H-пиразол-1-карбоксамидином, дициандиамидом и их солями в органических растворителях или воде при температуре 10-50°C в присутствии оснований. Новые вещества перспективны для профилактики и лечения заболеваний системы гемостаза. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 10 табл., 14 пр.

Изобретение относится к способу синтеза полиядерных фторсодержащих диаминов, в частности к способу получения 1,4-бис(2-амино-4-(трифторметил)фенил)пиперазина, который включает стадии нуклеофильного замещения атома хлора в 2-нитро-4-(трифторметил)-хлорбензоле при взаимодействии с пиперазином в условиях катализа реакции основанием - триэтиламином, восстановление 1,4-бис(2-нитро-4-(трифторметил)фенил)пиперазина, причем нуклеофильное замещение атома хлора проводят в ДМСО в присутствии триэтиламина в течение 1 часа при температуре 50°C и мольном соотношении 2-нитро-4-(трифторметил)хлорбензол: пиперазин = 1:0.5, восстановление 1,4-бис(2-нитро-4-(трифторметил)фенил)пиперазина проводят SnCl ₂·H₂O при температуре 40°C в течение 1 ч в 6%-ной соляной кислоте и мольном соотношении 1,4-бис(2-нитро-4-(трифторметил)фенил)пиперазин: SnCl₂·2H₂O = 1:7. Технический результат - разработан способ синтеза нового соединения, позволяющий минимизировать операционное время процесса и получать целевой продукт с высоким выходом и высокой степени чистоты. 1,4-Бис(2-амино-4-(трифторметил)фенил)пиперазин может использоваться для синтеза ароматических полиимидов с низкой диэлектрической проницаемостью, применяемых в микроэлектронике. 2 пр.

Изобретение относится к новым соединениям формулы 1:

где X представляет собой N или СН; R ₁ выбирают из группы, состоящей из OSO₂CH ₃, SOR₄, SO₂R₄, SO ₂NH₂, SO₂NHCH₃, SO ₂N(CH₃)₂, COR₄, CN, ОСF ₃, CF₃, F, Cl, Br, I, CH(ОН)CF₃, CH₂SO₂CF₃, СН₂SO ₂CH₃, CH₂CF₃, СН₂ СОСН₃, СН₂СОСF₃; R₂ выбирают из группы, состоящей из CN, CF₃, ОН, OR ₄, F, Cl, Br, I, CH₃; R₃ выбирают из группы, состоящей из C₁-C₄ алкилов, аллила, СН₂СН₂OСН₃, CH₂ CH₂CH₂F, CH₂CH₂CHF ₂, CH₂CH₂F, CH₂CHF ₂, СН₂CF₃, 3,3,3-трифторпропила, 4,4,4-трифторбутила;

СН₂СН₂ OH, СН₂СН₂СН₂OH, СН₂ СН(ОН)СН₃, СН₂СН₂СОСН₃ ,

, ;

R₄ выбирают из группы, состоящей из C₁-С₃ алкилов, CF₃, CHF ₂, CH₂F; при условии, что когда R₁ представляет собой CN, ОСF₃, СF₃, F или Cl; Х не является СН, R₂ не является F, Cl, Br, СН ₃, и R₃ не является C₁-С₃ алкилом или аллилом; при условии, что когда R₁ представляет собой СF₃ или CN, Х не является СН, R₂ не является F, Cl, Br, CH₃, и R₃ не является С₁-С₂ алкилом; при условии, что когда Х представляет собой N: R₁ не является Cl, когда R ₂ представляет собой СН₃, и R₃ представляет собой СН₂СН₂OН; R₁ не является Cl, когда R₂ представляет собой Cl, и

R₃ представляет собой СН₃; R₁ не является F, когда R₂ представляет собой CN, и R₃ представляет собой СН₃; R₁ не является Cl, когда R₂ представляет собой Cl, и R₃ представляет собой СН₂СН₂ СН₂OН; R₁ не является Cl, когда R₂ представляет собой Cl, и

R₃ представляет собой СН₂СН₂OН; и при условии, что когда R₁ представляет собой SO₂R₄, SO₂NH₂, SO₂NHCH₃ или SO₂N(СН₃)₂; R₂ не является ОН, и к его фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к промежуточным соединениям, к фармацевтической композиции, а также к способу лечения нарушений центральной нервной системы. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью в качестве модуляторов допаминовой нейротрансмиссии. 5 н. и 38 з.п. ф-лы, 7 табл., 2 ил.