Гетероциклические соединения, содержащие кольца полиметиленимина не менее чем из пяти членов, 3-азабицикло-[3.2.2]-нонана, пиперазина, морфолина или тиоморфолина, только с атомами водорода, непосредственно связанными с атомами углерода кольца: ..замещенными атомами кислорода или серы, связанными простыми связями – C07D 295/08

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C₁-C₁₀)-алкил-, (C₁-C₁₀)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C₁-C₄)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C₁-C₁₀)-алкильные, (C₃-C₁₄)-циклоалкильные, (C₄ -C₂₀)-циклоалкилалкильные, (C₂-C₁₉ )-циклогетероалкильные, (C₃-C₁₉)-циклогетероалкилалкильные, (C₆-C₁₀)-арильные, (C₇-C ₂₀)-арилалкильные, (C₁-С₉)-гетероарильные, (С₂-C₁₉)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)_n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na⁺/H⁺. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

Изобретение относится к арилсульфонамидным соединениям, имеющим приведенную ниже формулу (I), где R представляет собой группу формулы -Ar-Х-Ar' (II), где Ar представляет собой фениленовую группу и Ar' является фенильной группой; причем указанные фениленовая и фенильная группы необязательно замещены одной группой, выбранной из неразветвленных или разветвленных С_1-4алкоксигрупп; Х представляет собой одинарную связь или -O-; R₁ представляет собой группу -ORa, где Ra выбран из неразветвленных или разветвленных С₁-С ₄алкильных групп; или Ra представляет собой группу формулы

Изобретение относится к применению сложноэфирных соединений бензойной кислоты, выбранных из группы, включающей 1-фенилвинил 4-метоксибензоат; 1-(4-метоксифенил)-винил 4-трет-бутилбензоат; 1-(4-трет-бутилфенил)-винил 4-метоксибензоат; 1-фенилвинил 4-трет-бутилбензоат; 4-бензоилокси-2-метоксибензолсульфоновая кислота; 3-диэтиламинофенил бензоат; 3-(1-пирролидинил)фенил бензоат и 3-метоксифенил салицилат, в качестве компонента для приготовления композиции для защиты организма человека или животного или материала от ультрафиолетового излучения, содержащей эффективное количество по меньшей мере одного из упомянутых соединений, в качестве компонента для приготовления композиции, характеризующейся прогрессивной защитой от УФ излучения, в зависимости от длительности солнечного воздействия и уровня солнечного излучения, в качестве компонента для приготовления композиции для личной гигиены, которая характеризуется прогрессивной защитой от УФ излучения, в зависимости от длительности солнечного воздействия и уровня солнечного излучения, в качестве компонента для приготовления промышленной композиции, характеризующейся прогрессивной защитой от УФ излучения, в зависимости от длительности солнечного воздействия и от уровня солнечного излучения, и в качестве компонента для приготовления композиции, которая при фотоперегруппировке показывает количество полученного УФ-В излучения. Изобретение также относится к композиции для защиты организма человека или животного или для защиты материала от ультрафиолетового излучения, содержащей эффективное количество по меньшей мере одного вышеуказанного сложноэфирного соединения бензойной кислоты. 7 н. и 33 з.п. ф-лы, 1 табл., 6 ил., 33 пр.

Изобретение относится к области медицины, а именно к новым органическим соединениям, а именно к N,N'-замещенным пиперазинам общей формулы (I):

где R¹, R²: линейный или разветвленный алкокси (С₁÷С₄), CH₃C(=O)O; n=1-5; m=0-3; Z: C=O, SO₂; X:C(=NH)NH ₂, C(=NH)NHC(-NH)NH₂, G - низкомолекулярная органическая или минеральная кислота, катионы натрия, калия, аммония или вода, влияющим на систему гемостаза, проявляющим антиагрегантные, антикоагулянтные и вазодилаторные свойства, и к способу получения N,N'-замещенных пиперазинов формулы 1, путем взаимодействия N-замещенных пиперазинов общей формулы

где R¹, R²: линейный или разветвленный алкокси (C₁÷C₄), CH₃C(=O)O; n=1-5; m=0-3; Z: C=O, SO₂; с 1H-пиразол-1-карбоксамидином, дициандиамидом и их солями в органических растворителях или воде при температуре 10-50°C в присутствии оснований. Новые вещества перспективны для профилактики и лечения заболеваний системы гемостаза. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 10 табл., 14 пр.

Изобретение относится к аминосоединению формулы (I), его фармацевтически приемлемым аддитивным солям, гидратам или сольватам, обладающим иммунодепрессивным действием

где R - Н или Р(=O)(ОН)₂; Х - О или S; Y представляет собой -СН₂СН₂ - или -СН=СН-; Z представляет собой C_1-5-алкилен, С_2-5-алкенилен или C_2-5-алкинилен; R ₁ представляет собой СF₃, R₂ представляет собой С_1-4алкил, замещенный ОН или галогеном; R ₃ и R₄ независимо представляют собой Н или C _1-4-алкил; А представляет собой необязательно замещенные С_6-10-арил, гетероарил, содержащий 5-10 атомов в кольце, где 1 или 2 атома выбраны из N, О и S, С_3-7-циклоалкил, необязательно конденсированный с необязательно замещенным бензолом, или гетероциклоалкил, содержащий 5-7 атомов в кольце, где 1 или 2 атома выбраны из N и О, где указанные заместители выбирают из С_1-4-алкилтио, С_1-4-алкилсульфинила, С_1-4-алкидсульфонила, С_2-5-алкилкарбонила, галогена, циано, нитро, С_3-7-циклоалкила, С_6-10 -арила, С_7-14-аралкилокси, С_6-10-арилокси, необязательно замещенных оксо или галогеном С_2-3-алкиленокси, С_3-4-алкилена или С_1-2-алкилендиокси, необязательно замещенных галогеном C_1-4-алкила или C_1-4 -алкокси. Предложено новое соединение, эффективно снижающее уровень лимфоцитов в периферической крови, подавляющее отторжение тканей и проявляющее при этом уменьшенные побочные эффекты, такие как брадикардия. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 237 пр., 2 табл.

В настоящем изобретении описаны феноксиуксусные кислоты формулы I

где Х выбран из S и SCH₂, X ¹ представляет собой О, R¹ представляет собой C_1-6алкил, R² представляет собой -C C-R^2a, R^2a представляет собой С _1-4алкил, замещенный морфолинилом, R³ выбран из хлора и метила, R^4a представляет собой Н, R ^4b представляет собой Н, R^4c представляет собой Н, R^5a представляет собой Н, R^5b представляет собой Н, R^5c представляет собой Н, R^5d представляет собой Н и R^5e представляет собой H,

и содержащие их фармацевтические композиции. Феноксиуксусные кислоты являются активаторами PPAR- и могут быть полезны для лечения состояний, опосредованных ими. 2 н. и 4 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к способу получения соединения формулы (I), где R₁ представляет собой алкильную или арильную группировку, или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, включая гидрат, включающий взаимодействие соединения формулы (II) с реактивом Гриньяра формулы (III), где Х представляет собой галоген, выбранный из Cl, Br и I, a R ₁ представляет собой алкильную или арильную группировку; и, необязательно, превращение полученного свободного основания соединения формулы (I) в фармацевтически приемлемую соль. Также изобретение относится к соединению формулы II; соединению формулы IIIA, где Х представляет собой галоген, выбранный из Cl, Br и I; и к применению соединений формул II и IIIA в изготовлении делмопинола, производного соединения формулы I. Технический результат: разработан новый способ получения соединения формулы I с участием новых промежуточных соединений формул II и IIIA. 4 н. и 14 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к средству, обладающему противовирусной активностью в отношении вируса гриппа, представляющему собой аминопроизводное адамантанового ряда общей формулы (1),

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям

,

где m имеет значение 0; p имеет значение от 1 до 2; q имеет значение 2; Ar представляет собой возможно замещенный фенил, где заместители представляют собой галоген; R² представляет собой ;

каждый из n и r независимо имеет значение 1 или 2; и Х представляет собой -NR³, когда n имеет значение 2, или Х представляет собой -CHNR⁴R⁵ , когда n имеет значение 1 или 2, где каждый из R³ , R⁴ и R⁵ независимо представляет собой водород или метил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции с избирательным сродством к 5-НТ рецепторам на основе этих соединений. Технический результат - получение новых соединений и фармацевтической композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения болезненных состояний центральной нервной системы и расстройств желудочно-кишечного тракта. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям 3-замещенного 4-(фенил-N-алкил)пиперазина формулы (1)

,

R₁ представляет собой OSO ₂CF₃, OSO₂CH₃, SO ₂R₃, COCF₃ и СОСН₂СН ₃, R₂ представляет собой C₁-C ₄ алкил или аллил, R₃ представляет собой C ₁-С₃ алкил или CF₃, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения по настоящему изобретению обладают способностью модулировать нейротрансмиссию допамина. Также в настоящем изобретении раскрываются фармацевтические композиции вышеназванных соединений, где вышеназванные соединения используются для лечения расстройств центральной нервной системы. 2 н. и 2 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к способу получения аминофенольного соединения, представленного формулой (1)

(где каждый из R¹ и R² , которые могут быть одинаковыми или различными, представляет собой атом водорода, C₁-С₆ алкильную группу, которая может быть замещена фенилом, или фенил; R¹ и R² вместе с соседним атомом азота могут образовывать 5- или 6-членную гетероциклическую группу, выбранную из группы, включающей пиперидинил и пиперазинил; гетероциклическая группа может быть замещена 1 заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидроксильной группы, C₁-C₆ алкильной группы и феноксигруппы, которая может иметь C₁-С ₆ алкоксигруппу, замещенную 1-3 атомами галогена), который включает введение циклогександионового соединения, представленного формулой (2)

в реакцию с аминовым соединением, представленным формулой (3)

(где R¹ и R² имеют вышеуказанные значения), при нейтральных или основных условиях. 7 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к производным 1,2-ди(цикло)замещенного бензола общей формулы 1, их солям или гидратам

где R10 - 5-10-членный циклоалкил, необязательно замещенный, или 5-10-членный циклоалкенил, необязательно замещенный;

n=0, 1 или 2; X1 представляет собой СН или азот. Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении клеточной адгезии или клеточной инфильтрации и могут найти применение в качестве терапевтического или профилактического средства при воспалительных и аутоиммунных заболеваниях, связанных с адгезией и инфильтрацией лейкоцитов. Описаны также лекарственные средства на основе соединений 1. 9 н. и 13 з.п. ф-лы, 3 табл.

Данное изобретение относится к солям четвертичного аммония формулы

где R¹ представляет алкил с прямой или разветвленной цепью, имеющий от 1 до 4 атомов углерода, R² представляет метил или этил и X ^- представляет фторсодержащий анион, а также электролитам, электролитическим растворам и электрохимическим устройствам. Применение электролитов по настоящему изобретению обеспечивает электролитические растворы, имеющие высокую стойкость при напряжении и высокую электролитическую проводимость. Следовательно, электролитический раствор по изобретению обеспечивает электрохимические устройства, применимые при высоком напряжении, имеющие высокую разрядную емкость и проявляющие способность к разрядке большим током. 95 н. и 56 з.п. ф-лы, 47 табл., 10 ил.

Изобретение относится к новым замещенным производным 5-амино-1-пентен-3-ола общей формулы I в свободном виде или в виде их физиологически совместимых солей, обладающих анальгетическим действием. В общей формуле I

Изобретение относится к новым ретиноидным соединениям структурной формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, и к фармацевтическим композициям, обладающим агонистической активностью в отношении ретиноидных рецепторов и включающим указанные соединения

Изобретение относится к способу очистки рацемического цис-6-фенил-5-[4-(2-пирролидин-1-илэтокси)фенил]-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ола, который включает:

(a) суспендирование рацемического цис-6-фенил-5-[4-(2-пирролидин-1-илэтокси)фенил]-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ола в смеси этанола и тетрагидрофурана с образованием суспензии, где указанная смесь этанола и тетрагидрофурана имеет объемное отношение от 4:1 до 1:1;

(b) перемешивание и нагрев указанной суспензии;

(c) охлаждение указанной суспензии со стадии (b); и

(d) сбор твердого очищенного рацемического цис-6-фенил-5-[4-(2-пирролидин-1-илэтокси)фенил]-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ола. Способ обеспечивает получение продукта с примесями менее 0,1%. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 11 табл.

Изобретение относится к новым производным ацилфенилмочевины формулы (I), а также их физиологически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибиторов гликогенфосфорилазы. Соединения могут найти применение для получения фармацевтической композиции, пригодной для снижения уровня сахара в крови и для лечения диабета типа II. В соединении формулы (I)

Изобретение относится к производным азотосодержащих гетероциклических соединений общей формулы (I')

Изобретение относится к новым биологически активным соединениям. Описываются соединения или их соли, имеющие следующую общую формулу (I):

A-B-N(O)_s (I)

где: s=2; A=R-T ₁-, где R представляет собой радикал лекарственного вещества при условии, что лекарственное вещество по формуле R-T₁ -Z или R-T₁-OZ, где Z представляет собой Н или C ₁-C₅ алкил выбирается из парацетамола, салбутамола, амброксола, алендроновой кислоты, цетиризина, ампициллина, ацикловира, доксорубицина, симвастатина, дифиллина, такрина, клопидогрела, диметиломепразола, диклофенака, феруловой кислоты, эналаприла, пропранолола, бенфуродил гемисукцината, толрестата или сулиндака; T₁=(СО), О или NH; В=-Т_B-Х₂-0-, где Т_B=(СО) или О; Х₂ представляет собой бивалентный радикал, равный R_1B-X-R_2B, в котором R_1B и R_2B равны или различаются, являются линейными или разветвленными C₁-С₆ алкиленами и Х представляет сбой связь, О, S или NR_1C , где NR_1C представляет собой Н или линейный или разветвленный C₁-С₆ алкил; соответствующий предшественник В представляется по формуле -Т_B-Х₂-ОН, где Т_B=(СО), а свободная валентность Т_B занята -OZ, где Z как определено выше или Т_B=O, а свободная валентность Т_B занята Н; при условии, что в формуле (I), когда Х₂ предшественника В является линейным или разветвленным С₂-С₂₀ алкиленом, лекарственное вещество по формуле R-T₁-Z или R-T ₁-OZ, используемое в формуле (I), не принадлежит следующим веществам: эналаприл (ингибиторы АСЕ) и диклофенак (NSAID). Также описываются фармацевтические композиции для использования в случаях окислительного стресса и 4'-ацетиламино фениловый эфир 4-нитроксибутановой кислоты. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 8 табл.

Изобретение относится к новым N-(2-арилпропионил)сульфонамидам формулы 1

Настоящее изобретение относится к 1,4-замещенным пиперизанам или 4-алкилиденнилпиперидинам общей формулы I

и его геометрические изомеры, энантиомеры, диастереомеры и фармацевтически приемлемые соли,

где G и G' - вместе образуют

, или

D - обозначает -CH= или =N—;

Y обозначает –L ²-V(Z)_t-L³-, где t обозначает 0 или 1;

W обозначает –N(ОМ)C(О)N(R⁸)R⁹ .

Соединения обладают как свойствами ингибировать лейкотриен, так и антигистаминергическими свойствами, и применимы для лечения астмы, сезонного и хронического аллергического ринита. Описаны также фармацевтическая композиция на основе соединений формулы I и способ лечения 4 н. и 18 з.п. ф-лы, 9 ил., 5 табл.