Гетероциклические соединения, содержащие кольца полиметиленимина не менее чем из пяти членов, 3-азабицикло-[3.2.2]-нонана, пиперазина, морфолина или тиоморфолина, только с атомами водорода, непосредственно связанными с атомами углерода кольца: ..замещенными атомами кислорода или серы, связанными простыми связями – C07D 295/08
Патенты в данной категории
ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИНОИНДАНЫ И ИХ АНАЛОГИ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ФАРМАЦЕВТИКЕ
Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C1-C10)-алкил-, (C1-C10)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C1-C4)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C1-C10)-алкильные, (C3-C14)-циклоалкильные, (C4 -C20)-циклоалкилалкильные, (C2-C19 )-циклогетероалкильные, (C3-C19)-циклогетероалкилалкильные, (C6-C10)-арильные, (C7-C 20)-арилалкильные, (C1-С9)-гетероарильные, (С2-C19)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na+/H+. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр. |
2522586 патент выдан: опубликован: 20.07.2014 |
|
СОЕДИНЕНИЯ, ИМЕЮЩИЕ АРИЛСУЛЬФОНАМИДНУЮ СТРУКТУРУ, ПРИМЕНИМЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ МЕТАЛЛОПРОТЕАЗ
Изобретение относится к арилсульфонамидным соединениям, имеющим приведенную ниже формулу (I), где R представляет собой группу формулы -Ar-Х-Ar' (II), где Ar представляет собой фениленовую группу и Ar' является фенильной группой; причем указанные фениленовая и фенильная группы необязательно замещены одной группой, выбранной из неразветвленных или разветвленных С1-4алкоксигрупп; Х представляет собой одинарную связь или -O-; R1 представляет собой группу -ORa, где Ra выбран из неразветвленных или разветвленных С1-С 4алкильных групп; или Ra представляет собой группу формулы |
2488580 патент выдан: опубликован: 27.07.2013 |
|
СЛОЖНОЭФИРНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ, КОМПОЗИЦИЯ (ВАРИАНТЫ) И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КОМПОЗИЦИИ (ВАРИАНТЫ)
Изобретение относится к применению сложноэфирных соединений бензойной кислоты, выбранных из группы, включающей 1-фенилвинил 4-метоксибензоат; 1-(4-метоксифенил)-винил 4-трет-бутилбензоат; 1-(4-трет-бутилфенил)-винил 4-метоксибензоат; 1-фенилвинил 4-трет-бутилбензоат; 4-бензоилокси-2-метоксибензолсульфоновая кислота; 3-диэтиламинофенил бензоат; 3-(1-пирролидинил)фенил бензоат и 3-метоксифенил салицилат, в качестве компонента для приготовления композиции для защиты организма человека или животного или материала от ультрафиолетового излучения, содержащей эффективное количество по меньшей мере одного из упомянутых соединений, в качестве компонента для приготовления композиции, характеризующейся прогрессивной защитой от УФ излучения, в зависимости от длительности солнечного воздействия и уровня солнечного излучения, в качестве компонента для приготовления композиции для личной гигиены, которая характеризуется прогрессивной защитой от УФ излучения, в зависимости от длительности солнечного воздействия и уровня солнечного излучения, в качестве компонента для приготовления промышленной композиции, характеризующейся прогрессивной защитой от УФ излучения, в зависимости от длительности солнечного воздействия и от уровня солнечного излучения, и в качестве компонента для приготовления композиции, которая при фотоперегруппировке показывает количество полученного УФ-В излучения. Изобретение также относится к композиции для защиты организма человека или животного или для защиты материала от ультрафиолетового излучения, содержащей эффективное количество по меньшей мере одного вышеуказанного сложноэфирного соединения бензойной кислоты. 7 н. и 33 з.п. ф-лы, 1 табл., 6 ил., 33 пр. |
2485936 патент выдан: опубликован: 27.06.2013 |
|
ВЕЩЕСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ СОЧЕТАННОЙ АНТИАГРЕГАНТНОЙ, АНТИКОАГУЛЯНТНОЙ И ВАЗОДИЛАТОРНОЙ АКТИВНОСТЬЮ, N,N'-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИПЕРАЗИНЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ)
Изобретение относится к области медицины, а именно к новым органическим соединениям, а именно к N,N'-замещенным пиперазинам общей формулы (I):
где R1, R2: линейный или разветвленный алкокси (С1÷С4), CH3C(=O)O; n=1-5; m=0-3; Z: C=O, SO2; X:C(=NH)NH 2, C(=NH)NHC(-NH)NH2, G - низкомолекулярная органическая или минеральная кислота, катионы натрия, калия, аммония или вода, влияющим на систему гемостаза, проявляющим антиагрегантные, антикоагулянтные и вазодилаторные свойства, и к способу получения N,N'-замещенных пиперазинов формулы 1, путем взаимодействия N-замещенных пиперазинов общей формулы
где R1, R2: линейный или разветвленный алкокси (C1÷C4), CH3C(=O)O; n=1-5; m=0-3; Z: C=O, SO2; с 1H-пиразол-1-карбоксамидином, дициандиамидом и их солями в органических растворителях или воде при температуре 10-50°C в присутствии оснований. Новые вещества перспективны для профилактики и лечения заболеваний системы гемостаза. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 10 табл., 14 пр. |
2469029 патент выдан: опубликован: 10.12.2012 |
|
АМИНОСОЕДИНЕНИЕ И ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к аминосоединению формулы (I), его фармацевтически приемлемым аддитивным солям, гидратам или сольватам, обладающим иммунодепрессивным действием
где R - Н или Р(=O)(ОН)2; Х - О или S; Y представляет собой -СН2СН2 - или -СН=СН-; Z представляет собой C1-5-алкилен, С2-5-алкенилен или C2-5-алкинилен; R 1 представляет собой СF3, R2 представляет собой С1-4алкил, замещенный ОН или галогеном; R 3 и R4 независимо представляют собой Н или C 1-4-алкил; А представляет собой необязательно замещенные С6-10-арил, гетероарил, содержащий 5-10 атомов в кольце, где 1 или 2 атома выбраны из N, О и S, С3-7-циклоалкил, необязательно конденсированный с необязательно замещенным бензолом, или гетероциклоалкил, содержащий 5-7 атомов в кольце, где 1 или 2 атома выбраны из N и О, где указанные заместители выбирают из С1-4-алкилтио, С1-4-алкилсульфинила, С1-4-алкидсульфонила, С2-5-алкилкарбонила, галогена, циано, нитро, С3-7-циклоалкила, С6-10 -арила, С7-14-аралкилокси, С6-10-арилокси, необязательно замещенных оксо или галогеном С2-3-алкиленокси, С3-4-алкилена или С1-2-алкилендиокси, необязательно замещенных галогеном C1-4-алкила или C1-4 -алкокси. Предложено новое соединение, эффективно снижающее уровень лимфоцитов в периферической крови, подавляющее отторжение тканей и проявляющее при этом уменьшенные побочные эффекты, такие как брадикардия. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 237 пр., 2 табл. |
2453532 патент выдан: опубликован: 20.06.2012 |
|
ФЕНОКСИУКСУСНЫЕ КИСЛОТЫ В КАЧЕСТВЕ АКТИВАТОРОВ ДЕЛЬТА РЕЦЕПТОРОВ PPAR
В настоящем изобретении описаны феноксиуксусные кислоты формулы I
где Х выбран из S и SCH2, X 1 представляет собой О, R1 представляет собой C1-6алкил, R2 представляет собой -C и содержащие их фармацевтические композиции. Феноксиуксусные кислоты являются активаторами PPAR- |
2412935 патент выдан: опубликован: 27.02.2011 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДЕЛМОПИНОЛА И ЕГО ПРОИЗВОДНЫХ
Настоящее изобретение относится к способу получения соединения формулы (I), где R1 представляет собой алкильную или арильную группировку, или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, включая гидрат, включающий взаимодействие соединения формулы (II) с реактивом Гриньяра формулы (III), где Х представляет собой галоген, выбранный из Cl, Br и I, a R 1 представляет собой алкильную или арильную группировку; и, необязательно, превращение полученного свободного основания соединения формулы (I) в фармацевтически приемлемую соль. Также изобретение относится к соединению формулы II; соединению формулы IIIA, где Х представляет собой галоген, выбранный из Cl, Br и I; и к применению соединений формул II и IIIA в изготовлении делмопинола, производного соединения формулы I. Технический результат: разработан новый способ получения соединения формулы I с участием новых промежуточных соединений формул II и IIIA. 4 н. и 14 з.п. ф-лы.
|
2404169 патент выдан: опубликован: 20.11.2010 |
|
АМИНОПРОИЗВОДНЫЕ АДАМАНТАНА, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОВИРУСНОЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ ВИРУСА ГРИППА
Изобретение относится к средству, обладающему противовирусной активностью в отношении вируса гриппа, представляющему собой аминопроизводное адамантанового ряда общей формулы (1),
|
2401263 патент выдан: опубликован: 10.10.2010 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАЛИНА И ИНДАНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям где m имеет значение 0; p имеет значение от 1 до 2; q имеет значение 2; Ar представляет собой возможно замещенный фенил, где заместители представляют собой галоген; R2 представляет собой каждый из n и r независимо имеет значение 1 или 2; и Х представляет собой -NR3, когда n имеет значение 2, или Х представляет собой -CHNR4R5 , когда n имеет значение 1 или 2, где каждый из R3 , R4 и R5 независимо представляет собой водород или метил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции с избирательным сродством к 5-НТ рецепторам на основе этих соединений. Технический результат - получение новых соединений и фармацевтической композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения болезненных состояний центральной нервной системы и расстройств желудочно-кишечного тракта. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2389723 патент выдан: опубликован: 20.05.2010 |
|
НОВЫЕ МОДУЛЯТОРЫ ДОФАМИНОВОЙ НЕЙРОТРАНСМИССИИ
Изобретение относится к новым соединениям 3-замещенного 4-(фенил-N-алкил)пиперазина формулы (1)
R1 представляет собой OSO 2CF3, OSO2CH3, SO 2R3, COCF3 и СОСН2СН 3, R2 представляет собой C1-C 4 алкил или аллил, R3 представляет собой C 1-С3 алкил или CF3, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения по настоящему изобретению обладают способностью модулировать нейротрансмиссию допамина. Также в настоящем изобретении раскрываются фармацевтические композиции вышеназванных соединений, где вышеназванные соединения используются для лечения расстройств центральной нервной системы. 2 н. и 2 з.п. ф-лы. |
2386623 патент выдан: опубликован: 20.04.2010 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АМИНОФЕНОЛЬНЫХ СОЕДИНЕНИЙ
Изобретение относится к способу получения аминофенольного соединения, представленного формулой (1)
(где каждый из R1 и R2 , которые могут быть одинаковыми или различными, представляет собой атом водорода, C1-С6 алкильную группу, которая может быть замещена фенилом, или фенил; R1 и R2 вместе с соседним атомом азота могут образовывать 5- или 6-членную гетероциклическую группу, выбранную из группы, включающей пиперидинил и пиперазинил; гетероциклическая группа может быть замещена 1 заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидроксильной группы, C1-C6 алкильной группы и феноксигруппы, которая может иметь C1-С 6 алкоксигруппу, замещенную 1-3 атомами галогена), который включает введение циклогександионового соединения, представленного формулой (2)
в реакцию с аминовым соединением, представленным формулой (3)
(где R1 и R2 имеют вышеуказанные значения), при нейтральных или основных условиях. 7 з.п. ф-лы. |
2376280 патент выдан: опубликован: 20.12.2009 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2-ДИ(ЦИКЛО)ЗАМЕЩЕННОГО БЕНЗОЛА
Настоящее изобретение относится к производным 1,2-ди(цикло)замещенного бензола общей формулы 1, их солям или гидратам
где R10 - 5-10-членный циклоалкил, необязательно замещенный, или 5-10-членный циклоалкенил, необязательно замещенный; n=0, 1 или 2; X1 представляет собой СН или азот. Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении клеточной адгезии или клеточной инфильтрации и могут найти применение в качестве терапевтического или профилактического средства при воспалительных и аутоиммунных заболеваниях, связанных с адгезией и инфильтрацией лейкоцитов. Описаны также лекарственные средства на основе соединений 1. 9 н. и 13 з.п. ф-лы, 3 табл. |
2340602 патент выдан: опубликован: 10.12.2008 |
|
ЭЛЕКТРОЛИТ, ЭЛЕКТРОЛИТИЧЕСКИЙ СОСТАВ И РАСТВОР, КОНДЕНСАТОР, ВТОРИЧНЫЙ ЛИТИЕВЫЙ ЭЛЕМЕНТ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СОЛИ ЧЕТВЕРТИЧНОГО АММОНИЯ
Данное изобретение относится к солям четвертичного аммония формулы
где R1 представляет алкил с прямой или разветвленной цепью, имеющий от 1 до 4 атомов углерода, R2 представляет метил или этил и X - представляет фторсодержащий анион, а также электролитам, электролитическим растворам и электрохимическим устройствам. Применение электролитов по настоящему изобретению обеспечивает электролитические растворы, имеющие высокую стойкость при напряжении и высокую электролитическую проводимость. Следовательно, электролитический раствор по изобретению обеспечивает электрохимические устройства, применимые при высоком напряжении, имеющие высокую разрядную емкость и проявляющие способность к разрядке большим током. 95 н. и 56 з.п. ф-лы, 47 табл., 10 ил. |
2329257 патент выдан: опубликован: 20.07.2008 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 5-АМИНО-1-ПЕНТЕН-3-ОЛА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО
Изобретение относится к новым замещенным производным 5-амино-1-пентен-3-ола общей формулы I в свободном виде или в виде их физиологически совместимых солей, обладающих анальгетическим действием. В общей формуле I |
2289571 патент выдан: опубликован: 20.12.2006 |
|
НОВЫЕ РЕТИНОИДЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЭМФИЗЕМЫ
Изобретение относится к новым ретиноидным соединениям структурной формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, и к фармацевтическим композициям, обладающим агонистической активностью в отношении ретиноидных рецепторов и включающим указанные соединения |
2282616 патент выдан: опубликован: 27.08.2006 |
|
ОЧИЩЕННЫЙ ЛАЗОФОКСИФЕН И СПОСОБ ОЧИСТКИ РАЦЕМИЧЕСКОГО ЛАЗОФОКСИФЕНА РЕКРИСТАЛЛИЗАЦИЕЙ
Изобретение относится к способу очистки рацемического цис-6-фенил-5-[4-(2-пирролидин-1-илэтокси)фенил]-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ола, который включает: (a) суспендирование рацемического цис-6-фенил-5-[4-(2-пирролидин-1-илэтокси)фенил]-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ола в смеси этанола и тетрагидрофурана с образованием суспензии, где указанная смесь этанола и тетрагидрофурана имеет объемное отношение от 4:1 до 1:1; (b) перемешивание и нагрев указанной суспензии; (c) охлаждение указанной суспензии со стадии (b); и (d) сбор твердого очищенного рацемического цис-6-фенил-5-[4-(2-пирролидин-1-илэтокси)фенил]-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ола. Способ обеспечивает получение продукта с примесями менее 0,1%. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 11 табл. |
2278861 патент выдан: опубликован: 27.06.2006 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ АЦИЛФЕНИЛМОЧЕВИНЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к новым производным ацилфенилмочевины формулы (I), а также их физиологически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибиторов гликогенфосфорилазы. Соединения могут найти применение для получения фармацевтической композиции, пригодной для снижения уровня сахара в крови и для лечения диабета типа II. В соединении формулы (I)
|
2271350 патент выдан: опубликован: 10.03.2006 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ АЗОТСОДЕРЖАЩИХ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ И ЗАБОЛЕВАНИЙ ДЫХАТЕЛЬНЫХ ПУТЕЙ
Изобретение относится к производным азотосодержащих гетероциклических соединений общей формулы (I')
|
2265011 патент выдан: опубликован: 27.11.2005 |
|
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЕЩЕСТВА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ ДЛЯ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ В СЛУЧАЯХ ОКИСЛИТЕЛЬНОГО СТРЕССА
Изобретение относится к новым биологически активным соединениям. Описываются соединения или их соли, имеющие следующую общую формулу (I): A-B-N(O)s (I) где: s=2; A=R-T 1-, где R представляет собой радикал лекарственного вещества при условии, что лекарственное вещество по формуле R-T1 -Z или R-T1-OZ, где Z представляет собой Н или C 1-C5 алкил выбирается из парацетамола, салбутамола, амброксола, алендроновой кислоты, цетиризина, ампициллина, ацикловира, доксорубицина, симвастатина, дифиллина, такрина, клопидогрела, диметиломепразола, диклофенака, феруловой кислоты, эналаприла, пропранолола, бенфуродил гемисукцината, толрестата или сулиндака; T1=(СО), О или NH; В=-ТB-Х2-0-, где ТB=(СО) или О; Х2 представляет собой бивалентный радикал, равный R1B-X-R2B, в котором R1B и R2B равны или различаются, являются линейными или разветвленными C1-С6 алкиленами и Х представляет сбой связь, О, S или NR1C , где NR1C представляет собой Н или линейный или разветвленный C1-С6 алкил; соответствующий предшественник В представляется по формуле -ТB-Х2-ОН, где ТB=(СО), а свободная валентность ТB занята -OZ, где Z как определено выше или ТB=O, а свободная валентность ТB занята Н; при условии, что в формуле (I), когда Х2 предшественника В является линейным или разветвленным С2-С20 алкиленом, лекарственное вещество по формуле R-T1-Z или R-T 1-OZ, используемое в формуле (I), не принадлежит следующим веществам: эналаприл (ингибиторы АСЕ) и диклофенак (NSAID). Также описываются фармацевтические композиции для использования в случаях окислительного стресса и 4'-ацетиламино фениловый эфир 4-нитроксибутановой кислоты. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 8 табл. |
2264383 патент выдан: опубликован: 20.11.2005 |
|
N-(2-АРИЛПРОПИОНИЛ)СУЛЬФОНАМИДЫ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ
Изобретение относится к новым N-(2-арилпропионил)сульфонамидам формулы 1
|
2255084 патент выдан: опубликован: 27.06.2005 |
|
1,4-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИПЕРАЗИНЫ ИЛИ 4-АЛКИЛИДЕНИЛПИПЕРИДИНЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ
Настоящее изобретение относится к 1,4-замещенным пиперизанам или 4-алкилиденнилпиперидинам общей формулы I и его геометрические изомеры, энантиомеры, диастереомеры и фармацевтически приемлемые соли, где G и G' - вместе образуют D - обозначает -CH= или =N—; Y обозначает –L 2-V(Z)t-L3-, где t обозначает 0 или 1; W обозначает –N(ОМ)C(О)N(R8)R9 . Соединения обладают как свойствами ингибировать лейкотриен, так и антигистаминергическими свойствами, и применимы для лечения астмы, сезонного и хронического аллергического ринита. Описаны также фармацевтическая композиция на основе соединений формулы I и способ лечения 4 н. и 18 з.п. ф-лы, 9 ил., 5 табл.
|
2241707 патент выдан: опубликован: 10.12.2004 |
|
СОЕДИНЕНИЯ N, N-ЗАМЕЩЕННОГО ЦИКЛИЧЕСКОГО АМИНА
Настоящее изобретение относится к соединениям N,N-замещенного циклического амина формулы (VIII) ![]() |
2232156 патент выдан: опубликован: 10.07.2004 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ КАРБАМАТА И ФУНГИЦИД СЕЛЬСКОГО ХОЗЯЙСТВА
Описывается производное карбамата общей формулы [I]: ![]() |
2228328 патент выдан: опубликован: 10.05.2004 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОЛСУЛЬФОНАМИДА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к производным бензолсульфонамида формулы (I):![]() где Х представляет собой нитрогруппу, цианогруппу или галоген; Y1 представляет собой вторичную или третичную аминогруппу; Y2 представляет собой азот или -NH группу; Z представляет собой кислород, серу, -N-CN или -СН-NO2; и R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют собой каждый независимо насыщенную или ненасыщенную линейную или разветвленную алкильную группу, содержащую от 2 до 12 атомов углерода, насыщенную или ненасыщенную алициклическую группу, содержащую от 3 до 12 атомов углерода, фенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, представляющими собой С1-С4 алкильную группу, нитро, циано, трифторметил, карбокси и галоген, бензильную группу или фенилэтильную группу, или Y1 означает третичную аминогруппу и с R1 образует морфолин или гомопиперидин, а Y2 представляет собой азот и с R2 образует гомопиперидин, за исключением производных, для которых Х является нитрогруппой, Y1 представляет собой вторичную аминогруппу (-NH-), Y2 представляет собой -NH группу, Z представляет собой кислород, R2 представляет собой изопропил и R1 выбран из группы, включающей в себя м-толуил, фенил и циклооктил, и за исключением N-[(2-циклооктиламино-5-цианобензол)сульфонил] N"-изопропилмочевины, или его фармакологически приемлемые соли. Соединения I обеспечивают связывание с рецепторами тромбоксана А2 и могут быть использованы в фармацевтической композиции. 2 с. и 7 з.п. ф-лы, 5 табл. |
2224744 патент выдан: опубликован: 27.02.2004 |
|
НЕНАСЫЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ГИДРОКСИМОВОЙ КИСЛОТЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ NADNAD+ - ADP-РИБОЗИЛТРАНСФЕРАЗЫ
Изобретение относится к новым ненасыщенным производным гидроксимовой кислоты формулы![]() где R1 означает фенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей С1-2 алкоксигруппу, галоген, или представляет собой 6-членную ненасыщенную гетероциклическую группировку, содержащую один атом азота в качестве гетероатома, и R2 означает водород или R1 вместе с R2 образуют С5-7-циклоалкильную группу, Y означает водород, гидроксигруппу, 3-22-алкеноилоксигруппу, Х означает галоген, гидроксигруппу или аминогруппу, R3 представляет собой группу формулы -NR4R5, где R4 и R5 означают независимо друг от друга водород, C1-5-алкильную группу или R4 и R5 образуют с соседним атомом азота 5- или 6-членную насыщенную гетероциклическую группировку, которая может содержать также атом кислорода и может быть сконденсирована с бензольным кольцом, кроме того, его геометрические, и/или оптические изомеры, и/или их фармацевтически приемлемые кислотные аддитивные соли. Соединения обладают ингибирующим воздействием на NAD+-ADP-рибозилтрансферазу, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции для лечения аритмии. 2 с. и 3 з.п.ф-лы, 8 табл. |
2220953 патент выдан: опубликован: 10.01.2004 |
|
ПИПЕРАЗИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩАЯ ИХ КОМПОЗИЦИЯ
Описываются новые пиперазиновые производные формулы I, где n обозначает 2, 3, 4, 5 или 6; Х обозначает О или S; Ar обозначает фенил, пиридил, пиримидинил, бензотиазолил, необязательно замещенные одним или несколькими радикалами, выбранными из ряда, включающего С1-С6алкоксигруппу; галоген; фенокси; фенил-С1-С6алкоксигруппу, где фенил необязательно замещен галогеном, и 1-С6алкильную группу, замещенную одним или несколькими атомами галогена; i обозначает 0; а также их сольваты и аддитивные соли с фармацевтически приемлемыми основаниями или кислотами, способ их получения и гипогликемическая и гиполипидемическая фармацевтическая композиция. Данные соединения и/или композиция могут применяться для лечения патологий, связанных с синдромом устойчивости к инсулину. 3 с. и 5 з.п.ф-лы, 4 табл. ![]() |
2208610 патент выдан: опубликован: 20.07.2003 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1-(ПАРАХЛОРБЕНЗГИДРИЛ)-4-(2-ОКСИЭТИЛ) ПИПЕРАЗИНА Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, конкретно к усовершенствованному способу получения 1-(парахлорбензгидрил)-4-(2-оксиэтил)-пиперазина взаимодействием 1-(2-оксиэтил)пиперазина с парахлорбензгидрилхлоридом при нагревании в толуоле или ацетоне при мольном соотношении реагентов 1:(0,5-2) с последующим выделением целевого продукта путем концентрирования реакционного раствора при слабом понижении давления, обработки разбавленной соляной кислотой, экстрагирования бензолом дважды с промежуточным подщелачиванием водного слоя, промывания водой и повторного концентрирования при слабом понижении давления. Процесс можно проводить в присутствии триэтиламина в количестве 1-2 моль на 1 моль 1-(2-оксиэтил)пиперазина. Целевой продукт является промежуточным соединением в синтезе лекарственного средства цетиризина. Способ обеспечивает высокое качество целевого продукта без перегонки, содержание основного вещества 100%, выход 84-87,7%. 1 з.п. ф-лы. | 2204556 патент выдан: опубликован: 20.05.2003 |
|
1,4-ЗАМЕЩЕННОЕ ПРОИЗВОДНОЕ ЦИКЛИЧЕСКОГО АМИНА, СПОСОБЫ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ АНТАГОНИСТИЧЕСКИМ К СЕРОТОНИНУ ДЕЙСТВИЕМ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЯ, ПО ОТНОШЕНИЮ К КОТОРОМУ ЭФФЕКТИВЕН АНТАГОНИЗМ К СЕРОТОНИНУ
Описываются 1,4-замещенные производные циклического амина формулы (1), где А, В, С, D одинаковые или различные и каждый из них метин или азот при условии, что по крайней мере два из них метин, связь ![]() ![]() или группа ![]() при условии, что по крайней мере один из них азот; R1-R6 имеют различные значения; n = 0 или 1, 2, 3; m = 0 или целому числу от 1 до 6; р = 1, 2, 3. Описываются два способа получения соединений формулы (X), лекарственное средство, обладающее антагонистическим к серотонину действием, и способ лечения заболевания, по отношению к которому эффективен антагонизм к серотонину. Технический результат заключается в новых соединениях, которые обладают антагонизмом к серотонину и могут использоваться для лечения, ослабления и профилактики спастического паралича или миорелаксанта центрального действия для ослабления миотонии. 5 с. и 21 з.п.ф-лы, 7 табл. ![]() ![]() |
2203275 патент выдан: опубликован: 27.04.2003 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 10,11-МЕТАНДИБЕНЗОСУБЕРАНА, ХЕМОСЕНСИБИЛИЗИРУЮЩАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ПРЕОДОЛЕНИЯ РЕЗИСТЕНТНОСТИ К ПРОТИВООПУХОЛЕВЫМ ЛЕКАРСТВАМ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ОПУХОЛЕВЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ Изобретение относится к фармацевтически активным агентам. Описываются производные 10,11-метандибензосуберана общей формулы I, где обозначает -СН2-СН2; -СН2-CHRa-CH2, где Ra обозначает Н, ОН или низший ацилокси; или -СН2-СНRa-CHRb-СН2, где один из Ra или Rb обозначает Н,ОН или низший ацилокси, а другой обозначает Н, R" обозначает Н, F, Сl или Br, R2 обозначает Н, F, Cl или Вг; R3 обозначает гетероарил, состоящий из двух конденсированных колец, содержащих от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, О или S, или их фармацевтически приемлемые соли. Эти соединения проявляют противоопухолевую активность и пригодны для лечения рака, в частности для повышения эффективности существующей химиотерапии рака и для предотвращения резистентности к множеству лекарственных препаратов. Описывается также способ преодоления резистивности к противоопухолевым лекарствам и способ лечения опухолевых заболеваний. 4 с. и 13 з.п. ф-лы. | 2167154 патент выдан: опубликован: 20.05.2001 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АМИНОЭТИЛЭТАНОЛАМИНА И/ИЛИ ГИДРОКСИЭТИЛПИПЕРАЗИНА Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения аминоэтилэтаноламина и/или гидроксиэтилпиперазина. Сущность изобретения заключается в том, что этилендиамин, пиперазин или их смесь непрерывно этоксилируют в избытке этилендиамина и/ или пиперазина. Получаемый поток продукта этоксилирования затем обрабатывают перегонкой в дистиляционной установке для обработки продукта амминирования, полученного аминированием моноэтаноламина аммиаком. Данный способ позволяет упростить процесс очистки, а также достичь высокие выходы продуктов. 9 з.п. ф-лы, 2 ил. | 2159226 патент выдан: опубликован: 20.11.2000 |
|