Гетероциклические соединения, содержащие кольца полиметиленимина не менее чем из пяти членов, 3-азабицикло-[3.2.2]-нонана, пиперазина, морфолина или тиоморфолина, только с атомами водорода, непосредственно связанными с атомами углерода кольца: ....с ациклической насыщенной цепью – C07D 295/13
Патенты в данной категории
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N-(2-ГЕТЕРОЦИКЛОАЛКИЛ-1-ИЛЭТИЛ)АДАМАНТАН-2-АМИНОВ
Изобретение относится к способу получения N-(2-гетероциклоалкил-1-илэтил)адамантан-2-аминов общей формулы:
где X = связь, -CH2-, -O-, заключающемуся в алкилировании гетероцикла, выбранного из ряда пиперидина, морфолина и пирролидина N-(2-хлорэтил)адамантан-2-аминохлоргидратом, полученным хлорированием 2-(2-адамантиламино)этанола тионилхлоридом, при мольном соотношении N-(2-хлорэтил)адамантан-2-аминохлоргидрат:гетероцикл равном 1:8-10, с последующей обработкой реакционной массы водным раствором щелочи и выделением целевого продукта. Техническим результатом предлагаемого способа является получение новых производных аминов адамантана с высоким выходом и чистотой. 4 пр. |
2529201 патент выдан: опубликован: 27.09.2014 |
|
| ЗАМЕЩЕННЫЕ N-[2-(1-АДАМАНТИЛАМИНО)-2-ОКСОЭТИЛ]-N-(АМИНОАЛКИЛ)АМИДЫ НИТРОБЕНЗОЙНЫХ КИСЛОТ
Изобретение относится к новым замещенным N-[2-(1-адамантиламино)-2-оксоэтил]-N-(аминоалкил)амидам нитробензойных кислот общей формулы I и их физиологически приемлемым солям, предпочтительно гидрохлоридам, которые обладают антиаритмическим, в частности антифибрилляторным, действием. В формуле нитрогруппа может находиться в различных положениях фенильного кольца, R1 может быть водородом или (C1-C2)-алкилом, R2 может быть (C1-C2)-алкилом или вместе с атомом азота (NR2 |
2500666 патент выдан: опубликован: 10.12.2013 |
|
| ЗАМЕЩЕННЫЕ СУЛЬФОНАМИДЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ, КОТОРЫЕ ИХ СОДЕРЖАТ, И ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ
Изобретение относится к применению замещенных сульфонамидов общей формулы (I), где R1 - это СО или SO2 , R2 - это NH или О, R включает третичную диC 1-4алкиламиновую группу, в которой алкиловые фрагменты являются одинаковыми или разными, или аминогруппу, алкиловые фрагменты которой вместе образуют 5, 6 или 7-членный цикл с насыщенными связями, или концы алкиловых фрагментов соединены с гетероатомом О, или R - это 4-(N,N-диэтиламиноэтокси)бензил, где R1 - это SO; и R2 - это NH; или R - это 4-[N-(морфолинопропил)сульфамоил]фенил, где R1 - это СО и R2 - это NH, n - это количество углеродов соединительной алифатической цепи, где n - это 0, 2 или 3; и/или их физиологически приемлемых солей в производстве лекарственного препарата для лечения глаукомы. Также изобретение относится к замещенным сульфонамидам формулы (Iа) (где значения радикалов указаны в формуле изобретения) и их физиологически приемлемым солям, способу их получения и к лекарственному препарату на их основе для лечения глазных заболеваний. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов карбоангидразы. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 3 схемы, 4 табл., 19 пр.
|
2474574 патент выдан: опубликован: 10.02.2013 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N,N'-БИС(ПИПЕРАЗИНОЭТИЛ)ЭТИЛЕНДИАМИНА
Изобретение относится к способу получения N,N'-бис(пиперазиноэтил)этилендиамина, который характеризуется взаимодействием 65-70%-ного водного раствора N-( |
2451679 патент выдан: опубликован: 27.05.2012 |
|
| ИНГИБИТОРЫ СФИНГОЗИНКИНАЗЫ
Настоящее изобретение к новым соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью ингибировать сфингозинкиназу, к фармацевтической композиции на их основе, к способу ингибирования сфингозинкиназы и к способу лечения заболеваний, выбранных из рака молочной железы, диабетической ретинопатии, артрита и колита.
где X представляет собой -C(R3 ,R4)N(R5)-, -C(O)N(R4)-; R 1 представляет собой фенил, незамещенный или замещенный 1 или 2 галогенами. Значения заместителей R2, R 3, R4, R5 такие, как указаны в формуле изобретения. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 9 табл., 18 ил., 26 пр. |
2447060 патент выдан: опубликован: 10.04.2012 |
|
| ГЛЮТАМАТЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ АГГРЕКАНАЗЫ
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью модулировать активность металлопротеиназы, представляющей собой металлопротеиназу матрикса или аггреканазу, к фармацевтической композиции на их основе и к способу лечения остеоартрита.
где W представляет собой -С(О)-; R1 представляет собой бифенил, возможно содержащий один или более заместителей R5 или R6; и если R1 содержит более одного заместителя R5 или R6 , заместители могут быть как одинаковыми, так и различными; R 2 представляет собой водород; R3 представляет собой -CO2H, -CONHOH, -CONHR7 или -COOR 7; R4 представляет собой -CONR9R 10; m равно 0. Значения заместителей R5-R 7, R9, R10 такие, как указаны в формуле изобретения. 3 н. и 15 з. п. ф-лы, 6 табл., 2 ил. |
2436768 патент выдан: опубликован: 20.12.2011 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 4-ХЛОР-N-(2-МОРФОЛИНОЭТИЛ)БЕНЗАМИДА
Изобретение относится к области органической химии и медицины и касается улучшенного способа получения 4-хлор-N-(2-морфолиноэтил) бензамида, являющегося субстанцией лекарственного препарата моклобемида, взаимодействием 4-хлорбензоилхлорида с 2-морфолиноэтиламином в среде несмешивающегося с водой растворителя, в котором продукт растворяют при обработке реакционной смеси водными щелочными растворами с последующим выделением из органического слоя заменой первого растворителя неполярным и фильтрацией. Способ позволяет получать продукт высокого фармакопейного качества (100%, ВЭЖХ) без перекристаллизации и с высоким выходом (95% от теории). 3 з.п. ф-лы. |
2414462 патент выдан: опубликован: 20.03.2011 |
|
| 2-АРИЛУКСУСНЫЕ КИСЛОТЫ, ИХ ПРОИЗВОДНЫЕ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ
Изобретение относится к новому применению соединений 2-арилуксусной кислоты и амидов формулы (I) и их фармацевтически приемлемых солей, где А включает атом X и представляет собой фенил или 5-6-членное гетероароматическое кольцо, необязательно содержащее гетероатом, выранный из N; цифрами 1 и 2 отмечены соответствующие положения на кольце А; атом X выбран из N (азота) и С (углерода); R означает замещающую группу на кольце А, выбранную из: - группы в 3 (мета) положении, выбранной из группы, включающей прямой или разветвленный С1-С5-алкил, С 2-С5-ацил; - группы в 4 (пара) положении, выбранной из группы, включающей С1-С5-алкил, С 1-С5-алкансульфониламино, замещенный галогенами; Ну представляет небольшую гидрофобную группу со значением коэффициента стерической затрудненности
3 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл., 4 ил. |
2356887 патент выдан: опубликован: 27.05.2009 |
|
| НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ PPAR-МОДУЛЯТОРОВ
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I), в которой X1 представляет фенил, 9-членный бициклический гетероарил, содержащий S или О в качестве гетероатомов, или 5-членный гетероарил, содержащий S или О в качестве гетероатомов, каждый из которых необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена или C1-6алкила, который необязательно замещен одним или более галогенами; и Х 2 представляет фенил, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена, или 5-членный гетероарил, содержащий S или О в качестве гетероатомов; и Ar представляет фенилен, который необязательно замещен одним или более заместителями, выбранными из галогена; или C 1-6алкила, фенила, С1-6алкокси, каждый из которых необязательно замещен одним или более галогенами; и Y1 представляет О или S; и Y 2 представляет О; и Z представляет -(СН 2)n-, где n равно 1, 2 или 3; и R 1 представляет водород или С1-6алкокси; и R2 представляет водород, C 1-6алкил; или к их фармацевтически приемлемым солям или любым таутомерным формам, стереоизомерам, смесям стереоизомеров, включая рацемические смеси. Изобретение также относится к применению этих соединений в виде фармацевтических композиций, обладающих активностью в отношении рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом PPAR |
2349582 патент выдан: опубликован: 20.03.2009 |
|
| ИНГИБИТОРЫ ДПП-IV
Настоящее изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) |
2345067 патент выдан: опубликован: 27.01.2009 |
|
| НОВЫЕ АРИЛПИПЕРАЗИНИЛОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
Настоящее изобретение относится к арилпиперазиниловым соединениям общей формулы I или его фармацевтически приемлемым солям и/или сложным эфирам, |
2339627 патент выдан: опубликован: 27.11.2008 |
|
| ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИДОМ КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛМОЧЕВИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), а также их физиологически приемлемым солям, обладающим свойствами снижать уровень сахара в крови. В соединениях формулы (I): |
2291858 патент выдан: опубликован: 20.01.2007 |
|
| ОМЕГА-АМИНОАЛКИЛАМИДЫ R-2-АРИЛПРОПИОНОВЫХ КИСЛОТ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ХЕМОТАКСИСА ПОЛИМОРФНОЯДЕРНЫХ И ОДНОЯДЕРНЫХ КЛЕТОК, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Изобретение относится к соединениям формулы (I)
|
2272024 патент выдан: опубликован: 20.03.2006 |
|
АМИДЫ АМИНОКАРБОНОВЫХ КИСЛОТ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Амиды аминокарбоновых кислот формулы I, где R1, R2 - Н, C1-8-алкил, С3-8-циклоалкил; фенил или фенилалкил, возможно замещенный алкилом, алкоксилом, галогеном, цианогруппой, нитро, СF3 или ациламиногруппой; или R1-N-R2 обозначает морфолин, пиперидин или группа (а) или (б), R3-CO-R7 или O2S-C6H4-R8 (значения других радикалов см. п.1 формулы изобретения), их физиологически приемлемые соли и фармацевтические композиции на их основе представляют собой новые антиаритмические средства. 3 с. и 2 з.п. ф-лы, 3 табл. R1(R2)N-CO-(CH2)n-N(R3)-(CH2)m-N(R4)R5 (I) 
|
2134683 патент выдан: опубликован: 20.08.1999 |
|
ПРИСАДКА К ТОПЛИВУ НА ОСНОВЕ АЗОТСОДЕРЖАЩЕГО УГЛЕВОДОРОДА И ПРОИЗВОДНЫЕ АЗОМЕТИНА
Изобретение относится к присадке к топливу, которую получают путем взаимодействия продукта гидроформилирования длинноцепного олефина со средним молекулярным весом 250-5000 с полиамином формулы I где m = 1-10; R1 - неразветвленный или разветвленный алкилен с 2-6 атомами углерода, причем радикалы R1 могут быть различными, если m >1, R2 и R3 независимы друг от друга и означают водород, алкил с 1-6 атомами углерода или гидроксиалкил с 1-6 атомами углерода или R2 и R3 вместе с азотом, с которым они связаны, образуют азотсодержащее гетероциклическое кольцо с последующим каталитическим гидрированием получаемого продукта в присутствии водорода и, в случае необходимости, аммиака. При взаимодействии продукта гидроформилирования с полиамином формулы II в качестве промежуточного продукта получают производное азометина общей формулы II.  где m, R1, R2, R3 указаны выше, а R4 - алкильный остаток со средним молекулярным весом 250-5000. Производное общей формулы I или II в качестве присадки обеспечивает чистоту клапанов и карбюратора двигателя. 2 с. и 4 з. п.ф-лы, 4 табл. |
2131412 патент выдан: опубликован: 10.06.1999 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3-ЗАМЕЩЕННЫХ 1-АМИНОПРОИЗВОДНЫХ ПРОПАНОЛОВ-
Предложен способ получения 3-замещенных 1-аминопроизводных пропанолов-2, общей формулы где R = H, алкил, CH2CH2OH, (CH2)3OH, PhCH2CH2;R" = OH, алкокси, замещенные или незамещенные фенокси-, амино-, алкиламино-, диалкиламино-, гидроксиалкиламино-, морфолино-, пиперидино-, пиперазино-, замещенные или незамещенные фениламино-, фенилалкиламино-, COOH, азидо-, SH, заключающийся в том, что 1-галоген-2-гидроксипроцилсульфаматы, общей формулы II,  где R имеет вышеуказанные значения, M - катион щелочного металла, X = Cl, Br подвергают взаимодействию с соответствующими нуклеофильными реагентами при температуре 0 - 120oC в среде воды или ее смеси с апротонным растворителем, с последующей обработкой полученных при этом 3-замещенных 2-гидроксипропилсульфаматов, общей формулы III,  где R, R", M - имеют вышеуказанные значения, водными растворами минеральных кислот при температуре 80 - 160oC. Способ позволяет получать 3-замещенные 1-аминопроизводные пропанолов-2 с выходами 60 - 90%, которые представляют интерес в качестве мономеров, пластификаторов и отвердителей пластмасс, красок, модификаторов моторных топлив, биологически активных веществ и в органическом синтезе. 2 табл. |
2115646 патент выдан: опубликован: 20.07.1998 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДОНА
Использование: в медицине в качестве болеутоляющих средств. Сущность изобретения: продукты: производные пиридона формулы (I), где или Е-COOC2H5 и G-CH2Y, Y-фенил или бензо/в/тиен-4-ил, или Е и G взятые вместе образуют группу  где R-H, Y-фенил, трифторметилфенил, 3,4-диметоксифенил; 3,4-дихлорфенил или бензо/в/тиен-4-ил, R1 и R2 образуют с атомом азота, к которому они присоединены, пирролидинил, А-карбоциклический радикал или группа-CH(B)-CH2-B- фенил или изопропил. Реагент 1: соединение формулы (II) Реагент 2: CH2=CH-COOC2H5. Реагент 3: Y-CH(R)-COM, где М - гидроксил или галоген. Условия реакции: в среде инертного органического растворителя соединение 1 и соединение 2. 1 табл. |
2078082 патент выдан: опубликован: 27.04.1997 |
|
ДИАМИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ИЛИ ИХ КИСЛОТНО-АДДИТИВНЫЕ СОЛИ
Использование: в медицине. Сущность изобретения: новые диаиминовые соединения общей формулы I, где R1-R6 одинаковые или различные и представляют собой низший алкил, гидрокси, низший ацилокси-, низший алкокси-радикал, возможно замешенный атомами галогена, или их кислотно-аддитивные соли; Y,Y одинаковые или различные и представляют собой низший алкилен или низший алкенилен; A,A одинаковые или различные и означают простую связь, -NH, -NHCO, -CONH, SO2NH, R7 и R8 вместе образуют C1-C4 алкиленовую группу. 3 табл. Структура формулы I. 
|
2045522 патент выдан: опубликован: 10.10.1995 |
|
| МОРФОЛИНОГЛИОКСИМ В КАЧЕСТВЕ ПРОМЕЖУТОЧНОГО ПРОДУКТА ПРИ ПОЛУЧЕНИИ 3-МОРФОЛИНО-4-ХЛОР-1,2,5-ТИАДИАЗОЛА И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ Использование: в качестве промежуточного продукта при получении 3 - морфолино - 4 - хлор - 1,2,5 - тиазиазола - ключевого соединения в синтезе препарата "Тимолол". Сущность изобретения: продукт - морфолиноглиоксим. БФ. C6H11N3O3 Т. пл. 130-132°С выход 95% Реагент 1: хлорглиоксим. Реагент 2: морфолин. Условия реакции: в среде растворителя, при соотношении реагент 1: реагент 2, равном 1:2, при 18-25°С в течение 0,5 ч. 1 з.п. ф-лы. | 2027713 патент выдан: опубликован: 27.01.1995 |
|
2) может быть насыщенным гетероциклом, таким как морфолин или пиперидин, «n» может быть 2-3. Изобретение относится также к способу получения соединений общей формулы I, конкретным соединениям формулы I, а также к их применению в качестве антиаритмических, в частности антифибрилляторных, средств. 8 н.п. ф-лы, 3 табл., 1 ил., 12 пр.
-аминоэтил) пиперазина (АЭП) с дихлорэтаном (ДХЭ) при температуре 80-95°С в водной среде в течение 4-6 ч в присутствии стабилизаторов (антиоксидантов) с последующей нейтрализацией полученного дигидрохлорида N,N'-бис(пиперазиноэтил)этилендиамина 40-46%-ным водным раствором едкого натра. Мольное соотношение АЭП:ДХЭ:NаOH=(2-3):1:(3-4). В качестве стабилизаторов (антиоксидантов) используют экранированные фенолы и пиперазинофенолы, которые берут в качестве 0,05-1% от веса N-(
,
в интервале между 0,5 и 0,9 (где 
означает Н (водород); когда Y означает NH, R
PMN хемотаксиса (CXCR2).
подтипа, и к фармацевтическим композициям, содержащим эти соединения.