Гетероциклические соединения, содержащие кольца полиметиленимина не менее чем из пяти членов, 3-азабицикло-[3.2.2]-нонана, пиперазина, морфолина или тиоморфолина, только с атомами водорода, непосредственно связанными с атомами углерода кольца: ..карбоновыми кислотами или их серо- или азотсодержащими аналогами – C07D 295/18

Изобретение относится к соединению формулы (I):

в виде смеси (2S)-2-({3'-хлор-4'-[(2,2-диметилпирролидин-1-ил)карбонил]-5-фторбифенил-2-ил}окси)пропановой кислоты и (2R)-2-({3'-хлор-4'-[(2,2-диметилпирролидин-1-ил)карбонил]-5-фторбифенил-2-ил}окси)пропановой кислоты или их фармацевтически приемлемым солям. Описаны способы получения, кристаллические формы соединений, промежуточные соединения. Соединения I являются модуляторами CRTh2-рецептора. 14 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 ил., 4 пр.

Изобретение относится к соединению формулы (I)

Настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы (I)

где R₁ представляет собой галоген, CN или NO₂; R₂ представляет собой водород или галоген; n равно 1 или 2; R₃ представляет собой фенил, замещенный одним или более галогенами или C₁ -C₆ алкилами, или циклогексил; а также к их терапевтически приемлемым солям или сольватам. Соединения полезны как антагонисты активируемых протеазой рецепторов-1 (PAR-1), особенно для лечения тромбоза. 13 н. и 6 з,п. ф-лы, 6 табл.

Изобретение относится к соединениям формул (1) и (2),

Изобретение относится к сложному эфиру, представленному формулой [2], где R^1' представляет собой 1) C ₁-С₆ алкил, который является необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более галогенами, или 2) -CO-C ₁-С₆ алкокси; R^2' представляет собой 1) водород или 2) C₁-С₆ алкил, R ^3', R^4' и R^5' являются одинаковыми или разными и представляют собой, каждый, 1) водород, 2) галоген, 3) C₁-С₆ алкил, который является необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более галогенами, 4) C₁-С₆ алкокси, 5) -COR ^13', где R^13' представляет собой (а) гидрокси, (b) C₁-С₆ алкил, (с) C₁ -С₆ алкокси, который является необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более заместителями, выбранными из (1) гидрокси, (2) C₁-С₆ алкокси, который является необязательно замещенным фенилом, (3) -NR^11' CO-C₁-C₆ алкила, где R^11' представляет собой водород, (4) -CONR^8'R ^9', где R^8' и R^9' являются одинаковыми или разными и представляют собой, каждый, C₁ -С₆ алкил, (5) -CO-C₁-С₆ алкокси, необязательно замещенного фенилом, (6) фенила, необязательно замещенного одинаковыми или разными одним или более заместителями, выбранными из галогена, C₁-С₆ алкокси и -CO-C₁-С₆ алкокси, и (7) гетероцикла, выбранного из пиридила, тиенила и

которые, все, могут быть замещенными одинаковыми или разными одной или более C₁-С₆ алкильными группами, или (d) -OR^19', где R ^19' представляет собой группу

или группу

или пиперидил, который является необязательно замещенным -CO-C₁-С₆ алкилом, 6) гетероцикл, выбранный из оксадиазолила и тетразолила, причем указанный гетероцикл является необязательно замещенным С₁-С₆ алкилом, необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более заместителями, выбранными из -CONR^8' R^9' (R^8' и R^9' имеют такие же значения, как определенные выше) и -СО-аралкилокси, или 7) нитрил; R^6' и R^7' являются одинаковыми или разными и представляют собой, каждый, 1) C ₁-С₆ алкил или 2) азотсодержащий 5- или 6-членный насыщенный гетероцикл, содержащий моноцикл, образованный тогда, когда R^6', R^7' и смежный атом азота взяты вместе, и необязательно включающие кислород в качестве гетероатома; Y¹, Y², Y³ являются одинаковыми или разными и представляют собой 1) все атомы углерода или 2) один из Y¹, Y², Y³ представляют собой атом азота, а другие являются атомами углерода; Y⁴ представляют собой атом углерода или азота;

-Х^'- представляет собой 1) -(CH2)₁, где 1 представляет собой целое число от 1 до 3,

2) -СН₂-NR^18'-СН₂-, где R^18' представляет собой C₁-С₆ алкил, или 3)

или к его фармацевтически приемлемой соли. Соединения, представленные формулой [2], пригодны в качестве средства для лечения или профилактики гиперлипидемии, артериосклероза, болезней коронарных артерий, ожирения, диабета и гипертензии или подобных заболеваний, поскольку выводятся из организма очень быстро и обладают превосходной МТР ингибирующей активностью. 13 н. и 10 з.п. ф-лы, 32 табл.

Изобретение относится к новым соединениям, - ариламидразоновым производным формулы (I), где R¹ представляет собой С₂-С₈алкильную группу или С₂ -С₈алкокси группу, которые могут быть замещены галогеном или С₁-С₈алкокси группой; 5-7-членный ароматический гетероцикл, содержащий 1 или 2 атома кислорода, азота или серы, или фенил, которые могут быть замещены галогеном, С₁ -С₈алкильной группой, галоС₁-С₈ алкильной группой или C₁-C₈алкокси группой; или -NR⁴R⁵; R² и R³ одинаковые или отличные друг от друга, и каждый представляет собой атом водорода, атом галогена, галогенС₁-С ₈алкильную группу, С₁-С₈алкильную группу, С₂-С₆алкинильную группу, C ₁-C₈алкокси группу, цианогруппу, С₂ -С₆алканоильную группу или C₁-С₈ алкилсульфонильную группу; А представляет собой бензольное, пиридиновое, хинолиновое или изохинолиновое кольцо; D представляет собой простую связь или метилен; m имеет значение от 1 до 3, и n представляет от 1 до 5, обладающим антагонистическим действием в отношении S1P₃ рецепторов, а так же к лекарственным средствам и фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения в качестве активного ингредиента. 7 и 6 з.п. ф-лы, 19 табл.

Изобретение относится к соединениям, выбранным из группы, состоящей из соединений пиперазина формулы I:

Изобретение относится к соединению формулы (I)

Изобретение описывает новое соединение, общей формулой (I):

, где значения радикалов R¹, R², X₁, Y и А такие, как описано в п.1 формулы изобретения. Кроме того, изобретение описывает способы получения соединения формулы (1), а также фармацевтическую композицию на их основе, для лечения фиброза. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые обладают превосходным эффектом подавления образования коллагена и вызывают меньше побочных эффектов, и следовательно, являются более безопасным. 11 н. и 51 з.п. ф-лы, 432 табл.

Изобретение относится к производным 1-(4-бензилпиперазин-1-ил)-3-фенилпропенона, которые являются антагонистами рецептора 1 хемокина (CCR-1), представленным общей формулой I, или к его фармацевтически приемлемой соли или сложному эфиру, где заместители определены в тексте описания. Заявленные соединения используются для получения фармацевтических композиций, а также для применения в фармацевтике для получения лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью в отношении рецепторов хемокина (CCR-1). 6 н. и 4 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к соединениям формулы 1 и их фармацевтически приемлемым солям в качестве ингибиторов пост-пролиновых аминопептидаз, а также к фармацевтической композиции на их основе и применение для изготовления такой композиции, и способу ингибирования с их использованием. Соединения могут найти применение для лечения заболеваний, опосредованных активностью пост-пролиновых аминопептидаз, таких как диабет типа II и нарушеной толерантности к глюкозе. В общей формуле 1

либо G¹ представляет собой -CH₂-Х²-(CH ₂)_а-G³, и G ² представляет собой Н, либо G² представляет собой -CH₂-(CH₂) _a-G³, и G¹ представляет собой Н; G³ выбран из группы согласно общей формуле 2, группы согласно общей формуле 3 и группы согласно общей формуле 4; а равно 0, 1 или 2; b равно 1 или 2; X¹ выбран из СН₂, S, CF₂, CHF и О; X² выбран из CH₂; X³ , X⁴ и X⁵ выбраны из N; X⁶ выбран из NH; X ⁷ выбран из NH; R¹ выбран из Н и CN; R² представляет собой Н; R ³ выбран из Н, Cl, ОН, NH₂, NH-C ₁-С₁₀алкила и N(С ₁-С₁₀алкил)₂ ; R⁴, R⁵, R ⁶, R⁷ и R⁸ независимо выбраны из Н, Br, Cl, F, ОН, NO₂ ; R⁹ представляет собой Н; R ¹⁰, R¹¹, R¹² , R¹³ и R¹⁴ независимо выбраны из Н, Cl и CF₃; R ¹⁵ и R¹⁶ независимо выбраны из Н, C₁-С₁₀алкила, С ₁-С₁₀алкенила, С₃ -С₁₀циклоалкила, С₃ -С₁₀циклоалкенила, хинолина, нафтила и -CH₂-L-R¹⁷; R ¹⁷ выбран из C₁-С ₁₀алкила, фенила, нафтила, хинолинила и индолила; L выбран из ковалентной связи, СН=СН и -С₆H ₄-; при условии что, когда R¹⁵ и R¹⁶ оба представляют собой Н, и b равно 1, тогда X¹ не представляет собой S или СН₂. 4 н. и 54 з.п. ф-лы, 10 табл.

Настоящее изобретение относится к новым производным карбоновой кислоты, представленным общей формулой (I), их фармацевтически приемлемым солям или сложным эфирам, которые обладают инсулиносенсибилизурующим действием и являются двойными агонистами в отношении PPAR и и тройными агонистами в отношении PPAR , ( ) и . Кроме того, изобретение относится к лекарственному средству и фармацевтическим композициям на основе заявляемых производных карбоновой кислоты, к способам профилактики или лечения заболеваний, а также к применению производных карбоновой кислоты для изготовления лекарственного средства.

Данное изобретение относится к дипептидным миметикам, выбранным из глутаминилтиазолидина или глутаминилпирролидина и их солей, а также к применению этих соединений для лечения нарушенной толерантности к глюкозе, глюкозурии, гиперлипемии, метаболических ацидозов, сахарного диабета, диабетической невропатии и нефропатии, а также вызываемых сахарным диабетом осложнений млекопитающих. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 3 табл.

Предложены соединения общей формулы (1):

Изобретение относится к новому способу получения фениламида 5-(4-фторфенил)-1-[2-((2R,4R)-4-гидрокси-6-оксотетрагидропиран-2-ил)этил]-2-изопропил-4-фенил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты, который заключается в превращении метилцианоацетата в целевой продукт в восемь или менее стадий. Изобретение также относится к ценным промежуточным продуктам, которые получают в результате осуществления указанных стадий заявленного способа. Фениламид 5-(4-фторфенил)-1-[2-((2R,4R)-4-гидрокси-б-оксотетрагидропиран-2-ил)этил]-2- изопропил-4-фенил-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты является ценным промежуточным продуктом в синтезе аторвастатина кальция, который используется в качестве гиполипидемического и/или гипохолестеринемического агента. Технический результат - данный способ позволяет избежать применение дорогих хиральных исходных веществ и снизить время процесса. 10 н. и 2 з.п. ф-лы.