Гетероциклические соединения, содержащие кольца полиметиленимина не менее чем из пяти членов, 3-азабицикло-[3.2.2]-нонана, пиперазина, морфолина или тиоморфолина, только с атомами водорода, непосредственно связанными с атомами углерода кольца: ....из алифатических карбоновых кислот – C07D 295/185

Изобретение относится к способу получения вторичных амидов. Способ осуществляют путем карбонилирования соответствующих третичных аминов с помощью монооксида углерода в присутствии катализатора, содержащего менее чем 750 частей на миллион (ppm) палладия, и промотора, содержащего галоген. Технический результат - увеличение каталитической активности катализатора с понижением концентрации палладия и повышение избирательности реакции. 38 з.п. ф-лы, 7 табл.

Изобретение относится к новым производным жирных кислот с короткой цепью, в частности масляной кислоты, которые обладают физико-химическими характеристиками, подходящими для удобного перорального введения, поскольку они лишены неприятных органолептических свойств, характерных для бутирата. Новые соединения имеют удобную для взвешивания форму, устойчивы к действию кислот и щелочей и способны высвобождать кислоту в тонком и толстом кишечнике непрерывно в течение длительного времени. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 5 ил., 15 пр.

Настоящее изобретение относится к новым 4-(азациклоалкил)бензол-1,3-диоловым соединениям, соответствующим общей формуле (I). Соединения общей формулы (I), приведенной ниже:

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I)

или к его стереоизомеру, или фармацевтически приемлемой соли, где R^a представляет собой Н или (C ₁-C₆)₂алкил; R^b выбран из необязательно замещенной группы, состоящей из -(CH₂ )_n-арила, -СН(CH₃)-арила, -(CH₂ )_n-ариларила, -(CH₂)_n-арилгетероарила, -(CH₂)_n-(C₃-C₈)циклоалкила, -(CH₂)_n-гетероарила, -(CH₂) _n-гетероциклила и -(C₃-C₈) циклоалкиларила; или R^a и R^b, взятые вместе с атомом азота, образуют 2,3-дигидро-1H-изоиндолил, декагидроизохинолинил, необязательно замещенный пиперидинил или необязательно замещенный пирролидинил; Y выбран из необязательно замещенной группы, состоящей из 5,6,7,8-тетрагидро[1,6]нафтиридинила, -NH-(СН₂)_n-гетероциклила, где NH присоединен к карбонилу, и -гетероциклиларила, где гетероциклил присоединен к карбонилу; и n равно 0, 1 или 2; где каждый гетероциклил представляет собой независимо неароматическую кольцевую систему, содержащую от 3 до 12 кольцевых атомов и, по меньшей мере, один кольцевой атом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы; где каждый гетероарил представляет собой независимо ароматическую кольцевую систему, содержащую от 3 до 12 кольцевых атомов и, по меньшей мере, один кольцевой атом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы; и где необязательные заместители независимо выбраны из группы, состоящей из C₁-C ₆-алкила, C₁-C₆-алкокси, галогена, CN, CF₃, OCF₃, NH₂, NH(СН ₃), N(СН₃)₂, гидрокси, циклогексила, фенила, пирролидинила, -С(O)-пиперидинила, -N(Н)-С(O)-С₁ -С₆-алкила и N(Н)-S(O)₂-С₁-С ₆-алкила. Также изобретение описывает фармацевтическую композицию, обладающую антагонистической активностью в отношении хемокиновых рецепторов и способ лечения таких заболеваний, как, например, ревматоидный артрит, псориаз, волчанки и т.д. Технический результат: получены и описаны новые химические соединения, которые могут применяться в качестве антагонистов хемокиновых рецепторов и как таковые могли бы применяться при лечении определенных патологических состояний и заболеваний, в особенности воспалительных патологических состояний и заболеваний и пролиферативных нарушений и состояний, например, ревматоидного артрита, остеоартрита рассеянного склероза и астмы. 5 н. и 18 з.п. ф-лы, 59 пр., 2 табл.

КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ МОДИФИКАЦИИ N- -(2,4,6-ТРИИЗОПРОПИЛФЕНИЛСУЛЬФОНИЛ)-3-ГИДРОКСИАМИДИНО-(L)-ФЕНИЛАЛАНИН-4-ЭТОКСИКАРБОНИЛПИПЕРАЗИДА И/ИЛИ ЕГО СОЛЕЙ

Изобретение относится к новым кристаллическим модификациям N- -(2,4,6-триизопропилфенилсульфонил)-3-гидроксиамидино-(L)-фенилаланин-4-этоксикарбонилпиперазида и/или его солей. Такие кристаллические модификации обладают повышенной устойчивостью, в частности пониженной гигроскопичностью, по сравнению с известными аморфными формами соединения. Изобретение также относится к способу получения таких новых кристаллических модификаций, к содержащим эти новые кристаллические модификации фармацевтическим составам и их применению в качестве противоопухолевого средства. 4 н. и 22 з.п. ф-лы, 7 табл. 20 ил.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), или их сольватам и фармацевтически приемлемым солям, которые обладают антиаритмической активностью, включающей аритмию предсердий, желудочковую аритмию, фибрилляцию предсердий и фибрилляцию желудочков, а также фармацевтическим композициям на их основе. Соединения могут быть использованы для лечения или предотвращения аритмии, при модулировании активности ионных каналов и при лечении или предотвращении заболеваний, которые отвечают на модулирование активности ионных каналов, для проведения местной или локальной анестезии, для усиления либидо. В общей формуле (I)