Гетероциклические соединения, содержащие кольца полиметиленимина не менее чем из пяти членов, 3-азабицикло-[3.2.2]-нонана, пиперазина, морфолина или тиоморфолина, только с атомами водорода, непосредственно связанными с атомами углерода кольца: .с гетероатомами, непосредственно связанными с атомами азота кольца – C07D 295/22
Патенты в данной категории
ВЕЩЕСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ СОЧЕТАННОЙ АНТИАГРЕГАНТНОЙ, АНТИКОАГУЛЯНТНОЙ И ВАЗОДИЛАТОРНОЙ АКТИВНОСТЬЮ, N,N'-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИПЕРАЗИНЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ)
Изобретение относится к области медицины, а именно к новым органическим соединениям, а именно к N,N'-замещенным пиперазинам общей формулы (I):
где R1, R2: линейный или разветвленный алкокси (С1÷С4), CH3C(=O)O; n=1-5; m=0-3; Z: C=O, SO2; X:C(=NH)NH 2, C(=NH)NHC(-NH)NH2, G - низкомолекулярная органическая или минеральная кислота, катионы натрия, калия, аммония или вода, влияющим на систему гемостаза, проявляющим антиагрегантные, антикоагулянтные и вазодилаторные свойства, и к способу получения N,N'-замещенных пиперазинов формулы 1, путем взаимодействия N-замещенных пиперазинов общей формулы
где R1, R2: линейный или разветвленный алкокси (C1÷C4), CH3C(=O)O; n=1-5; m=0-3; Z: C=O, SO2; с 1H-пиразол-1-карбоксамидином, дициандиамидом и их солями в органических растворителях или воде при температуре 10-50°C в присутствии оснований. Новые вещества перспективны для профилактики и лечения заболеваний системы гемостаза. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 10 табл., 14 пр. |
2469029 патент выдан: опубликован: 10.12.2012 |
|
БИФЕНИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ГЕПАТИТА С
Изобретение относится к соединению, которое представляет собой бифенильное производное формулы Описывается также фармацевтическая композиция для лечения или облегчения HCV, на основе указанного соединения. 3 н.п. ф-лы, 265 пр. |
2452729 патент выдан: опубликован: 10.06.2012 |
|
НОВЫЙ КЛАСС ИНГИБИТОРОВ ГИСТОНДЕАЦЕТИЛАЗ
Изобретение относится к соединению формулы (I) |
2420522 патент выдан: опубликован: 10.06.2011 |
|
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ОБРАТНОЙ ТРАНСКРИПТАЗЫ
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (Ia), где X представляет собой -О-; значения Ar, R 1-R5, R11 определены в формуле изобретения, обладающим ингибирующей активностью в отношении обратной транскриптазы ВИЧ, а так же к фармацевтической композиции, включающей соединения по изобретению, или их фармацевтически приемлемые соли. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл. |
2389719 патент выдан: опубликован: 20.05.2010 |
|
СУЛЬФОНИЛ-ЗАМЕЩЕННЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ PPAR
Описывается соединение, выбранное из группы, состоящей из Формулы II, Формулы III и Формулы IV:
|
2384576 патент выдан: опубликован: 20.03.2010 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ЗЕМЕЩЕННОГО N-ФЕНИЛ 2-ГИДРОКСИ-2-МЕТИЛ-3,3,3-ТРИФТОРПРОПАНАМИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ИХ ПРИМЕНЕНИЕ (ВАРИАНТЫ) И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ (ВАРИАНТЫ)
Описываются производные замещенного N-фенил 2-гидрокси-2-метил-3,3,3-трифторпропанамида формулы (I):
где R представляет собой метил или мезил или его соль. Также описаны способы их получения, фармацевтические композиции, их содержащие, и их применение для повышения активности ПДГ у теплокровного животного. Представленные соединения полезны для лечения сахарного диабета у теплокровных животных. 8 н. и 2 з.п. ф-лы. |
2301805 патент выдан: опубликован: 27.06.2007 |
|
ПЕРФТОРАЛКИЛСОДЕРЖАЩИЕ КОПЛЕКСЫ С ПОЛЯРНЫМИ ОСТАТКАМИ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО
Описываются перфторалкилсодержащие комплексы с полярными остатками общей формулы (I) |
2289579 патент выдан: опубликован: 20.12.2006 |
|
ПЕРФТОРАЛКИЛСОДЕРЖАЩИЕ КОМПЛЕКСЫ С ОСТАТКАМИ САХАРОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
В заявке описаны перфторалкилсодержащие комплексы с остатками сахаров общей формулы (I) |
2280644 патент выдан: опубликован: 27.07.2006 |
|
ИНДАНИЛЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОЛКАРБОНАМИДЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, А ТАКЖЕ СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ
Настоящее изобретение относится к инданилзамещенным бензолкарбонамидам формулы I
в которой R(8) обозначает или 1-инданильный остаток формулы II, или 2-инданильный остаток формулы III
и где R(1) и R(2) обозначают независимо друг от друга R(20)-СrН2r, R(20) обозначает Н, СН3, СН2F, циклоалкил с 3, 4, 5, 6 С-атомами, фенил или N-содержащий гетероцикл с 5 С-атомами, причем фенил и N-содержащий гетероцикл незамещены или замещены 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из ОН, метоксигруппы, r обозначает ноль, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8, или R(1) и R(2) вместе обозначают цепь из 5 метиленовых групп, из которых одна СН2-группа заменена посредством -О-. Соединения особенно пригодны в качестве антиаритмических биологически активных веществ нового типа, в особенности для лечения и профилактики аритмий предсердий, например мерцания предсердий (атриальное мерцание AF) или трепетания предсердий (атриальное трепетание). Описаны также способ получения соединений и фармкомпозиция. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 4 табл. |
2238934 патент выдан: опубликован: 27.10.2004 |
|
СЕРОЗАМЕЩЕННЫЕ N-АРИЛАМИДЫ СУЛЬФОНИЛАМИНОКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ Настоящее изобретение относится к серозамещенным N-ариламидам сульфониламинокарбоновой кислоты формулы I где А1 - фенилен, тиазолилен и бензотиазолилен, причем фенилен может быть замещенным; кольцо А2, которое содержит углеродные атомы, представляет бензольное кольцо или ароматический моноциклический 5-6-членный гетероцикл, содержащий один или два кольцевых гетероатома, выбранных из N, О и S. Соединения являются ценными фармацевтически активными соединениями для лечения и профилактики заболеваний, например сердечно-сосудистых заболеваний. Кроме того, настоящее изобретение относится к способам получения соединений формулы (I), к их применению для лечения и профилактики указанных выше заболеваний и для изготовления предназначенных для этого фармацевтических препаратов и к фармацевтическим препаратам, содержащим соединения формулы (I). 5 н. и 15 з.п. ф-лы. | 2234497 патент выдан: опубликован: 20.08.2004 |
|
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ ПРОИЗВОДНОЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ЕГО СОДЕРЖАЩАЯ, И ПРОМЕЖУТОЧНЫЙ ПРОДУКТ
Описываются новые гетероциклические соединения общей формулы I где R означает циано или нитрогруппу; R1 - атом водорода, атом галогена, циано, галоген(низший)алкил, низший алкил или R6-A-; R2 и R3 независимо означают атом водорода или низшую алкильную группу; R4 -атом водорода, низший алкил, -С(O)низший алкил, R3 - низший алкил, фенил (низший)алкил-О-, -С(O)-O-(низший)алкил, фенил, нафтил, фуранил, тиенил, пиридил, пиразинил, тиазолил, пиримидинил, изоксазолил, хинолил, бензофуразанил, бензоимидазолил, бензотмазолил, тетразолил, тетрагидрофуранил, морфолинил, тиоморфолинил или циклоалкил, которые могут быть замещены; R6 - низший алкил, возможно замещенный группой низший алкил-O-, N(R9)R10, где R9 и R10 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолинил; k означает 1, 2, 3 и n означает 1; m означает 1 или 0; р означает 0,1 или 2; А -атом кислорода или NR8, где R8 - водород или низший алкил; Х -С(=O)- или -S(O)2-; Z1 и Z2 независимо означают СН или N; Y - простая связь, низший алкилен, -С(=O)-, при условии, что когда R5 - низший алкил, Y означает группу, иную, чем низший алкилен; или их соли, фармацевтическая композиция, их содержащая, и промежуточный продукт. Описываемые соединения могут найти применение в качестве антиандрогенных средств. 4 с. и 3 з.п.ф-лы, 13 табл. |
2221785 патент выдан: опубликован: 20.01.2004 |
|
АРИЛПИПЕРАЗИНЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Изобретение относится к арилпиперазинам общей формулы I где В - фенил, пиридил или пиримидил; каждый R3 - Н, галоген, NO2, СООR, где R - Н, С1-6 алкил, CN, CF3, С1-6 алкил, -S- С1-6 алкил, -SO-Cl- С1-6 алкил, -SO2-Cl-С1-6 алкил, С1-6 алкокси и вплоть до С10 арилокси, n= 1, 2 или 3; р - прямая связь; А - пиперазинил, Х1 и Х2 - N; Y - -SO2-; Z - N(ОН)-СНО; Q - СН2-; R1 - Н, С1-6 алкил, С5-7 циклоалкил, вплоть до С10 арил, вплоть до С10 гетероарил, вплоть до С1-2 аралкил или вплоть до С12 гетероарилалкил, R4 - Н, С1-6 алкил, и др.; R2 - Н, С1-6 алкил или вместе с R1 - карбоциклическое или гетероциклическое спиро 5-, 6- или 7-членное кольцо, содержащее по крайней мере один гетероатом, выбранный из N, О или S, и группа Q может быть связана либо с R1, либо с R2 с образованием 5,- 6- или 7-членного алкильного или гетероалкильного кольца, включающего один или несколько О, S или N. Пиперазины формулы (I) применяются в качестве ингибиторов металлопротеиназ, особенно в качестве ингибиторов ММР 13. 4 с. и 4 з.п.ф-лы.- |
2220967 патент выдан: опубликован: 10.01.2004 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАМИДИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ Описываются производные бензамидина общей формулы I, где R1 обозначает -С(= NH)-NH2, который может быть однократно замещен группой -СОА или -СООА, R2 обозначает Н или А, R3 обозначает А, циклоалкил, -[С(R6)2]nAr, [С(R6)2] n-О-Ar, -[С(R6)2] n Het или -С(R6)2-Ar, R6 обозначает Н, Х отсутствует или обозначает -СО-, -С(R6)2-, -С(R6)2 -С(R6)2-, -С(R6)2-СО-, -С(R6)2 -С(R6)2-СО- или NR6СО-, Y обозначает -С(R6)2-, -SO2-, -СО-, -СОО- или -СОNR6-, А обозначает алкил с 1-20 С-атомами, где одна либо две СН2-группы могут быть заменены на О- или S-атомы либо на CR6=CR6-группы и/или 1-7 Н-атомов могут быть заменены на F, Ar обозначает незамещенный либо одно-, дву- или трехкратно замещенный группой А, фенилом, OR6, N(R6)2, Hal, NHCOA или COOR6 фенил или нафтил, Het обозначает 2-тиенил, 1,2,3,4-тетрагидрохинолин-8-ил, 2,2,5,7,8-пентаметилхроман-6-ил, камфор-10-ил, 5-(1-метил-5-трифторметил-3-пиразолил)-2-тиенил, 5-бензамидометил-2-тиенил, 1,3-диметил-5-хлор-4-пиразолил, 3,5-диметил-4-изоксазолил, 3-метокси-4-метоксикарбонил-2-тиенил, пиридил, бензо-[b]тиофен-2-ил, 1,3-бензодиоксол-5-ил, дибензофуран-2-ил, Hal обозначает F, Cl, Br или J, n означает 0, 1 или 2, способ их получения и фармацевтическая композиция. Описываемые соединения являются ингибиторами коагуляционного фактора Ха и могут применяться для профилактики и терапии тромбоэмболических заболеваний. 3 с. и 2 з.п. ф-лы. | 2194044 патент выдан: опубликован: 10.12.2002 |
|
N - ОКСИДЫ 4-ФЕНИЛПИПЕРАЗИНОВ И 4-ФЕНИЛПИПЕРИДИНОВ, КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ДОПАМИН-2 РЕЦЕПТОРОВ N-оксиды-4-фенилпиперазинов и 4-фенилпиперидинов формулы I, где R1 - С1-C8-алкокси, R2 - водород или метил, А - N, СН или N+ -O-, В обозначает N или N+-O-, при условии, что, когда А обозначает N или СН, В должен быть N+-O-, и когда А обозначает N+-O-, В должен быть N, или их фармацевтически приемлемые соли проявляют значительную активность на млекопитающих, нейролептическое антипсихотическое действие на человека. 4 с. и 16 з.п.ф-лы, 1 табл. " | 2123001 патент выдан: опубликован: 10.12.1998 |
|