Гетероциклические соединения, содержащие кольца полиметиленимина не менее чем из пяти членов, 3-азабицикло-[3.2.2]-нонана, пиперазина, морфолина или тиоморфолина, только с атомами водорода, непосредственно связанными с атомами углерода кольца: ..атомы серы – C07D 295/26

Изобретение относится к новым бензолсульфонамидным соединениям, где соединения выбраны из группы следующих соединений, включая аддитивные соли с фармацевтически приемлемой кислотой, аддитивные соли с фармацевтически приемлемым основанием и энантиомеры этих соединений: 1) 3-[(4-бут-2-инилоксибензолсульфонил)-метиламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 2) (S)-3-(4-бут-2-инилоксибензолсульфониламино)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 3) (S)-3-(4-бензилоксибензолсульфониламино)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 4) (S)-3-[(4-бензилоксибензолсульфонил)-метиламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 5) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 6) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(нафталин-1-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 7) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-(4-пропоксибензолсульфониламино)-пропионамид, 8) (S)-3-[4-(3-цианобензилокси)-бензолсульфониламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 9) (S)-3-[4-(4-цианобензилокси)-бензолсульфониламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 10) бензил-4-{(S)-1-гидроксикарбамоил-2-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-этил}-пиперазин-1-карбоксилат, 11) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-фенилпиперидин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 12) (R)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 13) (S)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-2-пиперазин-1-илпропионамид, 14) гидрохлорид (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 15) дифторацетат трет-бутил-3-{4-[(S)-2-гидроксикарбамоил-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-этилсульфамоил]-феноксиметил}-2-метилиндол-1-карбоксилат, 16) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(хинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 17) (S)-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 18) (S)-2-[4-(4-фторбензил)-пиперазин-1-ил]-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 19) (S)-2-(4-этилпиперазин-1-ил)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 20) (S)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-2-[4-(4-трифторметилбензил)-пиперазин-1-ил]-пропионамид, 21) (S)-N-гидрокси-2-[4-(4-метилбензил)-пиперазин-1-ил]-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 22) (S)-3-[4-(бензоизоксазол-3-илметокси)-бензолсульфониламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 23) (S)-N-гидрокси-2-(4-изобутирилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 24) (S)-N-гидрокси-2-[4-(2-метилпропан-1-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 25) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-трифторметилпиразоло[1,5-a]пиридин-3-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 26) (S)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-2-[4-(пропан-2-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-пропионамид, и 27) (S)-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-N-гидрокси-3-[4-(2-трифторметилпиразоло[1,5-a]пиридин-3-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид. Изобретение также относится к фармацевтической и косметической композициям на основе указанных соединений, обладающих активностью в отношении TNF -конвертирующего фермента (ТАСЕ). Технический результат: получены новые соединения и композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине и ветеринарии для лечения ревматоидного артрита, сахарного инсулиннезависимого диабета, болезни Крона или воспалительного заболевания кожи. 15 н. и 20 з.п. ф-лы, 28 пр.

Изобретение относится к 2,5-дизамещенным арилсульфонамидам формулы (Ia) или к его фармацевтически приемлемым солям, сольватам, гидратам, стереоизомерам или таутомерам, где X представляет собой S, SO или SO₂; Y и Z представляют собой (i) Y представляет собой NR⁵; и Z представляет собой =O, CO₂ R⁶ или C_1-6алкил; или (ii) Y представляет собой CH₂, CHF, CHCH₃, O, S или SO ₂; и Z представляет собой водород или C_1-6алкил; R¹ и R² каждый независимо представляют собой галоген, C_1-6алкил или C_1-6 галогеналкил; R³ представляет собой CN или NO₂; R ⁴ представляет собой водород или C_1-6алкил; R⁵ представляет собой водород или C_1-6алкил; и R⁶ представляет собой водород или C_1-6 алкил. Также изобретение относится к соединениям формул (I) и (II), значения радикалов которых указаны в формуле изобретения, конкретным соединениям, фармацевтической композиции на основе соединения формулы (Ia), (I) и (II), способу модулирования активности CCR3. Технический результат: получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 7 н. и 11 з.п. ф-лы,1 табл., 3 пр.

Изобретение относится к производным N-гидроксилсульфонамида формул (I) или (III), где R¹ представляет собой Н; R² представляет собой H; n представляет собой 0; b является целым числом в диапазоне 1-4; R³, R⁴ , R⁵, R⁶ и R⁷ независимо выбраны из Н, галогена, карбоксила, сложного эфира карбоксила, выбранного из группы, включающей -С(O)O-морфолино, -С(O)O-С₁-С ₈алкил и -С(O)O-замещенный С₁-С₈алкил, где заместителем является морфолино; ациламино, представляющего собой группу -C(O)NR^aR^b, где R_a и R_b независимо представляют собой С₁-С ₈алкил, или R_a и R_b вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолино; и сульфониламино, представляющего собой группу SO₂NR₂, где две группы R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолино; R⁸ выбран из галогена и карбониламино, выбранного из группы -CONH-замещенный С₁-С₈ алкил, где заместителем является морфолино; и -CONR₂ , где две группы R вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолино; С представляет собой гетероароматический цикл, содержащий циклические фрагменты Q⁹, Q¹⁰ , Q¹¹, Q¹², Q¹³ и Q¹⁴ , которые независимо выбраны из С, СН и S, при условии, что по меньшей мере один из фрагментов Q⁹, Q¹⁰ , Q¹¹, Q¹², Q¹³ и Q¹⁴ представляет собой S. Также изобретение относится к способу модулирования уровней нитроксила, способу лечения заболеваний, которые реагируют на лечение нитроксилом, набору для лечения и фармацевтической композиции, содержащей соединения формулы (I) или (III). Технический результат - соединения формулы (I) или (III) для лечения заболеваний, которые реагируют на лечение нитроксилом. 5 н. и 15 з.п. ф-лы, 5 сх., 4 табл., 7 пр.

Настоящее изобретение относится к спироциклическим нитрилам формулы (Iа):

Изобретение относится к области медицины, а именно к новым органическим соединениям, а именно к N,N'-замещенным пиперазинам общей формулы (I):

где R¹, R²: линейный или разветвленный алкокси (С₁÷С₄), CH₃C(=O)O; n=1-5; m=0-3; Z: C=O, SO₂; X:C(=NH)NH ₂, C(=NH)NHC(-NH)NH₂, G - низкомолекулярная органическая или минеральная кислота, катионы натрия, калия, аммония или вода, влияющим на систему гемостаза, проявляющим антиагрегантные, антикоагулянтные и вазодилаторные свойства, и к способу получения N,N'-замещенных пиперазинов формулы 1, путем взаимодействия N-замещенных пиперазинов общей формулы

где R¹, R²: линейный или разветвленный алкокси (C₁÷C₄), CH₃C(=O)O; n=1-5; m=0-3; Z: C=O, SO₂; с 1H-пиразол-1-карбоксамидином, дициандиамидом и их солями в органических растворителях или воде при температуре 10-50°C в присутствии оснований. Новые вещества перспективны для профилактики и лечения заболеваний системы гемостаза. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 10 табл., 14 пр.

Изобретение относится к соединению формулы I:

Изобретение относится к применению известных и новых N-сульфамоил-N'-арилпиперазинов и их физиологически сосовместимых кислотно-аддитивных солей формулы I

где Ar обозначает моноциклический или бициклический С₆-С₁₀арил, в котором кольцевые атомы углерода необязательно замещены 1-3 атомами азота или кислорода, и/или где кольцевая система С₆-С₁₀арила необязательно содержит от 3 до 5 двойных связей, и/или где кольцевая система С₆-С₁₀арила необязательно замещена 1 или 2 заместителями, которые могут иметь одинаковые или различные значения и которые можно выбирать из группы, включающей галоген, трифторметил, цианогруппу, нитрогруппу, С₁-С₄ алкил, C₁-С₄алкоксигруппу, С₁ -С₄алкилсульфонил; и два атома кислорода, которые связаны с двумя соседними атомами углерода кольцевой системы С₆-С₁₀арила и соединены C₃-С ₂алкиленовым мостиком; или где кольцевая система С ₆-С₁₀арила замещена фенилом, который необязательно может быть замещен в фенильном кольце 1 заместителем, который можно выбирать из группы, включающей галоген; для профилактики или лечения ожирения и связанных с ним состояний. Изобретение также относится к способу получения указанных соединений и к фармацевтической композиции на их основе. 7 н. и 18 з.п. ф-лы, 9 табл.

Описывается N-гидроксиформамидное соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, где кольцо В представляет собой фенил, пиридинил или пиримидинил; R₂ представляет собой группу, выбранную из С_1-6алкила, фенила или нафтила, где указанная группа замещена одной или более чем одной группой фторо, n равен 1, 2 или 3 и R₁ представляет собой тетрагидропиранил, 2-пиримидинил-СН₂СН₂ -, 2-пиримидинил-СН₂СН₂СН₂-, 5F-2-пиримидинил-СН₂СН₂-, С1-6алкил или фенил. Соединения являются ингибиторами металлопротеиназ. 1 н. и 5 з.п. ф-лы.

Описываются амиды пиперазинил- или пиперидиниламинсульфаминовой кислоты формулы (I),

в которой R₁ и R ₂ совместно с атомом азота, к которому они присоединены, обозначают 6-членный алифатический гетероциклил, содержащий два атома азота в качестве гетероатомов, причем указанный дополнительный атом азота замещен радикалом R, где R обозначает COOR , a R представляет собой (С₁-С ₆)алкил или бензил, либо фенил, замещенный трифторметилом и аминокарбонилом, или R₁ обозначает водород, a R₂ обозначает группу формулы , в которой R₉ обозначает (С ₁-С₈)алкоксикарбонил или фенил, замещенный галоид(С₁-С₆)алкилом или аминокарбонилом; R₃ обозначает фенил или фенил(С₁-С₄)алкил, содержащий два заместителя, выбранные из галогена и галоид(С ₁-С₆)алкила. Соединения обладают активностью ингибитора стероидной сульфатазы. Описывается применение соединения формулы (I) в качестве ингибитора стероидной сульфатазы. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к замещенным производным N-фенил-2-гидрокси-2-метил-3,3,3-трифторпропанамида формулы (I)