Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома: ....радикалы, замещенные атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами – C07D 307/54
Патенты в данной категории
| 1Н-ХИНАЗОЛИН-2,4-ДИОНЫ
Изобретение относится к N-[2,4-диоксо-6-(тетрагидрофуран-2-ил)-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду и N-[6-(1-изопропоксиэтил)-2,4-диоксо-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду, которые обладают антагонистической активностью в отношении рецептора АМРА. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и к применениям указанных соединений для получения лекарственных средств, предназначенных для лечения состояния, опосредованного АМРА, и, прежде всего, для лечения эпилепсии или шизофрении. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 81 пр. |
2509764 патент выдан: опубликован: 20.03.2014 |
|
| АНТАГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА СФИНГОЗИН-1-ФОСФАТА (S1P) И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ
Изобретение относится замещенным бензамидам, которые могут применяться в качестве антагонистов рецепторов сфингозин-1-фосфата. Такие соединения полезны при лечении широкого ряда расстройств, связанных с модулированием рецепторов сфингозин-1-фосфата. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 пр. |
2505527 патент выдан: опубликован: 27.01.2014 |
|
| ИЗОСЕРИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФАКТОРА СВЕРТЫВАНИЯ КРОВИ IXA
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I, и/или ко всем изомерным формам соединения формулы I, и/или к смесям этих форм в любом соотношении, и/или к физиологически приемлемым солям соединения формулы I, где R1 представляет собой 1) -(C6-C14)-арил-Z, где Z представляет собой аминометилен, 2) Het-Z, где Z представляет собой аминогруппу, и где Het является незамещенным или дополнительно монозамещенным группой Т, R2 представляет собой 1) -(С0)-алкилен-(С 6-С14)-арил, где арил является незамещенным или моно- или дизамещенным группой Т или 2) -(С0)-алкилен-Het, где Het является незамещенным или монозамещенным группой Т, R3 представляет собой 1) -(С0)-алкилен-(С6 -С14)-арил, где арил является незамещенным или моно- или дизамещенным группой Т, 2) -О-(С1-С4 )-алкилен-(С6-С14)-арил, где арил является незамещенным или монозамещенным группой Т, 3) -(С0 )-алкилен-Het, где Het является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным группой Т, 4) -(С0)-алкилен-(С6 -С14)-арил-Q-(С6-С14)-арил, где оба арильных радикала являются незамещенными, 5) -(С 0)-алкилен-(С6-С14)-арил-Q-Het, где арил и Het в каждом случае независимо друг от друга являются незамещенными или дизамещенными группой Т, 6) -(С0 )-алкилен-Het-Q-Het, где оба радикала Het являются незамещенными, Q представляет собой ковалентную связь, -(C1-С 4)-алкилен, -N((C1-C4)-алкил)- или -О-, Т представляет собой 1) галоген, 2) -(С1-С 6)-алкил, где алкил является незамещенным или дизамещенным группой -(С1-С3)-фторалкил или -N-С(О)-(С 1-С4)-алкил, 3) -(С1-С3 )-фторалкил, 4) -(С3-С8)-циклоалкил, 5) -О-(С1-С4)-алкил, 6) -О-(С1-С 3)-фторалкил, 7) -N(R10)(R11), где R10 и R11 независимо друг от друга представляют собой атом водорода или -(С1 -С6)-алкил, 8) -C(O)-NH-R10, 9) -SO2-(C 1-C4)-алкил, 10) -SO2-(С1 -С3)-фторалкил, R4 и R5 являются одинаковыми и представляют собой атом водорода, и R6 представляет собой атом водорода, при этом вышеуказанный Het представляет собой 5-10-членную кольцевую систему, состоящую из 1 или 2 кольцевых систем, связанных друг с другом, и в которых один или два одинаковых или отличных друг от друга гетероатома выбраны из кислорода, азота и серы. Также изобретение относится к применению соединения формулы I для получения лекарственного средства. Технический результат: получены новые соединения, обладающие антитромботической активностью, которые, в частности, ингибируют фактор свертывания крови IXa. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл., 9 пр. |
2446157 патент выдан: опубликован: 27.03.2012 |
|
| АМИДЫ 3-АРИЛ-3-ГИДРОКСИ-2-АМИНОПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ, АМИДЫ 3-ГЕТЕРОАРИЛ-3-ГИДРОКСИ-2-АМИНОПРОПИОНОВОЙ КИСЛОТЫ И РОДСТВЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ ОБЕЗБОЛИВАЮЩИМ И/ИЛИ ИММУНОСТИМУЛИРУЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ
Изобретение относится к соединениям формул (1) и (2), |
2433999 патент выдан: опубликован: 20.11.2011 |
|
| ИММУНОДЕПРЕССАНТНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы Ia и их фармацевтически приемлемым солям, гидратам, сольватам, сложным эфирам и амидам. В формуле Ia
А выбирают из -C(O)OR5, где R 5 представляет собой водород; W представляет собой C 1-3алкилен; Y выбирают из фенила и 5-6-членного гетероарила, содержащего один гетероатом, выбранный из N, S, О; где любой фенил или гетероарил Y может быть необязательно замещен от 1 до 3 радикалами, выбранными из галогена, C1-6алкила, С1-6алкоксигруппы, галогензамещенного C1-6 алкила и галогензамещенной C1-6алкоксигруппы; Z выбирают из:
где левая и правая звездочки Z указывают точку присоединения между -С(R3)(R4)- и А формулы Ia; R6 выбирают из водорода и C1-6 алкила; или R6 может быть присоединен к атому углерода в Y с образованием 5-7-членного кольца; R1 выбирают из фенила и 5-членного гетероарила, содержащего один гетероатом, выбранный из S, О; где любой фенил или гетероарил R1 замещен радикалом, выбранным из фенилС0-4алкила, гетероарилС0-4алкила, где гетероарил представляет собой 5-6-членный гетероарил, содержащий один гетероатом, выбранный из N, S, О, С3-8циклоалкилС0-4алкила, С 3-8гетероциклоалкилС0-4алкила, который содержит атом азота в качестве гетероатома, или C1-6алкила; где любая фенильная, гетероарильная, циклоалкильная или гетероциклоалкильная группа R1 может быть необязательно замещена от 1 до 3 радикалами, выбранными из галогена, C1-6алкила, C1-6алкоксигруппы, галогензамещенной C1-6 алкильной группы и галогензамещенной C1-6алкоксигруппы; R2 представляет собой C1-6алкильную группу; R3 и R4 представляют собой водород. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей модулирующими свойствами в отношении EDG/S1P рецептора, включающей терапевтически эффективное количество соединения изобретения, к способу лечения заболевания, опосредованного активностью EDG/S1P рецептора, к применению соединений для получения лекарственного средства для профилактики или лечения заболевания, опосредованного активностью EDG/S1P рецептора. 5 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2405768 патент выдан: опубликован: 10.12.2010 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАМИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ОБЕСПЕЧЕНИЯ ИНГИБИРУЮЩЕГО ДЕЙСТВИЯ ПО ОТНОШЕНИЮ К HDAC
Изобретение относится к соединению формулы (I),
(значения радикалов изложены в формуле изобретения) или его фармацевтически приемлемым солям, к способам его получения, фармацевтической композиции, которая его содержит. Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении HDAC. Описывается применение соединения для изготовления лекарственного средства, предназначенного для обеспечения ингибирующего действия по отношению к HDAC у теплокровного животного, при изготовлении средства, используемого для лечения злокачественного новообразования. Описывается также способ обеспечения ингибирующего действия у теплокровного животного. 10 н. и 5 з.п. ф-лы, 17 табл. |
2376287 патент выдан: опубликован: 20.12.2009 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ ДИАМИНОКАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ
Изобретение относится к замещенным диаминокарбоновым кислотам формулы I и/или стереоизомерной форме соединения формулы (I), и/или физиологически приемлемой соли соединения формулы (I), где 1 - фенил, фенил, одно- или двукратно замещенный линейным или разветвленным (С1-С7)-алкилом, гидроксилом, группой (С1-С6)-алкил-С(O)-O-, группой (С1-С6)-алкил-О-, галогеном, CN-группой, метилендиоксогруппой; группой R4 - (R5)N-, R2, R4 и R5 являются одинаковыми или разными и означают атом водорода, (С1-С6)-алкил-; R3 и G являются одинаковыми или разными и означают: 1. атом водорода; 2. (С1-С6)-алкил, где алкил является линейным разветвленным, 3. гетероарил - (СН2)m-, где гетероарил представляет собой пиримидин, который незамещен или замещен линейным или разветвленным C1-C7 алкилом, и m = 0, 4. R6-С(O)-, где R6 означает: 4.1. (C1-С6)-алкил, где алкил незамещен или замещен группой R4-(R5)N- или С3-С6 циклоалкилом; 4.2. (С3-С6)-циклоалкил, где циклоалкил незамещен или замещен линейным или разветвленным C1-C7 алкилом или группой R4-(R5)N-C(O); 4.3. (С2-С6)-алкенил, где алкенил незамещен или трехкратно замещен 4.3.1. гетероарилом, который является пиразолом, имидазолом или бензимидазолом, незамещенным или одно-трехкратно замещенным гидроксилом или CN-группой, 4.4. фенил (СН2)m-, где фенил незамещен или одно-трехкратно замещен гидроксилом, C1-С6-алкил-О-галогеном, группой-CN, метилендиоксогруппой, R4-(R5)N-группой, -SO2-NH2, и при необходимости один атом водорода -(СН2)m-остатка замещен остатком -СООН и m = 0, 4.5. нафтил; 4.6. адамантил или 4.7. гетероарил -(СН2)m-, где гетероарил является пирролом, тиазолом, оксазолом, изоксазолом, пиридином, пиримидином, бензимидазолом, бензотриазолом и m = 0, 5. R6-O-C(O)-, где R6 имеет вышеуказанное значение; 6. R6-CH(NH2)-С(О)-, где R6 имеет вышеуказанное значение; 7. R8-N(R7)-C(O)-, где R8 означает: 7.1. атом водорода; 7.2. (С1-С6)-алкил; где R7 означает водород или (С1-С6)-алкил; 8. R6-SO2-, где R6 имеет вышеуказанное значение; 9. R6-SO2-N(R7)-С(О)-, где R6 и R7 имеют вышеуказанные значения; R3 и G вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют циклы частичных формул     или  и R7 имеет вышеуказанное значение; А означает: а) ковалентную связь, б) -О-; В - -(СН2)m-, где m имеет вышеуказанное значение; или D означает -(СН2)m-, где m - 1, 2, 3, 4, 5 или 6; X - -СН=СН-. Соединения I являются сильными ингибиторами матричных металлопротеиназ, таких как стромелизин и нейтрофилезная коллагеназа. Соединения I получают из аналогичных соединений, где группа СООН заменена на группу COOR9, где R9 - фенил, C1-С6 алкил. Соединения I являются сильными ингибиторами матричных металлопротеиназ и могут быть использованы в качестве лекарственного средства. 2 с. и 1 з.п.ф-лы, 2 табл. |
2196768 патент выдан: опубликован: 20.01.2003 |
|
ПРОИЗВОДНОЕ КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ С КОНДЕНСИРОВАННЫМИ КОЛЬЦАМИ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ЕГО ОСНОВЕ
Изобретение относится к производному карбоновой кислоты с конденсированными кольцами общей формулы (А), и его фармацевтически приемлемым солям, предназначенному для получения лекарственных средств, которые являются эффективными агонистами рецепторов ретиноевой кислоты. В вышеуказанном соединении формулы (А) символ  обозначает простую или двойную связь; каждый из X, Y, Z, Р, Q, U, V и W обозначает -О-, -S- или группу формулы (а), в которой Rk (k = 1-8) обозначает водород, галоген, возможно замещенный низший алкил или подобную группу, и один из R7 и R8 обозначает группу формулы (b), в которой А и В независимо друг от друга являются возможно замещенным ароматическим углеводородным кольцом или ненасыщенным гетероциклическим кольцом; D обозначает возможно защищенную карбоксильную группу. Технический результат - новые соединения, обладающие агонистической активностью в отношении рецепторов ретиновой кислоты. 2 с. и 16.з.п. ф-лы, 2 табл.   
|
2195448 патент выдан: опубликован: 27.12.2002 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТРАНС-2-R-3-(5-Х-ФУРИЛ-2)-АКРИЛОНИТРИЛОВ
Изобретение относится к органической химии, в частности к способу получения 2-R-3-(5-Х-фурил-2)-акрилонитрилов общей формулы (I)где Х - атом водорода, низший алкил или фенил, R - атом водорода или низший алкил, которые являются исходными продуктами в синтезе биологически активных соединений. Способ заключается в том, что фурилакролеин формулы  (II)где Х и R имеют вышеуказанные значения, подвергают взаимодействию с азотистоводородной кислотой в среде хлороформа в присутствии в качестве катализатора гидратированного перхлората магния состава Mg(ClO4)2  2,5Н2O при мольном соотношении соответствующего фурилакролеина, азотистоводородной кислоты и катализатора соответственно 1:1, 1:1 в интервале температур кипения в начале азотистоводородной кислоты, а затем хлороформа до прекращения выделения азота. Технический результат: повышение выхода и упрощение процесса. 2 табл.
|
2190608 патент выдан: опубликован: 10.10.2002 |
|
СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ 2-ПЕРФТОРАЛКИЛ-3-ОКСАЗОЛИН-5-ОНА, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
Описывается способ получения 2-перфторалкил-3-оксазолин-5- она формулы (II) где n = 1-8, целое число, R-заместитель формул (а) и (b), где L-водород или галоген, М и Q каждый независимо - водород, галоген или С1-С4-галоалкил; R1, R2 и R3 - водород; W - S, на основе аминонитрила, отличающийся тем, что включает реакцию аминонитрила формулы III, где R имеет указанные значения, с перфторацилирующим агентом формулы IV, где n имеет указанные значения, m - 1 или 2, Х - OR1, Cl или O, а R1 - водород или C1-C6-алкил при условии, что когда Х является O, m = 2, а когда Х является Cl или OR1, тогда m = 1, в присутствии растворителя и необязательно в присутствии основания для получения промежуточного продукта перфторалкансиламинонитрила формулы (I), где R и n имеют указанные значения. Описываемый способ позволяет получить новые соединения, являющиеся эффективными средствами против насекомых, клещей и нематод. Описываются также новые указанные соединения формулы (I), пригодные для использования при получении, 2-пер-фторалкил-3-оксазолин-5-она. 3 с. и 4 з.п.ф-лы, 2 табл.     
|
2134262 патент выдан: опубликован: 10.08.1999 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОКСИАЛКИЛАМИДА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ Производные нитроксиалкиламида, имеющие общую формулу: R1 -(A)n - CONH-B-ONO2 (I), где R1 необязательно замещенная гетероциклическая, гетероциклическая окси, арилокси- или арилтио группа, A-C1-C4 алкиленовая группа, B-C1-C4 алкиленовая группа, n - равно 0 или 1. Соединения изобретения обладают превосходным сосудорасширяющим действием для коллатеральных сосудов и противостенокардическим действием и являются полезными в качестве терапевтических агентов от стенокардии. 2 с. и 22 з.п. ф-лы, 2 табл. | 2098406 патент выдан: опубликован: 10.12.1997 |
|
; 
; 
; 
;
; 
;
; 
; 
; 
; 
,