Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома: ....атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном) – C07D 307/68

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения терефталевой кислоты, включающему a) взаимодействие 2,5-фурандикарбоновой кислоты, 2,5-фурандикарбоксилата или их смеси с этиленом в присутствии растворителя с образованием бициклического простого эфира при температуре в интервале от 100°C до 250°C и давлении в интервале примерно от 10 фунт/кв. дюйм (около 68,95 кПа) до 2000 фунт/кв. дюйм (около 13,79 МПа) и b) дегидратацию бициклического эфира. Способ обеспечивает эффективное получение терефталевой кислоты с уменьшенным количеством примесей, окрашенных примесей и оксидов углерода, которые образуются в промышленности при жидкофазном окислении метилзамещенных бензолов, или вообще без этих примесей. 15 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 пр.

Изобретение относится к соединениям общей Формулы III и их фармацевтически приемлемым солям, где А представляет собой (C₁-С₆)алкил-O-, фенил-(С₁ -С₆)алкил-O-; арил, выбранный из фенила, нафтила, и , который возможно замещен 1-3 заместителями, указанными в формуле изобретения; или гетероарил, имеющий четыре или пять атомов углерода и один гетероатом, выбранный из кислорода, азота и серы, который возможно замещен 1-3 заместителями, указанными в формуле изобретения; В представляет собой фенил, возможно замещенный 1-3 заместителями, где заместители выбраны из (С₁-С ₆)алкила, (С₃-С₇)циклоалкила, (С ₁-С₆)алкил-О-, гидрокси, амино и галогено; и R¹ и R² независимо представляют собой (С ₁-С₆)алкил, фенил-(С₁-С₆ )алкил-, гидрокси-(С₁-С₆)алкил, (С ₃-С₇)циклоалкил, (С₂-С₆ )алкенил или (С₂-С₆)алкинил; при условии, что R¹ отличается от R²; где абсолютной конфигурацией асимметрического атома углерода, несущего R ¹ и R², преимущественно является R-конфигурация. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей способностью модулировать экспрессию генов, способам модуляции экспрессии гена в клетке-хозяине, способу регуляции экспрессии эндогенного или гетерологичного гена у трансгенного субъекта, способу регуляции трансгенной экспрессии у трансгенного субъекта, способу продуцирования полипептида и к способу получения соединения Формулы IV. Способ включает стадии: а) взаимодействие соединения Формулы V с соединением Формулы VI с получением соединения Формулы VII, б) восстановление соединения Формулы VII с получением соединения Формулы VIII, в) взаимодействие соединения Формулы VIII с соединением Формулы B-CO-LG, где В имеет значения, указанные выше, и LG является уходящей группой, представляющей собой -F, -Cl или -Br, с образованием соединения Формулы IX, г) удаление группы R⁷CO ₂- из соединения Формулы IX с получением соединения Формулы X, д) взаимодействие соединения Формулы Х с соединением Формулы A-CO-LG, где А имеет значения, указанные выше, и LG является уходящей группой, представляющей собой -F, -Cl или -Br, с получением соединения Формулы IV (соединения формул V, VI, VII, VIII, IX, Х представлены в формуле изобретения). Технический результат - соединения Формулы III, обладающие способностью модулировать экспрессию генов. 9 н. и 10 з.п. ф-лы, 4 сx., 25 ил., 2 табл., 78 пр.

Изобретение относится к N-циклоалкилбензилтиокарбоксамидным или N-циклоалкилбензил-N'-замещенным карбоксиимидамидным производным формулы (I):

в которой А представляет собой карбосвязанную, ненасыщенную 5-членную гетероциклическую группу, выбранную из пиразолила, пирроллила, триазолила и фуранила, и которая может быть замещена вплоть до четырех заместителей группами R; Т представляет собой S; Z¹ представляет собой незамещенный С ₃-С₇-циклоалкил или С₃-С₇ -циклоалкил, замещенный вплоть до 2 заместителей, которые могут быть одинаковыми или различными и которые могут быть выбраны из перечня, состоящего из C₁-C₈-алкильных групп; Z² и Z³, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют собой атом водорода или C₁ -C₈-алкил; X, который может быть одинаковым или различным, представляет собой атом галогена; C₁-C₈ -алкил; С₁-С₈-галогеналкил, содержащий вплоть до 3 атомов галогена, которые могут быть одинаковыми или различными; C₁-C₈-галогеналкокси, содержащий вплоть до 3 атомов галогена, которые могут быть одинаковыми или различными; С₃-С₇-циклоалкил; три(С ₁-С₈-алкил)силил; три(С₁-С₈ -алкил)силил-С₁-С₈-алкил; бензилокси, фенокси, который может быть замещен вплоть до 2 заместителей группами Q; фенил, который может быть замещен вплоть до 2 заместителей группами Q; или два заместителя Х вместе с последующими атомами углерода, к которым они присоединены, образуют метилендиоксо; n представляет собой 1, 2 или 3; R, который может быть одинаковым или различным, представляет собой атом водорода; атом галогена; C₁-C₈-алкил; C₁-C₈ -галогеналкил, содержащий вплоть до 3 атомов галогена, которые могут быть одинаковыми или различными; Q, который может быть одинаковым или различным, представляет собой атом галогена; а также к его сельскохозяйственно приемлемым солям. Изобретение также относится к фунгицидной композиции, содержащей в качестве активного ингредиента эффективное количество соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в сельском хозяйстве для борьбы с фитопатогенными грибами сельскохозяйственных культур. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 56 пр.

Настоящее изобретение относится к некоторым (R)-арилалкиламинопроизводным формулы (I), где R выбирают из следующих значений: 2-тиазолил, замещенный трифторметильной группой; COR_a, SO ₂R_a, где R_a выбирают из следующих значений: С₁-С₅-алкил, С₃-С ₆-циклоалкил, фенил, гетероарильная группа, выбранная из тиофена, фурана и пиридина, причем гетероарил является незамещенным или замещенным группой, выбранной из СООН и С₁-С ₄-ацилокси; -аминоалкиламино-группа формулы II, где X представляет собой: линейный или разветвленный C₁-С₆ -алкилен; R2 и R3 вместе с атомом N, с которым они связаны, образуют 3-7-членное азотсодержащее гетероциклическое кольцо формулы (III), где Y представляет собой одинарную связь; и р равно 0 или представляет собой целое число от 1 до 3; R1 представляет собой линейный или разветвленный С₁-С₅-алкил; Ar представляет собой фенильную группу, замещенную одной или несколькими группами, выбранными независимо друг от друга из бензоила, гетероарилкарбонила, где гетероарильная группа представляет собой фуран, 4 -трифторметансульфонилокси-, 4 -[1-метил-1-(фенилсульфонил)этил]- и 4 -бензолсульфонилокси-. Соединения по изобретению оказывают неожиданно сильное ингибирующее действие на С5а-индуцированный хемотаксис человеческих PMN. Технический результат - (R)-арилалкиламинопроизводные, применимые в лечении патологий, зависящих от хемотаксической активности нейтрофилов и моноцитов, вызванной фракцией С5а комплемента. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 10 пр.

Изобретение относится к новым замещенным производным циклогексилметила, обладающим ингибирующей активностью в отношении рецепторов серотонина, норадреналина или опиоидов, необязательно в виде цис- или транс- диастереомеров или их смеси в виде оснований или солей с физиологически совместимыми кислотами. В формуле (I):

R² обозначает H или OH; R ¹ и R² совместно обозначают или =N-OH, R³ обозначает фенильный остаток, незамещенный или однозамещенный атомом галогена, или гетероарильный остаток, выбранный из пятичленного, серосодержащего гетероарила такой, как тиенильный остаток, или присоединенный через C ₁-C₄алкильную группу незамещенный фенильный остаток, R⁴ и R⁵ независимо друг от друга обозначают незамещенный C₁-C₃алкил или R⁴ и R⁵ совместно (CH₂) _3-6, R⁸ обозначает неразветвленную насыщенную C₁-C₄алкильную группу, связанную с арилом, незамещенным или монозамещенным атомами галогена, R⁹ обозначает насыщенный C₁-C₈алкил; значения радикалов R¹, m, n, R⁶, R⁷, R¹⁰-R¹³ приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы (I), к лекарственному средству, содержащему указанные соединения, к применению соединений формулы (I) для приготовления лекарственного средства, предназначенного для обезболивающего лечения при острой, невропатической или хронической боли и для лечения депрессий, недержания мочи, диареи, алкоголизма. 12 н. и 20 з.п. ф-лы, 501 пр., 21 табл.

Фармацевтические композиции, включающие, по меньшей мере, одно соединение формулы (IIIa), или (IIIb), или (IVa), или (IVb), где -Х- и Y такие, как определено в формуле изобретения, или его фармацевтически приемлемые соли, сложные эфиры или амиды и фармацевтически приемлемый носитель, которые можно применять для процессов с модулированием экспрессии Е- и Р-селектина. Технический результат состоит в получении низкомолекулярных негликозидных и непептидных соединений, способных создавать антагонизм опосредуемым селектинами процессам. 8 н. и 3 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности. Фармацевтические композиции, включающие в себя, по меньшей мере, одно соединение формулы (I), где -Х- представляет собой, например, группу формулы (II) и Y представляет собой, например, группу формулы III, или его фармацевтически приемлемые соли, сложные эфиры или амиды, или пролекарства и фармацевтически приемлемый носитель, который является пригодным в терапии, можно применять для модуляции in vitro и in vivo процессов связывания, опосредуемых связыванием Е-, Р- или L-селектина. 8 н. и 1 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к области органической химии, в частности к способу получения метилового эфира 5-ацетил-2-фуранкарбоновой кислоты, который используется в качестве исходного соединения при синтезе фармацевтических препаратов. Способ получения метилового эфира 5-ацетилфуран-2-карбоновой кислоты формулы

характеризуется тем, что 2-ацетилфуран подвергают взаимодействию с CCl₄ и метанолом в автоклаве под аргоном в присутствии катализатора, выбранного из группы, включающей ферроцен (Fe(C₅H₅)₂ ), трис(2,4-пентанодионато)железа (Fe(асас)₃), бромид железа (FeBr₃) при мольном соотношении [катализатор]:[2-ацетилфуран]:[CCl ₄]:[метанол]=1:100:100-200:200-2000, при температуре 120°С в течение 6-9 ч. Выход метилового эфира 5-ацетил-2-фуранкарбоновой кислоты достигает 87-95% в зависимости от природы используемого катализатора. 1 табл.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (II), и его фармацевтически приемлемым солям, к их применению и фармацевтической композиции на их основе. В соединениях общей формулы (II)

А представляет собой гетероароматическую 5-членную циклическую систему, содержащую одну группу X, выбранную из группы, состоящей из S и О; Z¹ и Z², независимо один от другого, представляют собой О; R² представляет собой OR⁶; R⁶ представляет собой Н; R⁸ представляет собой водород или (С ₁-С₆)алкил; Е представляет собой фенил, необязательно замещенный 1-4 заместителями, представляющими собой галоген; Y представляет собой фенил, необязательно замещенный 1-2 заместителями, выбранными из галогена, (С₁-С₆)алкокси или галоген((С₁-С₆))алкилокси; m равен 0; n равен 0; q равен 0; t равен 0; или его фармацевтически приемлемые соли. Технический результат - ароматические соединения формулы (II) для ингибирования дигидрооротат-дегидрогеназы. 4 н. и 2 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), в которой Ar представляет собой фенил, фуранил, тиофенил, тиазолил, пиридинил; R¹ независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низшего алкокси, галогена и нитро; R² независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и галогена; R⁴ представляет собой гидрокси или остаток пирролидин-2-карбоновой кислоты, пиперидин-2-карбоновой кислоты или 1-аминоциклопентанкарбоновой кислоты, присоединенных через атом азота аминокислотного остатка; n означает 0, 1, 2, 3, 4 или 5; m означает 0, 1, 2, 3 или 4; р означает 0, и s означает 0, или к их фармацевтически приемлемым солям, при условии, что соединение не представляет собой S-1-[5-(бифенил-4-илоксиметил)фуран-2-карбонил]

пирролидин-2-карбоновую кислоту, 5-(бифенил-4-илоксиметил)фуран-2-карбоновую кислоту, 3-(бифенил-4-илоксиметил)бензойную кислоту, 2-(бифенил-3-илоксиметил)бензойную кислоту, 4-(бифенил-3-илоксиметил)бензойную кислоту, 4-(бифенил-4-илоксиметил)бензойную кислоту, 5-(бифенил-4-илоксиметил)тиофен-2-карбоновую кислоту. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе соединений формулы (I), стимулирующей активность гликогенсинтазы.

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ КАК МОДУЛЯТОРЫ PPAR И PPAR

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, где R ¹ представляет собой фенил, возможно замещенный фенилом или гетероциклической группой, или гетероциклическую группу, возможно замещенную фенилом, где указанная гетероциклическая группа представляет собой моно- или бициклическое кольцо, содержащее 4-12 атомов, из которых по меньшей мере один атом выбран из азота, серы или кислорода, причем каждый фенил или гетероциклическая группа возможно замещен(а) одной или более чем одной из нижеследующих групп: C_1-6алкильная группа; фенилС _1-6алкил, причем алкильная, фенильная или алкилфенильная группа возможно замещена одним или более чем одним из R ^b; галоген; -OR^a -OSO ₂R^d; -SO₂R ^d; -SOR^d; -SO₂ OR^a; где R^a представляет собой Н, C_1-6алкильную группу, фенильную или фенилС_1-6алкильную группу; где R ^b представляет собой галогено, -ОН, -ОС _1-4алкил, -Офенил, -OC_1-4алкилфенил, и R^d представляет собой С _1-4алкил; группа -(CH₂) _m-T-(CH₂)_n-U-(CH ₂)_p присоединена либо в 3-ем, либо 4-ом положении в фенильном кольце, как указано цифрами в формуле I, и представляет собой группу, выбранную из одной или более чем одной из нижеследующих: O(СН₂) ₂, O(СН₂)₃, NC(O)NR⁴(CH₂) ₂, CH₂S(O₂)NR ⁵(CH₂)₂, CH ₂N(R⁶)C(O)CH₂ , (CH₂)₂N)(R ⁶)С(O)(СН₂)₂ , C(O)NR⁷CH₂, C(O)NR ⁷(CH₂)₂ и CH ₂N(R₆)C(O)CH₂ O; V представляет собой О, NR⁸ или одинарную связь; q представляет собой 1, 2 или 3; W представляет собой О, S или одинарную связь; R² представляет собой галогено или С_1-4алкоксильную группу; r представляет собой 0, 1, 2 или 3; s представляет собой 0; и R⁶ независимо представляют собой Н или C_1-10алкильную группу; R ⁴, R⁵, R⁷ и R⁸ представляют собой атом водорода; и их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к способам получения таких соединений, их применению в изготовлении лекарственного средства для лечения резистентности к инсулину и к фармацевтической композиции, обладающей активностью модулирования рецепторов, активируемых пролифераторами пероксисом, на их основе. 6 н. и 6 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым -(N-сульфонамидо)ацетамидам формулы (I) или их оптическим изомерам

где значения для R; R¹; R ² и R³ указаны в п.1 формулы. Данные соединения являются ингибиторами продукции -амилоидного пептида ( -АР) и применимы для ингибирования продукции -амилоидного пептида. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе этих соединений и к способу ингибирования продукции -амилоидного пептида. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 4 табл.

Настоящее изобретение относится к арилированным амидам фуран- и тиофенкарбоновых кислот формулы Ia и Ib

Изобретение относится к замещенному анилидному производному формулы (I)