Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома: ....радикалы, замещенные атомами азота, не входящими в нитрогруппы – C07D 307/81
Патенты в данной категории
ЗАМЕЩЕННЫЕ ГЕТЕРОАРИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
Настоящее изобретение относится к новым замещенным гетероарильным производным общей формулы I
где A означает N, CR7-10, причем A самое большее дважды означает N; W означает O, S или NR 4, значения B, C, R7-10 приведены в пункте 1 формулы. Описан способ получения соединения I. Соединения проявляют анальгезирующую активность, что позволяет использовать их при ряде заболеваний, особенно острой боли, невропатической, хронической или воспалительной боли. 7 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 307 пр. |
2459806 патент выдан: опубликован: 27.08.2012 |
|
СОЕДИНЕНИЕ СУЛЬФОНАМИДА ИЛИ ЕГО СОЛЬ
Изобретение относится к соединению, представленному формулой (II-А), или к его фармацевтически приемлемой соли: |
2425029 патент выдан: опубликован: 27.07.2011 |
|
НОВЫЕ АНТАГОНИСТЫ NK1 И NK2
Описываются соединения 3-цианонафталин-1-карбоновой кислоты и пергидроксиалкилметилпиперазина формулы I, где R1 означает C1-С4алкил, R2 и R3 означают галоген, R4 выбран из группы, включающей 2-фуранил, 3-фуранил, 2-тиофен, 3-тиофен, фенил, бензил, 2-бензофуранил и др., R5 выбран из группы, включающей водород и R6, R6 означает подгруппу общей формулы
которые являются антагонистами рецепторов тахикинина. Описываются также фармацевтические композиции, включающие такие соединения, и способы получения таких соединений и промежуточных продуктов для получения соединений согласно указанным способам. 6 н. и 19 з.п. ф-лы, 8 табл. |
2419609 патент выдан: опубликован: 27.05.2011 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ХРОМАНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ 5-НТ РЕЦЕПТОРА
Изобретение относится к новым производным хромана формулы I: |
2396264 патент выдан: опубликован: 10.08.2010 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОФУРАНА, КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ АРИТМИИ СЕРДЦА
Изобретение относится к новые производным бензофурана формулы II |
2373199 патент выдан: опубликован: 20.11.2009 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 1-ПИПЕРАЗИН- И 1-ГОМОПИПЕРАЗИНКАРБОКСИЛАТОВ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которой m
обозначает целое число, равное 1 или 2; R1 обозначает группу, выбранную, в частности, из фенила, пиридинила, пиридазинила, пиримидинила, пиразинила, тиадиазолила, нафтила, хинолинила, изохинолинила, бензизоксазолила, тиенопиридинила, при этом указанная группа возможно замещена одной или несколькими группами R3, одинаковыми или отличающимися друг от друга или группой R4, R2 обозначает группу общей формулы CHR5CONHR6, R3 обозначает атом галогена или одну из следующих групп: циано, нитро, С1-6-алкил, С1-6-алкокси, С 1-6-трифторалкил, С1-6-трифторалкокси, бензилокси, фенилокси, R4 обозначает группу, выбранную, в частности, из фенила, бензофуранила, нафтила; при этом одна или несколько групп R4 могут быть замещены одной или несколькими группами R3, одинаковыми или отличающимися друг от друга; R5 обозначает атом водорода или С1-3 алкильную группу; R6 обозначает атом водорода или С1-6-алкильную, С3-7-циклоалкильную или С3-7-циклоалкил-С1-3-алкиленовую группу; в виде основания, соли присоединения кислоты, гидрата или сольвата. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы I, его применению в качестве лекарственного средства и к фармацевтической композиции на его основе. Технический результат - получены новые производные 1-пиперазин- и 1-гомопиперазинкарбоксилатов, полезных для профилактики или лечения патологии, в которой участвуют эндогенные каннабиноиды и/или любые другие субстраты, метаболизированные ферментом FAAH. 8 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл. |
2356890 патент выдан: опубликован: 27.05.2009 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 4-АМИНОЦИКЛОГЕКСАНОЛА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ СВОЙСТВАМИ СВЯЗЫВАНИЯ С ORL1-РЕЦЕПТОРОМ
Изобретение относится к новым замещенным производным 4-аминоциклогексанола общей формулы I, необязательно в виде их физиологически приемлемых солей, прежде всего физиологически совместимых кислот, которые могут быть использованы для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения боли, прежде всего острой, висцеральной, невропатической или хронической боли, а также лекарственного средства, предназначенного для лечения заболеваний, опосредованных функционированием OPL1-рецептора, например, таких как состояние страха, эпилепсия, сердечно-сосудистые заболевания. В общей формуле I
R1 и R2 независимо друг от друга обозначают Н или С1-8 алкил, который является насыщенным либо ненасыщенным, при этом R1 и R2 оба не могут одновременно означать Н, или остатки R' и R 2 совместно образуют кольцо и обозначают (СН 2)3-6, где R3 обозначает присоединенный через насыщенную либо ненасыщенную, разветвленную либо неразветвленную С1-4 алкильную группу фенил, незамещенный или замещенный галогеном, и R4 обозначает гетероарил, выбранный из 5-членного гетероарила, в котором гетероатомы выбраны из атомов азота, кислорода или серы, каждый из которых конденсирован с бензольным кольцом и является незамещенным или однозамещенным С1-8алкилом; -CHR6 R7, -CHR6CH 2R7, -CHR6-CH 2-CH2R7, -CHR 6-CH2-CH2-CH 2R7, где R6 представляет собой Н, R7 представляет собой фенил, который может быть незамещенным или одно- либо многозамещенным атомами галогена. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы I и лекарственному средству на их основе. 5 н. и 5 з.п. ф-лы,1 табл. (56) (продолжение): CLASS="b560m" KAWAMOTO H. et al. "Synthesis of J-l 13397, the first potent and selective ORL1 antagonist" "TETRAHEDRON, 2001, bd.57, nr.6, s.981-986. |
2315750 патент выдан: опубликован: 27.01.2008 |
|
БИЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ГУАНИДИНА И ИХ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I)
|
2282622 патент выдан: опубликован: 27.08.2006 |
|
БЕТА-АРИЛ-АЛЬФА-ОКСИЗАМЕЩЕННЫЕ АЛКИЛКАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ НА ОСНОВЕ НОВЫХ СОЕДИНЕНИЙ Изобретение относится к новым соединениям, которые могут быть использованы в медицине в качестве гиполипидемических или антигепергликемических средств. Описывается -арил--оксизамещенная алкилкарбоновая кислота формулы (I) где R1, R2, R3 и R4 могут быть одинаковыми или различными и представляют водород, гидрокси, (C1-С3)-алкил; цикл А, сконденсированный с циклом, содержащим Х и N, представляет собой 6-членную ароматическую циклическую структуру, содержащую атомы углерода; Х представляет гетероатом, выбранный среди атомов кислорода и серы; Ar представляет двухвалентный фенилен, нафтилен или бензофуранил; R5 представляет водород; R6 представляет водород или R6 образует связь вместе с R5 ; R7 представляет водород или необязательно замещенный линейный или разветвленный (С1-С16)-алкил; R8 представляет водород или необязательно замещенный линейный или разветвленный (С1-С16)-алкил; Y представляет кислород или NR10, где R10 представляет водород, фенил, гидрокси-(С1-С16)-алкил; n равен целому числу в интервале 1-4 и m равен 0 или 1, или ее фармацевтически приемлемые соли или фармацевтически приемлемые сольваты. Также описываются промежуточные соединения, способы их получения, способы получения соединений формулы (I), фармацевтическая композиция на основе соединений формулы (I), способы лечения и предупреждения заболеваний на основе новых соединений. Технический результат – получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 22 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл. | 2235094 патент выдан: опубликован: 27.08.2004 |
|
СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ ГИБЕЛИ НЕРВНЫХ КЛЕТОК, СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ Настоящее изобретение относится к новому соединению, характеризующемуся высокой степенью антагонизма в отношении кальция, в частности нейронизбирательного антагонизма в отношении кальция. Данное изобретение относится к соединению нижеследующей формулы, его соли или гидрату. В указанной формуле Ar означает необязательно замещенное 5-14-членное ароматическое кольцо и тому подобное; кольцо А представляет любое кольцо, выбираемое из пиперазина, гомопиперазиина, пиперидина и тому подобных; кольцо В представляет необязательно замещенное С3-14 углеводородное кольцо и тому подобное; Е означает простую связь, группу формулы -СО- и тому подобные; Х означает простую связь, атом кислорода и тому подобные; R1 означает атом водорода, атом галогена, гидроксильную группу и тому подобные; D1, D2, W1 и W2 имеют одинаковые или разные значения и представляют каждый простую связь или необязательно замещенную C1-6 алкиленовую цепь. 4 с.и 46 з.п. ф-лы, 3 ил., 1 табл. | 2230060 патент выдан: опубликован: 10.06.2004 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОДИОКСОЛА, БЕНЗОФУРАНА, ДИГИДРОБЕНЗОФУРАНА И БЕНЗОДИОКСАНА И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ КОМПОЗИЦИИ
Изобретение относится к новым производным бензодиоксола, бензофурана, дигидробензофурана и бензодиоксана или их фармацевтически приемлемым сольватам общей формулы I где Q1 и Q2 каждый означает независимо водород или галоген; Х означает СН2, СН или кислород; Y означает CR3, CR3R4 или (СН2)n с n = 1-4; Z означает СH2, СН или кислород; R означает водород, галоген или алкил С 1-4 в обоих случаях; m означает 1 или 2; R1 означает С1-6-алкил, С3-6-циклоалкил, С1-3-галоалкил, С1-6-алкиламино, С2-6-алкенил, С1-4-алкокси(С1-4)алкил, С1-С4-алкилтио(С1-4)алкил или трифторметилалкил-С1-4; R2 означает водород, галоген или C1-4-алкил; и R3 и R4 каждый независимо означает водород или C1-4-алкил, и содержащим их фармацевтическим композициям для терапии расстройств сна, а также расстройств, связанных с нарушением циркадных ритмов. 3 с. и 14 з.п.ф-лы, 2 табл. |
2190609 патент выдан: опубликован: 10.10.2002 |
|
КАРБОКСАМИДЫ БЕНЗОФУРАНА И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ Описываются новые соединения - карбоксамиды бензофурана общей формулы (i), где Z представляет СО; R1 представляет алкоксигруппу, необязательно замещенную одним или несколькими галогенами; R2 и R3 одинаковые или различные и каждый представляет Н, R6, OR10, COR6, C(=NOR6)R6, алкил-С(=NОR6)R6, C(= NOH)R6, NR8R9, CN, CF3, CO2H, CO2R10; R4 представляет Н или алкил; R5 представляет арил, гетероарил, гетероцикло; в R4 и/или R5 часть арил/гетероарил/гетероцикло необязательно замещена одним или несколькими заместителями R13; R6 представляет R10, необязательно замещенный в любом положении R14; R7 представляет Н или алкил; R8 представляет Н, гетероарилалкил, гетероциклоалкил или алкоксикарбонил; R9 представляет Н, гетероарилалкил или алкил; R10 представляет алкил, циклоалкил, арил, гетероарил, гетероцикло, арилалкил, гетероарилалкил или гетероциклоалкил; R11 представляет Н или алкил; R12 представляет Н; R13 представляет алкил, необязательно замещенный галогеном, алкокси, необязательно замещенный галогеном, гетероцикло, гидрокси, CO2R7, галоген, CN, S(O)nR10; R14 представляет ОН, карбонильный кислород, OR10, NR8R9, CN, СО2Н, СО2R10, CONR11R12; n = 0; или его фармацевтически приемлемая соль. Описывается также фармацевтическая композиция на их основе. Соединения могут быть пользованы в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы при лечении патологических состояний, связанных с белками, которые медиаируют клеточную активность. 2 с. и 18 з.п. ф-лы, 2 табл. | 2162467 патент выдан: опубликован: 27.01.2001 |
|
БЕНЗОФУРАНЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ Описываются новые бензофураны формулы I, где R1 обозначает NH2, 1-пиперазинил или 4-R3-пиперазинил; R2 обозначает Н; R3 обозначает бензил или само по себе известную, защитную для аминной функции группу; Х обозначает СООН, СООА или CONR4R5; R4 и R5 каждый независимо друг от друга обозначают Н; А обозначает алкил с 1-4 С-атомами; а также их соли, пригодные в качестве промежуточных продуктов при синтезе лекарственных средств и обладающие свойствами воздействия на центральную нервную систему. Описывается также способ их получения. 2 с. и 2 з.п.ф-лы. | 2159238 патент выдан: опубликован: 20.11.2000 |
|
2-ФЕНИЛБЕНЗО(В)ФУРАНЫ И -ТИОФЕНЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ Изобретение относится к производным 2-фенил-бензо(в) фурана и -тиофена, которые могут быть пригодны для лечения зависящих от экстрогенов заболеваний, например гиперплазии предстательной железы, рака молочной железы, рака эндометрия, неовуляторного бесплодия и меланомы. Для получения бензо(в) тиофенов ортотиометилстирол циклизуют с помощью смеси из сульфурилхлорида и пиридина. При этом ортотиометилстирол превращается в процессе реакции в соответствующий сульфохлорид, который с помощью пиридина переходит при отщеплении метилхлорида в соответствующий хлорсульфид и затем циклизуется при отделении HCl в бензо(в). 2 с. и 1 з.п. ф-лы, 5 табл. 4 ил. | 2120443 патент выдан: опубликован: 20.10.1998 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОФУРАНА, БЕНЗОТИОФЕНА, ИНДОЛА ИЛИ ИНДОЛИЗИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АНТИАРИТМИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ
Использование: в медицине для лечения стенокардии. Сущность изобретения: продукт - производные бензофурана, бензотиофена, индола или индолизина ф-лы где R2, R3 = H, C1-C6 алкил; n = 2-5; Геt = замещенные или нет где X = O; S; A = O; NH-C(O)-; Y=-C(O)-; -CH(OH)-; -CH2-; Реагент 1: Реагент 2: , где R9 - галоид, n = 2-5. 7 с. и 8 з.п. ф-лы, 12 табл. |
2095357 патент выдан: опубликован: 10.11.1997 |
|
8-ЗАМЕЩЕННЫЕ-2-АМИНОТЕТРАЛИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И СПОСОБЫ ИЗ ПОЛУЧЕНИЯ Предложены соединение формулы I, где Z означает водород или галоген, Q означает COR1 или 5- или 6-членный арил, который может содержать 1 или 2 гетероатома из N, O или S, возможно замещенный или конденсированный, где R означает водород или C1-метил (цис-конфигурация), R1 означает C1-6-алкил или ароматическое кольцо, которое может содержать гетероатомы O или S, и может быть замещено или сконденсировано с возможно замещенным бензольным кольцом, R2 означает атом водорода или C1-6-алкил, а R3 может иметь различные значения, указанные в пункте 1 формулы, и его энантиомеры или соли, способы получения указанных соединений, лекарственные препараты на их основе, а также способ лечения заболеваний центральной нервной системы при использовании указанных соединений. 3 с. и 12 з.п.ф-лы, 1 табл. | 2093507 патент выдан: опубликован: 20.10.1997 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОКУМАРАНА ИЛИ ИХ СОЛИ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ОБРАЗОВАНИЯ ЛИПОПЕРОКСИДА Новые производные аминокумарана общей формулы I, в которой R1 и R2 представляют атом водорода, ацильную группу, алкоксикарбонильную группу, алифитическую группу или ароматическую группу; R3, R4 и R5 представляют необязательно ацилированный гидроксил, необязательно замещенную аминогруппу, алкоксильную группу или алифатическую группу либо два элемента из R3, R4 и R5 могут быть связаны друг с другом, образуя карбоциклическую группу; R6 и R7 представляют алифатическую группу и по крайней мере один из этих элементов имеет метиленовую группу в -положении; R8 и R9 представляют атом водорода, алифатическую группу или ароматическую группу; либо их соли, которые являются полезным в качестве лекарственных средств для профилактики и лечения различных заболеваний, таких как артериосклероз, гепатоаптия, цереброваскулярные заболевания и т.д. 2 с. и 14 з.п. ф-лы, 1 табл. | 2087473 патент выдан: опубликован: 20.08.1997 |
|