Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома, не конденсированные с другими кольцами: ...радикалы, замещенные атомами кислорода – C07D 309/22

Изобретение относится к соединениям формулы (I), обладающим цитотоксической и цитостатической активностью, фармацевтической композиции на их основе, их применению и способу лечения раковых заболеваний, а также к вариантам способов получения. В общей формуле (I) Y представляет собой -CHR_ay-CHR_by -CHR_cy-; каждый R_ay, R_by и R _cy независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и С₁-С₁₂-алкила; каждый R₁, R₂, R₃, R₄ и R₅ независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и незамещенного С ₁-С₁₂-алкила; R₆ выбирают из NR ₈R₉; А представляет собой радикал (а), W представляет собой NR₇; R₇ представляет собой водород; R₈ представляет собой водород; каждая пунктирная линия означает необязательную дополнительную связь и одна дополнительная связь присутствует между атомами углерода, к которым присоединены R₁₆ и R₁₇; одна дополнительная связь присутствует между атомами углерода, к которым присоединены R₁ и R₂, и одна дополнительная связь присутствует между атомами углерода, к которым присоединены R₃ и R ₄; R₉ представляет собой замещенный или незамещенный C₂-C₁₂-алкенил, причем необязательные заместители выбраны из группы, состоящей из галогена и OR , где каждую из R представляет собой водород, простые силильные эфиры в качестве защитной группы или CONR R , где каждая R независимо выбрана из водорода и С₁-C₆ -алкила; каждый R₁₆, R₁₇ и R₁₈ независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и OR _a; R₁₉ представляют собой водород; и R_a представляет собой незамещенный С₁-C₁₂ -алкил. 6 н. и 15 з.п. ф-лы, 1 табл., 24 пр.

ЦИКЛОАЛКИЛИДЕНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И СПОСОБ СЕЛЕКТИВНОГО СВЯЗЫВАНИЯ ER - И ER -ЭСТРОГЕНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ

Настоящее изобретение относится к новым циклоалкилиденовым соединениям формулы (I), к их фармацевтически приемлемым солям, сложным эфирам и амидам, обладающим способностью селективно связывать ER - и ER -эстрогеновые рецепторы, а также к фармацевтической композиции на их основе, к их применению при производстве лекарственного средства и к способу селективного связывания ER - и ER -эстрогеновых рецепторов.

Значения R¹-R ⁷, X, р, q, а также конкретные представители новых циклоалкилиденовых соединений указаны в формуле изобретения. 6 н. и 25 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"Medicinal Chemistry, 1991, том 34, №10, с.2962-2983. R.S.MUTHYALA ET AL, Bringed Bicyclic Cores Containing a 1,1-Diarylethylene Motif Are High-Affinity Subtype-Selective Ligands for the Estrogen Receptor. Journal of Medicinal Chemistry, 2003, том 46, №9, с.1589-1602. US 3287397 A, 22.11.1966. RU 2000106448 A, 27.12.2001.