Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома, не конденсированные с другими кольцами: ...атомы кислорода, например дельта-лактоны – C07D 309/30

Изобретение относится к пищевой промышленности и касается получения пищевой добавки, предназначенной для использования в пищевых продуктах в качестве регулятора кислотности. Способ включает внесение в раствор глюконовой кислоты с массовой долей 80-95% кристаллов глюконо-дельта-лактона в количестве 1-3% от массы кислоты. Далее проводят кристаллизацию глюконо-дельта-лактона из пересыщенного раствора глюконовой кислоты при перемешивании мешалкой с частотой вращения 20-60 об/мин. Затем осуществляют ступенчатое охлаждение кристаллизующей массы: с 70°С до 65°С со скоростью 0,5-0,6°С в час, с 65°С до 55°С со скоростью 0,8-1,0°С в час, с 55°С до 45°С со скоростью 0,4-0,5°С в час и с 45°С до 40°С со скоростью 0,3°С в час. Далее отделяют полученные кристаллы глюконо-дельта-лактона от маточного раствора. Изобретение позволяет получить пищевую добавку глюконо-дельта-лактона улучшенного качества с высоким выходом продукта. 1 табл., 3 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы I, обладающим цитостатической или цитотоксической активностью, его фармацевтически приемлемым солям, таутомерам или стереоизомерам, фармацевтической композиции на их основе, их применению, способам получения и способам лечения с их использованием. Соединения могут быть использованы для лечения раковых заболеваний. В общей формуле I

Предоставлены производные лекарственных веществ, где упомянутые производные включают H₂S-высвобождающий фрагмент 4-гидрокситиобензамида, который или ковалентно связан с лекарственным веществом, или образует фармацевтически приемлемую соль с противолипидемическим лекарственным веществом. Соединения по настоящему изобретению проявляют повышенную активность, или уменьшенные побочные эффекты, или и то, и другое. 4 з.п. ф-лы, 26 пр., 21 ил., 1 сх.

Изобретение относится к применению тетрагидропирана (тетрагидропиранона), замещенного в бета-положении по отношению к атому кислорода в цикле, в качестве душистого вещества, при этом данное соединение соответствует следующей формуле:

где заместитель R означает линейный алкильный радикал СН₃-(СН₂)_n-, в котором n=2-10 включительно, (СН₃)₂СН- или С ₆Н₅-(СН₂)_m-, где m=0 или 1;

или

,

где А означает -CH₂- или -СО-, способу их получения и композициям, таким, как парфюмерные, топические, в частности косметические композиции, и бытовые средства ухода. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 5 табл.

Изобретение относится к улучшенному способу получения производных мевалоновой кислоты общей формулы I

или его фармацевтически приемлемой соли с основанием, или его лактона, где представляют собой -СН₂-СН ₂- или -СН=СН-, R - гетероциклический остаток,

взаимодействием соединения общей формулы IIa

где R¹, R² , R³, R⁴ имеют указанные в формуле изобретения значения,

с соединением общей формулы IIb: R-CH(=O) где R - циклический остаток, с восстановлением полученного соединения IIc

в присутствии восстанавливающего агента, предпочтительно соединения формулы IId

где М - Ru, Rh, Ir, Fe, Co, Ni, L ₁ - H, L₂ - арил, R ⁵ - алифатический остаток, R⁸ и R ⁹ - С₆Н₅ или совместно с атомом С, к которому они присоединены, образуют циклогексановое или циклопентановое кольцо с последующим рядом стадий. Способ позволяет получать энантиомерно чистый продукт с высоким выходом. 3 н. и 1 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к способу получения дискодермолида и его аналогов формулы V

Изобретение относится к фармацевтике. Получают симвастатин высокой степени очистки из ловастатина, осуществляя следующие стадии: а) размыкание лактонового кольца при введении ловастатина в реакцию с амином для образования амида, b) защита 1,3-диоловой части с помощью защитной группы, с) удаление 2-метилбутириловой группы, присоединенной с помощью сложной эфирной связи через посредство кислорода в позиции 8 гексагидронафталинового кольца, d) присоединение 2,2-диметилбутиратной группы путем образования сложной эфирной связи к гидроксилу в позиции 8, е) удаление защитной группы, f) превращение амида в кислую соль, g) замыкание лактонового кольца с образованием симвастатина. Получают полусинтетический статин из статина, осуществляя следующие стадии: а) размыкание лактонового кольца путем приведения статина в реакцию с амином для получения амида, b) защита 1,3-диоловой части с помощью защитной группы, с) удаление группы R₁, присоединенной с помощью сложной эфирной связи через посредство кислорода в позиции 8 гексагидронафталинового кольца, d) присоединение группы R ₂ путем образования сложной эфирной связи к гидроксилу в позиции 8, е) удаление защитной группы, f) превращение амида в кислую соль и g) замыкание лактонового кольца с образованием полусинтетического статина. Изобретение позволяет повысить чистоту продукта. 2 н. и 15 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к способу получения производных 2-(6-замещенной-1,3-диоксан-4-ил)уксусной кислоты формулы 1 или его соли, или кислоты:

Изобретение относится к новым биологически активным соединениям. Описываются соединения или их соли, имеющие следующую общую формулу (I):

A-B-N(O)_s (I)

где: s=2; A=R-T ₁-, где R представляет собой радикал лекарственного вещества при условии, что лекарственное вещество по формуле R-T₁ -Z или R-T₁-OZ, где Z представляет собой Н или C ₁-C₅ алкил выбирается из парацетамола, салбутамола, амброксола, алендроновой кислоты, цетиризина, ампициллина, ацикловира, доксорубицина, симвастатина, дифиллина, такрина, клопидогрела, диметиломепразола, диклофенака, феруловой кислоты, эналаприла, пропранолола, бенфуродил гемисукцината, толрестата или сулиндака; T₁=(СО), О или NH; В=-Т_B-Х₂-0-, где Т_B=(СО) или О; Х₂ представляет собой бивалентный радикал, равный R_1B-X-R_2B, в котором R_1B и R_2B равны или различаются, являются линейными или разветвленными C₁-С₆ алкиленами и Х представляет сбой связь, О, S или NR_1C , где NR_1C представляет собой Н или линейный или разветвленный C₁-С₆ алкил; соответствующий предшественник В представляется по формуле -Т_B-Х₂-ОН, где Т_B=(СО), а свободная валентность Т_B занята -OZ, где Z как определено выше или Т_B=O, а свободная валентность Т_B занята Н; при условии, что в формуле (I), когда Х₂ предшественника В является линейным или разветвленным С₂-С₂₀ алкиленом, лекарственное вещество по формуле R-T₁-Z или R-T ₁-OZ, используемое в формуле (I), не принадлежит следующим веществам: эналаприл (ингибиторы АСЕ) и диклофенак (NSAID). Также описываются фармацевтические композиции для использования в случаях окислительного стресса и 4'-ацетиламино фениловый эфир 4-нитроксибутановой кислоты. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 8 табл.

Изобретение относится к области биотехнологии и органической химии. В изобретении описывается новый высокопродуктивный штамм гриба Aspergillus terreus №44-62, который депонирован в коллеции фирмы Metkinen Oy, Littoinen, Finland, продуцирующий ловастатин. Изобретение касается также способа выделения ловастатина и способа лактонизации статинов, таких как ловастатин и симвастатин. Способ выделения ловастатина включает экстракцию его из сырья, полученного при культивировании гриба-продуцента, в частности указанного выше штамма, концентрирование экстракта, лактонизацию ловастатина в отсутствии растворителя, промывание органическим растворителем, осветление и кристаллизацию целевого продукта. Процесс лактонизации статинов, протекающий в отсутствии растворителя, обеспечивает получение их лактонов непосредственно в кристаллическом виде практически без примеси димеров и кислотной формы. Использование изобретения делает производство ловастатина высокорентабельным и позволяет получать целевой продукт фармакопейной чистоты с высоким выходом (более 70%) и низкой себестоимостью. 3 н. и 45 з.п. ф-лы, 2 ил.

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описываются соединения или их соли, имеющие следующую общую формулу (I):

где A=R-T₁-, где R представляет собой радикал лекарственного вещества, такой как определено в формуле изобретения, T₁=(CO), О, S, N или NR_1c, где R_1c представляет собой Н или C₁-C₅ алкил; В=-Т_B -Х₂-t_BI, где Т_B и t_BI одинаковы или различны и выбраны из (СО), О, S, N или NR_1c, где R_1c такой, как определено выше, Х₂ представляет собой бивалентную мостиковую группу, такую как соответствующий предшественник В, такой, как определено в формуле изобретения; С представляет собой бивалентный радикал -T_c-Y-, где Т_с=(СО), О, S, N или NR_1c, где R_1c такой, как определено выше, Y имеет значения такие, как представлено в формуле изобретения. Также описывается фармацевтическая композиция на основе соединений формулы (I) для использования в случаях окислительного стресса и/или эндотелиальных дисфункций. Технический результат - получены новые соединения и их соли, обладающие полезными биологическими свойствами. 2 н. и 4 з.п.ф-лы, 8 табл.

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описываются соединения или их соли, имеющие следующую общую формулу (I):

А-(В)_bo-С-N(O)₂ (I),

где bo=0 или 1; A=R-T₁-, где R представляет собой радикал лекарственного вещества, такой, как определено в формуле изобретения, T₁=(CO), О, S, N или NR_1C, где R_1C представляет собой Н или C₁-C₅ алкил; В=-Т_B-Х₂-Т_BI, где Т_B и t_BI одинаковы или различны и выбраны из (СО), О, S, N или NR_1C, где R_1C такой, как определено выше, Х₂ представляет собой бивалентную мостиковую группу, такую как соответствующий предшественник В, такой, как определено в формуле изобретения; С представляет собой бивалентный радикал -T_C-Y-, где Т_C=(СО), О, S, N или NR_1C, где R_1C такой, как определено выше, Y имеет значения такие, как представлено в формуле изобретения. Также описывается фармацевтическая композиция на основе соединений формулы (I) для использования в случаях окислительного стресса и/или эндотелиальных дисфункций. Технический результат - получены новые соединения и их соли, обладающие полезными биологическими свойствами. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 7 табл.