Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома, конденсированные с другими кольцами: ...с атомами кислорода или серы, непосредственно связанными в положении 4 – C07D 311/22
Патенты в данной категории
АНАЛОГИ ХРОМЕНОНА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ СИРТУИНА
Изобретение относится к новым производным хроменона формулы II |
2527269 патент выдан: опубликован: 27.08.2014 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 4-ОКСО-4H-ХРОМЕНОВ, СОДЕРЖАЩИХ ВИНИЛЬНУЮ И ЕНАМИННУЮ ГРУППИРОВКИ
Данное изобретение к способу получения новых производных 4-оксо-4Н-хроменов, содержащих винильную и енаминную группировки с общей структурной формулой:
1 R-Me X=H Y=CO2Me; 2 R=Me X=Y=CO 2Me; 3 R=Bn X=H Y=COMe; 4 R=Bn X=H Y=CO2Me; 5 R=Bn X=Y=CO2Me, который заключается в том, что к 1,0 ммолю 1,2,3,4-тетрагидро-10Н-хромено[3,2-с]пиридин-10-она с общей структурной формулой: где R имеет указанное значение, добавляют метанол и 1,2 ммоля метилпропиолата, ацетилацетилена или диметилдикарбоксилата и перемешивают при комнатной температуре в течение 1 часа до исчезновения осадка исходного соединения, затем растворитель упаривают досуха и оставшееся масло растирают в смеси этилацетата с гексаном до его кристаллизации. Технический результат - получение новых соединений, которые могут представлять интерес в качестве соединений, проявляющих цитотоксическую активность, а также обладающих антисклеротическим действием. 5 пр. |
2468018 патент выдан: опубликован: 27.11.2012 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ХРОМАНОЛА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I)
в которой A, D, R1, R2 , R3, R4 и R5 являются такими, как представлено в п.1 формулы, а также к его соли. Также описан способ получения соединения формулы (I). Технический результат - получение новых замещенных производных хроманола, показывающих улучшенную фармакологическую активность по отношению к кардиоваскулярным заболеваниям. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 43 пр., 5 табл. |
2459817 патент выдан: опубликован: 27.08.2012 |
|
КАРБОЦИКЛИЧЕСКИЕ И ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ АРИЛСУЛЬФОНЫ, ИХ ПРИМЕНЕНИЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, ОБЛАДАЮЩАЯ СВОЙСТВАМИ ИНГИБИТОРА -СЕКРЕТАЗЫ
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) |
2448964 патент выдан: опубликован: 27.04.2012 |
|
4-ИМИНОМЕТИЛ-3-(7-АЦЕТОКСИХРОМОН-3-ИЛ) БЕНЗОЙНАЯ КИСЛОТА, ОБЛАДАЮЩАЯ АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ
Изобретение относится к новому биологически активному производному хромона, а именно к 4-иминометил-3-(7-ацетоксихромон-3-ил) бензойной кислоте формулы: |
2404174 патент выдан: опубликован: 20.11.2010 |
|
НЕОБРАТИМЫЕ СВЕТОЧУВСТВИТЕЛЬНЫЕ ОРГАНИЧЕСКИЕ СИСТЕМЫ НА ОСНОВЕ ПРОИЗВОДНЫХ ХРОМОНА ДЛЯ ФОТОНИКИ
Изобретение относится к новым светочувствительным органическим системам на основе хромонов, предназначенным для применения в различных фотоуправляемых устройствах фотоники. Описываются новые замещенные или незамещенные производные 2-фурил-3-ацетилхромонов, обладающие фотоиндуцированной флуоресценцией. Способ их получения заключается в том, что 2-гидроксиацетофенон или его соответствующее производное подвергают ацилированию хлорангидридом карбоновой кислоты с последующей обработкой продукта реакции трет-бутоксидом калия. Образующееся при этом производное -дикетона подвергают кротоновой конденсации с альдегидом при пониженной температуре от (-)10 до 15°С и далее - окислению диоксидом селена. Описываются также светочувствительный полимерный материал с фотоиндуцированной флуоресценцией на основе указанных производных хромона, его получение и использование в светочувствительной регистрирующей среде для трехмерной архивной оптической памяти. Использование предложенных производных хромона в полимерном слое обеспечивает необратимое фотоуправление их люминесцентными свойствами и решает проблему несовпадения полос поглощения светочувствительных материалов с излучением полупроводниковых лазеров за счет батохромного сдвига полос поглощения светочувствительных материалов на 10-50 нм. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл. |
2374237 патент выдан: опубликован: 27.11.2009 |
|
СОЕДИНЕНИЯ, КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБЫ ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ
Изобретение относится к новым бензопиран-4-онам, имеющим структуру
где: R1 - радикал, выбранный из группы, включающей бензил, хлорбензил, метилбензил, метоксибензил, цианобензил, гидроксибензил и диметоксибензил; R 2 и R2' - один из радикалов, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей водород, C1-C4 алкил, и замещенный C1-C4 алкил; R12 является -N(R4 )(COR3); R3 - радикал, выбранный из группы, включающей фенил и фенил, замещенный C1-C4 алкилом; R4 - радикал, выбранный из группы, включающей C1-C4 алкил и C 1-C4 алкил, замещенный аминогруппой; R5, R6 и R 8 являются водородом; R7 - радикал, выбранный из группы, включающей водород, галоген, гидроксил, C1-C4 алкокси и циано, в том числе отдельные стереоизомеры и смеси стереоизомеров. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе этих соединений, способу модуляции активности кинезина KSP, способу ингибирования митотического кинеза KSP и способам использования этих соединений для приготовления лекарственных средств для лечения клеточно-пролиферативных заболеваний. 6 н. и 13 з.п. ф-лы, 3 ил., 4 табл. |
2308454 патент выдан: опубликован: 20.10.2007 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ХРОМАНОНА
Изобретение относится к новому производному хроманона, а именно (R)-2-аминометил-4-хроманону, который является промежуточным продуктом в синтезе (R)-2-[5-(4-фторфенил)-3-пиридилметиламин]хромана, обладающего действием на центральную нервную систему. Изобретение также относится к способу получения (R)-2-аминометил-4-хроманона, заключающийся в том, что при помощи нерацемического хирального катализатора осуществляют гидрогенизацию соединения формулы II
|
2273638 патент выдан: опубликован: 10.04.2006 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ХРОМАНА И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ Изобретение относится к производным хромана формулы I в которой R1 обозначает ацил с 1-6 атомами углерода, R2, R3, R4 представляют водород, Х обозначает Н,Н или О, а также их энантиомерам и их солям, а также к способам их получения. Технический результат – получение новых соединений, которые могут быть использованы в качестве промежуточных продуктов в синтезе лекарственных средств, а именно (R)-2-[5-4-фторфенил)-3-пиридилметиламинометил]хромана, обладающего действием на ЦНС. 3 с. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл. | 2233277 патент выдан: опубликован: 27.07.2004 |
|
7-АЦЕТОКСИ-3-(N-БРОМФЕНИЛ)-ИМИНОМЕТИЛХРОМОН, ОБЛАДАЮЩИЙ АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ Изобретение относится к новому биологически активному соединению, а именно 7-ацетокси-3-(n-бромфенил)-иминометилхроману формулы 1, который обладает антибактериальной активностью и может найти применение в медицине в качестве лекарственного препарата. Это соединение имеет низкую токсичность. Технический результат - создание нового производного хромана, обладающего высокой фармакологической активностью и низкой токсичностью. 1 табл. | 2186777 патент выдан: опубликован: 10.08.2002 |
|
ТЕТРАЛОНОВЫЕ ИЛИ БЕНЗОПИРАНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО Описываются новые тетралоновые или бензопираноновые производные и способ получения этих производных, которые могут быть использованы в составе терапевтического лекарственного средства для профилактики и/или лечения гормонзависимых заболеваний. Новые тетралоновые или бензопираноновые производные имеют общую формулу I в которой R1 и R2 каждый обозначает соответственно водород, гидроксильную группу, алкилоксигруппу; R3-R7 каждый обозначает водород, гидроксильную группу, прямую или разветвленную алкильную, алкилокси-группу, содержащую 1-6 углеродных атомов, галоген, аминогруппу или алкилендиоксигруппу, присоединенную соответственно по месту положения R3 и R4, R4 и R5, R5 и R6 или R6 и R7, и А обозначает метилен или кислород. Соединения обладают ингибирующим действием в отношении активности 17- гидроксистероиддегидрогеназы, поэтому такие производные могут быть использованы при приготовлении терапевтического средства для профилактики и/или лечения андроген- и эстрогензависимых заболеваний, в частности рака предстательной железы, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, вирилизма, рака молочной железы, мастопатии, рака матки, эндометриоза, рака яичника и т.п. 3 с.п. ф-лы, 3 ил. | 2152379 патент выдан: опубликован: 10.07.2000 |
|
БИЦИКЛИЧЕСКИЕ КАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ, ИНГИБИРУЮЩИЕ БИОЛОГИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ ЛЕЙКОТРИЕНА B4, И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ Бициклические карбоновые кислоты формул А, В и С, где R2 - гидроксил или низший алкоксил, являются сильнодействующими антагонистами лейкотриена В4 и поэтому пригодны для лечения воспалительных болезней. 4 c. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл. | 2137765 патент выдан: опубликован: 20.09.1999 |
|
БЕНЗОПИРАНОВЫЕ И БЕНЗОКОНДЕНСИРОВАННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ
Бензопирановые и бензоконденсированные соединения формулы I и его фармацевтически приемлемые соли, где А" - О или СН2, R3, R4-Н или гидроксигруппа, R5 - -(СН2)nСНХ9Х10, -(СН2)nХ10, -СН(ОН)Х10; n=0 или 1; Х9 - Н или фенил; Х10 - Н, алкил, фенил, возможно замещенный R6 и R7, каждый Н или алкил, R1 - цис- или транс- (СН2)m-СХ3Х4Х5, и замещенное шестичленное ароматическое кольцо, где m = 0, и Х3 и Х4, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют С4-7-циклоалкил; Х5-карбоксигруппа, R2 - Н, являются антагонистами лейкотриена В4 (ЛТВ4). 4 с. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2128655 патент выдан: опубликован: 10.04.1999 |
|
БЕНЗОПИРАНЫ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ
Бензопираны формулы I, где X - O или NH; R, R1 и R2 - H или C1-циалкил; R3 - (a) 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 N, причем указанное кольцо связано с X через атом углерода в кольце, необязательно сконденсировано с бензольным кольцом и необязательно замещено алкилом, галогеном или оксогруппой, при условии, что R3 не является - N -(C1-6 - алкил/пиридонильной группой, (в) когда X - NH, группа (i), или (c), когда X - NH, группа формулы (j); R4 - фенил, замещенный 1 или 2 гидроксигруппами; R5 - C1-6 - алкил; R6 - SR5; R7 - цианогруппа; R8 - OR5, или их фармацевтически приемлемые соли. Соединения формулы I обладают проявляющейся в релаксации гладких мышц активностью, потому что они способны открывать калиевые канал ы в такой ткани. 5 н. И 17 з.пп. ф-лы, 1 табл. |
2122000 патент выдан: опубликован: 20.11.1998 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОПИРАНОНЫ И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ И ГИДРАТЫ
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I которые пригодны в сочетании с фармацевтическим носителем в качестве антиатеросклеротических веществ. Кроме того, различные соединения формулы I являются полезными ингибиторами пролиферации клеток. 1 9 з.п.-ф-лы, 3 табл.. |
2118321 патент выдан: опубликован: 27.08.1998 |
|
БЕНЗОКОНДЕНСИРОВАННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОМЕЖУТОЧНОГО ПРОДУКТА Бензопиран и другие бензоконденсированные антагонисты лейкотриена В4 имеют формулу (I), в которой R1 является фенилом или замещенной фенильной группой, а А, n, и R3 являются такими, как определено в описании. Изобретение включает фармацевтическую композицию на основе соединений формулы I, способ получения соединений формулы I и способ получения промежуточного продукта формулы II. 4 с.и 8 з.п.ф-лы, 3 табл. | 2114110 патент выдан: опубликован: 27.06.1998 |
|
СЕМИКАРБАЗОН 6-ФТОРХРОМОН-3-АЛЬДЕГИДА, ОБЛАДАЮЩИЙ КОАГУЛЯЦИОННОЙ АКТИВНОСТЬЮ В СОЧЕТАНИИ С НИЗКОЙ ТОКСИЧНОСТЬЮ Использование: в медицине в качестве соединения, обладающего гемостатическим действием. Сущность: продукт - семикарбазон 6-фторхромон-3-альдегида. Б. ф. C11 H7 F N3 O3, т. пл. 283 - 284oС. Реагент 1: 6-фторхромон-3-альдегид. Реагент 2: гидрохлорид семикарбазида. Условия процесса: в присутствии безводного ацетата натрия в среде абс. этанола при кипячении. В дозе 10 мг/кг соединение уменьшает время свертывания до 111 6,5 с, LD50 более 1600 мг/кг. Соединение обладает коагуляционной активностью в сочетании с низкой токсичностью. 1 табл. | 2059634 патент выдан: опубликован: 10.05.1996 |
|
7-АЦЕТОКСИ-6-БРОМ-3-ФОРМИЛХРОМОН, ОБЛАДАЮЩИЙ АНТИМИКРОБНЫМ ДЕЙСТВИЕМ ПО ОТНОШЕНИЮ К СТАФИЛОКОККАМ И СПОРООБРАЗУЮЩЕЙ ФЛОРЕ, НЕ ВЛИЯЮЩИЙ НА КИШЕЧНУЮ ФЛОРУ Использование: в медицине в качестве антимикробного средства по отношению к стафилоккокам и спорообразующей флоре, не влияющий на кишечную флору. Сущность: 7-ацетокси-6-бром-3-формилхромон. Б. ф. C12 H7 Br O5. Т. пл. 243oС. Реагент 1: 2-гидрокси-4-ацетокси-ацетофенон. Реагент 2: комплекс Вильсмаера с последующей циклизацией. 2 табл. | 2059633 патент выдан: опубликован: 10.05.1996 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 6-МЕТОКСИ ХРОМОНИЛ-3-АКРИЛАНИЛИДА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИАЛЛЕРГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ Использование: в медицине в качестве антиаллергического средства. Сущность изобретения: продукт 6-метоксихромонил-3-акрил- 4 -карбоэтоксианил и 6-метоксихромонил-3-акрил-2-карбоксиа 1300 мг/кг, проц. ингибирования РПКА-59,1 - 63,8. Антиаллергическая активность в 5 раз больше, чем диазолина. Реагент 1: хлорангидрид 6-метоксихромон-3-акриловой кислоты. Реагент 2: соответствующий замещенный ароматический амин. 1 табл. | 2051914 патент выдан: опубликован: 10.01.1996 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 3-(6`-МЕТОКСИХРОМОНИЛ-3`)-2-АЦЕТИЛПРОПЕН-2- КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИАЛЛЕРГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ Использование в медицине для создания препарата, обладающего антиаллергической активностью. Сущность изобретения: продукт: производные 3-( 6 -метоксихромонил- 3 ) -2-ацетилпропан-2-карбоновой кислоты, а именно этиловый эфир 3-(6- метоксихромонил-3) -2-ацетилпропен-2-карбоновой кислоты. C17H16O6. Т.пл. 206°C и о-анизид 3-(6- метоксихромонил-3) -2-ацетилпропен-2- карбоновой кислоты. C22H19NO6. Т.пл. 263°С. Ингибируют реакции пассивной кожной анафилаксии на 32,2 52,9% Реагент 1: 6-метоксихромон-3-альдегид. Реагент 2: ацетоуксусный эфир или о-анизидид ацетоуксусной кислоты. Условия процесса в среде пиридина при нагревании. 1 табл. | 2039747 патент выдан: опубликован: 20.07.1995 |
|
2-ГИДРОКСИ-5-БРОМБЕНЗОИЛ-(6`-ФТОРХРОМОН-3`-АЛЬ)-ГИДРАЗОН, ОБЛАДАЮЩИЙ КОАГУЛЯЦИОННОЙ АКТИВНОСТЬЮ Использование: в медицине для создания препаратов, обладающих коагуляционной активностью. Сущность изобретения продукт -2-гидрокси-5-бромбензоил-( 6 фторхромон- 3 -аль) гидразон. C17H10BrFN2O4. Т.пл. 257-258°С. В дозе 10 мг/кг уменьшает время свертывания крови до 100 6,5 с, M м. LD50 составляет 1800 мг/кг. Реагент 1: 6-фторхромон-3-альдегид. Реагент 2 гидразид 5-бромсалициловой кислоты. Условия процесса: нагревают на водяной бане в течение 3 ч. Выход 73% 1 табл. | 2039746 патент выдан: опубликован: 20.07.1995 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ ФЕНИЛАМИДЫ -3-(4`-ОКСО- 4Н-1`-БЕНЗОПИРАНИЛ-3`)- ПРОПЕН -2-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИАЛЛЕРГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ Использование: в медицине для создания препарата, обладающего антиаллергической активностью. Сущность изобретения продуктзамещенные фениламиды 3-( 4 оксо 4 1 бензопиранил- 3 )-пропен-2-карбоновой кислоты ф-лы I, где R 1. COCH3 2. SO2NH2 3. COOC2H4N(C2H5)2. Т.пл. 232-233°С, 273-275°С, 211-213°С. Соединения ф-лы I ингибируют реакцией пассивной кожной анафилаксии на 57,3 76,1% и превосходят интал. Структура соединения ф-лы I | 2039739 патент выдан: опубликован: 20.07.1995 |
|