Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома, конденсированные с другими кольцами: ...с прочими атомами, кроме атомов кислорода или серы, в положении 2 или 4 – C07D 311/58
Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 311/00 Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома, конденсированные с другими кольцами
C07D 311/58 ...с прочими атомами, кроме атомов кислорода или серы, в положении 2 или 4
Патенты в данной категории
| КОНДЕНСИРОВАННОЕ БИЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ
Изобретение относится к конденсированным бициклическим соединениям, имеющим сродство к рецептору минералокортикоидов (MR), формулы [I] и формулы [ii], а также к фармацевтическим композициям на их основе. В общей формуле [I] и формуле [ii]:
кольцо A представляет собой бензольное кольцо, имеющее заместитель R1, конденсированное со смежным 6-членным гетероциклическим кольцом, и указанное бензольное кольцо дополнительно необязательно замещено одним или двумя заместителем(ями), выбранным(и) из атома галогена и C1-8-алкильной группы, R1 представляет собой C1-8-алкилсульфониламиногруппу или C1-8алкиламиносульфонильную группу, R2 и R3 (a) одинаковые или разные и представляют собой группу, выбранную из атома водорода, C1-8-алкильной группы, и от 6- до 10-членной моноциклической или бициклической арильной группы (указанная арильная группа необязательно замещена атомом галогена), (b) объединены друг с другом с образованием оксогруппы или (c) объединены друг с другом на своих концах вместе с прилегающим атомом углерода с образованием C3-10 -циклоалкильной группы, X представляет собой следующую группу =N-, =C(R4)- или -CH(R4)-, R4 представляет собой атом водорода, цианогруппу, атом галогена, C1-6-алкильную группу, C2-6-алкенильную группу, C3-10-циклоалкильную группу, C1-7 -алканоильную группу, карбамоильную группу или C3-8 циклоалкенильную группу, Ar представляет собой от 6- до 10-членную моноциклическую или бициклическую арильную группу, необязательно содержащую один или несколько гетероатом(ов), выбранный(ых) из атома серы, атома кислорода и атома азота (указанная арильная группа необязательно замещена одинаковыми или разными, одним или двумя заместителем(ями), выбранным(ыми) из атома галогена, цианогруппы, C1-8-алкильной группы, тригалоген-C 1-8-алкильной группы и C1-8алкоксигруппы), и пунктирная линия означает присутствие или отсутствие двойной связи, Xa представляет собой следующую группу =N- или =C(CN)-, RZ представляет собой атом водорода или атом галогена, R25 и R35 представляют собой алкильную группу и Ar3 представляет собой фенильную группу, необязательно замещенную одной или двумя группой(ами), которую(ые) выбирают из атома галогена и тригалогеналкильной группы. Соединения могут найти применение в качестве антигипертензивного средства и т.п. 10 н. и 5 з.п. ф-лы, 18 табл., 8 сх., 71 пр. |
2468017 патент выдан: опубликован: 27.11.2012 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ БЕНЗОПИРАН-2-ОЛА
В данном изобретении предлагается способ получения соединения формулы (I), где Y выбран из СН3 , СН2ОН, СН2СН2ОН, CH2 Br и Br; включающий стадии: (1) взаимодействия соединения формулы (II), где ОХ представляет собой гидрокси или O-M +, где М+ представляет собой катион, выбранный из Li+, Na+ и К+, и Y такой, как определено выше; с транс-циннамальдегидом (III), в присутствии вторичного аминного соединения; затем (2) обработки продукта с предыдущей стадии кислотой с получением соединения формулы (I). Вышеуказанный способ можно использовать для получения толтеродина и фезотеродина, которые полезны в лечении гиперактивного мочевого пузыря. Заявлены также соединения формулы V, VI и VII. 6 н. и 19 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2397163 патент выдан: опубликован: 20.08.2010 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ХРОМАНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ 5-НТ РЕЦЕПТОРА
Изобретение относится к новым производным хромана формулы I: |
2396264 патент выдан: опубликован: 10.08.2010 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ РАЦЕМИЧЕСКОГО НЕБИВОЛОЛА
Изобретение относится к новому способу получения рацемического[2S*[R*[R*[R*]]]] и [2R*[S*[S*[S*]]]]-(±) |
2392277 патент выдан: опубликован: 20.06.2010 |
|
| ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИНОАЛКИЛ- И АМИДОАЛКИЛБЕНЗОПИРАНПРОИЗВОДНЫЕ
Данное изобретение относится к новым аминоалкил- и амидоалкилбензопиранпроизводным следующей общей формулы (I): |
2392276 патент выдан: опубликован: 20.06.2010 |
|
| НЕБИВОЛОЛ И ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НЕБИВОЛОЛА
Изобретение относится к улучшенному способу получения 2Н-1-бензопиран-2-метанол- |
2378272 патент выдан: опубликован: 10.01.2010 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНОГО АМИНОБЕНЗОПИРАНА
Данное изобретение относится к способу получения производного аминобензопирана формулы (2)
который предусматривает восстановление нитрогруппы в производном 2,2-диметил-2Н-1-бензопирана формулы (1) гидразином в присутствии металлического катализатора. Технический результат - высокая селективность в отношении олефиновых связей, высокий выход и простая обработка, что приводит к малым отходам и не оказывает влияние на реактор, 5 з.п. ф-лы, 2 табл. |
2314302 патент выдан: опубликован: 10.01.2008 |
|
| РЕТИНОИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ОБСТРУКТИВНОГО ЗАБОЛЕВАНИЯ ВОЗДУШНЫХ ПУТЕЙ, РАКА ИЛИ ДЕРМАТОЛОГИЧЕСКОГО НАРУШЕНИЯ ИЛИ РАССТРОЙСТВА
Изобретение относится к новым биологически активным гетероциклическим ретиноидным соединениям. Описываются ретиноидные соединения формулы (I) |
2275367 патент выдан: опубликован: 27.04.2006 |
|
| ЛЕЧЕНИЕ ЭМФИЗЕМЫ С ПОМОЩЬЮ РЕТИНОИДНЫХ АГОНИСТОВ (RAR), ОБЛАДАЮЩИХ ИЗБИРАТЕЛЬНЫМ ДЕЙСТВИЕМ
Изобретение касается применения агониста RAR
|
2257383 патент выдан: опубликован: 27.07.2005 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ХРОМАНА И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к производным хромана формулы I  в которой R1 обозначает ацил с 1-6 атомами углерода, R2, R3, R4 представляют водород, Х обозначает Н,Н или О, а также их энантиомерам и их солям, а также к способам их получения. Технический результат – получение новых соединений, которые могут быть использованы в качестве промежуточных продуктов в синтезе лекарственных средств, а именно (R)-2-[5-4-фторфенил)-3-пиридилметиламинометил]хромана, обладающего действием на ЦНС. 3 с. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл.
|
2233277 патент выдан: опубликован: 27.07.2004 |
|
БЕНЗОПИРАНЫ И БЕНЗОКСЕПИНЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретения относятся к новым производным бензопирана и бензоксепина формулы (I)  в которой X, A, r1 и (R)p имеют указанные в п.1 значения, способам их получения, промежуточным соединениям, а также к фармацевтической композиции, содержащей соединения формулы I, которая обладает гиполипидемической и гипогликемической активностью. Это делает возможным ее использование для лечения дислипидемии, атеросклероза и диабета. 7 с. и.,13 з.п. ф-лы., 5 табл.
|
2228333 патент выдан: опубликован: 10.05.2004 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОМЕТИЛКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Изобретение относится к новым производным аминометилкарбоновой кислоты формулы 1 где Z представляет собой (СН2)n, О или S; n равно 0, 1 или 2; Х представляет собой 1-3 заместителя, независимо выбранных из водорода, галогена, (С1-6)алкилокси,(С3-6)циклоалкилокси, (С6-12)арилокси, (С6-12)арила, тиенила, CN, СООR6 и (С1-4)алкила, необязательно замещенного галогеном, или 2 заместителя в смежных положениях вместе представляют собой конденсированную (С5-6)арильную группу или O-(СН2)m-O, где m равно 1 или 2; Y представляет собой 1-3 выбранных из водорода, галогена, (С1-4)алкилокси и (С1-4)алкила, необязательно замещенного галогеном; R1 представляет собой COOR7; R2 и R6 представляют собой (С1-4)алкил; R3, R4 и R5 независимо представляют собой водород; R7, R8 и R9 независимо представляют собой водород или (С1-4)алкил; или его фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтической композиции на их основе, обладающей действием на центральную нервную систему. Технический результат - получение новых соединений, обладающих ценным фармацевтическим действием. 2 с. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2225389 патент выдан: опубликован: 10.03.2004 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ХРОМАНА, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ.
Изобретение относится к новым производным хромана общей формулы I, ,где R означает водород, галогенидную или NR1R1-группу; R1 означает водород или алкильную группу с 1-10 атомами углерода; R2 означает R1 или NR1R1; R3 означает водород или CO2R1; Ar1 означает фенильную группу или 5 или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее в качестве гетероатома атом N; m = 1, 2 или 3; n = 1, в случае, когда этот символ стоит у группы -(СO)n, и n равно 0, 1 или 2, в случае, когда этот символ стоит у группы (X); Х означает алкильную группу с 1-4 атомами углерода; R4 означает гидроксильную или алкоксильную группу с 1-10 атомами углерода; и их фармацевтически приемлемые соли, обладающим агонистической активностью по отношению к бета-3-адренергическому рецептору. Изобретение также относится к промежуточным продуктам для получения соединений формулы I, фармацевтической композиции на основе соединений формулы I и способам лечения диабета и ожирения. Технический результат - новые производные хромана, обладающие ценным биологически активным действием. 9 с. и 5 з.п. ф-лы, 3 табл. |
2223269 патент выдан: опубликован: 10.02.2004 |
|
N-ФЕНИЛАМИДНЫЕ И N-ПИРИДИЛАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ
Изобретение относится к новым N-фениламидным и N-пиридиламидным производным формулы I в которой Х обозначает О или S; R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или различными, обозначают водород, (С1-С6)алкил или (С3-С8)циклоалкил или R1 и R2 совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют (С3-С8)циклоалкил; R3 обозначает (С6-С12)арил, необязательно замещенный одним или несколькими радикалами Y, которые могут быть одинаковыми или различными; Y обозначает галоген; R4 и R5 обозначают водород; Ar обозначает одну из следующих групп В или С:  Т обозначает водород или (С1-С6)алкил; T3 и T4, которые могут быть одинаковыми или различными, обозначают (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкокси, (С1-С6)алкилтиогруппу; R6 и R7 каждый обозначает водород или R6 и R7 совместно обозначают связь; Z обозначает либо (I) двухвалентную группу -CHR9-, у которой R9 обозначает водородный атом или (С1-С9)алкил, либо (II) двухвалентную группу -СНR10-СНR11-, в которой R10 и R11 совместно образуют такую связь, что Z обозначает группу -СН=СН-, или R10 и R11, которые могут быть одинаковыми или различными, имеют значения, указанные выше для R9, либо (III) двухвалентную группу -CHR12-CHR13-CH2-, в которой R12 и R13 совместно образуют такую связь, что Z обозначает -СН=СН-СН2-, или R12 и R13, которые могут быть одинаковыми или различными, имеют значения, указанные выше для R9, равно как и к их аддитивным солям с фармацевтически приемлемой кислотой или основаниям, а также к способу их получения, фармацевтической композиции и лекарственному средству, проявляющим гиполипедимическое и антиатеросклеротическое действие, на их основе. Эти соединения являются ингибиторами холестерил-ацилтрансферазы (АСАТ) и могут быть использованы в медицине. Технический результат - получение новых N-фениламидных и N-пиридиламидных производных, обладающих ценным биологически активном действием. 4 с. и 11 з.п. ф-лы., 9 табл. |
2214409 патент выдан: опубликован: 20.10.2003 |
|
| НОВАЯ СОЛЬ Изобретение относится к новой соли - кислому тартрату (R)-3-N,N-дициклобутиламино-8-фтор-3,4-дигидро-2Н-1-бензопиран-5-карбоксамида, в частности его (2R, 3R)-тартрату и особенно моногидрату кислого (2R,3R)-тартрата (R)-3-N,N-дициклобутиламино-8-фтор-3,4-дигидро-2Н-1-бензопиран-5-карбоксамида, а также к способу получения указанной тартратной соли и фармацевтической композиции на ее основе для лечения и профилактики расстройств ЦНС и соответствующих нарушений медицинского характера, связанных с активностью антагониста 5-НТ1А-рецептора. Технический результат - получение новой соли (R)-3-N, N-дициклобутиламино-8-фтор-3,4-дигидро-2Н-1-бензопиран-5-карбоксамида, обладающей хорошей растворимостью с низкой степенью гигроскопичности, что делает препарат на ее основе более устойчивым при длительном хранении и наиболее пригодным с точки зрения гарантии качества. 4 с. и 10 з.п. ф-лы, 2 ил. | 2193560 патент выдан: опубликован: 27.11.2002 |
|
2,4-КСИЛИДИД И М-ФЕНЕТИДИД 2-АЦЕТИЛИМИНОКУМАРИН-3- КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИКОАГУЛЯНТНОЙ АКТИВНОСТЬЮ
Изобретение относится к новым соединениям - 2,4-ксилидиду и м-фенетидиду 2-ацетилиминокумарин-3-карбоновой кислоты общей формулы 1 ,где Iа) R=2,4-(СН3)2С6Н3; Iб) R=м-С2Н5ОС6Н4, которые обладают антикоагулянтной активностью и могут быть использованы в медицине. Технический результат - индекс антикоагулянтного действия их в 5 и 5,6 раза больше, чем у некодикумарина - известного препарата. Соединения менее токсичны по сравнению с неодикумарином в 3,4 и 3,16 раза соответственно. 1 табл. |
2193559 патент выдан: опубликован: 27.11.2002 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3-N,N-ДИЦИКЛОБУТИЛАМИНО-8-ФТОР-3,4-ДИГИДРО- 2H-1-БЕНЗОПИРАН-5-КАРБОКСАМИДА В ВИДЕ РАЦЕМИЧЕСКОГО СОЕДИНЕНИЯ ИЛИ R- ИЛИ S-ЭНАНТИОМЕРОВ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
Изобретение относится к новому способу получения 3-N,N-дициклобутиламино-8-фтор-3,4-дигидро-2Н-1-бензопиран-5-карбоксамида в виде рацемического соединения или R- или S-энантиомеров формулы   и их фармацевтически приемлемых солей, а также промежуточным продуктам, получаемым и используемым в указанном способе формул V-X:      Технический результат - упрощение процесса за счет исключения стадии фторирования, а также за счет того, что этот способ позволяет исключить получение побочного продукта. Этот результат достигается благодаря тому, что в качестве исходного используют соединение, имеющее фтор-заместитель в нужном положении. 6 с. и 10 з.п.ф-лы. |
2192422 патент выдан: опубликован: 10.11.2002 |
|
| КРИСТАЛЛИЧЕСКИЙ (-)-3R,4R-ТРАНС-7-МЕТОКСИ-2,2-ДИМЕТИЛ-3- ФЕНИЛ-4-{4-[2-(ПИРРОЛИДИН-1-ИЛ)ЭТОКСИ]ФЕНИЛ}ХРОМАН, ГИДРОФУМАРАТ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ УМЕНЬШЕНИЯ ИЛИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ РАЗРЕЖЕНИЯ КОСТИ Изобретение относится к новому кристаллическому (-)-3R,4R-транс-7-метокси-2,2-диметил-3-фенил-4-{ 4-[2-(пирролидин-1-ил)этокси] фенил} хромана гидрофумарату, к способу его получения, фармацевтической композиции на его основе и способу уменьшения или предупреждения разрежения кости, включающему введение пациенту эффективного количества указанного нового соединения. Изобретение может быть использовано в медицине в качестве терапевтического агента. 4 с. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл. | 2182149 патент выдан: опубликован: 10.05.2002 |
|
БИАРОМАТИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ И КОСМЕТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ИХ
Изобретение относится к новым биароматическим соединениям, соединенным пропиниленовой связью, общей формулы I, где Ar представляет радикал формулы (а) или (b), R1 представляет -OR6 или -COR7, R2 представляет полиэфирный радикал, включающий 1-6 атомов углерода и 1-3 атомов кислорода или серы, и если в последнем случае R4 представляет линейный или разветвленный C1-С20 алкил, то он находится в орто- или мета-положении относительно Х-Ar связи, R3 представляет низший алкил, или R2, или R3, взятые вместе, образуют 6-членное кольцо, необязательно замещенное, по крайней мере, одним метилом и/или необязательно разделенное атомом кислорода или серы, R4 представляет Н, линейный или разветвленный C1-C20 алкил или арил, R5 представляет Н или -OR8, R6 представляет Н, R7 представляет Н, -OR10 или -N(r)r, где (r) r являются Н, низшим алкилом или взятые вместе с атомом азота образуют кольцо морфолино, R8 представляет Н или низший алкил, R10 представляет Н, линейный или разветвленный C1-C20 алкил, Х представляет двухвалентный радикал, который справа налево или наоборот имеет формулу (d), R11 представляет Н или -OR8, R12 представляет Н, и соли соединений формулы (I), когда R1 представляет карбоновую кислоту и оптические и геометрические изомеры указанных соединений формулы (I). Фармацевтическая композиция, обладающая антагонистической активностью в отношении рецепторов ретиноевой кислоты, содержащая соединение формулы I и фармацевтически приемлемый носитель. Косметическая композиция, обладающая антагонистической активностью в отношении рецепторов ретиноевой кислоты, содержащая соединение формулы I и косметически приемлемый носитель. 3 с. и 10 з. п. ф-лы.    
|
2178787 патент выдан: опубликован: 27.01.2002 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ ХРОМАНИЛСУЛЬФОНИЛ(ТИО)МОЧЕВИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Описываются новые замещенные хроманилсульфонил(тио)мочевины формулы (I): R(1) обозначает водород, алкил с 1 - 4 С-атомами, алкоксил с 1 - 4 С-атомами; R(2а), R(2b), R(d), R(2c) и R(2e) - водород; R(3) - водород или алкил с 1,2,3 и 4 С-атомами; Q обозначает (CH2)п, где п = 1 или 2; Z обозначает серу или кислород; A обозначает фенил, который не замещен или замещен в количестве вплоть до трех одинаковыми или разными заместителями, выбираемыми из группы, состоящей из галогена, алкила с 1 или 2 С-атомами, алкоксила с 1 или 2 С-атомами, или A обозначает остаток насыщенного или ненасыщенного лактама формулы (a), где B обозначает алкенилен или алкилен с 3,4,5 или 6 С-атомами, который не замещен или замещен в количестве вплоть до трех одинаковыми или разными алкильными группами с 1,2,3 или 4 С-атомами; или A обозначает остаток бициклической системы формул (b, c, d, f) и их физиологически приемлемые соли. Новые соединения являются ценными лекарственными средствами для лечения нарушений сердечного ритма и для предотвращения обусловленной аритмией внезапной смерти от остановки сердца. Они могут найти применение в качестве антиаритмических средств и пригодны для предотвращения внезапной смерти от остановки сердца, для лечения сердечной недостаточности и также падения сердечной деятельности при шоковых воздействиях. Описывается также способ их получения и фармацевтическая композиция на основе соединений формулы (I). 3 с. и 9 з.п.ф-лы, 1 табл.      
|
2170733 патент выдан: опубликован: 20.07.2001 |
|
БИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ПОДАВЛЕНИЯ СЛИПАНИЯ ТРОМБОЦИТОВ И КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЕГО ОСУЩЕСТВЛЕНИЯ
Описываются новые бициклические соединения, имеющие ядро, сформированное из двух конденсированных шестичленных колец, А и В, представленное формулой I, либо фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарственная производная этого соединения, в котором бициклическое ядро из колец А и В выбирается из группы, состоящей из формул (17)-(21), R3 является кислотной группой, содержащей кислотный радикал, выбранный из формул группы (С), n = 0-6; R0 является одинаковым или разным и выбирается независимо из водорода, алкила, связующая группа -(L)- является связью или выбирается из формул -C(=O)-N(H)- и -С(Н2)-O-, Q является основной группой и выбирается из амидиногруппы и пиперидина. Новые бициклические соединения полезны в качестве препаратов, нейтрализующих действие гликопротеина IIв/IIIа, для предотвращения тромбоза. Описывается также способ подавления слипания тромбоцитов и композиция для его осуществления. 13 с. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл.       
|
2169146 патент выдан: опубликован: 20.06.2001 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ДИГИДРОБЕНЗОПИРАНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ
Описываются производные дигидробензофурана формулы 1 где (а) Х выбирают из группы, включающей O или S; (b) каждый Y независимо является водородом или прямым, или разветвленным алканилом, имеющим от 1 до 4 атомов углерода; (с) Z является разветвленным алкилом, имеющим от 3 до около 10 атомов, отличных от водорода; (d) W является 0 и (е) R является прямым, разветвленным или циклическим алкилом или арилом, насыщенным или мононенасыщенным с двойной связью, имеющим от 1 до около 15 атомов, отличных от водорода; фармацевтические композиции, включающие такие соединения и способы лечения воспаления или боли, а также артритов с использованием таких соединений. 4 с. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл.   
|
2156762 патент выдан: опубликован: 27.09.2000 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНО(ТИО)ЭФИРОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ
Описываются новые производные амино(тио) эфиров формулы (I), где X представляет собой кислород, серу, или, если R0 и R1 вместе не являются алкиленовой цепью с 1-3 атомами, то CH2; Z представляет собой -(CH2)n1-(CHA)n2-(СН2)n3, причем n1 = 0, 1, 2 или 3, n2 = 0 или 1, n3 = 0, 1, 2 или 3, при условии, что n1+n2+n3 < 4; R0 представляет собой водород или A; R1 представляет собой водород, A, OA, фенокси, Ph, OH, F, Cl, Br, CN, CF3, COOH, COOA, ацилокси с 1-4 атомами углерода, карбоксиамидо, или R0 и R1 вместе представляют собой алкиленовую цепь с 1-3 атомами углерода или алкениленовую цепь с 2-3 атомами углерода; R2 представляет собой водород, A, Ac или -CH2-R4, R3 представляет собой -CH2-R4 или -CHA-R4; R4 представляет собой Ph , 2-, 3- или 4-пиридил, незамещенный или монозамещенный R5, тиофен незамещенный, моно- или дизамещенный A, OA, OH, F, Cl, Br, или другой тиенильной группой; R5 представляет собой фенильную группу, которая является незамещенной, или моно-, ди-, три-, тетра-, или пентазамещенной F, CF3, частично или полностью фторированной A, A и/или OA; R6 R7, R8 и R9 каждый независимо представляет собой H, A, OA, фенокси, OH, F, Br, I, CN, CF3, NO2, NH2, Ph, Cl и/или R1 и R6 вместе представляют собой алкиленовую цепь с 3-4 атомами углерода, A представляет собой алкил с 1-6 атомами углерода, Ph представляет собой фенил, незамещенный или замещенный R5, 2-, 3- или 4-пиридилом или феноксильной группой; и физиологически приемлемые соли этих производных. Новые соединения оказывают действие на центральную нервную систему, особенно в качестве агонистов и антагонистов серотонина. Они могут найти применение в качестве активных ингредиентов транквилизаторов, антидепрессантов, нейролептиков и/или гипотензивных средств. Описывается также способ соединений формулы (I), фармацевтическая композиция на их основе и способ получения композиции. 5 с. и 4 з.п.ф-лы, 1 табл. 
|
2155753 патент выдан: опубликован: 10.09.2000 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИХ АМИДОВ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ПАТОЛОГИЧЕСКИХ И ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ СОСТОЯНИЙ
Описываются новые производные бициклических амидов общей формулы I, где R1, R2, R3 и R4 выбраны (каждый) из водорода и фтора и, по меньшей мере, один и не более двух из них представляют собой фтор, R5 выбран из водорода и С1-С4-алкила, R6 выбран из водорода, С1-С4-алкила и гидроксигруппы или R5 и R6 вместе с углеродом кольца образуют карбонильную группу, R7 выбран из водорода и гидроксигруппы, R8 и R9 выбраны, каждый, из водорода С1-С4-алкила и цикло (С3 или С4)алкила или вместе с азотом образуют морфолиногруппу, их соли и сольваты. Описываются также фармацевтические композиции на основе соединений формулы I, которые находят применение в медицине, в частности, в качестве релаксантов основных мышц. Описывается также способ лечения патологических и воспалительных состояний. Соединения формулы I обладают значительно пониженной способностью вызывать седативный эффект и нарушение координации по сравнению с известными средствами. 10 с. и 21 з.п. ф-лы, 7 табл. 
|
2143422 патент выдан: опубликован: 27.12.1999 |
|
СОЕДИНЕНИЯ (R)-5-КАРБАМОИЛ-8-ФТОР-3-N,N-ДИЗАМЕЩЕННЫЕ-АМИНО- 3,4-ДИГИДРО-2H-1-БЕНЗОПИРАНЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ И СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ СОЕДИНЕНИЙ
Описываются новые соединения общей формулы I где R1 является н-пропилом или циклобутилом, R2 является изопропилом, третичным бутилом, циклобутилом, циклопентилом или циклогексилом, R3 является водородом, R4 является водородом или метилом, в виде R-энантиомера в форме свободного основания или его фармацевтически приемлемые соли, обладающие селективным сродством к 5-ГТIA-рецепторам в центральной нервной системе (ЦНС) млекопитающих, и в то же время эти соединения обладают антагонистической активностью. Описываются также способы получения вышеуказанных соединений и способы лечения, а также фармакомпозиции на основе соединений формулы I. 9 с. и 16 з.п.ф-лы, 3 табл. |
2142951 патент выдан: опубликован: 20.12.1999 |
|
ПРОИЗВОДНОЕ ДИГИДРОБЕНЗОПИРАНА, ОБЛАДАЮЩЕЕ СОСУДОСУЖИВАЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ
Производные дигидробензопирана формулы I, где R1, R2, R3 - каждый независимо водород или С1-6-алкил; R4 - водород, галоген или С1-6-алкил; Q -радикал формулы (аа) - (nn), значения других радикалов см. в п. 1 формулы изобретения. Фармацевтическая композиция на основе соединений формулы I обладает сосудосуживающим действием. 7 с. и 5 з.п. ф-лы, 18 табл. 
|
2129556 патент выдан: опубликован: 27.04.1999 |
|
[(БЕНЗОДИОКСАН, БЕНЗОФУРАН ИЛИ БЕНЗОПИРАН)-АЛКИЛАМИНО]- АЛКИЛ-ЗАМЕЩЕННЫЕ ГУАНИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ СЕЛЕКТИВНЫХ СОСУДОСУЖИВАЮЩИХ СРЕДСТВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНОЕ ДЛЯ НИХ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к сосудосуживающим /(бензодиоксан, бензофуран и бензопиран)-алкиламино/-алкил-замещенным гуанидинам формулы I, их фармацевтически приемлемым солям, или их стереохимическим изомерам, где X = O, CH2 или прямая связь; R1 = H, C1-C4 алкил, R2 = H, C1-C6 алкил, C3-C6 алкенил, C3-C6 алкинил, R3 = H, C1-C4 алкил; или R2 и R1 взятые вместе, могут образовывать двухвалентный радикал формулы -/CH2/m-, где m = 4 или 5; или R1 и R2, взятые вместе, могут образовывать двухвалентный радикал формулы -CH=CH- или формулы -/CH2/n-, где n = 2, 3 или 4; или R3 может обозначать связь, когда R1 и R2, взятые вместе, образуют двухвалентный радикал формулы -CH=CH-CH= -, -CH= CH-N= или -CH=N-CH=; где один или два водородных атома замещены атомом галогена, C1-C6 алкоксигруппой, C1-C6 алкилом, CN, NH, моно- или ди(C1-C6 алкил) аминогруппой, аминокарбонилом, C1-C6 алкиламинокарбониламиногруппой, R4-H или C1-C6-алкил; Alk1 обозначает двухвалентный C1-C3-алкандиильный радикал, A обозначает двухвалетный радикал формулы /a/, /b/, /c/, /d/, /e/, где каждый R5=H или C1-C4-алкил, где каждый R6=H или C1-C4-алкил, Alk2 обозначает C2-C15-алкандиил или C5-C7-циклоалкандиил, и каждый "р" обозначает 0, 1, 2, R7 и R8 каждый независимо является H, атомом галогена, C1-C6 алкилом, гидроксилом, C1-C6 алкилоксикарбонилом, C1-C6 алкоксигруппой, цианогруппой, амино C1-C6 алкилом, карбоксилом, нитро- или аминогруппой, аминокарбонилом, C1-C6 алкилкарбониламиногруппой или моно- или ди-(C1-C6)алкиламиногруппой, при условии, что исключается /2-/ (2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-2-ил)-метил/-амино/-этил-гуанидин. Фармацевтические препараты, которые пригодны в качестве сосудосуживающих средств. Описываются композиции, содержащие вышеупомянутые производные гуанидина в качестве активных ингредиентов, способы получения вышеуказанных производных гуанидина и новый П-цианогуанидин; промежуточные соединения;      9 с. и 5 з.п.ф-лы. 10 табл.
|
2121999 патент выдан: опубликован: 20.11.1998 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ХРОМАНА ИЛИ ТИОХРОМАНА И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) Использование: в медицинской практике для подавления болевых ощущений и регулирования сердечно-сосудистой системы. Продукт: 3-(дипропиламин)-5-пропилтиохромангидрохлорид, т. пл. 150-151 oC, выход 66 %: 3-(метил-3-фенилпропил)амино-5-N-метилкарбамоилхроман, т.пл. 150-151 oC (оксалат). 5 с. и 38 з.п. ф-лы. | 2092483 патент выдан: опубликован: 10.10.1997 |
|
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ АДДИТИВНЫЕ СОЛИ КИСЛОТЫ, ИЛИ N-ОКСИД ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОГО СОЕДИНЕНИЯ, ИЛИ ЕГО АДДИТИВНАЯ СОЛЬ КИСЛОТЫ
Использование: в медицине в качестве антагонистов специфических 5-гидрокситриптаминовых (5-НТ)рецепторов для лечения нейропсихиатрических устройств. Сущность изобретения: продукт-гетероциклические соединения ф-лы I. R1 X, Y, и B имеют соответствующие значения, или их фармацевтические приемлемые аддитивные соли кислоты, или n-оксид гетероциклического соединения, или аддитивная соль кислоты. Эти соединения используют в фармацевтических композициях в количестве от 0,5 750 мг на дозу. Структура соединения ф-лы I: 
|
2047614 патент выдан: опубликован: 10.11.1995 |
|
,
,
для приготовления лекарственного средства, содержащего один или несколько таких агонистов, предназначенного для лечения эмфиземы, где агонист RAR