Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с двумя атомами кислорода в качестве гетероатомов: ....радикалы, замещенные атомами кислорода или серы, связанными простыми связями – C07D 317/18
Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 317/00 Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с двумя атомами кислорода в качестве гетероатомов
C07D 317/18 ....радикалы, замещенные атомами кислорода или серы, связанными простыми связями
Патенты в данной категории
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЦИС-1-{2-[4-(6-МЕТОКСИ-2-ФЕНИЛ-1,2,3,4- ТЕТРАГИДРОНАФТАЛИН-1-ИЛ)ФЕНОКСИ]ЭТИ Л}ПИРРОЛИДИНА И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ Изобретение относится к улучшенному способу получения цис-1-{2-[4-(6-метокси-2-фенил-1,2,3,4-тетрагидронафталин-1-ил] этил} пирролидина, который является промежуточным веществом для получения (-)цис-6-фенил-5-[4-(2-пирролидин-1-ил-этокси)фенил-5,6,7,8-тетрагидронафталин-2-ола, который используется в лечении остеопороза, а также к промежуточным соединениям для этого способа. Способ получения цис-1-{2-[4-(6-метокси-2-фенил-1,2,3,4-тетрагидронафталин-1-ил)фенокси]этил}пирролидина, включает следующие стадии: 1) бромирование 2-бром-5-метокситолуола с получением 1-бром-2-бромметил-4-метоксибензола; 2) алкилирование этилового эфира бензоилацетата продуктом стадии 1 с последующим декарбоксилированием с получением 3-(2-бром-5-метоксифенил)-1-фенилпропан-1-она; 3) взаимодействие продукта стадии 2 с этиленгликолем с получением 2-[2-(2-бром-5-метоксифенил)этил]-2-фенил) [1,3] диоксолана; 4) обработка продукта стадии 3 н-бутиллитием и взаимодействие продукта реакции с 4-бензилоксибензонитрилом с получением (4-бензилоксифенил)-{4-метокси-2-[2- (2-фенил[1,3]-диоксолан-2-ил)этил]фенил}метанона, который гидролизуют, получая 3-[2-(4-бензилоксибензоил)-5-метоксифенил]-1-фенил-пропан-1-он; 5) обработка продукта стадии 4 хлоридом титана(III) и парой цинк - медь с получением 4-(4-бензилоксифенил)-7-мет-окси-3-фенил-1,2-дигидронафталина; 6) гидрирование продукта стадии 5 и обработка трифенилфосфином, DEAD и 1-(2-гидроксиэтил)пирролидином с получением 1-{2-[4-(6-метокси-2-фенил-1,2,3,4-тетрагидронафталин-1-ил)фенокси] -этил} пирролидина. Соединения, выбранные из группы, включающей: 3-(2-бром-5-метоксифенил)-1-фенилпропан-1-он; 2-[2-(2-бром-5-метоксифенил)этил] -2-фенил[1,3] диоксолан; 3-[2-(4-бензилоксибензоил)-5-метоксифенил]-1-фенилпропан-1-он; 4-(4-бензилоксифенил) -7-метокси-3-фенил-1,2-дигидронафталин. 2 с.п. ф-лы. | 2195445 патент выдан: опубликован: 27.12.2002 |
|