Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с двумя атомами кислорода в качестве гетероатомов: ...с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца – C07D 317/32
Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 317/00 Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с двумя атомами кислорода в качестве гетероатомов
C07D 317/32 ...с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
Патенты в данной категории
ПРОИЗВОДНЫЕ 5-АМИДИНО-2-ГИДРОКСИБЕНЗОЛСУЛЬФОНАМИДА, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ ДЛЯ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к производному 5-амидино-2-гидроксибензолсульфонамида, общей формулы: |
2273633 патент выдан: опубликован: 10.04.2006 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ МОЧЕВИНЫ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ МОЧЕВИНЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ COA : ХОЛЕСТЕРИН-АЦИЛТРАНСФЕРАЗЫ (АСАТ)
Использование: в фармацевтической промышленности. Сущность изобретения: производные мочевины формулы I: где n = 1, 2; O - кислород; X, Y - кислород, сера; A - C4-C7 насыщенная углеводородная цепь, циклопентил, циклогексил, пиридил, фенил, который может быть замещен C1-C4-алкилом, ди-C1-C4-диалкиламином, галогеном или метилендиоксигруппой, либо A - фенил, замещенный двумя смежными заместителями, образующими метилендиоксигруппу, возможно замещенную 1-3 C1-C6-алкилами, либо A - фенил, замещенный имидазолилом, который возможно замещен C1-C4-алкилом; R1 и R2 - C1-C6-алкил либо вместе означают C2-C4-алкиленовую цепь, возможно замещенную 1-2 C1-C4-алкилами; В - фенил, замещенный 1-2 заместителями, выбранными из группы галоген, C1-C4-алкил; в виде индивидуальных изомеров или их смеси, или их фармацевтически приемлемые соли. Получение: взаимодействие Реагента I с последующим при необходимости превращением в соль. Фармкомпозиция: с ингибирующей активностью в отношении CoA: холестерин - ацил-трансферазм, содержащая носитель или разбавитель и соединение I в эффективном количестве. 3 с. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл. |
2090555 патент выдан: опубликован: 20.09.1997 |
|
КОМПЛЕКСНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ПЛАТИНЫ (II), СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ Использование: в медицине, как соединения, обладающие противоопухолевой активностью. Сущность: соединения ф-лы 1, где R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют атом водорода или C1-C4алкильную группу, соответственно, или совместно образуют группу C5-C9циклоалкана вместе с присоединенным атомом углерода, два Х-а совместно образуют группу ф-лы (а) или (b), где R3 - атом водорода или метильная группа, R4 и R5, которые могут быть одинаковыми или различными, представляют атом водорода или C1-C4алкильную группу, соответственно, или совместно образуют циклобутан вместе с углеродом, и абсолютные конфигурации на соответствующих хиральных центрах в составляющей 4,5-бис(аминометил)-1,3-диоксолана представляет собой (4R, 5R) или (4S,5S), способы их получения, промежуточные продукты - 4,5-бис(замещенные)-1,3-диоксоланы ф-лы 9 и 10 и способы их получения, и использование соединений ф-лы I для лечения рака человека или животных. Реагент 1: 4,5-бис(метансульфонат)-1,3-диоксолан ф-лы 8, где R1 и R2 - одинаковые или различные - атом водорода и C1-C4алкил, за исключением того, что оба R1 и R2 метильная группа, или R1 и R2 вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют C3-C9циклоалкил, и абсолютные конфигурации на соответствующих хиральных центрах представляют собой (4R,5R) или (4S,5S). Реагент 2: азид натрия. Условия процесса: в среде N,N-ДМФ при 20-120oС в течение 1-24 ч. Реагент 3: 4,5-бис(азидометил)-1,3-диоксолан ф-лы 9, где R1 и R2 - указано выше. Реагент 4: водород в присутствии палладия на угле или оксид платины (2+). Условия процесса: в спиртовой среде, при давлении 0-70 фунтов на кв. дюйм при 0-50oС в течение от 30 мин до 1 дня. Реагент 5: 4,5-бис(аминометил)-1,3-диоксолан ф-лы 10, где R1 и R2 - указано выше. Реагент 6: эквимолярное количество соли тетрагалогенплатината (2+) ф-лы М P(Hal). Условия процесса: в водной среде при температуре от 0 до 100oС при атмосферном давлении или в потоке инертного газа. Реагент 7: комплекс дигалогендиамин платины (2+) ф-лы 1, где Х - галоид. Реагент 8: кислота L(R) CHOHCOOH. Реагент 9: оксид серебра (1+), кроме этого описаны варианты предложенного способа. Структура соединений ф-л 1, а, б, 8, 9, 10 приведена в конце текста описания. 10 с. и 15 з. п. ф-лы, 14 ил., 6 табл. | 2067099 патент выдан: опубликован: 27.09.1996 |
|