Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с двумя атомами кислорода в качестве гетероатомов: .....с гетероатомами или атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами карбоциклического кольца – C07D 317/62
Патенты в данной категории
| АМИНОСОЕДИНЕНИЕ И ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к аминосоединению формулы (I), его фармацевтически приемлемым аддитивным солям, гидратам или сольватам, обладающим иммунодепрессивным действием
где R - Н или Р(=O)(ОН)2; Х - О или S; Y представляет собой -СН2СН2 - или -СН=СН-; Z представляет собой C1-5-алкилен, С2-5-алкенилен или C2-5-алкинилен; R 1 представляет собой СF3, R2 представляет собой С1-4алкил, замещенный ОН или галогеном; R 3 и R4 независимо представляют собой Н или C 1-4-алкил; А представляет собой необязательно замещенные С6-10-арил, гетероарил, содержащий 5-10 атомов в кольце, где 1 или 2 атома выбраны из N, О и S, С3-7-циклоалкил, необязательно конденсированный с необязательно замещенным бензолом, или гетероциклоалкил, содержащий 5-7 атомов в кольце, где 1 или 2 атома выбраны из N и О, где указанные заместители выбирают из С1-4-алкилтио, С1-4-алкилсульфинила, С1-4-алкидсульфонила, С2-5-алкилкарбонила, галогена, циано, нитро, С3-7-циклоалкила, С6-10 -арила, С7-14-аралкилокси, С6-10-арилокси, необязательно замещенных оксо или галогеном С2-3-алкиленокси, С3-4-алкилена или С1-2-алкилендиокси, необязательно замещенных галогеном C1-4-алкила или C1-4 -алкокси. Предложено новое соединение, эффективно снижающее уровень лимфоцитов в периферической крови, подавляющее отторжение тканей и проявляющее при этом уменьшенные побочные эффекты, такие как брадикардия. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 237 пр., 2 табл. |
2453532 патент выдан: опубликован: 20.06.2012 |
|
| НОВЫЕ БЕНЗОДИОКСОЛЫ
Настоящее изобретение относится к новым производным бензодиоксола формулы (I)
где R1, R2 , R3, R4, R 5, R6, R7 и Х являются такими, как представлено в описании и в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям на основе соединений формулы I и их применению для получения лекарственных средств для лечения и/или профилактики заболеваний, которые связаны с модулированием СВ1 рецепторов. 3 н. и 16 з.п. ф-лы. |
2304580 патент выдан: опубликован: 20.08.2007 |
|
СПОСОБ СТЕРЕОСЕЛЕКТИВНОГО ПОЛУЧЕНИЯ ЭНАНТИОМЕРА ГЕТЕРОБИЦИКЛИЧЕСКОГО СПИРТА, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к способу стереоселективного получения энантиомера гетеробициклического спирта. Более конкретно изобретение касается способа получения по существу чистого энантиомера общей формулы I, где Х - О, S, NH или N-(С1-С4)алкил; Y1 и Y2 каждый независимо друг от друга водород или заместители, выбранные из группы, включающей галоген, (С1-С4)алкил, (С1-С4)алкокси- (С1-С4)галоалкил-, формил-, нитро- и цианогруппы; атом С* имеет конфигурацию R либо S, реакцией соединения общей формулы II, где X, Y1 и Y2 имеют те же значения, что определены выше; R1 - водород или приемлемая защитная группа; R2 - водород; или R1 и R2 вместе образуют по выбору моно- или ди-(С1-С3)алкилзамещенный метиленовый мостик, с соединением общей формулы III, где Z - гидроксильная или приемлемая отщепляемая группа; R3 - гидроксилзащитная группа; R4 - атом галогена; или где R3 и R4 вместе образуют валентную связь или би-радикал формулы -C(R11)2-O-, где R11 - прямая или разветвленная (С1-С4)алкильная группа; атом С* имеет конфигурацию R либо S, в результате которой образуется соединение общей формулы IV, где X, Y1, Y2, R3 и R4 определены выше; R1 - водород или защитная группа; с последующим снятием защиты/реакции замыкания цикла полученного таким образом соединения; и необязательным снятием защиты с гидроксильной группы продукта с замкнутым циклом. Изобретение также относится к энантиометрически чистым промежуточным соединениям, способам их получения, получению исходного соединения. Технический результат - создание экономичного способа получения энантиомерного спирта, являющегося промежуточным соединением в синтезе биологически активных соединений, например флезиноксана. 7 с. и 5 з.п.ф-лы, 1 табл.    
|
2185379 патент выдан: опубликован: 20.07.2002 |
|
