Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с двумя атомами кислорода в качестве гетероатомов: ......атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном) – C07D 317/68

Изобретение относится к соединениям общей Формулы III и их фармацевтически приемлемым солям, где А представляет собой (C₁-С₆)алкил-O-, фенил-(С₁ -С₆)алкил-O-; арил, выбранный из фенила, нафтила, и , который возможно замещен 1-3 заместителями, указанными в формуле изобретения; или гетероарил, имеющий четыре или пять атомов углерода и один гетероатом, выбранный из кислорода, азота и серы, который возможно замещен 1-3 заместителями, указанными в формуле изобретения; В представляет собой фенил, возможно замещенный 1-3 заместителями, где заместители выбраны из (С₁-С ₆)алкила, (С₃-С₇)циклоалкила, (С ₁-С₆)алкил-О-, гидрокси, амино и галогено; и R¹ и R² независимо представляют собой (С ₁-С₆)алкил, фенил-(С₁-С₆ )алкил-, гидрокси-(С₁-С₆)алкил, (С ₃-С₇)циклоалкил, (С₂-С₆ )алкенил или (С₂-С₆)алкинил; при условии, что R¹ отличается от R²; где абсолютной конфигурацией асимметрического атома углерода, несущего R ¹ и R², преимущественно является R-конфигурация. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей способностью модулировать экспрессию генов, способам модуляции экспрессии гена в клетке-хозяине, способу регуляции экспрессии эндогенного или гетерологичного гена у трансгенного субъекта, способу регуляции трансгенной экспрессии у трансгенного субъекта, способу продуцирования полипептида и к способу получения соединения Формулы IV. Способ включает стадии: а) взаимодействие соединения Формулы V с соединением Формулы VI с получением соединения Формулы VII, б) восстановление соединения Формулы VII с получением соединения Формулы VIII, в) взаимодействие соединения Формулы VIII с соединением Формулы B-CO-LG, где В имеет значения, указанные выше, и LG является уходящей группой, представляющей собой -F, -Cl или -Br, с образованием соединения Формулы IX, г) удаление группы R⁷CO ₂- из соединения Формулы IX с получением соединения Формулы X, д) взаимодействие соединения Формулы Х с соединением Формулы A-CO-LG, где А имеет значения, указанные выше, и LG является уходящей группой, представляющей собой -F, -Cl или -Br, с получением соединения Формулы IV (соединения формул V, VI, VII, VIII, IX, Х представлены в формуле изобретения). Технический результат - соединения Формулы III, обладающие способностью модулировать экспрессию генов. 9 н. и 10 з.п. ф-лы, 4 сx., 25 ил., 2 табл., 78 пр.

Настоящее изобретение относится к ароматизирующим агентам, придающим острый или сладкий вкус, представляющий неприродное амидное соединение или его пригодную в пищу соль в количестве от около 0,001 частей на миллион до около 100 частей на миллион. Амидное соединение имеет формулу (I), где А представляет собой фенил или 5- или 6-членное гетероарильное кольцо, выбранное из группы, состоящей из пиридина, пиразина, пиразола, тиазола, фурана, тиофена бензофурана и бензотиофена; m равно 1, 2 или 3; каждый R^1' независимо выбран из гидрокси, фтора, хлора, SEt, SCH₃, метила, этила, изопропила, винила, трифторметила, метокси, этокси и изопропокси или, альтернативно, два R^1' связаны вместе с образованием насыщенного С₁-С ₃алкилендиокси кольца на фениле; и R² представляет собой С₃-С₁₀разветвленный алкил. Также амидное соединение имеет формулу (II), в которой заместители А, В, R⁵⁰, R⁶⁰, R⁷⁰, R⁸⁰ , n и m имеют значения, указанные в формуле изобретения. Также амидное соединение представляет собой конкретное химическое соединение. Технический результат - модификаторы и усилители острого и сладкого вкуса пищевых и лекарственных продуктов. 5 н. и 34 з.п. ф-лы, 7 табл.