Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с одним атомом серы в качестве гетероатома: .....тиофен – C07D 333/10

Изобретение относится к новым производным 4-аминоциклогексана, которые обладают сродством к µ-опиоидному рецептору и ORL1-рецептору. В формуле (1) Y₁, Y₁', Y₂ , Y₂', Y₃, Y₃', Y ₄ и Y₄' означают -Н; Q означает -R₀ , -C(=O)-R₀ или -C(=NH)-R₀; R₀ и R₃ в каждом случае независимо означает -C_1-8 -алифат, -арил, -гетероарил, -C_1-8-алифат-С₅ -циклоалифат, -C_1-8-алифат-арил; R₁ и R ₂, независимо означают незамещенный -C_1-8-алифат; -C_1-8-алифат-C₅-циклоалифат, -C_1-8 -алифат-арил; n означает 0; Х означает -NR_A-; R _A означает незамещенный -C_1-8-алифат; R _B означает незамещенный -C_1-8-алифат; «алифат» представляет собой неразветвленный, насыщенный, незамещенный или моно- или многократно замещенный атомами -F углеводородный остаток; «циклоалифат» представляет собой насыщенный, незамещенный моноциклический углеводородный остаток, с 5 атомами углерода в цикле; «арил» означает фенил, который может быть замещенным -F, -R₀ и -OR₀; «гетероарил» означает 5-членный циклический ароматический остаток, который содержит 1 гетероатом, причем гетероатом представляет собой N или S, и гетероцикл может быть замещенным -F, -R₀ и -OR₀; гетероцикл может быть частью бициклической системы, включающей фенил. Изобретение также относится к лекарственному средству, содержащему указанные соединения, и к применению соединений для получения лекарственного средства для лечения: боли, стресса, эпилепсии, нарушений обучения и памяти, медикаментозной зависимости, сердечно-сосудистых заболеваний, нарушений приема пищи, локомоторных расстройств. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 10 табл., 164 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где представляет собой замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила или пиразолила, W выбирают из группы, включающей N и -С=; M выбирают из группы, включающей -C(O)N(R¹ )OR², -C(O)NR¹R² и -C(O)OR ¹, или M представляет собой -C₁-C₃ алкил-C(O)N(R¹)OR², при этом представляет собой

Изобретение относится к производству изделий электронной техники, конкретно - к производству оксидных конденсаторов с твердым электролитом на основе полимера. Предложены триалкоксисиланы общей формулы I, где R¹ - Si(OAlk)₃ или R¹=-CH=N-CH₂CH₂CH₂ Si(OAlk)₃, R²=R³=-OCH₂ CH₂O-, в качестве кремнийсодержащих добавок для образования монослоя на поверхности танталового анода из спрессованного порошка тантала, а также применение триэтокси-2-тиенилсилана по тому же назначению. Предложены также способ получения катодной обкладки из полимерного электролита с использованием заявленных триалкоксисиланов и оксидный конденсатор с твердым электролитом, содержащий секцию из объемно-пористого анода из вентильных металлов с поверхностным слоем, полученным с использованием заявленных триалкоксисиланов. Технический результат - получение конденсатоорв с улучшенными техническими и эксплуатационными характеристиками. 4 н.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл., 3 пр.

Изобретение относится к способу получения 1,4-дизамещенных [1.1.1^b.1.1] пентиптиценов

R = С С-Аr; тиенил-2. Способ включает взаимодействие пентиптиценхинона с литиевыми производными гетаренов и ацетиленов с последующей ароматизацией восстанавливающим агентом. При этом способ характеризуется тем, что в качестве восстанавливающего агента используют цинковую пыль в уксусной кислоте. Использование настоящего способа позволяет увеличить выход конечного продукта, также способ является более простым и привлекательным с экологической точки зрения и не требует использования дорогих катализаторов. 2 пр., 3 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы (I):

где: A, J, R1, R4, X, Z представлены в п.1 формулы изобретения, а также к фармацевтической композиции, содержащей такие соединения, модулирующие активность депо-управляемых кальциевых (SOC) каналов. Кроме того, в данном изобретении описаны способы применения таких модуляторов SOC-каналов для лечения заболеваний или состояний, при которых может быть полезно ингибирование активности SOC-каналов. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 5 табл., 2 ил., 8 пр.

Изобретение относится к способу очистки жидких при комнатной температуре тиофенов формулы (I) и может быть применен в органическом синтезе, для получения электропроводного полимера или органического полупроводника. Предложенный способ состоит в том, что тиофен формулы (I)

,

где R¹ и R² означают водород, необязательно прерванный 1-5 атомами О и/или S С _1-20алкил, С_1-20алкокси или R¹ и R² вместе означают необязательно замещенные

С_1-20диоксиалкиленовую или С_6-20диоксиариленовую группы, осаждают в виде твердого вещества из раствора в изобутил-метилкетоне, хлороформе, метиленхлориде, толуоле, метаноле, пропаноле, этаноле, ацетоне, изопропаноле, н-бутаноле, втор.бутаноле, диметилформамиде, метил-третбутиловом эфире, тетрагидрофуране, диэтиловом эфире, гексане, пентане или их смесях в соотношении растворитель:тиофен от 0,01:1 до 10:1, охлажденном до температуры, по меньшей мере, на 10°С ниже температуры плавления подлежащего очистке тиофена в чистом виде, с последующим отделением тиофена фильтрацией при пониженной температуре. Технический результат - разработка нового эффективного способа очистки низкоплавких тиофенов. 4 н. и 10 з.п., ф-лы.

Изобретение относится к органической химии, в частности, к способу получения 2,3,4,5-тетраалкилтиофенов, которые могут найти применение в качестве промежуточного продукта в синтезе красителей, биологически активных соединений, а также в качестве компонента усилителей аромата пищи, присадок к маслам и гидравлическим жидкостям. Описывается способ получения 2,3,4,5-тетраалкилтиофенов, заключающийся во взаимодействии дизамещенных ацетиленов с н-BuMgCl в присутствии катализатора цирконацендихлорида в атмосфере аргона при комнатной температуре в диэтиловом эфире в течение 2-4 часов с последующим добавлением элементной серы S₈ в эквимольном по отношению к BuMgCl количестве и кипячением в бензоле 5 часов. Предложенный способ позволяет получить целевой продукт с высокой селективностью по упрощенной технологии за счет исключения труднодоступных 1,4-дийодбутадиенов, высокопирофорного н-бутиллития и высокотоксичного сероуглерода. 1 табл.

Настоящее изобретение относится к способу получения тиофена и 2-меркаптотиофена, которые используются для синтеза физиологически активных веществ, красителей, присадок к маслам и полимеров. Способ получения тиофена и 2-меркаптотиофена состоит в том, что избыточное количество сероводорода взаимодействует с фураном при атмосферном давлении, причем реакционную смесь подвергают электролизу без катализатора в органической среде, в которой растворен фоновый электролит, при потенциале окисления сероводорода и при температуре процесса 20-25°С. Технический результат - разработка нового упрощенного процесса получения тиофена и 2-меркаптотиофена без катализаторов.

Изобретение относится к химии гетероциклических соединений серы, а именно к способам получения тиофена из продуктов нефтепереработки, и может найти применение в химической промышленности. Тиофен и его гомологи применяются в химической промышленности и фармакологии для синтеза полиорганосилоксанов, гербицидов, физиологически активных и душистых веществ. Описан катализатор для получения тиофена из серосодержащих соединений и С₄ -углеводородов, содержащий хромат магния и/или меди, оксид алюминия и возможно оксиды магния и/или калия, и/или лантана, и катализатор, имеющий общую формулу: tMg_1-nCu _nCr₂O₄-xMgO-yK ₂O-zLa₂O₃/Al ₂O₃, где, мас.%: t=5-25, n=0-1, х=0-3.2, у=0-2, z=0-10, Al₂O₃ - остальное. Процесс проводят при объемной скорости 400-1800 ч^-1 и температуре 400-600°С, в качестве серосодержащих соединений используют органические дисульфиды. Технический эффект - высокий выход тиофена. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к области органического синтеза, в частности к способу получения 2,4-дифенилтиофена, который находит применение в качестве реагента в органическом синтезе, в синтезе лекарственных препаратов, инсектицидов, красителей. Сущность способа заключается во взаимодействии стирола и элементной серы под воздействием ультразвука с частотой 22 кГц и мощностью 1-3 Вт/см ³. Процесс ведут при мольном соотношении стирол:сера, равном 1:1-3, при температуре от 20 до 160°С в течение 2 часов. Предложенный способ позволяет упростить технологический процесс и повысить выход целевого продукта до 57%.

Изобретение относится к органической химии, в частности к способу получения 2,3,4,5-тетраалкилтиофенов, которые могут найти применение в пищевой промышленности в качестве биологически активных соединений, красителей, присадок к маслам и гидравлическим жидкостям. Сущность способа заключается во взаимодействии дизамещенных ацетиленов с R'AlCl₂ и SOCl₂ в присутствии металлического Mg и катализатора цирконацендихлорида в атмосфере аргона в тетрагидрофуране в течение 11-15 часов. Предложенный способ по упрощенной технологии с использованием легкодоступного и нетоксичного сырья позволяет получить целевой продукт с выходом порядка 47-54%. 1 табл.

Изобретение относится к органической химии, в частности к способу получения 2,3,4,5-тетраалкилтиофенов, которые могут найти применение в пищевой промышленности, в качестве биологически активных соединений, красителей, присадок к маслам и гидравлическим жидкостям. Сущность способа заключается во взаимодействии дизамещенных ацетиленов с н-BuMgCl и полухлористой серой S ₂Cl₂ в присутствии катализатора цирконацендихлорида в атмосфере аргона при комнатной температуре в диэтиловом эфире в течение 6-10 часов. Предложенный способ позволяет получить целевой продукт с выходом 40-54% по упрощенной технологии с использованием легкодоступного и нетоксичного сырья. 1 табл.

Изобретение относится к органической химии, в частности к способу получения 2,3,4,5-тетраалкилтиофенов, которые могут найти применение в пищевой промышленности, в качестве биологически активных соединений, красителей, присадок к маслам и гидравлическим жидкостям. Сущность способа заключается во взаимодействии дизамещенных ацетиленов с н-BuMgCl и тионилхлоридом SOCl₂ в присутствии катализатора цирконацендихлорида в атмосфере аргона при комнатной температуре в диэтиловом эфире в течение 6-10 часов. Предложенный способ по упрощенной технологии с использованием легкодоступного и нетоксичного сырья позволяет получить целевой продукт с выходом 48-58%. 1 табл.

Изобретение относится к новым производным мочевины общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям,

где А представляет собой -СН- или атом азота, R1 представляет собой С₃-₁₀ алкил, С₃-₁₀циклоалкил, С₃-₁₀циклоалкил-С _1-10алкил, 6-членный азотсодержащий гетероциклил, 6-членный азотсодержащий гетероциклил-С_1-10алкил, фенил, фенил-С_1-10алкил, 5-10-членный гетероарил или 5-10-членный гетероарил-С_1-10алкил и др.; R2 представляет собой водород, С_1-6 алкил, С_0-2алкил-С_3-10 циклоалкил, С_0-2алкил-фенил, С _3-10циклоалкил-С_0-2алкил или фенил-С _0-2алкил; R5 представляет собой C_1-6 алкил, С₃-₁₀циклоалкил, 6-членный азотсодержащий гетероциклил и др.; L1 представляет собой -S-, -S(О)-, -S(O)₂, -С(O)-, -N(Rc)-, -CH₂- и др.; L2 представляет собой ковалентную связь, -О-, -С(O)-, -ОС(O)-, -N(Rc)- и др.; W представляет собой О или S; Z представляет собой -C(O)ORd; Rc, Rd и Re представляют собой водород или алкил; Rb представляет собой -ORe, -NO ₂, галоген, -CN, -CF₃, C _1-6алкил; р представляет собой целое число от 0 до 4. Соединения формулы (I) и их соли обладают антагонистической активностью в отношении 4 интегрина и могут найти применение в медицине для ингибирования или предотвращения в организме пациента процессов клеточной адгезии, опосредованных интегринами 4 1 и/или 4 7. 6 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к способу получения серосодержащих соединений, конкретно к способу получения тиофена, который используется для получения физиологически активных веществ, красителей, присадок к маслам, полимеров. Описан катализатор получения тиофена из фурана и сероводорода, содержащий 3.1-4.2 мас.% оксида бора, остальное оксид алюминия. Описан способ приготовления катализатора смешением растворов борной кислоты с гидроксидом алюминия с последующим экструдированием и термообработкой, для смешения используют гидроксид алюминия псевдобемитной структуры или его смесь с гидроксидом алюминия, полученным методом термомеханохимической активации. Описан способ получения тиофена взаимодействием фурана с сероводородом в присутствии описанного выше катализатора, процесс проводят при температуре 300-450°С, мольном отношении сероводорода к фурану (6-11):1 и скорости подачи 3.7-11.1 ммоль фурана в час в расчете на 1 г катализатора. Технический результат - повышение селективности образования тиофена 98-100%. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к соединениям общей формулы I

включая их оптические изомеры и смеси таких изомеров, где r₁ обозначает водород, С₁-С₆алкил, С₃-С₆циклоалкил или арил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена, R₂ и R₃ каждый независимо друг от друга обозначают водород или С₁-С₆алкил, R₄ обозначает С₁-С₆алкил или С₃-С₆алкинил, R₅, R₆, R₇ и r₈ каждый обозначает водород и

,

r₁₀ обозначает арил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, С₁-С₆алкил, С₁-С₆алкокси, С₁-С₆галоалкил, С_1-С₄галоалкокси, С₁-С₄алкокси, С₁-С₄алкил, С₁-С₆алкилтио, С₃-С₆алкинилокси, нитро и С₁-С₆алкоксикарбонил или необязательно замещенный гетероарил, представляющий собой ароматическую кольцевую систему, содержащую в качестве гетероатома по крайней мере один атом кислорода или серы, r₁₁ обозначает водород, С₁-С₆алкил или С₃-С₆алкинил, R₁₂ обозначает водород или С₁-С₆алкил, Z обозначает водород -CO-R₁₆ или -CO-COOR₁₆ и R₁₆ обозначает С₁-С₆алкил, -СН₂-СО- С₁-С₆алкил или фенил. Технический результат – производные простого пропаргилового эфира, представляющие собой бактерициды, используемые для борьбы или предупреждения заражения растений фитопатогенными микроорганизмами. 5 з.п. ф-лы, 12 табл.