Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с одним атомом серы в качестве гетероатома: .....атомы азота – C07D 333/36
Патенты в данной категории
ПРОИЗВОДНОЕ БЕНЗОЛА ИЛИ ТИОФЕНА И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА VAP-1
Изобретение относится к соединению, представленное формулой (I), в которой A1 обозначает бензол или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из пиридина, пиразина, имидазола, тиазола, пиримидина, тиофена, пиридазина, бензоксазина и оксобензоксазина; A2 обозначает бензол, в случае необходимости замещенный фтором, или тиофен; B1 обозначает водород, низший алкил, в случае необходимости замещенный пиперазинилом или морфолино, галогензамещенный низший алкил, низший алкокси, замещенный карбамоилом, ациламино, карбамоил или низший алкилкарбонилокси (при условии, что, когда A1 обозначает тиазол, B1 не обозначает ациламино); B2 обозначает водород или функциональную группу, содержащую по меньшей мере один атом азота, выбранную из группы, состоящей из ациламино, пирролидинила, морфолино, пиперидинила, в случае необходимости замещенного ацилом, пиперазинила, в случае необходимости замещенного низшим алкилом или ацилом, пиразолила, диазабицикло[2.2.1]гептила, в случае необходимости замещенного ацилом, и ди-(низший алкил)амино, в случае необходимости замещенного амино или ациламино (при условии, что, когда A 1 обозначает тиазол, B2 не обозначает ациламино); Y обозначает группу, представленную формулой (II), в которой J обозначает этилен или низший алкинилен; L обозначает связь; M обозначает связь; X обозначает -(CH2)m -, -(CH2)m-O- или -(CH2) m-NR2- (где m означает целое число от 0 до 3, и R2 обозначает водород); D обозначает -NR3 -, где R3 обозначает водород; и E обозначает амино, или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения формулы (I) используются и для изготовления фармацевтического средства или фармацевтической композиции, предназначенных для лечения или профилактики заболеваний, связанных с VAP-1. Технический результат - производное бензола или тиофена в качестве ингибитора VAP-1. 9 н. и 4 з.п. ф-лы, 25 табл., 125 пр. |
2526256 патент выдан: опубликован: 20.08.2014 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 4-ДИМЕТИЛАМИНОМАСЛЯНОЙ КИСЛОТЫ
Предложены новые производные 4-диметиламиномасляной кислоты формулы (I) (и их фармацевтически приемлемые соли), где значения А1, А2, R1, m и n определены в формуле изобретения, ингибирующие активность карнитинпальмитоилтрансферазы (СРТ), а конкретнее СРТ2. Указанные соединения являются активным началом фармацевтических композиций, обладающих ингибирующей активностью по отношению к СРТ2. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 71 пр., 1 табл. |
2474573 патент выдан: опубликован: 10.02.2013 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3-(2-ХЛОРПРОПИОНИЛ)АМИНО-4-МЕТИЛ-2-МЕТОКСИКАРБОНИЛТИОФЕНА
Изобретение относится к способу получения 3-(2-хлорпропионил)амино-4-метил-2-метоксикарбонилтиофена ацилированием 3-амино-4-метил-2-метоксикарбонилтиофена с 2-хлорпропионилхлоридом путем одновременного введения в реакционную смесь, содержащую 3-амино-4-метил-2-метоксикарбонилтиофен, 2-хлорпропионилхлорида и щелочного компонента с относительной скоростью, обеспечивающей поддержание водородного показателя среды в водной фазе в интервале 4,0-8,0 рН. Способ направлен на исключение или минимизацию побочных реакций щелочного гидролиза 2-хлопропионилхлорида в процессе ацилирования 3-(2-хлорпропионил)амино-4-метил-2-метоксикарбонилтиофена и достижение высокого выхода и качества продукта, который используется для синтеза биологически активных соединений, в частности является ключевым промежуточным продуктом синтеза гидрохлорида метилового эфира 4-метил-3-[2-(н-пропиламино)пропиониламино]тиофен-2-карбоновой кислоты - одного из лучших местных анестетиков, известным как артикаин или ультракаин. 1 пр. |
2471792 патент выдан: опубликован: 10.01.2013 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛПЕНТАДИЕНОИЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ PAR 1
Настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы (I), |
2440985 патент выдан: опубликован: 27.01.2012 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N,N-ДИМЕТИЛ-5-АЛКИЛ-2-ТИОФЕНАМИНОВ
Изобретение относится к органической химии, конкретно к способу получения N,N-диметил-5-алкил-2-тиофенаминов, который заключается во взаимодействии N,N-диметил-3-алкил-2-пропин-1-амина (где алкил=С3Н7, С5Н11 , C7H15) с избытком элементной серы (S 8) в присутствии трехкомпонентного катализатора, состоящего из ацетата кобальта, нанесенного на |
2434008 патент выдан: опубликован: 20.11.2011 |
|
ПРОИЗВОДНОЕ 2-АЛКЕНИЛ-3-АМИНОТИОФЕНА И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ
Описан способ коммерческого получения производных 2-алкенил-3-аминотиофена, которые являются подходящими для использования в качестве промежуточных соединений при получении агрохимикатов, с низкими затратами. Конкретно, описан способ введения алкенильных групп в положение 2 производных 3-аминотиофена в результате проведения взаимодействия между производными 3-аминотиофена, представленными общей формулой (2) ниже, или их солями и кетоном, представленным общей формулой (1) ниже, без использования защитной группы. Кроме того, конкретно описаны производные 2-алкенил-3-аминотиофена (3a)-(3d), которые являются подходящими для использования в качестве промежуточных соединений при получении агрохимикатов. 5 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2403248 патент выдан: опубликован: 10.11.2010 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ АРИЛКЕТОНЫ
Описываются новые замещенные арилкетоны формулы (I), в который Z означает группировки и A1, A 2, A3, R1, R2, R3, R 4, R5, R6, R7, Х и Y и m такие как указано в формуле изобретения. Соединения обладают гербицидной активностью. Описываются замещенные арилкарбоновая кислота формулы (II) и производное арилкарбоновой кислоты формулы (VIII), в которых А 1, А2, А3, R1, R2, Х и Y такие как указано в п.1 формулы изобретения, R12 означает аллил, которые являются промежуточными продуктами. Описывается также средство борьбы с нежелательными растениями на основе соединения формулы (I). 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 3 табл.
|
2339615 патент выдан: опубликован: 27.11.2008 |
|
АРИЛ- И ГЕТЕРОАРИЛЗАМЕЩЕННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ МОЧЕВИНЫ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ КИНАЗЫ RAF И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Изобретение относится к новым производным мочевины формулы I:
|
2265597 патент выдан: опубликован: 10.12.2005 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ АНИЛИДЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ
Изобретение касается новых физиологически активных соединений общей формулы (I), его N-оксидов, сложноэфирных производных, а также их фармацевтически приемлемых солей и сольватов, которые обладают ценными фармацевтическими свойствами, в частности способны контролировать взаимодействие VCAM-1 и фибронектина с интегрином VLA-4 (![]() ![]() ![]() |
2233269 патент выдан: опубликован: 27.07.2004 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГИДРОХЛОРИДА МЕТИЛОВОГО ЭФИРА 4-МЕТИЛ-3-[2- (Н-ПРОПИЛАМИНО)ПРОПИОНИЛАМИНО]ТИОФЕН-2-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ Изобретение относится к способу получения гидрохлорида метилового эфира 4-метил-3-[2-(н-пропиламино)пропиониламино]-тиофен-2-карбоновой кислоты, являющегося лучшим в настоящее время местным анестезирующим лекарственным препаратом - артикаина гидрохлоридом, применяющимся в стоматологической практике и хирургии. Способ заключается в том, что процесс ацилирования проводят в смеси хлористого метилена с водой, полученную реакционную массу разделяют на водный и органический слой - раствор промежуточного продукта в хлористом метилене, отгоняют растворитель, остаток, содержащий промежуточный продукт, подвергают взаимодействию с двойным избытком н-пропиламина в среде диметилформамида или ацетонитрила при 40-50oС, отгоняют растворитель и выделяют основание из солянокислого раствора с очисткой активированным углем и высаждением щелочным агентом и последующим получением гидрохлорида обычным способом. Этот способ позволяет получить гидрохлорид артикаина без специального выделения промежуточного продукта и без применения высоковакуумной перегонки метилового эфира 4-метил-3-[2-(н-пропиламино)пропиониламино]тиофен-2-карбоновой кислоты. | 2184730 патент выдан: опубликован: 10.07.2002 |
|