Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с одним атомом серы в качестве гетероатома: ...только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода гетероциклического кольца – C07D 333/54

Изобретение относится к способу получения соединения общей формулы VIII с энантиомерной чистотой более чем 80% путем взаимодействия соединения в соответствии с общей формулой IV с энантиомерно чистой 2-гидрокси-4-метил-2-(трифторметил)пентеновой кислотой, с получением соединения общей формулы II и после этого восстанавливают, получая соединение общей формулы I, которое затем окисляют с образованием альдегида, затем подвергают реакции с ароматическим амином формулы H₂N-Ar, получая соответствующий имин, который после этого восстанавливают, получая соединение в соответствии с формулой VIII в энантиомерно чистой форме. А также к способу получения соединения формулы I, а также к соединениям формулы I. В общих формулах VIII, VII, II, I

Данное изобретение относится к сульфамат-производным бензотиофена формулы (Iа) или (Ib)

Изобретение относится к гетероциклическому соединению или его соли, представленному формулой (1):

где R² представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу; А представляет собой низшую алкиленовую группу или низшую алкениленовую группу и R ¹ представляет собой цикло(С₃-С₈)алкильную группу, ароматическую группу или гетероциклическую группу, выбранную из группы, состоящей из групп (I)-(IV), определенных в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью в качестве частичного агониста допаминовых D₂ рецепторов, и/или антагониста серотониновых 5-HT _2A рецепторов, и/или антагониста адреналиновых ₁ рецепторов, и/или ингибитора поглощения серотонина, и/или ингибитора обратного захвата серотонина, на основе этих соединений, к способу получения фармацевтической композиции, к применению данных соединений, в качестве частичного агониста допаминовых D₂ рецепторов, и/или антагониста серотониновых 5-HT_2A рецепторов, и/или антагониста адреналиновых ₁ рецепторов, и/или ингибитора поглощения серотонина, и/или ингибитора обратного захвата серотонина, а также к способу получения соединения формулы 1. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые обладают широким спектром лечебного действия в отношении ментальных расстройств, включая расстройства центральной нервной системы, без побочных эффектов и с высокой степенью безопасности. 5 н. и 17 з.п. ф-лы, 324 табл.

Изобретение относится к способу получения 1-(3-(2-(1-бензотиофен-5-ил)этокси)пропил)азетидин-3-ола или его солей, который включает использование в качестве исходного соединения производное (фенилтио)уксусной кислоты или его соли, представленные общей формулой:

где X¹ представляет собой атом галогена,

и применим в качестве безопасного способа массового производства 1-(3-(2-(1-бензотиофен-5-ил)этокси)пропил)азетидин-3-ола или его солей, полезных в качестве лекарственного средства при заболеваниях центральной нервной системы и периферической нервной системы. Технический результат - обеспечивается высокий выход, безопасность для организма человека, низкие нагрузки на окружающую среду. 14 н. и 22 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к применению терапевтического средства, представляющего собой -аминоамидное соединение формулы (I):

Настоящее изобретение относится к сульфаматпроизводным бензотиофена, полученным способом, включающим стадии:

1) превращение 6-метоксибензотиофена (3):

где R₃ представляет собой водород, в соответствующее монобромпроизводное с использованием N-бромсукцинимида и APTS в стандартных условиях;

2) превращение указанного монобромпроизводного взаимодействием с Mg в Et ₂O в атмосфере аргона в магнийорганический бромид и последующая конденсация его с кетоном или альдегидом, выбранными из группы, состоящей из циклопентанона, циклогексанона, циклогептанона, циклооктанона, циклодеканона, 4-метилциклогексанона, 2-метилциклогексанона, 2,2-диметилциклопентанона, 2-адамантанона, пропаналя, гексаналя, циклогексанкарбоксальдегида, циклогептанкарбоксальдегида в Et ₂O с получением соответствующего гидроксизамещенного метоксибензотиофена в стандартных условиях;

3) обработку указанного гидроксизамещенного метоксибензотиофена с триэтилсиланом в атмосфере аргона в дихлорметане с получением соответствующего замещенного метоксибензотиофена;

4) необязательное алкилирование соответствующего замещенного метоксибензотиофена при использовании стандартных условий с получением соответствующего замещенного метоксибензотиофена, несущего (С ₁-С₆)алкил или (С ₃-С₁₂)циклоалкил;

5) удаление защитной группы из замещенного метоксибензотиофена, полученного на стадии 3) или стадии 4) в присутствии трибромборана в стандартных условиях;

6) превращение полученного гидроксисоединения в соответствующий сульфамат обработкой гидридом натрия и амидохлорсульфоновой кислотой, или взаимодействием с сульфамоилхлоридом в диметилацетамиде;

7) необязательное окисление полученного соединения пероксидом водорода в трифторуксусной кислоте в стандартных условиях.

Соединения могут быть использованы в качестве ингибиторов фермента стероидной сульфатазы при производстве лекарственного средства для лечения или профилактики эстрогензависимых расстройств. Описаны также фармацевтическая композиция на основе соединений I и применение последних. 9 н. и 34 з.п. ф-лы, 1 ил., 10 табл.

Настоящее изобретение относится к способу получения гетероциклических кетонов формулы I или Ia или их смеси,

в которой R¹ и R ² - водород, алкил, С₆-С ₁₀арил; или R¹ и R ² вместе образуют циклическую кольцевую систему; R ₃ - С₁-С₄₀алкил; Х - сера; взаимодействием гетероциклического соединения формулы (II)

с , -ненасыщенной карбоновой кислотой или с ангидридом кислоты в жидкой реакционной среде, которая включает сильную органическую кислоту, выбранную из группы, включающей С₁ -С₈алкилсульфоновую кислоту и водопоглотитель, выбранный из группы, включающей пентаоксид фосфора, причем сильная органическая кислота обладает более высокой кислотностью, чем карбоновая кислота. Процесс проводят добавлением одновременно соединения формулы (II), кислоты или ангидрида в указанную выше реакционную среду, при температуре от 50 до 110°С. Замещенные гетероциклические кетоны являются важными исходными соединениями при получении гетероциклических металлоценовых катализаторов для полимеризации -олефинов. 4 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новым соединениям - С-гликозидным производным и их солям