Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с одним атомом серы в качестве гетероатома: ...только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода гетероциклического кольца – C07D 333/54
Патенты в данной категории
СПОСОБ ПРИГОТОВЛЕНИЯ НЕСТЕРОИДНЫХ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ СРЕДСТВ И ИХ ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
Изобретение относится к способу получения соединения общей формулы VIII с энантиомерной чистотой более чем 80% путем взаимодействия соединения в соответствии с общей формулой IV с энантиомерно чистой 2-гидрокси-4-метил-2-(трифторметил)пентеновой кислотой, с получением соединения общей формулы II и после этого восстанавливают, получая соединение общей формулы I, которое затем окисляют с образованием альдегида, затем подвергают реакции с ароматическим амином формулы H2N-Ar, получая соответствующий имин, который после этого восстанавливают, получая соединение в соответствии с формулой VIII в энантиомерно чистой форме. А также к способу получения соединения формулы I, а также к соединениям формулы I. В общих формулах VIII, VII, II, I
|
2480454 патент выдан: опубликован: 27.04.2013 |
|
СУЛЬФАМАТПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОТИОФЕНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ СТЕРОИДНОЙ СУЛЬФАТАЗЫ
Данное изобретение относится к сульфамат-производным бензотиофена формулы (Iа) или (Ib) |
2424237 патент выдан: опубликован: 20.07.2011 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 4-ПИПЕРАЗИН-1-ИЛ-4-БЕНЗО[b]ТИОФЕНА, ПОДХОДЯЩИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАССТРОЙСТВ ЦНС
Изобретение относится к гетероциклическому соединению или его соли, представленному формулой (1): где R2 представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу; А представляет собой низшую алкиленовую группу или низшую алкениленовую группу и R 1 представляет собой цикло(С3-С8)алкильную группу, ароматическую группу или гетероциклическую группу, выбранную из группы, состоящей из групп (I)-(IV), определенных в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью в качестве частичного агониста допаминовых D2 рецепторов, и/или антагониста серотониновых 5-HT 2A рецепторов, и/или антагониста адреналиновых |
2415854 патент выдан: опубликован: 10.04.2011 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1-(3-(2-(1-БЕНЗОТИОФЕН-5-ИЛ)ЭТОКСИ) ПРОПИЛ)АЗЕТИДИН-3-ОЛА ИЛИ ЕГО СОЛЕЙ
Изобретение относится к способу получения 1-(3-(2-(1-бензотиофен-5-ил)этокси)пропил)азетидин-3-ола или его солей, который включает использование в качестве исходного соединения производное (фенилтио)уксусной кислоты или его соли, представленные общей формулой:
где X1 представляет собой атом галогена, и применим в качестве безопасного способа массового производства 1-(3-(2-(1-бензотиофен-5-ил)этокси)пропил)азетидин-3-ола или его солей, полезных в качестве лекарственного средства при заболеваниях центральной нервной системы и периферической нервной системы. Технический результат - обеспечивается высокий выход, безопасность для организма человека, низкие нагрузки на окружающую среду. 14 н. и 22 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2397169 патент выдан: опубликован: 20.08.2010 |
|
АЛЬФА-АМИНОАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАССТРОЙСТВ НИЖНИХ МОЧЕВЫВОДЯЩИХ ПУТЕЙ
Изобретение относится к применению терапевтического средства, представляющего собой |
2395504 патент выдан: опубликован: 27.07.2010 |
|
СУЛЬФАМАТПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОТИОФЕНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ СТЕРОИДНОЙ СУЛЬФАТАЗЫ
Настоящее изобретение относится к сульфаматпроизводным бензотиофена, полученным способом, включающим стадии: 1) превращение 6-метоксибензотиофена (3):
где R3 представляет собой водород, в соответствующее монобромпроизводное с использованием N-бромсукцинимида и APTS в стандартных условиях; 2) превращение указанного монобромпроизводного взаимодействием с Mg в Et 2O в атмосфере аргона в магнийорганический бромид и последующая конденсация его с кетоном или альдегидом, выбранными из группы, состоящей из циклопентанона, циклогексанона, циклогептанона, циклооктанона, циклодеканона, 4-метилциклогексанона, 2-метилциклогексанона, 2,2-диметилциклопентанона, 2-адамантанона, пропаналя, гексаналя, циклогексанкарбоксальдегида, циклогептанкарбоксальдегида в Et 2O с получением соответствующего гидроксизамещенного метоксибензотиофена в стандартных условиях; 3) обработку указанного гидроксизамещенного метоксибензотиофена с триэтилсиланом в атмосфере аргона в дихлорметане с получением соответствующего замещенного метоксибензотиофена; 4) необязательное алкилирование соответствующего замещенного метоксибензотиофена при использовании стандартных условий с получением соответствующего замещенного метоксибензотиофена, несущего (С 1-С6)алкил или (С 3-С12)циклоалкил; 5) удаление защитной группы из замещенного метоксибензотиофена, полученного на стадии 3) или стадии 4) в присутствии трибромборана в стандартных условиях; 6) превращение полученного гидроксисоединения в соответствующий сульфамат обработкой гидридом натрия и амидохлорсульфоновой кислотой, или взаимодействием с сульфамоилхлоридом в диметилацетамиде; 7) необязательное окисление полученного соединения пероксидом водорода в трифторуксусной кислоте в стандартных условиях. Соединения могут быть использованы в качестве ингибиторов фермента стероидной сульфатазы при производстве лекарственного средства для лечения или профилактики эстрогензависимых расстройств. Описаны также фармацевтическая композиция на основе соединений I и применение последних. 9 н. и 34 з.п. ф-лы, 1 ил., 10 табл. |
2342375 патент выдан: опубликован: 27.12.2008 |
|
ПОЛУЧЕНИЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИХ КЕТОНОВ
Настоящее изобретение относится к способу получения гетероциклических кетонов формулы I или Ia или их смеси,
в которой R1 и R 2 - водород, алкил, С6-С 10арил; или R1 и R 2 вместе образуют циклическую кольцевую систему; R 3 - С1-С40алкил; Х - сера; взаимодействием гетероциклического соединения формулы (II)
с |
2325383 патент выдан: опубликован: 27.05.2008 |
|
С-ГЛИКОЗИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ СОЛИ
Изобретение относится к новым соединениям - С-гликозидным производным и их солям |
2317288 патент выдан: опубликован: 20.02.2008 |
|
СУЛЬФОНАМИДНОЕ СОЕДИНЕНИЕ Изобретение относится к сульфонамидному соединению формулы I, где R1 - алкил, алкенил, алкинил; А представляет необязательно замещенную гетероциклическую группу, исключая бензимидазолил, индолил, 4,7-дигидробензимидазолил и 2,3-дигидробензоксазинил; Х - алкилен, окса, окса(низший) алкилен; R2 - необязательно замещенный арил, замещенный бифенил, его соли и фармацевтической композиции, включающей это соединение. Сульфонамидное соединение эффективно при лечении заболеваний, возможность лечения которых основана на активности соединения по снижению уровня сахара в крови, ингибиторной активности по отношению к cGMP-PDE (особенно к PDE-V), релаксационной активности в отношении гладкой мускулатуры, бронходилятационной активности, вазодилятационной активности, активности по супрессии клеток гладкой мускулатуры и противоаллергической активности. 7 з.п. ф-лы, 1 табл. | 2199532 патент выдан: опубликован: 27.02.2003 |
|
ОРТОЗАМЕЩЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ - НОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ ПРОСТАГЛАНДИНСИНТАЗЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ ИХ СОДЕРЖАЩИЕ И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ПРОСТАГЛАНДИН Н СИНТАЗЫ
Изобретение относится к ортозамещенным соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, которые являются ингибиторами простагландин Н синтазы. В соединениях формулы I J представляет СН или N, K и L представляют СН; Х представляет простую связь, ![]() ![]() ![]() ![]() |
2184109 патент выдан: опубликован: 27.06.2002 |
|
ПОЛИЦИКЛИЧЕСКИЕ БИОЦИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ Использование: в медицине в качестве противоопухолевого средства. Сущность изобретения: продукт-полициклические биазидные соединения формулы Ar CH2 NR, где Ar - 2-бензо(b)нафто [2,3-d] фуран-6-ил, 2-бензо(b)нафто(1,2-d)фуран-5-ил, 2-[7-метил-7Н-бензо(C) карбазол-10-ил] -метил или2-бензо(b)нафто(2,1-d)фуран-5-ил, и R-CH2OH-CCH3-CH2OH-группа, монометиловые или моноэтиловые эфиры, сложные эфиры или их кислые аддитивные соли, и фармацевтическая композиция на их основе. Реагент 1: полициклическое соединение формулы Ar CH=NR, где Ar и R - указанные выше. Реагент 2: восстановитель. Доза - 5 - 500 мг. 2 с. и 2 з. п. ф-лы, 2 табл. | 2060249 патент выдан: опубликован: 20.05.1996 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПОЛИЦИКЛИЧЕСКИХ БИОЦИДНЫХ СОЕДИНЕНИЙ ИЛИ ИХ СОЛЕЙ Сущность изобретения: продукт - полициклические биоцидные соединения общей ф-лы Ar CH2 NHR, где Ar-2-бензо/b/нафто /2,1-d/ тиофен-5-ил; 2-бензо/b/ нафто/2,3-d/фуран-6-ил; 2-бензо-/b/нафто/1,2-d/фуран-5-ил; 2-(7-метил-7H-бензо/c/карбазол-10-ил)метил; 2-/бензо/b/нафто/2,1-d/фуран-5-ил; R-C(CH3) (CH2OH)2 или их соли. Реагент 1: соединение ф-лы Ar CHNR, где R, Ar как указано выше; Реагент 2: восстановитель. 2 табл. | 2024515 патент выдан: опубликован: 15.12.1994 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АЦЕТИЛЕНОВЫХ ПРОИЗВОДНЫХ ХРОМАНА ИЛИ ТИОХРОМАНА
Использование: в медицине, в частности в качестве цитостатического средства на основе ацетиленовых производных хромана. Сущность изобретения: продукт - ацетиленовые производные хромана ф-лы 1, приведенной в описании, где R1, R2, R4, R5=C1-C6 -алкил; R3 = H или C1-C6 -алкил; X = о или S; A - фенил или пиридил; n = о; B = C(O)OR6; R6=C1-C6 -алкил; а также производные хромана или тиохромана ф-лы II, приведенной в описании, где R1, R2, R4, R5=C1-C6 -алкил; R3 = Н или C1-C6 -алкил; X = о или S; Z = Н. Реагент 1: соединения ф-лы 1, где R1-R5 см. выше; Z = H или ион металла, или связанный с анионом ион металла, причем последний образует с этинильной группой соль соединения ф-лы 1. Реагент 2: соединение ф-лы III, приведенной в описании: X![]() ![]() |
2015969 патент выдан: опубликован: 15.07.1994 |
|