Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с одним атомом серы в качестве гетероатома: ....радикалы, замещенные атомами азота – C07D 333/58
Патенты в данной категории
АКТИВИРУЮЩИЙ АГЕНТ ДЛЯ РЕЦЕПТОРА, АКТИВИРУЕМОГО СТИМУЛИРУЮЩИМИ РОСТ ПЕРОКСИСОМ АГЕНТАМИ
Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), или к его фармакологически приемлемым солям, |
2501794 патент выдан: опубликован: 20.12.2013 |
|
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ПОЛОЖИТЕЛЬНЫХ МОДУЛЯТОРОВ МЕТАБОТРОПНОГО ГЛУТАМАТНОГО РЕЦЕПТОРА 2 (РЕЦЕПТОРА MGLU2)
Настоящее изобретение относится к соединениям формул |
2479577 патент выдан: опубликован: 20.04.2013 |
|
СОЕДИНЕНИЕ СУЛЬФОНАМИДА ИЛИ ЕГО СОЛЬ
Изобретение относится к соединению, представленному формулой (II-А), или к его фармацевтически приемлемой соли: |
2425029 патент выдан: опубликован: 27.07.2011 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОГЕКСАН-1,4-ДИАМИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО
Изобретение относится к новым замещенным производным циклогексан-1,4-диамина общей формулы I, обладающим свойствами связывания с ORLI-рецептором, гомологичным опиоидным -, - и - рецепторам. Соединения могут найти применение для получения лекарственных средств с анальгетическим действием. В формуле I R1 и R2 независимо друг от друга обозначают С1-8алкил, или остатки R1 и R2 совместно образуют кольцо и обозначают CH2CH 2NR6CH2CH 2 или (CH2)3-6 , где R6 обозначает С1-8 алкил, R3 обозначает фенил, нафтил либо пятичленный серосодержащий гетероарил, каждый из которых является либо незамещенным, либо однозамещенным галогеном, или незамещенный фенил, присоединенный через насыщенную незамещенную С 1-4алкильную группу, R4 обозначает Н, C1-8алкил, который является насыщенным, или C(X)R7, где Х обозначает O или S, R 7 обозначает Н или С1-8алкил либо фенил, который является незамещенным или замещенным галогеном, R5 обозначает С3-8 циклоалкил, адамантил, арил либо пятичленный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы, и конденсированный с одним или двумя бензольными кольцами, каждый из которых является незамещенным либо однозамещенным заместителем, выбранным из галогена, низшего алкила, низшего алкокси, гидрокси или бензилокси; или -CHR11R12, -CHR 11-CH2R12, -CHR11-СН2-CH 2R12, -CHR11 -CH2-CH2-CH 2R12, -C(Y)R12 , где Y обозначает O или Н2, R 11 обозначает Н, С1-7алкил, который является насыщенным разветвленным либо неразветвленным, или С(O)O-С 1-6алкил, который является насыщенным либо ненасыщенным, разветвленным либо неразветвленным, одно- или многозамещенным либо незамещенным, и R12 обозначает фенил либо пятичленный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из азота, кислорода или серы, конденсированный с одним или двумя бензольными кольцами, каждый из которых является незамещенным либо одно- или многозамещенным, при этом в значениях R 11 и R12 заместители алкила, фенила или гетероарила выбраны из галогена, низшего алкила, низшего алкокси, гидрокси, трифторметила или бензилокси; или R 4 и R5 совместно образуют пятичленный азотсодержаший гетероцикл, который является ненасыщенным, однозамещенным низшим алкоксикарбонил-низшим алкилом, галогеном либо незамещенным, и который сконденсирован с бензольным кольцом, при условии, что если R3 обозначает замещенный либо незамещенный фенил и по меньшей мере один из остатков R1 или R2 обозначает С1-8 алкил, то R4 не может обозначать алкил, а R4 и R5 не могут совместно образовывать гетероцикл, или, если R 3 обозначает незамещенный фенил и R1 и R2 совместно обозначают (CH 2)5, то R4 обозначает Н или C1-8алкил, Y не обозначает O, а R5 не обозначает C 1-6алкил. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы I и лекарственному средству. 3 н. и 37 з.п. ф-лы, 1 табл.
|
2321579 патент выдан: опубликован: 10.04.2008 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 4-АМИНОЦИКЛОГЕКСАНОЛА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ СВОЙСТВАМИ СВЯЗЫВАНИЯ С ORL1-РЕЦЕПТОРОМ
Изобретение относится к новым замещенным производным 4-аминоциклогексанола общей формулы I, необязательно в виде их физиологически приемлемых солей, прежде всего физиологически совместимых кислот, которые могут быть использованы для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения боли, прежде всего острой, висцеральной, невропатической или хронической боли, а также лекарственного средства, предназначенного для лечения заболеваний, опосредованных функционированием OPL1-рецептора, например, таких как состояние страха, эпилепсия, сердечно-сосудистые заболевания. В общей формуле I
R1 и R2 независимо друг от друга обозначают Н или С1-8 алкил, который является насыщенным либо ненасыщенным, при этом R1 и R2 оба не могут одновременно означать Н, или остатки R' и R 2 совместно образуют кольцо и обозначают (СН 2)3-6, где R3 обозначает присоединенный через насыщенную либо ненасыщенную, разветвленную либо неразветвленную С1-4 алкильную группу фенил, незамещенный или замещенный галогеном, и R4 обозначает гетероарил, выбранный из 5-членного гетероарила, в котором гетероатомы выбраны из атомов азота, кислорода или серы, каждый из которых конденсирован с бензольным кольцом и является незамещенным или однозамещенным С1-8алкилом; -CHR6 R7, -CHR6CH 2R7, -CHR6-CH 2-CH2R7, -CHR 6-CH2-CH2-CH 2R7, где R6 представляет собой Н, R7 представляет собой фенил, который может быть незамещенным или одно- либо многозамещенным атомами галогена. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы I и лекарственному средству на их основе. 5 н. и 5 з.п. ф-лы,1 табл. (56) (продолжение): CLASS="b560m" KAWAMOTO H. et al. "Synthesis of J-l 13397, the first potent and selective ORL1 antagonist" "TETRAHEDRON, 2001, bd.57, nr.6, s.981-986. |
2315750 патент выдан: опубликован: 27.01.2008 |
|
БИЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ГУАНИДИНА И ИХ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I)
|
2282622 патент выдан: опубликован: 27.08.2006 |
|
СОЕДИНЕНИЯ, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ФУНГИЦИДОВ, И СПОСОБ УНИЧТОЖЕНИЯ ГРИБКОВ Описываются соединения общей формулыгде R1 обозначает С1-С10 алкил, водород; R2 и R3 могут быть различными и представляют водород, С1-С10алкил, возможно замещенный фенилом, С2-С7алкенил, цианогруппу, -ORa (Ra представляет С1-С10алкил), фенил, С3-С6циклоалкил, -C(=O)Rc, (Rc представляет C1-C5алкил) или R2и R3 вместе с соединяющими их атомами могут образовывать -(СН2)2-О-(СН2)2, -(СН2)4-, -(СН2)5-; R4 представляет С1-С10 алкил, галоген; m = 0 до 3; R5 обозначает С1-С10 алкил, галоген, нитро; R6 представляет собой фенил, нафтил, 5,6,7,8-тетрагидронафтил, С3-С6 циклоалкил, 9-оксофлуоренил; А представляет прямую связь, -О-, -S(O)n-, -O-(A1)k-O-, -NR9A2-. Описывается промежуточное соединение формулы (ХIIa)Описывается также способ уничтожения грибков в очагах заражения. Полученные соединения обладают высокой активностью по отношению к таким возбудителям бактерий, как фитофтороз томатов, ложная мучнистая роса винограда, пирикуляриоз риса. 5 c. и 18 з.п. ф-лы, 6 табл. | 2234504 патент выдан: опубликован: 20.08.2004 |
|
2-ФЕНИЛБЕНЗО(В)ФУРАНЫ И -ТИОФЕНЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ Изобретение относится к производным 2-фенил-бензо(в) фурана и -тиофена, которые могут быть пригодны для лечения зависящих от экстрогенов заболеваний, например гиперплазии предстательной железы, рака молочной железы, рака эндометрия, неовуляторного бесплодия и меланомы. Для получения бензо(в) тиофенов ортотиометилстирол циклизуют с помощью смеси из сульфурилхлорида и пиридина. При этом ортотиометилстирол превращается в процессе реакции в соответствующий сульфохлорид, который с помощью пиридина переходит при отщеплении метилхлорида в соответствующий хлорсульфид и затем циклизуется при отделении HCl в бензо(в). 2 с. и 1 з.п. ф-лы, 5 табл. 4 ил. | 2120443 патент выдан: опубликован: 20.10.1998 |
|
N(ГЕТЕРО)-АРИЛ-N(ГЕТЕРО)-ТЕТРАЛИН-АЛКИЛ-ПИПЕРАЗИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение используется в химии гетероциклических соединений и медицине. Предлагаются новые N (гетеро)-арил-N(гетеро)-тетралин-алкил-пиперазины, обладающие серотонинергической, допаминергической и адренергической активностью, общей формулы (I) где Ar1 фенил или тиенил, сконденсированный с 5 - 6-членным карбоциклическим кольцом; R1 и R2 - независимо H или C1-5 алкокси; Ar2-фенил, незамещенный или замещенный метоксигруппой, галоидом, трифторметилом, или пиридилрадикал; группа выбрана из n равно 1 или 2; m - 2 или 3 и их фармацевтически приемлемые соли. Предлагаемые способы позволяют получить целевой продукт, исходя из соединения формулы (II) и соответствующего пиперазинсодержащего реагента. 9 з.п. ф-лы, 3 табл. |
2115651 патент выдан: опубликован: 20.07.1998 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОФУРАНА, БЕНЗОТИОФЕНА, ИНДОЛА ИЛИ ИНДОЛИЗИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АНТИАРИТМИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ
Использование: в медицине для лечения стенокардии. Сущность изобретения: продукт - производные бензофурана, бензотиофена, индола или индолизина ф-лы где R2, R3 = H, C1-C6 алкил; n = 2-5; Геt = замещенные или нет где X = O; S; A = O; NH-C(O)-; Y=-C(O)-; -CH(OH)-; -CH2-; Реагент 1: Реагент 2: , где R9 - галоид, n = 2-5. 7 с. и 8 з.п. ф-лы, 12 табл. |
2095357 патент выдан: опубликован: 10.11.1997 |
|