Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с одним атомом серы в качестве гетероатома: ..конденсированные с кольцами иными, чем шестичленные, или с циклическими системами, содержащими такие кольца – C07D 333/78

Настоящее изобретение относится к аминопропилиденовому производному, представленному формулой (I)

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы Ia

Изобретение относится к новым производным аминоиндана формулы (Iа) или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают эффектом антагониста NMDA рецептора и могут использоваться для получения лекарственного средства для лечения деменции. В формуле (Iа):

R¹ представляет собой низший алкил, С₅-С₆циклоалкил, фенил, который может быть замещенным ОН, низшим алкилом, атомом галогена, O-алкилом; С₅-С₆гетероарил, содержащий в качестве гетероатома атом S, или низший алкил, замещенный одним или несколькими атомами галогена, R² и R³ являются одинаковыми или различными, каждый представляет собой низший алкил или фенил, R⁴ и R⁵ являются одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода, низший алкил, -O-низший алкил, -низший алкилен-ОН или -низший алкилен-O-низший алкил, R⁶-R⁹ являются одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода, низший алкил, -O-низший алкил, атом галогена, низший алкил, замещенный одним или несколькими атомами галогена, ОН, CN, низший алкенил или азотсодержащую C ₅-С₆гетероциклическую группу, R¹⁰ и R¹¹ являются одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода или низший алкил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 15 табл.

Изобретение относится к производным тиофена формулы (I):

где А представляет собой -CONH-CH₂ -, -CO-CH=CH-, -СО-СН₂СН₂-, -СО-СН ₂-О-, -CO-CH₂-NH-,

или

R¹ представляет собой водород, C_1-5-алкил или C_1-5-алкокси; R² представляет собой водород, С_1-5-алкил, C_1-5 -алкокси, трифторметил или галоген; значения R³, R ³¹, R³², R³³, R³⁴, R ⁴, R⁵, R⁶, R⁷, k, m, n описаны в п.1 формулы. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, предназначенной для профилактики или лечения заболеваний или нарушений, связанных с активированной иммунной системой, на основе указанных соединений и к применению их в качестве терапевтически активных соединений для профилактики или лечения заболеваний или нарушений, таких как отторжение имплантированных органов, реакция "трансплантат против хозяина", аутоиммунных синдромов. 5 н. и 22 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к способу получения экзо-трицикло[4.2.1.0 ^2,5]нонан-3-спиро-1'-(3'-тиа)циклопентана, который заключается во взаимодействии 3-метилен-экзо-трицикло[4.2.1.0 ^2,5]нонана с триэтилалюминием в присутствии катализатора цирконацендихлорида (Cp₂ZrCl₂) в атмосфере аргона при комнатной температуре и атмосферном давлении в гексане в течение 4 ч с последующим добавлением к реакционной массе элементарной серы (S₈), взятой в эквимольном по отношению к AlEt ₃ количестве и перемешиванием при температуре 80°С в течение 5-7 часов. Технический результат - разработан способ получения нового соединения, которое может найти применение в тонком органическом синтезе, производстве высокоэффективных противозадирных и противоизносных присадок к маслам, биологически активных веществ. 1 табл.

Изобретение относится к способу получения 1,2,3,4,5,6,7,9,10,11,12,13,14,15-тетрадекагидродициклонона[b,d]тиофена общей формулы (I):

характеризующийся тем, что циклонона-1,2-диен подвергают взаимодействию с этилалюминийдихлоридом (EtAlCl ₂) в присутствии Mg (порошок) и катализатора цирконацендихлорида (Cp₂ZrCl₂), взятых в мольном соотношении циклонона-1,2-диен:EtAlCl₂:Mg:Cp₂ZrCl ₂=20:(11-13):20:(1.0-1.4), предпочтительно 20:12:20:1.2, в атмосфере аргона при комнатной температуре (20-22°С) и атмосферном давлении в течение 6-8 часов в тетрагидрофуране, с последующим добавлением эквимольного к EtAlCl₂ количества элементарной серы S₈, бензола в качестве растворителя и нагреванием реакционной массы в течение 6 час при температуре ~80°С, затем, после упаривания легких растворителей, реакционную массу выдерживают 1 час при температуре ~140°С. Технический результат - разработка способа получения нового соединения, которое может найти применение в тонком органическом синтезе, а также получении гетероциклических соединений с биологической активностью. 1 табл.

Изобретение относится к способу получения 3,4,5,6,7,8,9,10-октагидро-2Н-циклонона-[b]тиофена общей формулы (I):

характеризующийся тем, что циклонона-1,2-диен подвергают взаимодействию с триэтилалюминием (Et₃Al) в присутствии катализатора цирконацендихлорида (Cp₂ ZrCl₂) в мольном соотношении циклонона-1,2-диен: Et ₃Al: Cp₂ZrCl₂=10:(10-14):(0.4-0.6) в атмосфере аргона при нормальном давлении в гексане в течение 8-12 ч, с последующим добавлением элементарной серы S₈ в эквимольном по отношению к Еt₃Аl количестве и нагреванием реакционной массы в течение 4 ч при температуре 80°С в бензоле. Технический результат - разработан способ получения нового соединения, которое может найти применение в тонком органическом синтезе, производстве высокоэффективных противозадирных и противоизносных присадок к маслам, биологически активных веществ. 1 табл.

Изобретение относится к органической химии, а именно к способу получения 1,2,3,4,5,6,10,11,12,13,14,15,15а,15b-тетрадекагидродициклонона[b,d]тиофена общей формулы (1):

характеризующемуся тем, что циклонона-1,2-диен подвергают взаимодействию с этилмагнийбромидом (EtMgBr/эфир) в присутствии Mg (порошок) и катализатора титанацендихлорида (Cp₂TiCl₂), взятых в мольном соотношении циклонона-1,2-диен: EtMgBr: Mg: Cp₂TiCl₂ = 20:(22-26):20:(1.0-1.4), предпочтительно 20:24:20:1.2, в атмосфере аргона при комнатной температуре (20-22°С) и атмосферном давлении в течение 6-8 часов в диэтиловом эфире, с последующим добавлением эквимольного к EtMgBr количества элементной серы S₈, бензола в качестве растворителя и нагреванием реакционной массы в течение 5 часов при температуре ~40°С. Технический результат - разработан способ получения нового соединения - 1,2,3,4,5,6,10,11,12,13,14,15,15а,15b-тетрадекагидродициклонона[b,d]тиофена, которое может найти применение в тонком органическом синтезе, а также получении гетероциклических соединений с биологической активностью. 1 табл.

Изобретение относится к новым биологически активным веществам, а именно к 4-(4-мeтилфeнил)-4-oкco-2-[3-этoкcикapбoнил-4,5-R ²,R¹-тиoфeн-2-иламино]

бут-2-еновым кислотам общей формулы

Описаны новые производные тиофена формулы (1) и его фармацевтически приемлемые соли, где А представляет собой -СН ₂СН₂-, -NH-CH₂-, -СН₂-O или -CH₂NH-, R¹ представляет собой водород или алкил, когда Х представляет C-R4, R¹ дополнительно представляет собой галоген, а когда А представляет собой -СН ₂-СН₂- или -CH₂NH, R¹ дополнительно означает алкокси, R² представляет собой водород, алкокси, фторалкокси, гидроксиалкокси, гидроксиалкил, ди-(гидрокси)алкокси, пиридинил-3-метокси, пиридинил-4-метокси, R³ представляет собой водород, алкил, трифторметил, и в том случае, когда Х представляет собой C-R⁴, R ³ дополнительно представляет собой галоген, и в том случае, когда А представляет собой -СН₂-СН₂-, R ³ дополнительно представляет собой алкокси, Х представляет собой N или C-R⁴, R⁴ представляет собой водород, алкил, алкокси или галоген, R⁵ представляет собой метил или этил. Описываются также их изомеры, исходное соединение для получения соединения формулы (1), которое обладает агонистической активностью в отношении рецепторов S1P1/EDG1, а также фармацевтическая композиция на основе соединения формулы (1) u применение соединения формулы (1) для получения фармацевтической композиции для профилактики или лечения заболеваний, нарушений или расстройств, связанных с активированной иммунной системой. 6 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к органической химии, а именно к способу получения 2-алкил-5,6,7,8,9,10-гексагидро-4Н-циклонона[b]тиофенов общей формулы (I):

,

где R=н-C₅Н₁₁, н-C ₇H₁₅, н-C₉H₁₉,

характеризующемуся тем, что смесь циклонона-1,2-диена и алка-1,2-диена (окта-1,2-диен, дека-1,2-диен, додека-1,2-диен) подвергают взаимодействию с этилмагнийбромидом (EtMgBr/эфир) в присутствии Mg (порошок) и катализатора титанацендихлорида (Cp₂TiCl₂ ), взятых в мольном соотношении циклонона-1,2-диен: алка-1,2-диен: EtMgBr: Mg: Cp₂TiCl₂=10:10:(22-26):20:(1.0-1.4), предпочтительно 10:10:24:20:1.2, в атмосфере аргона при комнатной температуре (20-22°С) и атмосферном давлении в течение 6-8 часов в диэтиловом эфире, с последующим добавлением эквимольного к EtMgBr количества элементной серы S₈, бензола в качестве растворителя и нагреванием реакционной массы в течение 6 час при температуре ~40°С, затем, после упаривания легких растворителей, реакционную массу выдерживают 1 час при температуре ~140°С. Технический результат - разработан способ получения 2-алкил-5,6,7,8,9,10-гексагидро-4Н-циклонона[b]тиофенов, которые могут найти применение в пищевой промышленности в качестве компонентов усилителей аромата пищи, биологически активных соединений, красителей, присадок к маслам и гидравлическим жидкостям. 1 табл.

Изобретение относится к органической химии, а именно к способу получения 1,2,3,4,5,6,7,9,10,11,12,13,14,15-тетрадекагидродициклонона[b,d]тиофена общей формулы (I):

характеризующемуся тем, что циклонона-1,2-диен подвергают взаимодействию с этилмагнийбромидом (EtMgBr/эфир) в присутствии Mg (порошок) и катализатора титанацендихлорида (Cp₂TiCl₂), взятых в мольном соотношении циклонона-1,2-диен: EtMgBr: Mg: Cp₂TiCl₂ =20:(22-26):20:(1.0-1.4), предпочтительно 20:24:20:1.2, в атмосфере аргона при комнатной температуре (20-22°С) и атмосферном давлении в течение 6-8 ч в диэтиловом эфире с последующим добавлением эквимольного к EtMgBr количества элементной серы S₈ , бензола в качестве растворителя и нагреванием реакционной массы в течение 5 ч при температуре ~40°С, затем, после упаривания легких растворителей, реакционную массу выдерживают 1 ч при температуре ~140°С. Технический результат - разработан способ получения 1,2,3,4,5,6,7,9,10,11,12,13,14,15-тетрадекагидродициклонона[b,d]тиофена, который может найти применение в тонком органическом синтезе, а также получении гетероциклических соединений с биологической активностью. 1 табл.

Изобретение относится к органической химии, а именно к способу получения 1,2,3,4,5,6,10,11,12,13,14,15,15а,15b-тетрадекагидродициклонона[b,d]тиофена общей формулы (1):

характеризующемуся тем, что циклонона-1,2-диен подвергают взаимодействию с этилалюминийдихлоридом (EtAlCl ₂) в присутствии Mg (порошок) и катализатора цирконацендихлорида (Cp₂ZrCl₂), взятых в мольном соотношении циклонона-1,2-диен:EtAlCl₂:Mg:Cp₂ZrCl ₂=20:(11-13):20:(1.0-1.4), предпочтительно 20:12:20:1.2, в атмосфере аргона при комнатной температуре (20-22°С) и атмосферном давлении в течение 6-8 часов в тетрагидрофуране, с последующим добавлением эквимольного к EtAlCl₂ количества элементной серы S₈, бензола в качестве растворителя и нагреванием реакционной массы в течение 6 ч при температуре ~80°С. Технический результат: разработан способ получения нового соединения 1,2,3,4,5,6,10,11,12,13,14,15,15а,15b-тетрадекагидродициклонона[b, d]тиофена, которое может найти применение в тонком органическом синтезе, а также получения гетероциклических соединений с биологической активностью. 1 табл.

Изобретение относится к органической химии, в частности, к способу получения 6-тиаспиро[3,4]октана, который может найти применение в тонком органическом синтезе, в производстве присадок к маслам, биологически активных веществ. Сущность способа заключается во взаимодействии метиленциклобутана с триэтилалюминием (AlEt ₃) в присутствии катализатора в атмосфере аргона при комнатной температуре и атмосферном давлении в гексане в течение 4 часов с последующим добавлением к реакционной массе при температуре -40°C тионилхлорида, взятого в эквимольном по отношению к AlEt₃ количестве и перемешиванием при этой температуре в течение 6-8 часов. Выход целевого продукта после гидролиза реакционной массы составляет 53-74%. 1 табл.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, конкретно к способу получения 2,5-диалкил-3,4-фуллеро[60]тетрагидротиофенов формулы I,

где R=Me, Et, Pr, Am

которые могут найти применение в качестве комплексообразователей, сорбентов, биологически активных соединений, а также при создании новых материалов с заданными электронными, магнитными и оптическими свойствами. Сущность способа заключается во взаимодействии фуллерена С₆₀ с диалкилсульфидом в присутствии катализатора Cp ₂TiCl₂ в среде толуола при температуре 140-160°С в течение 5-7 часов. Выход целевого продукта составляет 47-70%. 1 табл.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, конкретно к способу получения 3,4-фуллеро(60)тетрагидротиофен-1-она формулы (I)

который может найти применение в качестве комплексообразователя, сорбента, биологически активного соединения, а также при создании новых материалов с заданными электронными, магнитными и оптическими свойствами. Сущность способа заключается во взаимодействии фуллерена С₆₀ с диметилсульфоксидом в присутствии катализатора Cp₂ZrCl₂ , в среде толуола при температуре ˜20°С в течение 66-78 часов. Выход целевого продукта составляет 56-79%. 1 табл.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, конкретно к способу получения 2,5-дифенил-3,4-фуллеро[60]тетрагидротиофен-1-она формулы I,

который может найти применение в качестве комплексообразователя, сорбента, биологически активного соединения, а также при создании новых материалов с заданными электронными, магнитными и оптическими свойствами. Сущность способа заключается во взаимодействии фуллерена С₆₀ с дибензилсульфоксидом в присутствии катализатора Ср₂HfCl₂ в среде толуола при температуре 140-160°С в течение 5-7 часов. Выход целевого продукта составляет 43-68%. 1 табл.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, конкретно к способу получения 2,5-дифенил-3,4-фуллеро[60]тетрагидротиофена формулы I

который может найти применение в качестве комплексообразователя, сорбента, биологически активного соединения, а также при создании новых материалов с заданными электронными, магнитными и оптическими свойствами. Сущность способа заключается во взаимодействии фуллерена С₆₀ с дибензилсульфидом в присутствии катализатора гафнацендихлорида Ср₂HfCl ₂ в среде толуола при температуре 140-160°С в течение 4-8 часов. Выход целевого продукта составляет 42-64%.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, конкретно к способу получения 3,4-фуллеро(60)тетрагидротиофена формулы

который может найти применение в качестве комплексообразователя, сорбента, биологически активного соединения, а также при создании новых материалов с заданными электронными, магнитными и оптическими свойствами. Сущность способа заключается во взаимодействии фуллерена С₆₀ с диметилсульфидом в присутствии катализатора Cp₂TiCl₂ в среде толуола при температуре ˜20°С в течение 66-78 часов. Выход целевого продукта составляет 59-82%. 1 табл.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, конкретно к способу получения 2,5-диалкил-3,4-фуллеро[60]тетрагидротиофен-1-онов общей формулы I

где R-Et, Pr, Am,

которые могут найти применение в качестве комплексообразователей, сорбентов, биологически активных соединений, а также при создании новых материалов с заданными электронными, магнитными и оптическими свойствами. Сущность способа заключается во взаимодействии фуллерена С₆₀ с диалкилсульфоксидами в присутствии катализатора Cp ₂ZrCl₂ в среде толуола при температуре 140-160°С в течение 5-7 часов. Выход целевого продукта составляет 40-65%. 1 табл.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, конкретно к способу получения 2-алкил-5-фенил-3,4-фуллеро(60)тетрагидротиофенов формулы 1,

где R=H, Me, Et

который может найти применение в качестве комплексообразователей, сорбентов, биологически активных соединений, а также при создании новых материалов с заданными электронными, магнитными и оптическими свойствами. Сущность способа заключается во взаимодействии фуллерена С₆₀ с алкилбензилсульфидами в присутствии катализатора Cp ₂ZrCl₂ в среде толуола при температуре 140-160°С в течение 4-8 часов. Выход целевого продукта составляет 42-70%. 1 табл.

Настоящее изобретение относится к замещенным 3-цианотиофенацетамидам общей формулы I

в которой R1 и R2 независимо обозначают (низш.)алкил, или R1 и R2 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, включая связь между этими атомами углерода, образуют 5-6-членный, незамещенный карбоциклический или 6-членный гетероциклический цикл, возможно имеющий заместители, независимо выбранные из группы, включающей (низш.)алкил, алкилсульфонил и алкоксикарбонил, R3 выбирают из группы, включающей (низш.)алкил, незамещенный арил, незамещенный аралкил и незамещенный циклоалкил, R4 - водород, n равно 0, или их фармацевтически приемлемым солям. Соединения могут найти применение для лечения и/или профилактики заболеваний, ассоциированных с антагонистическим действием на рецептор глюкагона, таких как диабет. Описаны также фармацевтическая композиция на основе соединений I и их применение. 4 н. и 18 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым фармацевтическим композициям, содержащим бициклическое соединение формулы I:

Настоящее изобретение относится к классу металлоценовых соединений общей формулы (I), в которой Y означает фрагмент формулы (II), где А – атом серы или селена, В – атом углерода; D - атом углерода, R¹, R², R³, R⁴ и R⁵ - водород или углеводородные группы; Z выбран из фрагмента формулы (II) и фрагмента формулы (III), где R⁶ , R⁷, R⁸ и R⁹ - водород или углеводородные группы; L – двухвалентная мостиковая группа; М - атом циркония; Х - галоген, р=2. Описанные выше металлоцены особенно пригодны для полимеризации пропилена.

5 с. и 10 з.п. ф-лы, прим, 5 табл.

Описывается металлоценовое соединение общей формулы (I): LGZMX _p, где L представляет собой двухвалентную группу; Z представляет собой остаток формулы (II), где R³ и R⁴ выбраны из атома водорода и углеводородных групп; А и В выбраны из S или СН, причем, если A - S, то В - CH, и если B - S, то А - СН; G представляет собой остаток формулы (III), где R⁶, R⁷, R⁸ и R⁹ выбраны из атома водорода и углеводородных групп; М представляет собой атом переходного металла: цирконий или гафний; Х выбран из атома галогена или C₁-С₆алкила; р является целым числом от 0 до 3. Описаны также лиганды для этих металлоценов и способы их получения. Металлоцены I используются в катализаторах при проведении способа получения полимеров альфа-олефинов, особенно пропиленовых полимеров с низкой степенью кристалличности. 9 с. и 7 з.п. ф-лы, 6 табл.