Гетероциклические соединения, содержащие кольца только с двумя атомами серы в качестве гетероатомов: ..с гетероатомами в положениях 1, 2, например липоевая кислота – C07D 339/04
Патенты в данной категории
СЕРОВОДОРОДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ НЕСТЕРОИДНЫХ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Изобретение относится к производным нестероидных противовоспалительных лекарственных препаратов (NSAID) общей формулы: |
2468019 патент выдан: опубликован: 27.11.2012 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 1-(1-АДАМАНТИЛ)ЭТИЛАМИНА И ИХ ПРОТИВОВИРУСНАЯ АКТИВНОСТЬ
Изобретение относится к производным 1-(1-адамантил)этиламина (ремантадина) общей формулы: где R - функциональная группа аминокислотного остатка (I-IV) или остаток липоевой кислоты (V): , которые обладают избирательной противовирусной активностью в отношении штаммов гриппа А, включая штаммы вируса, резистентные к действию ремантадина. Полученные соединения могут быть перспективны в качестве субстанций в составе лекарственных форм противовирусного назначения и применены для создания новых противовирусных лекарственных препаратов. Соединения, где R означает группы (I), (II), (III) и (V) являются новыми. 2 н.п. ф-лы, 2 ил., 3 пр. |
2461544 патент выдан: опубликован: 20.09.2012 |
|
АНЕТОЛДИТИОЛТИОНЫ И ДРУГИЕ ДИТИОЛТИОНЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СОСТОЯНИЙ, СВЯЗАННЫХ С ДИСФУНКЦИЕЙ МОНОАМИННОЙ НЕЙРОТРАНСМИССИИ
Изобретение относится к производным дитиолтионов, которые являются ингибиторами моноаминооксидазы, в частности ингибиторами МАО-В. Изобретение также относится к применению указанных соединений в производстве лекарственного средства с полезным эффектом. В вариантах изобретения конкретные соединения используют для получения лекарственного средства для лечения, облегчения или профилактики состояний, связанных с дисфункцией моноаминной нейротрансмиссии. Соединения имеют общую формулу (1)
где R1 и R 2 являются одинаковыми или разными и представляют собой водород, алкил, алкенил, алкинил, арил, тио или алкилтио, или R1 и R2 могут сами иметь дополнительные заместители, которые выбраны из водорода, алкила, алкенила, алкинила, арила, алкилокси, морфолин-4-илалкокси, пиперидин-1-илалкилокси, алкиламино, диалкиламино, ариламино. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл. |
2402543 патент выдан: опубликован: 27.10.2010 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ЛИПОЕВОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Настоящее изобретение относится к новым производным липоевой кислоты общей формулы 1а
|
2260005 патент выдан: опубликован: 10.09.2005 |
|
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЛИПОЕВОЙ КИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ Настоящее изобретение относится к новым производным липоевой кислоты формулы Iа в которой А обозначает радикалы -(CH2)m-CO-NR3-(CH2)n- или -(СН2)m-, R3 - водород или алкильный радикал C1-C6, Х обозначает радикал Т вместе с Y обозначает радикал -(CH2)i-, R5 - алкильный радикал, алкокси, диалкиламино, 5-членный гетероцикл. Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении ферментов NO-синтаз, продуцирующих монооксид азота NO, и/или являются агентами, позволяющими регенерировать антиоксиданты. Предметом изобретения являются также способы получения этих соединений, содержащие их фармацевтические препараты, и их использование в терапевтических целях. 5 н.з. и 3 з.п. ф-лы. | 2233840 патент выдан: опубликован: 10.08.2004 |
|
КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ МОДИФИКАЦИЯ R-ИЛИ S-ЛИПОЕВОЙ КИСЛОТЫ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КРИСТАЛЛИЧЕСКОЙ ЛИПОЕВОЙ КИСЛОТЫ Настоящее изобретение относится к кристаллической модификации R- или S-липоевой кислоты, для которой линия рефлекции при 2=23 на 2-дифрактограмме является самой интенсивной в диапазоне 15-30. Также описывается дающий высокий выход способ получения кристаллической липоевой кислоты, при котором липоевую кислоту перекристаллизовывают из растворителя или из смеси растворителей при температуре от 0 до -20С и растворитель или смесь растворителей выбирают с диэлектрической постоянной эпсилон от 1,95 до 2,4. 2 с. и 3 з.п. ф-лы, 3 ил. | 2226528 патент выдан: опубликован: 10.04.2004 |
|
8-ХЛОР-6-СУЛЬФОНИЛОКСИОКТАНОВЫЕ КИСЛОТЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ИХ ЭФИРЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ЭФИРЫ 6,8- ДИХЛОРОКТАНОВОЙ КИСЛОТЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 6,8-ДИХЛОРОКТАНОВЫХ КИСЛОТ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ - ЛИПОЕВОЙ КИСЛОТЫ (ВЫРИАНТЫ)
Настоящее изобретение относится к способу получения 8-хлор-6-сульфонилоксиоктановых кислот формулы I и, соответственно, их алкильных эфиров формулы II, а также 6,8-дихлороктановой кислоты и, соответственно, ее алкильных эфиров формулы III как промежуточных продуктов при синтезе энантиомеров -липоевой кислоты, а также способы превращения энантиомеров 8-хлор-6-гидроксиоктановой кислоты в энантиомеры -липоевой кислоты. Способ получения энантиомеров -липоевой кислоты состоит в том, что 8-хлор-гидроксиоктановую кислоту этерифицируют с образованием алкиловых эфиров, которые затем подвергают реакции с сульфонилхлоридом и третичным азотистым основанием и получают алкиловые эфиры 8-хлор-6-сульфонилоксиоктановой кислоты, которые взаимодействием с дисульфидами щелочных металлов, серой переводят в дигидролипоевую кислоту, окислением которой получают -липоевую кислоту. Настоящий способ с использованием новых промежуточных продуктов позволяет получить энантиомер -липоевой кислоты с теоретическим выходом 100%. 15 с. и 3 з.п. ф-лы. |
2176641 патент выдан: опубликован: 10.12.2001 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ДИТИОЛАНА, ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА В изобретении описываются дитиолановые производные формулы I, в которой одно из m и n равно 0, а другое равно 0, 1; k равно 0 или целому числу от 1 до 12; R1 представляет собой атом водорода, один из заместителей , определенных ниже, или алкильную группу, содержащую от 1 до 12 атомов углерода, которая является незамещенной или замещена заместителями и/или заместителями в количестве от 1 до 3, или такую замещенную или незамещенную алкильную группу, в которой углеродная цепь прерывается атомом кислорода и/или атомом серы; А представляет собой одинарную связь, карбонильную группу или группу формулы: -N(R2)CO-, -N(R2)CS, -N(R2)SO2-, -CON(R2)CO-, -CO-O-, -N(R2)COCO-,-N(R2)CON(R3)N(R4)CO-,-N(R2)CON(R3)CO-или-N(R2)CON(R3)SO2N(R4)CO-, в которой R2, R3 и R4 являются одинаковыми или различными, и каждый из них представляет собой атом водорода, алкильную группу, содержащую от 1 до 12 атомов углерода, или бензильную группу, арильный радикал которой замещен заместителями в количестве от 1 до 3; В представляет собой одинарную связь или группу формулы -N(R5)- или -N(R6)N(R5)-, в которой R5 и R6 являются одинаковыми или различными, и каждый из них представляет собой атом водорода или алкильную группу, содержащую от 1 до 12 атомов углерода, или R5 вместе с R1 и атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклическое кольцо, содержащее в цикле от 5 до 7 атомов, которые могут быть замещены 1 или несколькими заместителями, выбранными из низших алкильных групп и оксогрупп, и могут, кроме того, быть конденсированы с фенильным кольцом; или, когда А представляет собой группу формулы -N(R2)CO-, -N(R2)CS, -N(R2)SO2-, в которых R2 определено выше, и В представляет собой одинарную связь, R1 может представлять собой группу формулы -OR7, в которой R7 представляет собой низшую алкильную группу; или, когда А представляет собой группу формулы -N(R2)CON(R3)SO2, в которой R2 и R3 определены выше, и В представляет собой одинарную связь или А представляет собой группу формулы -СО-О- и В представляет собой -N(R5)-, в которой R5 определен выше, R1 может представлять собой гидроксигруппу или группу формулы -OR7, где R7 определен выше; заместители выбраны из фенильных групп, фенильных групп, замещенных заместителями в количестве от 1 до 3, и гетероциклических групп, которые могут быть необязательно замещены заместителями в количестве от 1 до 3 или могут быть конденсированы с фенильным кольцом, при этом указанные гетероциклические группы, имеющие 5 или 6 углеродных атомов, являются насыщенными, ненасыщенными или ароматическими и содержащими 1 или несколько гетероатомов, выбранных из атомов азота, кислорода или серы; заместители выбраны из низших алкильных групп, галогенированных низших алкильных групп, низших алкоксигрупп, гидроксигрупп, карбоксигрупп, карбамоильных групп, атом азота которых может быть замещен, и низших алкоксикарбонильных групп; заместители выбраны из низших алкоксигрупп, низших алкилтиогрупп, гидроксигрупп, нитроксигрупп, карбоксигрупп, низших алкоксикарбонильных групп, атомов галогена, сульфогрупп, сульфамоильных групп и карбамоильных групп, атом азота которых может быть замещен; при условии, что, когда А представляет собой группу формулы -СО-О-, В представляет собой одинарную связь и, когда k равно 4, группа формулы -A-B-R1 не является карбоксильной группой, и их фармацевтически приемлемые соли, которые обладают способностью повышать активность глутатионредуктазы у млекопитающего, в частности человека, и могут использоваться для лечения или предупреждения различных заболеваний, включая катаракту. 8 c. и 18 з.п. ф-лы, 5 табл. | 2169731 патент выдан: опубликован: 27.06.2001 |
|
ДИТИОЛАНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА НА ИХ ОСНОВЕ
Описываются новые дитиолановые производные общей формулы I где один из m и n представляют собой 0, а другой представляет собой 0, 1 или 2, k представляет собой 0 или целое число от 1 до 12, R1 представляет собой атом водорода, один из заместителей , определенных ниже, или необязательно замещенную алкильную группу, А представляет собой группу -CON(R2)SO2-, где R2 представляет собой атом водорода, алкил, аралкил, или один из заместителей , В представляет собой одинарную связь или группу формулы -N(R5)- или -N(R6)N(R5)-, где R5 и R6 являются одинаковыми или отличными, и каждый из них представляет собой атом водорода, алкил, или R5 совместно с R1 и атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклическое кольцо, содержащее в цикле от 5 до 7 атомов, или R1 может представлять собой группу формулы -OR7, где R7 представляет собой алкил, или один из заместителей , и указанные заместители , выбирают из арильных групп и гетероциклических групп, и их фармацевтически приемлемые соли. Соединения обладают отличной способностью увеличивать активность глутатионредуктазы и, таким образом, могут быть применены для лечения и предупреждения развития различных заболеваний, включая катаракту. 9 с. и 14 з.п.ф-лы, 5 табл. |
2165932 патент выдан: опубликован: 27.04.2001 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СЫПУЧЕЙ R,S-ТИОКТОВОЙ КИСЛОТЫ, R,S- ТИОКТОВАЯ КИСЛОТА Описывается способ получения сыпучей тиоктовой кислоты, которую можно перерабатывать в галеновую форму для последующего изготовления методом прессования высококонцентрированных твердых препаративных форм с содержанием биологически активных веществ более 200 мг чистой субстанции. Способ отличается тем, что тиоктовую кислоту любого происхождения загружают в установку, обеспечивающую образование псевдоожиженного слоя, с последующим впрыскиванием в нее раствора тиоктовой кислоты любого происхождения с получением структурного гранулята тиоктовой кислоты, методом напыления при одновременном удалении растворителя. Описывается также R, S-тиоктовая кислота. Технический результат - упрощение процесса и получение чистой фармацевтически применимой формы тиоктовой кислоты. 2 с. и 14 з.п. ф-лы, 3 табл. | 2159240 патент выдан: опубликован: 20.11.2000 |
|