Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца только с атомами азота в качестве гетероатомов, из которых по меньшей мере одно кольцо является шестичленным только с одним атомом азота: .содержащие два гетероциклических кольца – C07D 401/02

Изобретение относится к красителю, содержащему закрепляющую группу в своей молекулярной структуре, причем указанная закрепляющая группа обеспечивает ковалентное связывание указанного красителя с поверхностью, и указанная закрепляющая группа представлена формулой 1 , в которой место присоединения указанной закрепляющей группы внутри указанной молекулярной структуры указанного красителя находится при терминальном атоме углерода, помеченном звездочкой в указанной выше формуле. При этом G выбирают из -COOH, -SO ₃H, -PO₃H₂, -BO₂H ₂ -SH, -ОН, -NH₂, А выбирают из группы, состоящей из H, -CN, -NO₂, -COOR, -COSR, -COR, -CSR, -NCS, -CF ₃, -CONR₂, -OCF₃, C₆H _5-mF_m, в которой m=1-5, R представляет собой Н или любую линейную или разветвленную алкильную цепочку общей формулы -C_nH_2n+1, n=0-12, предпочтительно 0-4, или любой замещенный или незамещенный фенил или бифенил, где указанный краситель представлен формулой (2) или формулой (4)

Изобретение относится к соединениям имидазола формулы

где значения радикалов А, X, R¹ , R², R³ представлены в п.1 формулы изобретения. Также раскрыты фармацевтические композиции указанных соединений для снижения уровня цитокина (например, ФНО или ИЛ-1 ). 6 н. и 10 з.п. ф-лы, 107 пр.

Изобретение относится к способу получения замещенных гетероциклом производных пиридина общей формулы (I) путем взаимодействия соединения общей формулы (III) с соединением формулы (II) в растворителе и в присутствии катализатора на основе палладия и основания, где R¹, R², X, Y, Q, A, Z, R, R³ и R⁴ указаны в формуле изобретения. Способ позволяет получить производные пиридина в промышленном масштабе. 5 н. и 9 з.п. ф-лы, 27 пр.

Изобретение относится к соединениям индола или индазола следующей формулы (I):

Изобретение относится к новому соединению, обладающему ингибирующим действием в отношении фермента FAAH, отвечающему общей формуле (I), в которой переменные m, n, X, R₁ и R₂, R₃, R₄ и Y принимают значения, приведенные в описании; к способу его получения, а также к применению этого соединения в терапии и к фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы (I). 5 н. и 7 з.п.ф-лы.

Изобретение относится к соединениям формулы I или формулы II, к их фармацевтически приемлемым солям, энантиомерам и диастереомерам в качестве ингибиторов металлопротеаз, а также к фармацевтической композиции на их основе и вариантам его применения. Соединения могут найти применение для лечения заболеваний, опосредованных активностью металлопротеаз, Her-2 шеддаза, ADAM-10 и ADAM-17, таких как артрит, рак, сердечно-сосудистые расстройства, кожные заболевания, воспалительные и аллергические состояния и др. В общей формуле I или II:

А представляет собой CWNHOH; В представляет собой CH₂; G представляет собой СН₂; D представляет собой кислород; Х представляет собой CH₂ NR_b; Y представляет собой СН₂; М представляет собой СО; U отсутствует или представляет собой NR_b ; V отсутствует или представляет собой фенил, или 4-10-членный гетероциклил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N и S, замещенный 0-5 группами R_e; U' отсутствует или представляет собой C_1-10алкилен, О или их сочетания; V' представляет собой Н, С_1-8алкил, NR_b R_c, С_6-10карбоциклил, замещенный 0-3 группами R_e, или 5-14-членный гетероциклил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N, О и S, замещенный 0-4 группами R _e; R_a и R_e, каждый независимо, представляет собой Н, Т, С_1-8алкилен-Т, C(O)NR_a'(CR _b'R_c')_r-T, (CR_b 'R_c')_r-O-(CR_b'R _c')_r-T, ОН, Cl, F, CN, NO₂, NR ^IR^II, COOR^IV, OR^IV, CONR ^IR^II, С_1-8галогеналкил, С_3-13 карбоциклил; R_b и R_c, каждый независимо, представляет собой Н, Т, C_1-6алкилен-Т, C(O)O(CR _b'R_c')_r-T, C(O)(CR_b 'R_c')_r-T, S(O)_p(CR _b'R_c')_r-T; Т представляет собой Н, C_1-10алкил, замещенный 0-1 группами R _b'; С_3-6карбоциклил, 5-6-членный гетероциклил, содержащий один атом кислорода; R_a', R_b ' и R_c', каждый независимо, представляет собой Н, OR^IV или фенил; R₁ представляет собой водород; R₂ представляет собой водород; R₃ представляет собой: (i) C_1-10алкил; (ii) 4-14-членный гетероциклил, содержащий 1-3 атома азота, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из C_1-6алкила, OR₁₃, 5-10-членного гетероциклила, содержащего 1-3 гетероатома, выбранных из N О и S, или фенила; (iii) NR₁₆ R₁₇; R₄ представляет собой Н; R_4' представляет собой Н; R_5' представляет собой Н; W представляет собой кислород; R₁₃ представляет собой C₁-С₆алкил; R₁₆ и R ₁₇, каждый независимо, представляет собой C₁ -С₁₀алкил или фенил, где каждый необязательно замещен одним С_1-4алкилом; R^I и R^II, каждый независимо, представляет собой Н или C_1-6алкил; R^IV представляет собой C_1-6алкил; i равно 0; p равно 1 или 2 и r равно 0, 1 или 2; при условии что: а) спирокольцо представляет собой стабильную химическую структурную единицу и b) NR₈ и NR_b не содержат ни N-N, ни N-O связей. 8 н. и 46 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым 2,7-замещенным индолам формулы:

его фармацевтически приемлемым солям, где

n означает 0, 1 или 2; р означает 1 или 2; R¹ означает фенил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, С₁ -С₁₂алкил, галогенС₁ -С₁₂алкил; R² означает моновалентный насыщенный остаток, состоящий из одного кольца, содержащего шесть кольцевых атомов, один или два из которых являются атомами азота, а другие являются атомами углерода, необязательно замещенный одним или двумя С₁-С ₁₂алкилами; R³ означает Н, С ₁-С₁₂алкил.

Соединения проявляют антагонистическую активность по отношению к 5-ГТ6 рецептору, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции в эффективном количестве. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новым производным индола общей формулы I

где R¹ обозначает -S(O) _0-2-A, где А обозначает фенил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, выбранными из (низш.)алкила, (низш.)алкокси, гало, (низш.)галоалкила, (низш.)алкилсульфонила или (низш.)галоалкилсульфонила, или означает нафтил, пиридинил, бензотиазолил;

R² обозначает водород, C_1-6-алкил;

R³ обозначает водород, С_1-6-алкил;

R⁴ обозначает водород;

один из R ⁵, R⁶ или R⁷ обозначает группу общей формулы В, в которой W обозначает группу -СН- или атом азота,

а другие независимо обозначают водород;

R ⁸ обозначает водород, С_1-10-алкил;

R⁹ и R¹⁰ независимо обозначают водород;

или их фармацевтически приемлемым солям.

Соединения формулы I обладают сродством к рецептору 5-НТ ₆, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции. 2 н. и 18 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым производным сульфонамида общей формулы (I)