Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца только с атомами азота в качестве гетероатомов, не отнесенные к группе  ,401/00: .содержащие три или более гетероциклических кольца – C07D 403/14

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A означает морфолинил, 1,4-оксазепамил, пиперидинил, пирролидинил или азетидинил, который связан по N; R¹ означает C ₁-C₆-алкильную группу; R² означает бициклическую арильную группу, выбранную из 1H-индолила, 1H-пирроло[3,2-b]пиридила, хинолила, нафтила, 1H-пирроло[2,3-b]пиридила, 5H-пирроло[3,2-d]пиримидинила, 7H-пирроло[2,3-d]пиримидинила, бензо[b]тиофенила, имидазо[1,2-а]пиридила, бензо[b]тиазолила, 5Н-пирроло[2,3-b]пиразинила и хиноксалинила, которая может быть замещена R⁴; R³ означает водород или атом галогена; R⁴ означает C₁ -C₆-алкильную группу, C₁-C₆-галогеналкильную группу, OR^1A, галоген, -(CH₂)aOH, CN, NHCOR ^1A, SO₂R^1A или NHSO₂R ^1A; R⁵ означает C₁-C₆-алкильную группу, -(CH₂)aOH, -(CH₂)aOR^1B , галоген или CONH₂; когда p является множественным числом, R⁵ может быть одинаковым или различным, или R⁵ может быть объединен с другим R⁵; каждый из R^1A и R^1B независимо означает C ₁-C₆-алкильную группу; a равно 0, 1 или 2; n равно 1 или 2; p равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5. Также изобретение относится к промежуточным соединениям формул (IA) и (IB) для получения соединений формулы (I), к профилактическому или терапевтическому средству, содержащему соединения формулы (I), фармацевтическим композициям, применению соединений формулы (I) и к способу профилактики или лечения заболеваний. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве селективных антагонистов 5-HT_2B рецептора. 8 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 ил., 18 табл., 88 пр.

Изобретение относится к производным пиримидина формулы I, где Z представляет собой атом углерода или атом азота; Y представляет собой атом углерода или атом азота, где один из Z и Y представляет собой атом азота; A, D и Е выбраны из атома углерода и атома азота; R¹ представляет собой водород или метил, когда D представляет собой атом углерода; R² представляет собой водород или аминогруппу; R³ представляет собой водород, метил, трифторметил или (С₀-C₁ ) алкиларил; R⁵ представляет собой водород или метил; L-R⁴ выбирают из:

Изобретение относится к соединению формулы (I), к его возможным стереоизомерам, или к его фармацевтически приемлемым солям, где R и R¹, независимо друг от друга, представляют собой бензоил, замещенный одним заместителем, каждый из которых независимо выбирают из галогена или -C(=O)-Het, где Het необязательно замещен двумя заместителями, независимо выбранными из C_1-4 алкила, или группу формулы -C(=O)-СН(R^x)-R⁶ , C_1-6алкилоксикарбонил, группу формулы R⁸ -O-C(=O)-HN-CH(R⁷)-С(=O)- или -С(=O)-С(=O)-фенил; R⁶ представляет собой C_1-4алкил, C _3-6циклоалкил, бензил или фенил, где фенил может быть необязательно замещен одним, двумя или тремя заместителями, каждый из которых независимо выбирают из галогена, C_1-6алкила, метокси, трифторметокси, или два заместителя при соседних атомах кольца вместе с фенильным кольцом образуют бензодиоксол, и где C _1-4алкил замещен диC_1-6алкиламино, фенилсульфонилом, Het, и где бензил замещен одним заместителем, каждый из которых независимо выбирают из галогена, метокси; R^x выбирают из водорода, гидрокси, диC_1-6алкиламино, имидазолила; Het представляет собой гетероциклическую группу, содержащую один или два гетероатома, выбранных из O и N, и содержащую 5-6 атомов в кольце, где упомянутое гетероциклическое кольцо соединено с карбонильным атомом углерода через атом углерода кольца и где по меньшей мере один из упомянутых гетероатомов является смежным с упомянутым атомом углерода кольца, R² и R³ , независимо друг от друга, представляют собой водород; R ⁴ и R⁵, независимо друг от друга, представляют собой водород или метокси; каждый R⁷ независимо представляет собой фенил или C_1-4алкил, необязательно замещенный метокси; и R⁸ представляет собой C_1-4алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям и фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве HCV ингибиторов. 3 н. и 8 з.п. ф-лы. 4 табл., 49 пр.

Изобретение относится к применению бис(2,4,7,8,9-пентаметилдипирролилметен-3-ил)метана дигидробромида в качестве флуоресцентного сенсора на катион цинка(II). Изобретение позволяет повысить флуоресцентную активность гетероциклического органического соединения по отношению к иону цинка(II) в присутствии других ионов металлов. 1 табл., 40 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы 1.0:

Описывается конкретный перечень разнообразных новых азаазуленовых соединений, содержащих 6,5-конденсированный гетероцикл индольного типа, бензимидазольного типа, пуринового типа, 3Н-имидазо[4,5-b]пиридин, 3Н-имидазо[4,5-с] пиридин т.д., которые могут быть изображены общей формулой (I).

где R¹ - =О; R²- Н или диэтиламиноС_2-4алкил; R³-R⁷ - Н; другие переменные в этой формуле (I) отражены в конкретных структурных формулах описываемых соединений. Также описывается фармацевтическая композиция, их содержащая. Соединения обладают противоопухолевой активностью и могут быть использованы для лечения рака, такого как рак груди, рак легких, рак поджелудочной железы, рак толстой кишки острая миелоидная лейкемия. 2 н.и 3 з.п. ф-лы, 2 ил., 6 табл., 14 пр.

Изобретение относится к соединению структурной формулы (II)

Настоящее изобретение относится к новым алкил [2-(2-{5-[4-(4-{2-[1-(2-метоксикарбониламино-ацетил)-пирролидин-2-ил]-3Н-имидазол-4-ил}-фенил)-бута-1,3-диинил]-1Н-имидазол-2-ил}-пирролидин-1-ил)-2-оксо-этил]-карбаматам или их нафталин-1,5-дисульфонатам, которые обладают свойствами ингибитора белка NS5A и могут быть использованы для профилактики и лечения вирусных заболеваний, вызываемых вирусами гепатита С (HCV) и гепатита GBV-C. В соединениях настоящего изобретения, соответствующих общей формуле 1

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к производным 5-фенил-1Н-пиразин-2-она общей формулы II или к их фармацевтически приемлемым солям, где R представляет собой -R¹ или -R¹-R²-R³ ; R¹ представляет собой арил или гетероарил, и необязательно замещен одним или двумя R^1'; где каждый R ^1' независимо представляет собой C_1-6алкил, галоген или C_1-6галогеналкил; R² представляет собой -C(=O), -СН₂-; R³ представляет собой R⁴; где R⁴ представляет собой аминогруппу или гетероциклоалкил, и необязательно замещен одним или двумя заместителями, выбранными из C_1-6алкила, гидроксигруппы, оксогруппы, C_1-6гидроксиалкила, С_1-6алкоксигруппы; Q представляет собой СН₂; Y¹ представляет собой C_1-6алкил; Y² представляет собой Y^2b; где Y^2b представляет собой C_1-6 алкил, необязательно замещенный одним Y^2b'; где Y^2b' представляет собой гидроксигруппу; n и m имеют значение 0; Y⁴ представляет собой Y^4c или Y^4d; где Y^4c представляет собой низший циклоалкил, необязательно замещенный галогеном; и Y^4d представляет собой аминогруппу, необязательно замещенную одним или более C_1-6алкилом; где "арил" обозначает фенил или нафтил, "гетероарил" обозначает моноциклический или бициклический радикал, содержащий от 5 до 9 атомов в цикле, содержащий по крайней мере одно ароматическое кольцо, содержащее от пяти до шести атомов в кольце, с одним или двумя N или O гетероатомами, причем остальные атомы в кольце являются атомами углерода, при условии, что точка присоединения гетероарильного радикала находится в ароматическом кольце, "гетероциклоалкил" обозначает моновалентный насыщенный циклический радикал, состоящий из одного кольца, содержащего от пяти до шести атомов в кольце, с одним или двумя кольцевыми гетероатомами, выбранными из N, О или SO ₂. Также изобретение относится к применению соединения формулы II и к фармацевтической композиции на основе соединения формулы II. Технический результат: получены новые соединения, полезные для модулирования активности Btk и лечения заболеваний, связанных с избыточной активностью Btk. 4 н. и 3 з.п.ф-лы, 2 табл., 53 пр.

Изобретение относится к новым производным пиридин-2-онов и пиридазин-3-онов, обладающим ингибирующей активностью в отношении Btk-киназы. В формулах I-IV:

Изобретение относится к новым соединениям 2,4-пиримидиндиамина формулы I, которые ингибируют дегрануляцию иммунных клеток и могут найти применение в лечении клеточных реакций, опосредованных Fc RI или Fc R1 - рецепторами. В формуле I

каждый R² и R⁴ независимо представляют собой фенил, замещенный одним или более R⁸ группами, или гетероарил, выбранный из группы, состоящей из

Изобретение относится к соединению формулы I:

или к его фармацевтически приемлемым солям, где значения Cy¹; Cy²; L¹; L ², R; R¹; R^x и R^y и R ² представлены в п.1 формулы изобретения. При этом указанные соединения подходят для применения в качестве ингибиторов протеинкиназы Raf. 7 н. и 29 з.п. ф-лы, 6 табл.

Изобретение относится к соединению 2H-хромена или его производному, которые обладают действием агониста S1P ₁. Их можно использовать для профилактики и/или лечения заболевания, вызванного нежелательной инфильтрацией лимфоцитов, или заболевания, вызванного аномальной пролиферацией или аккумуляцией клеток. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 131 табл., 156 пр.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I:

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где A, R₁ R₂, R₃ и m определены в формуле изобретения. Изобретение также относится к ряду конкретных соединений и фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, которые являются полезными для ингибирования киназ, таких как гликогенсинтаза-киназа 3 (GSK-3), Rho киназа (ROCK), Janus Киназы (JAK), AKT, PAK4, PLK, CK2, KDR, MK2, JNK1, aurora, pim 1 и nek 2. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 393 пр.

Изобретение относится к солям 3-(1Н-индол-3-ил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]пиррол-2,5-диона в кристаллической форме, где указанные соли образованы с кислотой, выбранной из соляной, малеиновой, малоновой и метансульфоновой. Также изобретение относится к способу их получения, фармацевтической композиции, их содержащей, и способу лечения заболеваний или расстройств, опосредованных Т-лимфоцитами и/или РКС, включающему введение этих солей. Технический результат - соли 3-(1H-индол-3-ил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]пиррол-2,5-диона в кристаллической форме, обладающие повышенной стабильностью. 6 н. и 4 з.п. ф-лы, 4 ил., 2 пр.

Описываются новые хиральные цис-имидазолины, выбранные из группы, включающей 2-{4-[(4S,5R)-2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-ацетамид, [(4S,5R)-2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(1,1-диоксогексагидротиопиран-4-ил)-пиперазин-1-ил]-метанон, [(4S,5R)-2-(2-трет-бутил-4-этоксипиримидин-5-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-ил]-[4-(3-метансульфонилпропил)-пиперазин-1-ил]-метанон, 2-{4-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперазин-1-ил}-N,N-бис-(2-метоксиэтил)-ацетамид.

2-{1-[(4S,5R)-2-(6-трет-бутил-4-этоксипиридин-3-ил)-4,5-бис-(4-хлорфенил)-4,5-диметил-4,5-дигидроимидазол-1-карбонил]-пиперидин-4-ил}-ацетамид, и другие, описываемые общей структурной формулой

и фармацевтическая композиция, их содержащая. Соединения применимы в качестве противораковых средств, в частности в качестве средств для лечения солидных опухолей. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 217 пр.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, его энантиомерам и фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибиторов АКТ протеинкиназы. Соединения могут быть использованы для лечения гиперпролиферативных заболеваний, таких как рак. В формуле I

G представляет собой фенил, нафталин. 5-членный гетероарил с 1 атомом серы в кольце или 9-членный бициклический гетероарил, выбранный из индолила. в котором фенил, нафталин, 5-членный гетероарил является необязательно замещенным от одной до трех R^a группами; R¹ и R^1a являются независимо выбранными из Н, Me, Et, -CH₂ OH, CF₃, CHF₂ или CH₂F; R ² представляет собой Н, -ОН, -ОМе или F; R^2a представляет собой Н, Me или F; R³ представляет собой Н, Me, Et; R⁴ представляет собой Н, 6-членный гетероцикл, содержащий атом кислорода в качестве гетероатома, циклопропилметил или С₁-С₄ алкил, необязательно замещенный F, -OH или -O(С₁-С₃ алкилом); R⁵ и R^5a являются независимо выбранными из Н и С ₁-С₄ алкила, или R⁵ и R^5a вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют карбонильную группу или 5-6-членный циклоалкил; каждый R^a представляет собой независимо галоген, C₁-С₆-алкил, С₃-С₆-циклоалкил, -O-(С₁-С ₆-алкил), CF₃, CN, фенил, пиразол, CH₂ F, CHF₂, -OCH₂F, -OCHF₂, -ОН, -SO₂(С₁-С₆-алкил), C(O)NH ₂; и j представляет собой 1 или 2; и когда j представляет собой 2, j-кольцевой атом углерода, противоположный NR⁴ , может быть замещен гетероатомом О. 2 н. и 33 з.п. ф-лы, 9 схем, 4 табл., 141 пр.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы I, его энантиомерам и фармацевтически приемлемым солям, которые обладают селективным ингибирующим действием в отношении АКТ-протеинкиназы, в частности протеинкиназы В. Соединения могут быть использованы при лечении состояний, выбранных из воспалительных, гиперпролиферативных, сердечно-сосудистых, нейродегенеративных, гинекологических или дерматологических заболеваний и нарушений, предпочтительно при лечении рака. В формуле I:

А представляет собой

;

R¹ и R^1a независимо выбраны из Н, Me, Et, винила, CF₃, CHF₂ или CH₂F; R² представляет собой Н, ОН, ОМе или F; R^2a представляет собой Н, Me или F; R ³ представляет собой Н, Me, Et или CF₃; G представляет собой фенил, необязательно замещенный одной-четырьмя группами R^e, или 5-6-членный гетероарил, содержащий один гетероатом, выбранный из серы, необязательно замещенный галогеном; R ⁵ и R⁶ независимо представляют собой Н, ОСН ₃, С₃-С₆-циклоалкил, необязательно замещенный F, ОН, C₁-С₃алкилом или O(С ₁-С₃алкилом), 4-6-членный гетероцикл, содержащий один гетероатом, выбранный из азота, необязательно замещенный F, ОН, C₁-С₃алкилом, циклопропилметилом или -С(=O)(С₁-С₃алкилом), или C₁ -С₆алкил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из ОН, оксо, O(С₁-С ₆алкила), CN, F, NH₂, NH(C₁-C ₆алкила), O(С₁-С₆алкила)₂ , циклопропила, фенила, имидазолила. пиперидинила, пирролидинила, морфолинила, тетрагидрофуранила, оксетанила или тетрагидропиранила. Другие значения радикалов указаны в формуле изобретения. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл., 8 схем, 14 пр.

Изобретение относится к способу получения замещенных пиримидин-5-илкарбоновых кислот формулы I и может быть использовано в области органической химии. Способ осуществляют путем взаимодействия N-замещенных гуанидинов и гетариламидинов с этоксиметиленпроизводными 1,3-кетоэфиров согласно схеме, приведенной ниже (где заместители являются такими, как определено в формуле изобретения). Технический результат - усовершенствованный способ получения замещенных пиримидин-5-илкарбоновых кислот формулы I. 2 табл., 14 пр.

Изобретение относится к области основного органического синтеза, а именно к способу получения N,N'-бис и N,N,N,N-тeтpaкис-бензимидазолилметил N,N'-бис (пиперазиноэтил) этилендиаминов, N,N'-бис и N,N,N,N-тетракис-бензимидазолилэтил-N,N'-бис(пиперазиноэтил)этилендиаминов, которые получают путем взаимодействия карбоновых кислот: N,N'-бис и N,N,N,N-тетракис-карбоксиэтил и N,N'-бис и N,N,N,N-тетракис-карбоксиэтил N,N'-бис (пиперазиноэтил) этилендиамина с орто-фенилендиамином при нагревании сначала при температуре 100-125°С в течение 0,6-1,5 ч, затем при 130-150°С в течение 2,5-3,4 ч в среде ароматического органического растворителя при мольном соотношении гексаминодикислота:фенилендиамин = 1:2,1-2,15 и гексаминотетракислота:фенилендиамин = 1:4,1-4,15. Выделение целевого продукта проводят путем перегонки реакционной массы. В качестве ароматического органического растворителя используют орто, мета и пара-ксилолы или смесь орто, мета и пара-ксилолов. Технический результат: повышение выхода целевых продуктов, усовершенствование способа получения бензимидазолов. 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 6 пр.

Настоящее изобретение относится к новым кристаллическим формам ацетатной соли 3-(1Н-индол-3-ил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]пиррол-2,5-диона, их использованию для лечения заболеваний, опосредованных Т-лимфоцитами или РКС, фармацевтическим композициям на их основе и способу их получения. Предложенные кристаллические формы имеют: сильный дифракционный пик при угле 2 , составляющий 21,5° для формы А, или сильный дифракционный пик при угле 2 , составляющий 9,7° для формы В. Указанные кристаллические формы могут быть получены путем растворения 3-(1Н-индол-3-ил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]пиррол-2,5-диона в 2-пропаноле при повышенной температуре с последующим охлаждением после образования соли для получения формы А или растворением 3-(1Н-индол-3-ил)-4-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)хиназолин-4-ил]пиррол-2,5-диона в этилацетате при повышенной температуре с последующим охлаждением после образования соли для получения формы В. Предложены новые кристаллические формы биологически активного соединения, обладающие улучшенными свойствами, которые могут быть эффективно использованы в медицине. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 8 пр., 11 ил., 3 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы I

а также к его энантиомерам и солям, где R¹ и R^1a выбирают, независимо, из Н, Me, Et, СН=СН₂, CH₂OH, СF₃, СНF ₂ или СН₂F; R² и R^2a выбирают, независимо, из H или F; R⁵ представляет собой Н, Me, Et или СF₃;

А представлен формулой

где G, R⁶, R⁷, R ^a, R^b, R^c, R^d, R⁸ , m, n и р представлены в п. 1 формулы. Соединения по данному изобретению могут применяться в качестве ингибиторов протеинкиназ АКТ и для лечения гиперпролиферативных заболеваний, таких как рак. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл., 43 пр.

Изобретение относится к фенилпиразольному производному, представленному формулой (1), или к его фармацевтически приемлемой соли:

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N,N'-БИС( -ПИПЕРАЗИНОЭТИЛ)-2-АРИЛ(АЛКИЛ) ИМИДАЗОЛИДИНОВ

Настоящее изобретение относится к способу получения N,N'-бис( -пиперазино-этил)-2-арил(алкил) имидазолидинов, который включает взаимодействие 60-80%-ого водного раствора N,N'-бис(пиперазиноэтил)этилендиамина(гексамин) с ароматическим или алифатическим альдегидом при температуре 100-120°C в течение 1-1,5 ч, затем при 175-185°C в течение 2-2,5 ч с отгоном воды, при этом мольное соотношение гексамин: ароматический или алифатический альдегид составляет 1:(1,1-1,3). В качестве альдегида можно использовать бензойный, или салициловый, или масляный, или изомасляный альдегид. Технический результат: разработан новый способ получения N,N'-бис( -пиперазино-этил)-2-арил(алкил) имидазолидинов, отличающийся безопасным способом ведения синтеза и высоким выходом целевого продукта. 3 з.п. ф-лы, 6 пр.

Изобретение относится к соединению формулы I и к его применению для изготовления лекарства для лечения депрессии, тревоги или их обеих:

или к его фармацевтически приемлемым солям, где m представляет собой 0-3; n представляет собой 0-2; Аr представляет собой: возможно замещенный индолил; возможно замещенный индазолил; азаиндолил; 2,3-дигидро-индолил; 1,3-дигидро-индол-2-он-ил; возможно замещенный бензотиофенил; бензотиазолил; бензизотиазолил; возможно замещенный хинолинил; 1,2,3,4-тетрагидрохинолинил; хинолин-2-он-ил; возможно замещенный нафталинил; возможно замещенный пиридинил; возможно замещенный тиофенил или возможно замещенный фенил; R ¹ представляет собой: С_1-6алкил; гетеро-С _1-6алкил; гало-С_1-6алкил; гало-С_2-6 алкенил; С_3-7циклоалкил; С_3-7циклоалкил-С _1-6алкил; С_1-6алкил-С_3-6циклоалкил-С _1-6алкил; С_1-6алкокси; С_1-6алкилсульфонил; фенил; тетрагидропиранил-С_1-6алкил; фенил-С_1-3 алкил, где фенильная часть возможно замещена; гетероарил-С _1-3алкил; R² представляет собой: водород или C_1-6алкил; и каждый R^a и R^b независимо представляет собой: водород; C_1-6алкил; С_1-6алкокси; гало; гидрокси или оксо; или R^a и R^b вместе образуют C_1-2алкилен; при условии, что, когда m представляет собой 1, n представляет собой 2, и Аr представляет собой возможно замещенный фенил, тогда R ¹ не является метилом или этилом, и где возможно замещенный означает один - три заместителя, выбранных из алкила, циклоалкила, алкокси, гало, галоалкила, галоалкокси, циано, амино, ациламино, моноалкиламино, диалкиламино, гидроксиалкила, алкоксиалкила, пиразолила, -(CH₂)_q-S(O)_rR ^f; -(СН₂)_q-С(=O)-NR^gR ^h; -(CH₂)_q-N(R^f)-C(=O)-R ⁱ или -(CH₂)_q-C(=O)-Rⁱ ; где q является 0, r представляет собой 0 или 2, каждый R ^f, R^g и R^h независимо представляет собой водород или алкил, и каждый Rⁱ независимо представляет собой алкил, и где «гетероарил» означает моноциклический радикал с 5-6 кольцевыми атомами, содержащий один, два кольцевых гетероатома, выбранных из N или S, причем остальные кольцевые атомы представляют собой С, «гетероалкил» означает алкильный радикал, включая разветвленный С₄-С ₇-алкил, где один атом водорода замещен заместителями, выбранными из группы, состоящей из -OR^a, -NR^b H, исходя из предположения, что присоединение гетероалкильного радикала происходит через атом углерода, где R^a представляет собой водород или С_1-6алкил, R^b представляет собой C_1-6алкил. Также предложены фармацевтические композиции на основе указанного соединения. Технический результат - получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения депрессии, тревоги или их обеих. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 28 пр.

Описываются новые производные 1,2,4-триазин-3,5-диона общей формулы (I)

Настоящее изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I)

(значения радикалов приведены в формуле изобретения) включая их разделенные энантиомеры, разделенные диастереомеры, сольваты и фармацевтически приемлемые соли. Описывается также способ получения новых соединений, фармацевтическая композиция их содержащая, применение соединений по настоящему изобретению в качестве ингибиторов АКТ протеинкиназы и способ лечения рака. 7 н. и 106 з.п. ф-лы, 49 пр., 1 табл.

Изобретение относится к замещенным N-фенил-бипирролидинмочевины формулы (I):

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и (II), обладающих свойством ингибитора протеинкиназ, их фармацевтически приемлемым солям, сольватам и гидратам, а также к их применению и фармацевтической композиции на их основе. В общих формуле (I) X₁ представляет собой N, , Х₂ представляет собой N, , Х₃ представляет собой N, , Х₄ представляет собой N, СН и где X¹ , X², X³ и X⁴ выбираются независимо; представляет собой -Н, галоген, -СООН, -СН₃ , -СН₂СН₃, -ОН, -ОСН₃, -ОСН ₂СН₃, -CN, -СН₃ОН; представляет собой -Н, галоген, -СН₃, -СН ₂СН₃, -ОН, -ОСН₃, -ОСН₂ СН₃, -CN, СН₂ОН, -NH₂; представляет собой -Н, -S(O)_rR⁴, галоген, -CN, -СООН, -CONH₂, -СООСН₃, -СООСН ₂СН₃; цикл А представляет собой фенил или 6-членный гетероарильный цикл, где гетероарил содержит 1-2 гетероатома, выбранных из N, необязательно замещенный 1-4 группами R³ ; цикл В представляет собой фенил или 5- или 6-членный гетероарильный цикл, где гетероарил содержит 1-2 гетероатома, выбранных из N, S, необязательно замещенный 1-5 группами R^b; R ^a и R^b выбираются независимо и представляют собой -Н, галоген, -CN, -R⁶, -OR⁴, -NR ⁴R⁵, -C(O)YR⁴, -S(O)_rR ⁴, -SO₂NR⁴R⁵, -NR ⁴SO₂NR⁴R⁵, где Y выбирается независимо и представляет собой химическую связь, -О-, -S-, -NR ⁵-; L¹ представляет собой NR³C(O) или C(O)NR³; R³, R⁴ и R ⁵ выбираются независимо и представляют собой Н, С₁ -С₆-алкил, также группа NR⁴R⁵ может представлять собой 5- или 6-членный насыщенный или ароматический цикл; в каждом случае R⁶ выбирается независимо и представляет собой С₁-С₆-алкил, возможно замещенный C₁-С₆-алкилом или 5-6-членным гетероциклилом, который может быть замещен C₁-C₆-алкилом; r равно 0. В общей формуле (II) Z представляет собой СН; Х ₁ представляет собой ; Х₂ представляет собой , Х₃ представляет собой , Х⁴ представляет собой СН и где X¹ , X², X³ и X⁴ выбираются независимо; представляет собой -Н; представляет собой -Н, -F; представляет собой -Н, -F; цикл А представляет собой фенил или 6-членный гетероарильный цикл, где гетероарил содержит 1-2 гетероатома, выбранных из N, необязательно замещенный 1-4 группами R³; цикл В представляет собой фенил или 5- или 6-членный гетероарильный цикл, где гетероарил содержит 1-2 гетероатома, выбранных из N, S, необязательно замещенный 1-5 группами R ^b, R^a и R^b выбираются независимо и представляют собой -Н, галоген, -CN, -R⁶, -OR ⁴, -NR⁴R⁵, -C(O)YR⁴, -S(O) _rR⁴, -SO₂NR⁴R⁵ , где Y выбирается независимо и представляет собой химическую связь, -NR⁵-; L¹ представляет собой NR ³C(O) или C(O)NR³; R⁴ и R⁵ выбираются независимо и представляют собой Н, C₁ -С₆-алкил, также группа NR⁴R⁵ может представлять собой 6-членный насыщенный цикл; в каждом случае R⁶ выбирается независимо и представляет собой С₁-С₆-алкил, возможно замещенный С ₁-С₆-алкилом или 5-6-членным гетероциклилом, который может быть замещен С₁-С₆-алкилом; r равно 0; m равно 1; р равно 1,2. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 5 пр.