Гетероциклические соединения, содержащие одно или несколько гетероциклических колец только с атомами кислорода в качестве гетероатомов и одно или несколько колец только с атомами азота в качестве гетероатомов: ..связанные углеродной цепью, содержащей алициклические кольца – C07D 405/08

Изобретение относится к способу получения соединения общей формулы VIII с энантиомерной чистотой более чем 80% путем взаимодействия соединения в соответствии с общей формулой IV с энантиомерно чистой 2-гидрокси-4-метил-2-(трифторметил)пентеновой кислотой, с получением соединения общей формулы II и после этого восстанавливают, получая соединение общей формулы I, которое затем окисляют с образованием альдегида, затем подвергают реакции с ароматическим амином формулы H₂N-Ar, получая соответствующий имин, который после этого восстанавливают, получая соединение в соответствии с формулой VIII в энантиомерно чистой форме. А также к способу получения соединения формулы I, а также к соединениям формулы I. В общих формулах VIII, VII, II, I

Изобретение относится к новым гетероциклическим соединениям общей формулы (I), а также их фармацевтически приемлемым солям, гидратам и/или сольватам, обладающим свойствами ингибитора нейтрофильной эластазы человека, которые могут найти применение для лечения хронических обструктивных легочных заболеваний, острого коронарного синдрома, острого инфаркта миокарда и прогрессирующей сердечной недостаточности. В общей формуле (I)

Изобретение относится к соединениям, представляемым структурной формулой

или его фармацевтически приемлемой соли, где Z представляет -(СН₂)_n-; двойной пунктир представляет двойную связь; n означает 0-2; R ¹ и R² независимо выбираются из группы, включающей Н, алкил с 1-6 атомами углерода; R ³ означает Н, гидрокси-, алкокси-группу с 1-6 атомами углерода, -C(O)OR¹⁷ или алкил с 1-6 атомами углерода; Het означает моноциклическую гетероароматическую группу из 6 атомов, включающую 5 углеродных атомов и 1 гетероатом, в качестве которого выбирают N, где Het соединяется с В через кольцевой атом углерода и где Het-группа имеет 1 заместитель W, независимо выбираемый из группы, включающей Br, гетероциклоалкил, представляющий собой группу, состоящую из 4 атомов углерода и 1 гетероатома, выбранного из N; гетероциклоалкил, представляющий собой группу, состоящую из 4 атомов углерода и 1 гетероатома, выбранного из N, замещенный ОН-замещенным алкилом с 1-6 атомами углерода или=O; R²¹-арил-NH-; -C(=NOR¹⁷ )R¹⁸; R²¹-арил; R ⁴¹-гетероарил, представляющий собой группу, состоящую из 5-6 атомов, включающую 3-5 атомов углерода и 1-4 гетероатома, независимо выбираемых из группы N, S и О; R⁸ и R¹⁰ независимо выбирают из группы, включающей R¹; R⁹ означает Н; R¹¹ выбирают из группы, включающей R ¹ и -СН₂OBn, где Вп означает бензил; В означает -(CH₂)_n4 CR¹²=CR^12a(CH ₂)_n5, n₄ и n₅ означают независимо 0, а R ¹² и R^12a независимо выбираются из группы, включающей Н, алкил с 1-6 атомами углерода; Х означает -O-; Y означает=O; R¹⁵ отсутствует; поскольку двойной пунктир представляет простую связь; R ¹⁶ означает низший алкил с 1-6 атомами углерода; R ¹⁷ и R¹⁸ независимо выбираются из группы, включающей Н, алкил с 1-6 атомами углерода; R ²¹ означает 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, включающей водород, -CN, -CF₃, галоген, алкил с 1-6 атомами углерода и т.д.; R²² независимо выбирается из группы, включающей водород, R ²⁴-алкил с 1-10 атомами углерода, R²⁵ -арил и т.д.; R²³ независимо выбирается из группы, включающей водород, R²⁴-алкил с 1-10 атомами углерода, R²⁵-арил и -СН ₂OBn; R²⁴ означает 1-3 заместителя, независимо выбираемых из группы, включающей водород, галоген, -ОН, алкокси-группу с 1-6 атомами углерода; R ²⁵ означает водород; R⁴¹ означает 1-4 заместителя, независимо выбираемых из группы, включающей водород, алкил с 1-6 атомами углерода и т.д. Изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении рецепторов, активируемых протеазой (ПАР), включающей эффективное количество производного нор-секо химбацина формулы (I) и фармацевтически приемлемый наполнитель. Также изобретение относится к способам ингибирования тромбиновых и каннабиноидных рецепторов, включающих введение млекопитающему активного вещества, в качестве которого вводят производное нор-секо химбацина формулы (I) в эффективном количестве. Технический результат - производные нор-секо химбацина, в качестве антагонистов тромбинового рецептора. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 18 пр.