Гетероциклические соединения, содержащие одно или несколько гетероциклических колец только с атомами кислорода в качестве гетероатомов и одно или несколько колец только с атомами азота в качестве гетероатомов: ..связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца – C07D 405/10
Патенты в данной категории
5-ЧЛЕННОЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ЦЕЛЕЙ
Изобретение относится к 5-членным гетероциклическим соединениям общей формулы (I), их пролекарствам или фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей ксантиноксидазу активностью. В формуле (I) T представляет собой нитро, циано или трифторметил; J представляет собой кольцо фенила или гетероарила, где гетероарил представляет собой 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один гетероатом, выбранный из азота, или 5-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один гетероатом, выбранный из кислорода; Q представляет собой карбокси, низший алкоксикарбонил, карбамоил или 5-тетразолил; X1 и X2 независимо представляют собой CR2 или N, при условии, что оба из X1 и X2 одновременно не представляют собой N и, когда присутствуют два R2 , эти R2 необязательно являются одинаковыми или отличными друг от друга; R2 представляет собой атом водорода или низший алкил; Y представляет собой атом водорода, гидрокси, амино, атом галогена, перфтор(низший алкил), низший алкил, низший алкокси, необязательно замещенный низшим алкокси; нитро, (низший алкил)карбониламино или (низший алкил)сульфониламино; R1 представляет собой перфтор(низший алкил), -AA, -A-D-L-M или -A-D-E-G-L-M (значения AA, A, D, E, G, L, M приведены в п.1 формулы изобретения). Изобретение относится также к ингибитору ксантиноксидазы и фармацевтической композиции, которые содержат соединение формулы (I). 3 н. и 24 з.п. ф-лы, 94 табл., 553 пр. |
2515968 патент выдан: опубликован: 20.05.2014 |
|
НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ ИНДОЛА, СОДЕРЖАЩЕЕ КАРБАМОИЛЬНУЮ ГРУППУ, УРЕИДНУЮ ГРУППУ И ЗАМЕЩЕННУЮ ОКСИГРУППУ
Изобретение относится к новым производным индола, содержащим карбамоильную группу, уреидную группу и замещенную оксигруппу или к их фармацевтически приемлемым солям, общей формулы (I):
где значения R1-R3 , m приведены в пункте 1 формулы. Соединения проявляют ингибирующую активность в отношении IKK 15 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 9 пр. |
2503661 патент выдан: опубликован: 10.01.2014 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНОНА И ПИРИДАЗИНОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПОЛИ(ADP-РИБОЗА) ПОЛИМЕРАЗЫ (PARP)
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (IX), в которой радикалы и символы имеют значения, определенные в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям или таутомерам. Данные соединения являются ингибиторами поли(АDР-рибоза)полимеразы (PARP) и могут быть применены для лечения рака, воспалительных заболеваний, реперфузионных повреждений, ишемических состояний, удара, почечной недостаточности, кардиососудистых заболеваний, сосудистых заболеваний, отличных от кардиососудистых заболеваний, сахарного диабета, нейродегенеративных заболеваний, ретровирусных инфекций, повреждения сетчатки, старения кожи и индуцированного УФ-светом повреждения кожи и в качестве химио- или радиосенсибилизаторов при лечении рака. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, их содержащей, применению этих соединений и способу лечения указанных выше заболеваний. 7 н. и 3 з.п. ф-лы, 18 пр., 1 табл. |
2472782 патент выдан: опубликован: 20.01.2013 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛА КАК ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЕЩЕСТВА
Изобретение относится к производным пиррола формулы I |
2470916 патент выдан: опубликован: 27.12.2012 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ АЗОЛЫ, ПРОТИВОВИРУСНЫЙ АКТИВНЫЙ КОМПОНЕНТ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ
Настоящее изобретение относится к новым азолам общих формул 1А и 1В и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим активностью в отношении вируса гепатита С и гепатита GBV-C. Указанные соединения обладают свойствами лигандов вирусного белка NS5A и могут быть использованы в качестве активных компонентов для фармацевтической композиции и лекарственного средства для лечения болезней обусловленных указанными вирусами. В общей формуле 1А и 1В
сплошные линии с сопровождающими их пунктирными линиями |
2452735 патент выдан: опубликован: 10.06.2012 |
|
СОЕДИНЕНИЕ С-ФЕНИЛГЛИЦИТОЛА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДИАБЕТА
Изобретение относится к новому соединению С-фенилглицитолу, которое может служить профилактическим или терапевтическим средством при сахарном диабете, ингибируя как активность SGLT1, так и активность SGLT2; демонстрируя угнетающее воздействие на абсорбцию глюкозы, а также воздействует на выделение глюкозы с мочой. Соединение С-фенилглицитола представлено формулой (I), приведенной ниже, или его фармацевтически приемлемой солью или его гидратом, |
2437876 патент выдан: опубликован: 27.12.2011 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛМЕТАНОНА
Изобретение относится к новым производным фенилметанона формулы I:
где R1 означает -OR1' , гетероцикл, такой как морфолинил, пирролидинил, тетрагидропиранил, фенил, гетероарил, такой как пиразолил, которые не замещены или замещены С1-6алкилом, галогеном; R1' означает C1-6алкил, C1-6алкил, замещенный галогеном, или означает -(СН2)о-насыщенныйС 3-6циклоалкил; R2 означает -S(O)2 -C1-6алкил, -S(O)2NH-С1-6алкил, NO2 или CN; R3 означает пиридинил, замещенный C1-6алкилом, замещенным галогеном, или фенил, который не замещен или замещен одним-тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-6алкила, C1-6 алкокси, CN, NO2, галогена, С1-6алкила, замещенного галогеном, C1-6алкокси, замещенного галогеном, фенила, сульфонамида; Х означает -CH2-, -NH-, -CH 2O- или -ОСН2-; n означает 1, 2; m означает 1, 2; о означает 0 или 1; и их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты. Соединения обладают ингибированием обратного захвата глицина (mGlyT-1b), что позволяет использовать их для получения фармацевтической композиции. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 3 табл. |
2437872 патент выдан: опубликован: 27.12.2011 |
|
РЕАКЦИИ СОЧЕТАНИЯ, КОТОРЫЕ МОГУТ БЫТЬ ИСПОЛЬЗОВАНЫ ПРИ ПОЛУЧЕНИИ ПРОИЗВОДНЫХ (1Н-ТЕТРАЗОЛ-5-ИЛ)БИФЕНИЛА
Описывается улучшенный способ получения бифенилпроизводных тетразола формул (I) и (IA) |
2426728 патент выдан: опубликован: 20.08.2011 |
|
ИНГИБИТОРЫ IAP
Изобретение относится к новым соединениям формулы (IVa), которые ингибируют связывание белка Smac с ингибитором белков апоптоза (IAP).1н.и 3 з.п. ф-лы. |
2425838 патент выдан: опубликован: 10.08.2011 |
|
КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим антагонистической активностью в отношении рецептора CRF. В формуле R1 представляет собой С 3-C8 алкил, необязательно замещенный гидроксилом; фенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из галогена, нитро, амино, гидроксила, C1-C4 алкокси, С1-С4 алкила, необязательно замещенного гидроксилом или C1-C4 алкиламино; нафтил; С-связанный 5-6-членный гетероарил с 1-2 гетероатомами, выбранными из S, N и О, необязательно замещенный C1-C4 алкилом, C1-C4 алкокси или ацетилом; N-связанный 5-членный гетероарил с 1-2 гетероатомами, выбранными из N, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из C1-C 4 алкила или фенила; R2 представляет собой фенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из C 1-C4 алкила, галогенС1-С4 алкила, C1-C4 алкокси, галогенС1 -С4алкокси, галогена, гидрокси, ди(С1-С 4 алкил)амино или ди(С1-С4 алкил)аминокарбонила; или гетероциклическую группу, представляющую собой пиридил, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из C1-C 4 алкила, C1-C4 алкокси или ди(С 1-С4 алкил)амино; Х представляет собой -NR 3-, где R3 означает C1-C4 алкил, необязательно замещенный гидроксилом, карбоксилом или C1-C4 алкоксикарбонилом; Y1 представляет собой CR3a, где R3a означает водород, галоген, циано, гидрокси, C1-C4 алкил, необязательно замещенный гидроксилом или галогеном, C 1-C4 алкокси, необязательно замещенный галогеном; Y2 представляет собой CR3b, где R3b означает водород или галоген; Y3 представляет собой N или CR3c, где R3c означает водород; и Z представляет собой О или -NR4-, где R4 означает водород. Изобретение относится также к способу получения соединений формулы (I), фармацевтической композиции, способу ингибирования, антагонистам рецептора CRF и их использованию для получения лекарственного средства. 13 н. и 12 з.п. ф-лы, 9 табл. |
2408586 патент выдан: опубликован: 10.01.2011 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ЧЛЕННЫХ ГЕТЕРОЦИКЛОВ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ p38
В настоящем изобретении предлагаются 5-членные гетероциклические ингибиторы киназы р38, включая киназу р38
|
2381219 патент выдан: опубликован: 10.02.2010 |
|
ИНГИБИТОРЫ МАТРИКСНЫХ МЕТАЛЛОПРОТЕИНАЗ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (Iа) или (Iб) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибиторов матриксных металлопротеиназ (ММР). В формуле (Iа) или (1б) |
2370488 патент выдан: опубликован: 20.10.2009 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗО{b}{1,4}ДИОКСЕПИНА
Объектом настоящего изобретения являются новые производные бензо{b}{1,4}диоксепина формулы (I) |
2350610 патент выдан: опубликован: 27.03.2009 |
|
ПРОИЗВОДНОЕ ПРОПАН-1,3-ДИОНА ИЛИ ЕГО СОЛЬ
Описывается производное пропан-1,3-диона общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль, в которой символы обозначают следующее: кольцо А: бензол, который может быть замещен, пиридин, который может быть замещен, или тиофеновое кольцо; кольцо В: бензольное или тиофеновое кольцо; R1: Н или -СО-низший алкил; R2: H, -O-R 5, -N(R6)R7 , -N3, -S(O)m-низший алкил, пиридил или имидазолил, которые могут быть замещены; R 3: Н или низший алкил; X: связь, низший алкилен, который может быть замещен, или циклоалкандиил. Описываются также производные пропан-1,3-диона формул (Ia) и (Ib) и фармацевтическая композиция. Предложенные соединения полезны в качестве антагонистов рецептора GnRH и полезны при лечении заболеваний, зависящих от половых гормонов, таких как рак простаты, рак груди, эндометриоз, маточная лейомиома и доброкачественная гипертрофия предстательной железы. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 26 табл. |
2347781 патент выдан: опубликован: 27.02.2009 |
|
4,6,7,13-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 1-БЕНЗИЛ-ИЗОХИНОЛИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ ГФАТ
Изобретение относится к соединениям формулы I, которые могут найти применение в качестве ингибиторов ГФАТ, и к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении ГФАТ, включающей упомянутое соединение формулы I, в котором R 1 обозначает -низш. алкил, -СН2-арил, -циклоалкил, -(СН2)3 -ОС(=O)СН3, -низш. спирт, -низш. алкил-R 10, -CH2СООН, или -СН 2СН2OCH2СН 3; R2 обозначает -низш. алкил, -СН 2-арил, -низш. спирт, -СН2С(=O)NH 2, или -низш. алкил-R10, где по меньшей мере один из R1 или R2 обозначает -СН3; R3 обозначает -СООН, -низш. алкил-СООН, -низш. спирт, СН 2OCH2, -CH2 NH2, -CH2NHSO 2R11, -C(=O)R12 , (CH2)nNHC(=O)R 13, -(CH2)m C(=O)N(R15)(R16), -C(=NH)-R17, или -(CH2 )n-R18; R 4 обозначает -Н, -низш. алкоксигруппу, -O-C(R 7R8)C(=O)R19 , -галоген, -SCH3, -C=CHC(=O)-R 10, -CH2CH2 C(=O)-R10, -O-низш. спирт, -OCH 2CH(OH)CH2N=N± N-, -ОСН2СН 2OCH2СН2Cl, -NHC(=O)СН2-низш. алкил, -O(СН 2)n-циклоалкил, -O-низш. алкен, или 5-членное ненасыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее один гетероатом, представляющий собой S или О; R5 и R6 независимо обозначают -Н, -галоген или -низш. алкоксигруппу; R7 и R 8 независимо обозначают -Н или -СН3 ; R10 обозначает 5- или 6-членный насыщенный гетероциклил, содержащий 1 или 2 гетероатома, таких как N и O, и группа связана с остальной частью молекулы по кольцевому атому N; R11 обозначает -CF3 , -низш. алкил, -СН2Cl, -CH 2CF3, или -R12 ; R12 обозначает 5- или 6-членное насыщенное замещенное или незамещенное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 гетероатом, такой как N, О и S, где замещенное кольцо является гетероциклическим кольцом, замещенным с помощью -ОН или -фенила; R13 обозначает -низш. алкил, -низш. алкоксигруппу, или -(CH2)nR 14; R14 обозначает 5- или 6-членное насыщенное или ненасыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, которые выбраны из группы, включающей N и O; R15 обозначает -H или -CH 3; R16 обозначает -H,-низш. алкил, -OН, -низш. алкоксигруппу, или - CH2СООСН 2CH3; R17 обозначает -низш. алкоксигруппу -NH2 или -N-низш. алкил; R18 обозначает насыщенное или ненасыщенное 5-членное замещенное или незамещенное гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 4 гетероатомов, таких как N, О и S, где замещенное кольцо является гетероциклическим кольцом, которое замещено по одному или двум циклическим атомам углерода с помощью =O, или замещено по циклическому атому N с помощью -низш. спирта или -низш. алкила; R19 обозначает -OН, -NHCH(СН 3)2, -N(СН3 )СН2-арил, -N(СН3 )-низш. алкил, 1-(арил-(СН2) n-)-[1,4]диазин-4-ил, или 5- или 6-членный насыщенный и необязательно замещенный низш. алкилом гетероциклил, содержащий 1 или 2 гетероатома, таких как N и O; m равно 0, 1 или 2; n равно 0 или 1; и их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении ГФАТ, содержащей эффективное количество соединения формулы I. Технический результат - расширение спектра средств, обладающих ингибирующей активностью в отношении ГФАТ. 2 н. и 23 з.п. ф-лы.
(56) (продолжение): CLASS="b560m"Chemistry Letters, 2003, 13:2789-93. BERMEJO A. "Synthesys and antitumor targeting G1 phase of the cell cycle of benzoyldihydroisoquinolines and related 1-usubstituted isoquinolines." Journal of Medicinal Chemistry, 2002, 45(23):5058-68. ANSELMI E. et al. "Selective inhibition of calcium entry induced by benzylisoquinolines in rat smooth muscle." The Journal of Pharmacy and Pharmacology, 1992, 44(4):337-43. WO 01/55117 A1, 02.08.2001. US 4042697, 16.08.1977. RU 2144027 C1, 10.01.2000. |
2320648 патент выдан: опубликован: 27.03.2008 |
|
С-ГЛИКОЗИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ИХ СОЛИ
Изобретение относится к новым соединениям - С-гликозидным производным и их солям |
2317288 патент выдан: опубликован: 20.02.2008 |
|
БЕТА-ЛАКТАМЫ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ УКАЗАННЫХ СОЕДИНЕНИЙ И СЫВОРОТОЧНЫЕ ГИПОХОЛЕСТЕРИНЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА, СОДЕРЖАЩИЕ ТАКИЕ СОЕДИНЕНИЯ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I)
|
2301799 патент выдан: опубликован: 27.06.2007 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Изобретение относится к новым производным бензимидазола, представленным следующей формулой (I), или к его соли где R1 представляет низшую алкильную группу, R2 представляет ароматическую низшую алкильную группу, которая может быть замещена одной или более группами, выбранными из атома галогена, алкильной группы, гало-низшей алкильной группы, нитро группы, ароматической группы, ароматической низшей алкилокси группы, низший циклоалкилокси-низшей алкильной группы, ароматической низшей алкильной группы, ароматической низшей алкенильной группы, ароматической низшей алкинильной группы, ароматической окси низшей алкильной группы, низший циклоалкил-низшей алкилокси группы, алкенильной группы, низшей алкокси группы, низшей алкилтио группы и низшей алкан-сульфонилкарбамоильной группы; r3 представляет алкильную группу, гидрокси низшую алкильную группу, алкенильную группу, ароматическую группу, галогенированную ароматическую группу, низший алкил ароматическую группу, низший алкенил ароматическую группу или ароматическую низшую алкенильную группу; и -Х- представляет сшивающую группу, представленную любой одной из следующих формул (II)-(V):
|
2243968 патент выдан: опубликован: 10.01.2005 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ И/ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Изобретение относится к новым производным имидазола формулы (I): |
2238937 патент выдан: опубликован: 27.10.2004 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ ФЕНИЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ)
Описываются новые замещенные фенильные производные общей формулы I, где один из R1, R2 и R3 представляет собой 4-гидрокси-1,2,4-триазолил, 3-оксо-1,2-дигидро-1,2,4-триазолил, 2-оксо-3Н-1,3,4-оксадиазолил или тетразолил; R4 и R5 представляют собой водород; два других заместителя R1, R2 и R3 каждый независимо выбран из водорода, галогена, нитро, амино, ациламино, бензоиламино, фенила, нафтила, дифенила или 5- либо 6-членной гетероциклической моноциклической группы, содержащей 1 гетероатом, выбранный из N, S и О, где фенильная группа может быть замещена один или более чем один раз заместителями, выбранными из трифторметила, нитро, фенила, карбокси, алкоксикарбонила, аминокарбонила, диалкиламинокарбонила и анилинокарбонила; Y представляет собой -СО- или -CS-; Х представляет собой -NH-; Z представляет собой NH; один из R11, R12, R13, R14 и R15 выбран из водорода, галогена, трифторметила, -СООR7, фенила или 5- либо 6-членной гетероциклической моноциклической группы, содержащей от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, S и О, а четыре других из R11, R12, R13, R14 и R15 представляют собой водород либо одни из R11 и R12, R12 и R13, R13 и R14, R14 и R15 вместе образуют циклическую структуру, а другие заместители R11, R12, R13, R14 и R15 представляют собой водород; R7 представляет собой алкил, способ их получения, фармацевтическая композиция и способы лечения, в частности серповидно-клеточной анемии. 5 с. и 4 з.п.ф-лы, 3 табл. ![]() |
2197482 патент выдан: опубликован: 27.01.2003 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОБЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Описываются новые производные аминобензойной кислоты формулы (1) или их фармацевтически приемлемые соли, где А является -N(R5)-C(=Y1)-NR7R8, где Y1, R2, R7, R8 такие, как они определены в формуле изобретения; или А является -N(R5)-C(= NR7)Y2, где Y2, R7, R9 такие, как они определены в формуле изобретения, или А является -N= C(NR8R2)NR8R7, где R2, R7, R8 такие, как они определены в формуле изобретения, Z1 такое, как оно определено в формуле изобретения, V представляет -N(R6)-, где R6 выбирают из группы, включающей H; C1-6 алкил; Y, Y3, Z и Z3 независимо выбирают из группы, включающей водород; C1-6 алкил, или Y и Z вместе образуют С3-С6-циклоалкил; R5 и R8 оба представляют водород; n=1; t представляет целое число 0 или 1; p равно 1; R является Х-R3, где Х представляет О; а R3 такое, как оно определено в формуле изобретения, R1 такое, как оно определено в формуле изобретения; R11 представляет H, или R11 вместе с Y образуют пирролидинил, замещенный кетогруппой. Новые соединения обладают селективной ингибирующей активностью в отношении ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() |
2196769 патент выдан: опубликован: 20.01.2003 |
|
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 2,4-ДИОКСОПИРРОЛИДИНА И 2,4- ДИОКСОТЕТРАГИДРОФУРАНА И ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА Изобретение относится к новым 1-(бифенил-4-ил)метил-1Н-1, 2,4-триазольным соединениям и 1-(бифенил-4-ил)метил-4Н-1,2,4-триазольным соединениям, причем каждое из них имеет в качестве заместителя во 2"-положении (2,4-диоксопирролидин-5-илиден)метил или (2,4-диоксотетрагидрофуран-5-илиден)метил и их соли. Благодаря их сильному антагонизму к рецептору ангиотензина 11 и антигипотензивному действию их можно использовать в качестве терапевтического агента при заболеваниях кровеносной системы, например гипертензии, или для лечения сердечной недостаточности. 3 с. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл. | 2179976 патент выдан: опубликован: 27.02.2002 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-ЗАМЕЩЕННОГО БЕНЗО[B]ТИОФЕНА (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 2-ФЕНИЛ-3-АРОИЛБЕНЗО[B]ТИОФЕНА (ВАРИАНТЫ), И ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗО[B]ТИОФЕНА
Изобретение относится к области фармацевтики и органической химии. Описаны способы получения нового 2-замещенного бензо(b)тиофена общей формулы (I), где значения R1 и R2 указаны в п.1 формулы, некоторые из которых можно использовать в качестве промежуточных соединений при получении фармацевтически активных соединений, а другие полезны для лечения остеопорозов у женщин в период постменопаузы. Способ заключается в том, что получают соответствующее производное бороновой кислоты и сочетают его с соединением формулы X-C6H4-R2, где Х - бром или иод, а R2 - H, OH или OR4, где R4 - гидроксизащитная группа. Технический результат - упрощение и удешевление процесса. 5 с. и 27 з.п. ф-лы. ![]() |
2147582 патент выдан: опубликован: 20.04.2000 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ПРОСТОГО ЭФИРА, СРЕДСТВО ДЛЯ БОРЬБЫ С НАСЕКОМЫМИ И СОЕДИНЕНИЕ ФЕНОЛА
Производные простого эфира общей формулы I, где R1 - галоген; А - группа -CH(R2)-(CH)m-CH(R3)-N(R4)-C(= Y)-X-R5, -СН(R2)-(CH2)m-CH(R3)-W-C(= Y)-цикло-С3Н5, -СН(R2-(СН2)m-CH(R3)-СН2-В, CH(R2)-C5H5N(R2)n, -СН(R2)-С6Н6(R9)n,; R2, R3, R4 - Н или метил, R5 - С1-4-алкил; R6, R10, R11 - Н, C1-4-алкил; R9 - галоген или С1-4-алкил; Е - остаток формулы (а)-(в), R12 - галоген или метил; X, Y - кислород или сера; W - NH; 1, m, n = 0-2, обладают превосходным подавляющим действием против вредных насекомых и вредных клещей. 3 с. и и 8 з.п. ф-лы, 22 табл. |
2139279 патент выдан: опубликован: 10.10.1999 |
|
ПРОИЗВОДНОЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ СОСТАВ И СПОСОБ МОДУЛЯЦИИ ГАМКA - РЕЦЕПТОРНОГО КОМПЛЕКСА
Производное бензимидазола формулы 1, где R3 - остаток формулы (а), R11 - пиридил, имидазол, пиримидинил, фуранил, тиенил или тиазолил, возможно замещенный аминогруппой; один из R6 или R7 - водород, а другой представляет -CR"= NOR"", в котором каждый из R" и R"" - водород, алкил, алкенил или алкинил, или его фармацевтически приемлемая соль либо оксид или фармацевтическая композиция на его основе обеспечивает модуляцию ГАМКA-рецепторного комплекса центральной нервной системы живого организма. 3 с. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл. 1 ил. ![]() ![]() |
2136676 патент выдан: опубликован: 10.09.1999 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ДИГИДРОБЕНЗОФУРАНА, ГЕРБИЦИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ УНИЧТОЖЕНИЯ СОРНЯКОВ
Раскрываются новые дигидробензофурановые формулы I![]() где А - водород, фтор или хлор; Х - фтор, хлор или бром; Y - метил, замещенный одним или более атомами галоида; Z - метил; R1 - водород и С1-C6-алкил; R2- C1-C6-алкил, C1-C6-галоидалкил, C1-C6-гидроксиалкил, C1-C6 алкокси(C1-C6)алкил, C1-C6-алкокси(C1-C6)алкокси-(C1-C6)алкил, C1-C7-ацилокси(C1-C6)алкил, карбоксил, С1-C6-алкоксикарбонил, C1-C6-галоалкоксикарбонил, С3-C6-циклоалкоксикарбонил, C2-C6-алкинилолкоксикарбонил, а также промежуточные соединения формул II и IV. Раскрывается также гербицидная композиция, содержащая гербицидноэффективное количество соединения (I) в качестве активного ингредиента и способ уничтожения неблагоприятных сорняков применением гербицидноэффективного количества соединения (I) на площади, где растут или будут расти неблагоприятные сорняки. ![]() ![]() 5с и 4 з.п.ф-лы, 9 табл. |
2125993 патент выдан: опубликован: 10.02.1999 |
|
БЕНЗОКОНДЕНСИРОВАННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОМЕЖУТОЧНОГО ПРОДУКТА Бензопиран и другие бензоконденсированные антагонисты лейкотриена В4 имеют формулу (I), в которой R1 является фенилом или замещенной фенильной группой, а А, n, и R3 являются такими, как определено в описании. Изобретение включает фармацевтическую композицию на основе соединений формулы I, способ получения соединений формулы I и способ получения промежуточного продукта формулы II. 4 с.и 8 з.п.ф-лы, 3 табл. | 2114110 патент выдан: опубликован: 27.06.1998 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 3-ФЕНИЛПИРАЗОЛА, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 3- ФЕНИЛПИРАЗОЛА И ФУНГИЦИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Использование: в сельском хозяйстве. Сущность изобретения: производные 3-фенилпиразола общей формулы I, где Х - H, Hal, NO2, CN, CHO, (C1-C4) AlKS, (C1-C4) AlKOCO; Y и Z - независимо друг от друга H, Hal, NO2, CN, (C1-C4) AlK, (C1-C4 AlKO, возможно замещенный атомами Hal, (C1-C4) AlKSO, нафтил, бензилокси, три (C1-C4) AlK - силил (C1-C4) AlK, причем оба Y и Z не могут быть водородом, или Y и Z вместе с атомами углерода, к которым они присоединены образуют 1,3-диоксолановое кольцо, возможно замещенное Hal, R-H, хлортиоформил, бензоил, (C1-C4) AlKCO, (C1-C4) AlKOCO, возможно замещенный NO2 или (C1-C4) АЛКОСО, PhOCO, возможно замещенный NO2 или (C1-C4) AlKSCO, N (C1-C4) AlKCONH2; способ получения соединений ф-лы I, где X - Hal, и R-H, а Z и Y имеют указанные значения взаимодействием соединений ф-лы II с галогенирующим агентом; фунгицидная композиция на основе соединений ф-лы I. 3 с. и 5 з. п. ф-лы, 1 ил, 9 табл. Структура соединений формулы I и II![]() ![]() |
2072991 патент выдан: опубликован: 10.02.1997 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИМИДАЗОЛА И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Использование: в сельском хозяйстве в качестве фунгицида. Сущность изобретения: производные бензимидазола ф-л (1 и 2). Соединения ф-л (3 - 5), где R-циано- или тиокарбомоил; Q-низший алкил или группа NQ1Q2, где Q1 и Q2 независимо низший алкил, низший алкил, замещенный фенилом, или низший алкинил, или Q1 и Q2 вместе взятые с атомом азота образуют пятишестичленное азотсодержащее кольцо, которое может включать атом кислорода; X-водород или галоген; Z-группа ф-лы (O)n(CF2)m(O)p(CY2)qO5, где n, p, s равны 0 или 1 и имеют одинаковые или разные значения; m равно 1 или 2; q равно 0 или 1 при условии, что когда q равно 0, оба p и s не равны 1 одновременно; Y-одинаковые или разные и представляют H, F, Cl при условии, что CY2 не является CCl2, при этом Z вместе с двумя соседними атомами углерода бензольного кольца образует пяти-, шестичленный цикл; B-CN или CCl3; X1 -галоген; A-группа NO2или NH2 ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() |
2036195 патент выдан: опубликован: 27.05.1995 |
|