Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо содержит атомы кислорода в качестве гетероатомов, не отнесенные к группе  ,405/00: ..связанные непосредственно – C07D 407/04

Изобретение описывает соединения формулы I

где R₁ и R₂ независимо друг от друга обозначают водород, С₃-С₇ циклоалкил, С₁-С₆алкил, С₂-С ₆алкинил, водород или пиридин; или R₁ и R ₂ вместе с соединяющим их атомом азота образуют пирролиновую группу; R₃ обозначает водород, C₁-С ₆галогеналкил, C₁-С₆алкил, галоген, цианогруппу, нитрогруппу, С₁-С₄алкоксигруппу, фенил, фенил, замещенный галогеном, (R₅₁)(R₅₂ )(R₅₃)Si-(С₂-С₆алкинил)-, где R₅₁, R₅₂ и R₅₃ независимо друг от друга обозначают галоген, цианогруппу, C₁-С ₆алкил, С₂-С₆алкенил, С₃ -С₈циклоалкил, С₅-С₈циклоалкенил, С₂-С₆алкинил, C₁-С₆ алкоксигруппу, бензил или фенил; R₄ обозначает водород, галоген, фенил, имидазолил, аминогруппу, C₁-С ₆алкоксигруппу или C₁-С₆алкил; R ₅ обозначает С₁-С₁₂алкил или группу А, где А обозначает 3-10-членную моноциклическую или конденсированную бициклическую кольцевую систему, которая может быть ароматической, частично ненасыщенной или полностью насыщенной, где эта 3-10-членная кольцевая система может быть моно- или полизамещенной заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, C₁ -С₆алкил, C₁-С₆галогеналкил, C₁-С₆алкоксигруппу и C₁-С ₆алкилтиогруппу; R₆ обозначает водород; и R ₇ обозначает водород или C₁-С₆алкил и агрономически приемлемые соли / комплексы с металлами / комплексы с металлоидами / изомеры / структурные изомеры / стереоизомеры. Кроме того, изобретение относится к способам борьбы с заражением полезных растений фитопатогенными микроорганизмами путем нанесения соединения формулы I на растения, их части или место их произрастания, а также к композиции, предназначенной для борьбы с заражением фитопатогенными микроорганизмами. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые пригодны для применения в качестве микробиоцидов. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 48 пр., 151 табл.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагонистов mGLuR2, к способам их получения, и их применению в изготовлении лекарств для лечения и предупреждения расстройств, в которых играет роль активации mGLuR2, в частности расстройств ЦНС. В формуле (I)

,

либо один из X и Y представляет собой N, а другой представляет собой СН, либо каждый из X и Y представляет собой N; А представляет собой арил, представляющий собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 атома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, выбранный из имидазолила, [1,2,4]оксадиазолила, пирролила, 1Н-пиразолила, пиридинила, [1,2,4]триазолила, тиазолила и пиримидинила, каждый из которых возможно замещен С_1-6-алкилом; В представляет собой Н, циано или представляет собой возможно замещенный арил, выбранный из фенила, или возможно замещенный 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома в цикле, выбранных из азота, кислорода или серы, где заместители выбраны из группы, состоящей из нитро, С_1-6-алкила, возможно замещенного гидрокси, NR^aR^b, где R^a и R^b независимо представляют собой Н, C_1-6-алкил и др. R¹ представляет собой Н, атом галогена, C_1-6-алкил, возможно замещенный гидрокси, C_1-6-алкокси, C_1-6-галогеноалкил, С_3-6-циклоалкил; R² представляет собой Н, циано, атом галогена, C_1-6-галогеноалкил, С _1-6-алкокси, C_1-6-галогеноалкокси, С_1-6 -алкил или C_3-6-циклоалкил, R³ представляет собой атом галогена, Н, С_1-6-алкокси, C_1-6 -галогеноалкил, С_1-6-алкил, С_3-6-циклоалкил, C_1-6-галогеноалкокси; R⁴ представляет собой Н или галогено. 7 н. и 97 з. п. ф-лы, 465 пр.

Данное изобретение относится к новым 1,3-диоксановым производным формулы:

где A, W, Ar, R_a и R _b имеют значения, указанные в описании, или их фармацевтическим солям. Изобретение также относится к их применению в лечении заболевания или состояния, связанного с PPAR модуляцией, такого как диабет, рак, воспаление, нейродегенеративные расстройства и инфекции, а также фармацевтическим композициям на их основе. 9 н. и 14 з.п. ф-лы., 10 ил., 2 табл., 28 пр.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I):

где R₁ и R₂ представляют собой водород или группу, которая гидролизуется при физиологических условиях, возможно замещенный низший алканоил или ароил; Х представляет собой метиленовую группу; Y представляет собой атом кислорода; n представляет собой число 0, 1, 2 или 3, и m представляет собой число 0 или 1; R₃ представляет собой группу N-оксида пиридина согласно формуле А, Б или В, которая присоединяется, как показано неотмеченной связью:

где R₄, R₅, R₆ и R ₇ независимо друг от друга представляют собой арил, гетероцикл, водород, C₁-С₆-алкил, C₁-С ₆-алкилтио, C₆-C₁₂-арилокси или С ₆-С₁₂-арилтио группу, C₁-С₆ -алкилсульфонил или С₆-С₁₂-арилсульфонил, галоген, C₁-С₆-галоалкил, трифторметил или гетероарильную группу; или где два или более взятых вместе остатка R₄, R₅, R₆ и R₇ представляют собой ароматическое кольцо, и где Р представляет собой центральную часть, предпочтительно выбранную из региоизомеров 1,3,4-оксадиазол-2,5-диила, 1,2,4-оксадиазол-3,5-диила, 4-метил-4H-1,2,4-триазол-3,5-диила, 1,3,5-триазин-2,4-диила, 1,2,4-триазин-3,5-диила, 2H-тетразол-2,5-диила, 1,2,3-тиадиазол-4,5-диила, 1-алкил-3-(алкоксикарбонил)-1H-пиррол-2,5-диила, где алкил представлен метилом, тиазол-2,4-диила, 1H-пиразол-1,5-диила, пиримидин-2,4-диила, оксазол-2,4-диила, карбонила, 1H-имидазол-1,5-диила, изоксазол-3,5-диила, фуран-2,4-диила, бензол-1,3-диила и (Z)-1-цианоэтен-1,2-диила, и где региоизомеры центральной части включают оба региоизомера, реализуемых перестановкой нитрокатехолового фрагмента и -(Х) _n-(Y)_m-R₃ фрагмента. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы I, а кроме того, к способу лечения субъекта, страдающего расстройствами центральной и переферической нервной системы, к фармацевтической композиции на основе соединений формулы I, а также к их применению при изготовлении лекарственного средства и в качестве ингибитора КОМТ. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые обладают потенциально ценными фармацевтическими свойствами при лечении некоторых расстройств центральной и периферической нервной системы. 10 н. и 15 з.п. ф-лы, 3 табл.

Настоящее изобретение относится к новым производным хинолона общей формулы (I), где R¹: С_3-6 циклоалкил или низший алкиленС_3-6циклоалкил, R ²: -Н или галоген, R³: -Н, галоген, -OR ⁰ или -О-(низший алкилен)-фенил, R⁰: одинаковые или отличаются один от другого, и каждый представляет собой -Н или низший алкил, R⁴: низший алкил, галоген(низший алкил), низший алкиленС_3-6циклоалкил, С_3-7 циклоалкил или гетероциклическая группа, где указанные в R ⁴ циклоалкил и гетероциклическая группа могут быть соответственно замещенными, R⁵: -NO₂, -CN, -L-R^a , -C(O)R⁰, -O-R^b, -N(R⁶) ₂, низший алкилен-N(R⁶)(R^c), -N(R ⁶)C(O)-R^d, низший алкилен-N(R⁶)C(O)-R ^d, низший алкилен-N(R⁰)C(O)O-(низший алкил), -N(R⁰)C(O)N(R⁰)-R^e, низший алкилен-N(R ⁰)C(O)N(R⁰)-R^e, -N(R⁰)S(O) ₂N(R⁰)C(O)-R^d, -CH=NOH, С_3-6 циклоалкил, (2,4-диоксо-1,3-тиазолидин-5-илиден)метил или (4-оксо-2-тиоксо-1,3-тиазолидин-5-илиден)метил, где указанный в R⁵ циклоалкил может быть соответственно замещенным, R⁶: Н, низший алкил, низший алкилен-CO ₂R⁰ или низший алкилен-P(O)(OR^p) ₂, где указанный в R⁶ низший алкилен может быть замещенным, L: низший алкилен или низший алкенилен, которые могут быть соответственно замещенными, R^a: -OR⁰ , -О-(низший алкилен)-фенил, -О-(низший алкилен)-CO₂ R⁰, -CO₂R⁰, -C(O)NHOH, -C(O)N(R ⁶)₂, -C(O)N(R⁰)-S(O)₂-(низший алкил), -C(O)N(R⁰)-S(O)₂-фенил, -С(О)N(R ⁰)-S(О)₂-(гетероциклическая группа), -NH ₂OH, -OC(O)R⁰, -ОС(О)-(галоген(низший алкил)), -P(O)(OR^p)₂, фенил или гетероциклическая группа, где указанные в R^a фенил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, R^p: R⁰, низший алкилен-ОС(О)-(низший алкил), низший алкилен-ОС(О)-С _3-6циклоалкил, низший алкилен-ОС(О)О-(низший алкил), R ^b: H, низший алкилен-R^ba или низший алкенилен-R ^ba, где указанные в R^b низший алкилен и низший алкенилен могут быть замещенными, R^ba: -OR⁰ , -CO₂R⁰, -C(O)N(R⁰)₂ , -C(O)N(R⁰)-S(O)₂-(низший алкил), -C(O)N(R ⁰)-S(O)₂-фенил, -C(NH₂)=NOH, -C(NH ₂)=NO-C(O)-(низший алкилен)-С(О)R⁰, -СО ₂-(низший алкилен)-фенил, -P(O)(OR^p)₂ , -C(O)R⁰, -С(О)-фенил, С_3-6циклоалкил, фенил или гетероциклическая группа, где указанные в R^ba фенил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, R ^c: H, низший алкилен-OR⁰, низший алкилен-CO ₂R⁰, низший алкилен-Р(О)(OR^p) ₂, фенил, где указанные в R^c низший алкилен и фенил могут быть замещенными, R^d: С_1-7 -алкил, низший алкенил, галоген(низший алкил), низший алкилен-R ^da, низший алкенилен-R^da, С_3-6циклоалкил, фенил, нафтил или гетероциклическая группа, где указанные в R ^d низший алкилен, циклоалкил, фенил, нафтил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, R^da: -CN, -OR⁰ , -О-(низший алкилен)-CO₂R⁰, -О-нафтил, -CO₂R⁰, -СО₂-(низший алкилен)-N(R ⁰)₂, -P(O)(OR^p)₂, -N(R ⁶)₂, -C(O)N(R⁰)-фенил, -C(O)N(R ⁰)-низший алкилен, который может быть замещен -CO₂ R⁰)-фенил, -N(R⁰)C(O)-фенил, -N(R⁰ )C(O)-OR⁰, -N(R⁰)C(O)-O-(низший алкилен)-фенил, -N(R⁰)S(O)₂-фенил, C_3-6циклоалкил, фенил, нафтил или гетероциклическая группа, где указанные в R ^da фенил, нафтил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, R^e: низший алкилен-CO₂R ⁰, фенил, -S(О)₂-фенил или -S(О)₂ -(гетероциклическая группа), где указанные в R^e фенил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, X: СН, A: C(R⁷), R⁷: -Н, или R⁴ и R ⁷ вместе могут образовывать низший алкилен, где замещенные группы имеют заместители, указанные в п.1, и при условии, что исключается 7-(циклогексиламино)-1-этил-6-фтор-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбонитрил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и применению соединения формулы (I) для получения ингибитора агрегации тромбоцитов или ингибитора P2Y12. Технический результат: получены новые производные хинол-4-она, обладающие полезными биологическими свойствами. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 83 табл.

Настоящее изобретение относится к новому способу, новым стадиям способа и новым промежуточным соединениям для синтеза фармацевтически активных соединениий, в частности ингибиторов ренина, таких как алискирен. Изобретение, в частности, относится к способу получения соединения формулы III,

,

где R, R₁, R₂, R₃ и PG определены в описании, или его соли, заключающемуся в реакции соединения формулы I

,

с реагентом, выбранным, например, из группы, включающей галоидоводородную кислоту, тионилгалогенид, РХ*₃, РОХ*₃, РХ*₅, РОХ* ₅, где X* обозначает галоген, комбинацию трифенилфосфина и галогена и активное производное органической сульфоновой кислоты. 52 н. и 11 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к способу гидролитического превращения алоэрезина А в алоэзин экстракцией алоэзина из горькой настойки алоэ из растения алоэ и включает следующие стадии: гидролиз алоэрезина А в горькой настойке алоэ до алоэзина и п-кумаровой кислоты; и селективная экстракция из горькой настойки алоэ природного алоэзина и алоэзина, полученного из алоэрезина А. Доступное для экстракции из сока растений алоэ количество алоэзина таким образом увеличивается, и экстракция и очистка алоэзина также становится более легкой и менее дорогой. Поскольку алоэзин имеет большее коммерческое значение по сравнению с алоэрезином А, способ также увеличивает коммерческую ценность сока или горькой настойки алоэ из растения алоэ. Способ также необязательно включает отделение алоэзина от п-кумаровой кислоты. Типичными стадиями гидролиза, которые применяются в способе, являются кислотный гидролиз, гидролиз с помощью основания и ферментативный гидролиз. В случае кислотного гидролиза кислота представляет собой любую подходящую органическую или неорганическую кислоту, такую как соляная кислота, серная кислота, азотная кислота или фосфорная кислота. В случае ферментативного гидролиза гидролитический фермент обычно представляет собой эстеразу, липазу или протеазу. 29 з.п. ф-лы.

Описываются новые производные триазола общей формулы I

или их фармацевтически приемлемые соли, где R⁴ - водород;

Х выбирают из группы, состоящей из одинарной связи, NH- и групп:

, и ,

значения радикалов R¹-R ³ приведены в описании, фармацевтическая композиция, их содержащая, и применение новых соединений для получения лекарственного средства для лечения гипергликемии, инсулинорезистентности, диабета 2-го типа, нарушений жирового обмена, ожирения, атеросклероза и метаболического синдрома. 4 н. и 22 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы 1:

в которой R¹ обозначает циклоалкил, содержащий от 3 до 10 атомов углерода, R² обозначает алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, R³ обозначает пиридилметил, R⁴ обозначает фенил, который является незамещенным или замещенным карбокси-, цианогруппой или алкоксикарбонилом; или его фармацевтически приемлемым солям, при условии, что указанное соединение не является 4-(2-хлор-4-метоксифенил)-5-метил-2-[N-(1-пропилиндазол-6-ил)-N-пропиламино] тиазолом, где оптически активное соединение может быть в виде одного из его разделенных энантиомеров или их смесей, включая рацемические смеси, или к соединениям формулы II:

в которой R³ обозначает водород или пиридилметил, R⁴ обозначает водород или фенил, который является незамещенным или замещенным галогеном, карбокси-, цианогруппой, алкоксикарбонилом, тетразол-5-илом или фенилсульфониламинокарбонилом; R⁷ обозначает алкоксигруппу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода, которая является разветвленной или неразветвленной; R⁸ обозначает -СО-С_1-4 -алкил или диоксанил, причем по крайней мере один из R³ и R⁴ отличен от водорода, или его фармацевтически приемлемым солям, где оптически активное соединение может быть в виде одного из его разделенных энантиомеров или их смесей, включая рацемические смеси. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующим действием в отношении фермента PDE4, на основе соединений формул I и II и их применению для получения лекарственных средств для ингибирования фермента PDE4 при лечении различных заболеваний. 8 н. и 27 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к области сельского хозяйства и к химии биологически активных веществ, к новым биологически активным соединениям - 2-(5-R-аминометилфурил-2)-1,3-диоксоланы формулы I