Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо содержит атомы кислорода в качестве гетероатомов, не отнесенные к группе  ,405/00: ..связанные углеродной цепью, содержащей ароматические кольца – C07D 407/10

Изобретение описывает соединения формулы I

где R₁ и R₂ независимо друг от друга обозначают водород, С₃-С₇ циклоалкил, С₁-С₆алкил, С₂-С ₆алкинил, водород или пиридин; или R₁ и R ₂ вместе с соединяющим их атомом азота образуют пирролиновую группу; R₃ обозначает водород, C₁-С ₆галогеналкил, C₁-С₆алкил, галоген, цианогруппу, нитрогруппу, С₁-С₄алкоксигруппу, фенил, фенил, замещенный галогеном, (R₅₁)(R₅₂ )(R₅₃)Si-(С₂-С₆алкинил)-, где R₅₁, R₅₂ и R₅₃ независимо друг от друга обозначают галоген, цианогруппу, C₁-С ₆алкил, С₂-С₆алкенил, С₃ -С₈циклоалкил, С₅-С₈циклоалкенил, С₂-С₆алкинил, C₁-С₆ алкоксигруппу, бензил или фенил; R₄ обозначает водород, галоген, фенил, имидазолил, аминогруппу, C₁-С ₆алкоксигруппу или C₁-С₆алкил; R ₅ обозначает С₁-С₁₂алкил или группу А, где А обозначает 3-10-членную моноциклическую или конденсированную бициклическую кольцевую систему, которая может быть ароматической, частично ненасыщенной или полностью насыщенной, где эта 3-10-членная кольцевая система может быть моно- или полизамещенной заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, C₁ -С₆алкил, C₁-С₆галогеналкил, C₁-С₆алкоксигруппу и C₁-С ₆алкилтиогруппу; R₆ обозначает водород; и R ₇ обозначает водород или C₁-С₆алкил и агрономически приемлемые соли / комплексы с металлами / комплексы с металлоидами / изомеры / структурные изомеры / стереоизомеры. Кроме того, изобретение относится к способам борьбы с заражением полезных растений фитопатогенными микроорганизмами путем нанесения соединения формулы I на растения, их части или место их произрастания, а также к композиции, предназначенной для борьбы с заражением фитопатогенными микроорганизмами. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые пригодны для применения в качестве микробиоцидов. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 48 пр., 151 табл.

Данное изобретение сносится к сокристаллической форме (1S)-1,5-ангидро-1-[3-(1-бензотиен-2-илметил)-4-фторфенил]-D-глюцита (соединение А) с L-пролином. Данная сокристаллическая форма известного соединения А характеризуется постоянным составом, улучшенной стабильностью при хранении, а также низкой гигроскопичностью и подходит для использования в качестве кристаллической лекарственной субстанции для изготовления фармацевтических препаратов. В частности, заявляемая сокристаллическая форма является перспективным антидиабетическим средством. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл., 10 ил.

Изобретение относится к новым 5-6-членным азотсодержащим гетероциклическим соединениям, выбранным из производных пиридина, пиримидина, имидазолина, оксадиазолина, таким, как, например,

,

которые обладают ингибирующей активностью в отношении аспартилпротеазы, такой как ВАСЕ-1. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, способу ингибирования аспартилпротеазы и применению соединений для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения состояния, опосредованного аспартилпротеазой, такой как ВАСЕ-1. 4 н.з. п. ф-лы, 1 табл.

Описываются соединения формулы (I), значения радикалов см. в формуле изобретения, и лекарственное средство, обладающее ингибирующей активностью в отношении поглощения глицина на основе соединения формулы (I). Лекарственное средство предназначено для лечения заболеваний, при которых может быть полезным ингибирование поглощения глицина. 3 н. и 18 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к производным бензимидазола формулы (I)

или его фармацевтически приемлемая соль, где R представляет собой группу формулы -(алк)_q-R¹ , где (алк) представляет собой алкил, алкенил или алкинил, q равен 0 или 1, R¹ представляет собой группу формулы -CO₂R², где R² представляет собой гидроксиалкил, алкоксиалкил или тиоалкоксиалкил, R представляет собой группу формулы

где о равен 0 или 1, n равен 0, 1 или 2, Х представляет собой N или СН, Y представляет собой О, NR¹¹ или CHR ¹¹, где R¹¹ представляет собой водород, алкил, гидроксиалкил, алкоксиалкил, карбоксил, или ацил, или группу формулы -(алкил)_р-CN, -(алкил)_р-арил, -(алкил)_р-О-арил, -(алкил)_р-О-аралкил, -(алкил)_р-"гетероцикл", -(алкил)_р -CO₂-"гетероцикл" или -(алкил-CO₂ )_s-(алкил)_t-COR⁵, причем в этих формулах р, s и t независимо друг от друга равны 0 или 1, "гетероцикл" представляет собой 5-членную моноциклическую гетероциклическую группу, которая содержит в своей структуре один или более чем один гетероатом, представляющий собой азот, кислород или серу, и которая возможно замещена один или более чем один раз заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, алкила и оксо, R ⁵ представляет собой гидрокси, алкокси, гидрокси-С _1-8-алкокси, C_1-8-алкоксиалкокси, тиоалкоксиалкокси, арил, или аралкил, или группу формулы -NR⁶R⁷ или -О-алкил-NR⁶R⁷, причем в этих формулах R⁶ и R⁷ независимо один от другого представляют собой водород или алкил, и R¹⁴ и R¹⁵ независимо друг от друга представляют собой водород, алкил, гидроксиалкил, алкоксиалкил, карбоксил или ацил; либо где R' представляет собой группу формулы -(алк)_q-R¹, где (алк) представляет собой алкил, алкенил или алкинил, q равен 0 или 1, R¹ представляет собой фуранильную группу; и R представляет собой -(алкил)_m-СО₂R⁸ , где m равен 0 или 1, R⁸ представляет собой группу формулы -(алкил)_р-NR⁹R¹⁰ , где р равен 0 или 1, и R⁹ и R¹⁰ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперазинильную группу, возможно замещенную ацилом. Изобретение также относится к способу лечения и к фармацевтической композиции для модуляции ГАМК_А-рецепторного комплекса на основе этих соединений. Технический результат - получение новых соединений и фармацевтической композиции на их основе в целях лечения, предупреждения или облегчения малых судорог или эпилептического статуса. 3 с. и 13 з.п. ф-лы, 10 табл.