Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо содержит атомы кислорода в качестве гетероатомов, не отнесенные к группе  ,405/00: .содержащие три или более гетероциклических кольца – C07D 407/14

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям, где Alk представляет собой C₁-C₆алкильную группу; G представляет собой C=O и Q представляет собой CR₅₁R₅₂ или NR₅₁, где R₅₁ и R₅₂, будучи одинаковыми или разными, независимо один от другого, представляют собой H, C₁-C₆алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей карбокси, фенокси, бензилокси, C₁-С₆алкокси и гидрокси; C ₃-C₆циклоалкилС₁-С₆алкил; фенилС₁-С₆алкил, необязательно замещенный галогеном; фениламидоС₁-С₆алкил; фенилС ₁-С₆алкиламидоС₁-С₆алкил, необязательно замещенный С₁-С₆алкоксигруппой; или R₅₁ и R₅₂, совместно с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют группу C=O или С₂ -С₆алкенильную группу, необязательно замещенную фенилом; M¹ представляет собой CR₄₉, где R₄₉ представляет собой H; M² представляет собой CR ₅₀, где R₅₀ представляет собой H; R₃₈ представляет собой Н, C₁-C₆алкил, замещенный феноксигруппой; С₃-С₆циклоалкилС₁ -С₆алкил; арилС₁-С₆алкил, необязательно замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, включающей С₁-С₆алкил, С₁-С₆ алкокси, С₁-С₆алкоксикарбонил, карбоксил, N-метиламидо, гидрокси, С₁-С₆алкоксиС ₁-С₆алкокси, С₁-С₆алкилтио, С₁-С₆алкилсульфинил, циано, галоген, перфторС ₁-С₆алкил, нитро, формил, гидроксиС₁ -С₆алкил и амино, причем арильный фрагмент представляет собой фенил или нафтил; и гетероарилС₁-С₆ алкил, где гетероарильный фрагмент представляет собой пиридинил, необязательно замещенный 1 или 2 группами, выбранными из С ₁-С₆алкокси или гидроксиС₁-С ₆алкила, пиразолил или изоксазолил, замещенные 1 или 2 С₁-С₆алкильными группами; R₄₇ и R₄₈ представляют собой С₁-С₆ алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям, к способу уменьшения или ослабления горького вкуса, к композиции пищевого/непищевого продукта или напитка или лекарственного средства для уменьшения или смягчения горького вкуса, к способу получения соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве ингибиторов горького вкуса или модуляторов вкуса. 19 н. и 18 з.п. ф-лы, 6 ил., 12 табл., 186 пр.

Изобретение относится к соединению, представляющему собой N3-1H-индол-5-ил-5-пиридин-4-илпиразин-2,3-диамин, или к его фармацевтически приемлемой соли, которые могут действовать как ингибиторы протеинкиназ, особенно киназы типа FLT3-тирозинкиназы. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей указанное соединение в комбинации с другим молекулярно направленным (таргетным) агентом, который представляет собой традиционный цитотоксический агент, или соединение, используемое после химиотерапии, направленной на стволовые клетки поддерживающей терапии и при MLL-реаранжированной острой лимфобластной лейкемии у детей. Технический результат: получено новое соединений, которое может найти применение в медицине для профилактики и лечения гематологических злокачественных новообразований, таких как AML, MLL, T-ALL, B-ALL и CMML, миелопролиферативных заболеваний, аутоиммунных заболеваний и заболеваний кожи, подобных псориазу и атопическому дерматиту. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл., 26 пр.

Настоящее изобретение относится к безгалогеновой отверждаемой композиции, включающей в себя бензоксазиновый мономер, (a) формулы (I)

Настоящее изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I)

(значения радикалов приведены в формуле изобретения) включая их разделенные энантиомеры, разделенные диастереомеры, сольваты и фармацевтически приемлемые соли. Описывается также способ получения новых соединений, фармацевтическая композиция их содержащая, применение соединений по настоящему изобретению в качестве ингибиторов АКТ протеинкиназы и способ лечения рака. 7 н. и 106 з.п. ф-лы, 49 пр., 1 табл.

Изобретение относится к конкретным соединениям, проявляющим ингибирующую активность в отношении ERK, структурная формула которых указана в описании, их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции на их основе и их применению для лечения рака, опосредованного активностью ERK. 5 н.п. ф-лы.

Изобретение относится к новому аминосоединению формулы:

где X представляет собой S или O; R ₁ и R₂ независимо представляют собой H или C _1-4алкил, или R₁ и R₂ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо; и n равно 1 или 2, или его фармацевтически приемлемой соли, а также к фармацевтической композиции, содержащей соединение в качестве активного ингредиента, и к применению аминосоединения или его фармацевтически приемлемой соли для производства лекарственного препарата для лечения депрессии. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 4 табл., 11 пр.

Настоящее изобретение относится к новым производным хинолона общей формулы (I), где R¹: С_3-6 циклоалкил или низший алкиленС_3-6циклоалкил, R ²: -Н или галоген, R³: -Н, галоген, -OR ⁰ или -О-(низший алкилен)-фенил, R⁰: одинаковые или отличаются один от другого, и каждый представляет собой -Н или низший алкил, R⁴: низший алкил, галоген(низший алкил), низший алкиленС_3-6циклоалкил, С_3-7 циклоалкил или гетероциклическая группа, где указанные в R ⁴ циклоалкил и гетероциклическая группа могут быть соответственно замещенными, R⁵: -NO₂, -CN, -L-R^a , -C(O)R⁰, -O-R^b, -N(R⁶) ₂, низший алкилен-N(R⁶)(R^c), -N(R ⁶)C(O)-R^d, низший алкилен-N(R⁶)C(O)-R ^d, низший алкилен-N(R⁰)C(O)O-(низший алкил), -N(R⁰)C(O)N(R⁰)-R^e, низший алкилен-N(R ⁰)C(O)N(R⁰)-R^e, -N(R⁰)S(O) ₂N(R⁰)C(O)-R^d, -CH=NOH, С_3-6 циклоалкил, (2,4-диоксо-1,3-тиазолидин-5-илиден)метил или (4-оксо-2-тиоксо-1,3-тиазолидин-5-илиден)метил, где указанный в R⁵ циклоалкил может быть соответственно замещенным, R⁶: Н, низший алкил, низший алкилен-CO ₂R⁰ или низший алкилен-P(O)(OR^p) ₂, где указанный в R⁶ низший алкилен может быть замещенным, L: низший алкилен или низший алкенилен, которые могут быть соответственно замещенными, R^a: -OR⁰ , -О-(низший алкилен)-фенил, -О-(низший алкилен)-CO₂ R⁰, -CO₂R⁰, -C(O)NHOH, -C(O)N(R ⁶)₂, -C(O)N(R⁰)-S(O)₂-(низший алкил), -C(O)N(R⁰)-S(O)₂-фенил, -С(О)N(R ⁰)-S(О)₂-(гетероциклическая группа), -NH ₂OH, -OC(O)R⁰, -ОС(О)-(галоген(низший алкил)), -P(O)(OR^p)₂, фенил или гетероциклическая группа, где указанные в R^a фенил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, R^p: R⁰, низший алкилен-ОС(О)-(низший алкил), низший алкилен-ОС(О)-С _3-6циклоалкил, низший алкилен-ОС(О)О-(низший алкил), R ^b: H, низший алкилен-R^ba или низший алкенилен-R ^ba, где указанные в R^b низший алкилен и низший алкенилен могут быть замещенными, R^ba: -OR⁰ , -CO₂R⁰, -C(O)N(R⁰)₂ , -C(O)N(R⁰)-S(O)₂-(низший алкил), -C(O)N(R ⁰)-S(O)₂-фенил, -C(NH₂)=NOH, -C(NH ₂)=NO-C(O)-(низший алкилен)-С(О)R⁰, -СО ₂-(низший алкилен)-фенил, -P(O)(OR^p)₂ , -C(O)R⁰, -С(О)-фенил, С_3-6циклоалкил, фенил или гетероциклическая группа, где указанные в R^ba фенил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, R ^c: H, низший алкилен-OR⁰, низший алкилен-CO ₂R⁰, низший алкилен-Р(О)(OR^p) ₂, фенил, где указанные в R^c низший алкилен и фенил могут быть замещенными, R^d: С_1-7 -алкил, низший алкенил, галоген(низший алкил), низший алкилен-R ^da, низший алкенилен-R^da, С_3-6циклоалкил, фенил, нафтил или гетероциклическая группа, где указанные в R ^d низший алкилен, циклоалкил, фенил, нафтил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, R^da: -CN, -OR⁰ , -О-(низший алкилен)-CO₂R⁰, -О-нафтил, -CO₂R⁰, -СО₂-(низший алкилен)-N(R ⁰)₂, -P(O)(OR^p)₂, -N(R ⁶)₂, -C(O)N(R⁰)-фенил, -C(O)N(R ⁰)-низший алкилен, который может быть замещен -CO₂ R⁰)-фенил, -N(R⁰)C(O)-фенил, -N(R⁰ )C(O)-OR⁰, -N(R⁰)C(O)-O-(низший алкилен)-фенил, -N(R⁰)S(O)₂-фенил, C_3-6циклоалкил, фенил, нафтил или гетероциклическая группа, где указанные в R ^da фенил, нафтил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, R^e: низший алкилен-CO₂R ⁰, фенил, -S(О)₂-фенил или -S(О)₂ -(гетероциклическая группа), где указанные в R^e фенил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, X: СН, A: C(R⁷), R⁷: -Н, или R⁴ и R ⁷ вместе могут образовывать низший алкилен, где замещенные группы имеют заместители, указанные в п.1, и при условии, что исключается 7-(циклогексиламино)-1-этил-6-фтор-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбонитрил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и применению соединения формулы (I) для получения ингибитора агрегации тромбоцитов или ингибитора P2Y12. Технический результат: получены новые производные хинол-4-она, обладающие полезными биологическими свойствами. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 83 табл.

Изобретение относится к производным 5-нитрофурана формулы I:

где R = пиперидино, пирролидино, диэтиламино, морфолино. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих антимикробной активностью. 2 табл.

Настоящее изобретение описывает соединения формулы I:

или его фармацевтически приемлемая соль, где значения радикалов R³, R⁴, R² , Х¹, X², R¹ такие, как представлено в п.1 формулы изобретения. Также изобретение описывает фармацевтическую композицию, обладающую ингибирующей активностью в отношении киназ семейства Тес, на основе соединений формулы I, способ ингибирования активности киназ Тес семейства, и способ получения соединения формулы I. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые эффективны в качестве ингибиторов протеинкиназ Тес семейства (например, Tec, Btk, Itk/Emt/Tsk, Bmx, Txk/Rlk), и приемлемые композиции применимы для лечения или профилактики ряда заболеваний, расстройств или состояний, включающих, помимо прочего, аутоиммунные, воспалительные, пролиферативные или гиперпролиферативные заболевания или иммунологически-опосредованные заболевания. 7 н. и 43 з.п. ф-лы, 3 табл.

Настоящее изобретение относится к гетероциклическим соединениям формулы I или к их стереоизомеру, таутомеру или фармацевтически приемлемой соли или сольвату, где W означает -C(=S)- или -С(=O); Х означает -N(R⁵)-; U означает связь или -(C(R ⁶)(R⁷))_b-, где b равно 1; R¹ , R² и R⁵ независимо выбраны из группы, включающей Н, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, циклоалкил с 3-7 атомами углерода и другие радикалы, представленные в п.1 формулы изобретения; R³, R ⁴, R⁶ и R⁷ независимо выбраны из группы, включающей Н, алкил с 1-6 атомами углерода, циклоалкил с 3-7 атомами углерода, циклоалкилалкил с 3-7 атомами углерода в циклоалкильной части и 1-6 атомами углерода в алкильной части и другие радикалы, представленные в п.1 формулы изобретения; R¹⁵, R¹⁶ и R¹⁷, указанные ниже, независимо выбраны из группы, включающей Н, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода, алкинил с 2-4 атомами углерода, циклоалкил с 3-7 атомами углерода, циклоалкилалкил с 3-7 атомами углерода в циклоалкильной части и 1-6 атомами углерода в алкильной части и другие радикалы, представленные в п.1 формулы изобретения; или R¹⁵, R¹⁶ и R¹⁷ обозначают

;

где R²³ означает от 0 до 2 заместителей, m равно 0 и n равно 1 или 2; и где все алкильные, циклоалкильные, циклоалкилалкильные, гетероциклоалкильные, гетероциклоалкилалкильные, арильные, арилалкильные, гетероарильные, гетероарилалкильные, алкенильные и алкинильные группы в R¹, R² , R³, R⁴, R⁵, R⁶, R⁷ независимо могут быть замещены 1-3 группами R ²¹, независимо выбранными из числа алкила с 1-6 атомами углерода, циклоалкила с 3-7 атомами углерода, галогена, арила с 6-10 атомами углерода, -CN, -OR¹⁵, -C(O)R¹⁵ , -C(O)OR¹⁵, -C(O)N(R¹⁵)(R¹⁶ ), -S(O)₂N(R¹⁵)(R¹⁶), -N(R ¹⁵)(R¹⁶), -N(R¹⁵)C(O)R¹⁶ , -CH₂-N(R¹⁵)C(O)R¹⁶, -CH ₂-R¹⁵; -N(R¹⁵)S(O)R¹⁶, -N(R¹⁵)S(O)₂R¹⁶, -N(R¹⁵ )C(O)N(R¹⁶)(R¹⁷), -CH₂-N(R ¹⁵)C(O)N(R¹⁶)(R¹⁷), -N(R¹⁵ )C(O)OR¹⁶, -CH₂-N(R¹⁵)C(O)OR ¹⁶, -N₃, -NO₂ и -S(O)₂ R¹⁵; и где алкил с 1-6 атомами углерода, и циклоалкил с 3-7 атомами углерода независимо являются незамещенными или содержат в качестве заместителей от 1 до 5 групп R²² , независимо выбранных из группы, включающей галоген, -CN или -OR¹⁵; R²³ означает алкил с 1-6 атомами углерода; при условии, что если W означает -С(O)- и U означает связь, то R¹ не означает при необходимости замещенный фенил, при условии, что ни R¹, ни R⁵ не означает алкил, дизамещенный группами -CO(O)R¹⁵ или -C(O)N(R¹⁵)(R¹⁶)) и (-N(R¹⁵)(R ¹⁶), -N(R¹⁵)C(O)R¹⁶, -N(R¹⁵ )S(O)R¹⁶, -N(R¹⁵)S(O)₂R ¹⁶, -N(R¹⁵)C(O)N(R¹⁶)(R¹⁷ ) или -N(R¹⁵)C(O)OR¹⁶); при условии, что если R¹ означает метил, R² означает Н, W означает С(O)- и U означает связь, то (R³, R ⁴) не означает (Н, Н), (фенил, фенил), (Н, фенил), (бензил, Н), (бензил, фенил), (изобутил, Н), (изобутил, фенил), (ОН-фенил, фенил), (галогенфенил, фенил) или (СН₃О-фенил, NO ₂-фенил); при условии, что если R¹ и R⁵ оба означают Н, W означает -С(O)- и U означает связь, то (R ³, R⁴) не означает (при необходимости замещенный фенил, при необходимости замещенный бензил), (при необходимости замещенный фенил, гетероарилалкил) или (гетероарил, гетероарилалкил); при условии, что, если R¹ означает R²¹-арил или R²¹-арилалкил, где R²¹ означает -OCF ₃, -S(O)₂CF₃, -S(O)₂алкил, -S(O)₂CHF₂, -S(O)₂CF₂ CF₃, -OCF₂CHF₂, -OCHF₂ , -OCH₂CF₃ или -S(O)₂NR ¹⁵R¹⁶; где R¹⁵ и R¹⁶ независимо выбраны из группы, включающей Н, указанные выше алкил, алкенил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил и гетероарил, R¹⁸ -алкил, R¹⁸-циклоалкил, R¹⁸-гетероциклоалкил и R¹⁸-арил, и U означает связь; то R⁵ означает Н, где R¹⁸ имеет значения, указанные в п.1 формулы изобретения. Кроме того, настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I, применению соединения формулы I для изготовления лекарственного средства. Технический результат: получены новые гетероциклические производные формулы I, обладающие свойствами ингибитора аспартилпротеазы. 4 н. и 12 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к производным пиразола формулы (I):

,

где R₁ обозначает водород; R ₂ обозначает адамантан, незамещенный или замещенный гидроксигруппой или галогеном; R₃ обозначает трифторметильную, пиразоловую, триазоловую, пиперидиновую, пирролидиновую, гидроксиметилпиперидиновую, бензилпиперазиновую, гидроксипирролидиновую, трет-бутилпирролидиновую гидроксиэтилпиперазиновую, гидроксипиперидиновую или тиоморфолиновую группу; R₄ обозначает циклопропил, трет-бутил, -CH(СН ₃)₂CH₂OH, метил, -CF₃ или группу - (CH₂)_nCF₃, где n равно 1 или 2; R₅ обозначает водород или низш. алкил, незамещенный или замещенный галогеном, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Заявленные соединения и содержащие их фармацевтические композиции обладают способностью ингибировать 11 -гидроксистероиддегидрогеназу формы 1 (11-БЕТА-HSD-1) и применимы для лечения заболеваний, таких как, например, сахарный диабет типа II и метаболический синдром.

3 н. и 14 з.п. ф-лы, 1 табл.

Описывается соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль

где R, R9, Z, X, Q и Y определены в формуле изобретения. Соединения являются антагонистами хемокинового рецептора 2 и хемокинового рецептора 5 и могут использоваться в качестве лекарственного средства для профилактики, улучшения состояния или лечения аутоиммунных или воспалительных заболеваний или состояний. Описываются два способа получения соединения формулы (I), фармацевтическая композиция на основе соединения формулы (I), применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства для применения в лечении аутоиммунного или восполительного заболевания или состояния, а также применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства, используемого для лечения ВИЧ инфекции или СПИДа. 7 н.и 4 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новому меченному тритием аналогу физиологически активного соединения - равномерно меченному тритием тилозину формулы

Изобретение относится к соединению формулы (I), обладающему ингибирующим действием продуцирования интерлейкина-12 (IL-12),

где R₁ представляет собой , арил или гетероарил; каждый из R₂ и R₄ независимо представляет собой водород, (С₁-С₆)алкил или (С₁-С₆)алкокси; R ₃ представляет собой R^c, алкенил, OR^c, OC(О)R^c, SR ^c, NR^cR^d, NR ^cCOR^d, NR^cC(О)OR ^d, NR^cC(О)NR^c R^d, NR^cSO ₂R^d, COR^c, C(О)OR^c или C(О)NR^c R^d; R₅ представляет собой Н; n равно 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6; X представляет собой О или NR^c; Y представляет собой ковалентную связь, СН₂, О или NR^c ; Z представляет собой N; один из U и V представляет собой N, и другой представляет собой CR^c, и W представляет собой О, S или S(O₂), где каждый из R ^a и R^b представляет собой независимо Н, (С₁-С₆)алкил, арил или гетероарил; каждый из R^c и R ^b представляет собой независимо Н, (С₁ -С₆)алкил, фенил, гетероарил, циклил, гетероциклил или (С₁-С₆)алкилкарбонил, где термин «арил» относится к углеводородной циклической системе (моноциклической или бициклической), имеющей, по меньшей мере, одно ароматическое кольцо; термин «гетероарил» относится к углеводородной циклической системе (моноциклической или бициклической), имеющей, по меньшей мере, одно ароматическое кольцо, которое содержит, по меньшей мере, один гетероатом, такой как О, N или S, как часть циклической системы, причем остальные атомы являются углеродом; термин «циклил» и «гетероциклил» относится к частично или полностью насыщенной моноциклической или бициклической системе, имеющей от 4 до 14 атомов в кольцах, где гетероциклическое кольцо содержит один или несколько гетероатомов (например. О, N или S) как часть циклической системы, причем остальные атомы являются углеродом; при условии, что когда Х представляет собой NH, Y представляет собой ковалентную связь, n равно 0 и R₃ представляет собой Н или СН₃, то R ₁ не является тиазолилом или пиримидинилом. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и способу лечения нарушения, связанного со сверхпродуцированием интерлейкина-12. 3 н. и 46 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к амидному производному, представленному следующей формулой [1] в любом из следующих случаев (А) и (В), или его соли. (А) R¹ представляет 5-7 членную насыщенную циклическую группу, имеющую 1-2 атома азота в качестве атома, образующего цикл (насыщенная циклическая аминогруппа может быть замещена 1-3 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из С_1-10алкила, C _1-10алкоксикарбонила), моноС_1-10алкиламино или диС_1-10алкиламино; R ² представляет С_1-10алкил, галоген, галогенС_1-10алкил, С_1-10 алкокси, C_1-10алкоксикарбонил, нитро, моноC _1-10алкилкарбамоил, диС_1-10алкилкарбамоил или циано; R³ представляет водород, галоген или C_1-10алкокси; Het1 представляет любую из групп следующих формул [2]-[8]; Het2 представляет пиридил, пиримидинил, пиразинил, пиридазинил или 1,2-дигидропиридазинил (Het2 может быть замещенным 1-3 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена); кроме соединения, в котором R ¹ является (i) пирролидинилом, пиперидинилом, пиперазинилом или морфолинилом, каждый из которых может быть замещен 1-3 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, алкоксикарбонила, галогена, галогеналкила, гидроксиалкила, амино, моноалкиламино, диалкиламино, карбамоила, моноалкилкарбамоила и диалкилкарбамоила, (ii) моноалкиламино или (iii) диалкиламино, Het1 является группой формулы [6], а Het2 является пиразинилом или пиридилом, который может быть замещенным алкилом; (В) R ¹ представляет 4-метилпиперазин-1-ил, 1-пирролидинил, пиперидино, 4-этилпиперазин-1-ил, 4-н-пропилпиперазин-1-ил, цис-3,5-диметилпиперазин-1-ил, морфолино, диметиламино или диэтиламино; R² представляет метил, галоген, трифторметил, метокси, метоксикарбонил, нитро, диметилкарбамоил или циано; R³ представляет водород, бром или метокси; Het1 представляет группу формулы [6]; Het2 представляет 3-пиридил. Изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении BCR-ABL тирозинкиназы, содержащей в качестве активного ингредиента амидное производное формулы I или его соль и фармацевтически приемлемый нетоксичный и инертный носитель. Изобретение также относится к ингибитору BCR-ABL тирозинкиназы, терапевтическим средствам для лечения хронической миелогенной лейкемии, острой лимфобластной лейкемии, острой миелогенной лейкемии, содержащим в качестве активного ингредиента амидное производное формулы I или его соль и, необязательно, фармацевтически приемлемый нетоксичный и инертный носитель. Технический результат - амидное производное, ингибирующее активность BCR-ABL тирозинкиназы. 6 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям или сложным эфирам, гидролизующимся in vivo, обладающим ингибирующей клеточный цикл активностью, селективной в отношении к CDK-2 CDK-4 и CDK-6. Соединения могут быть использованы для лечения рака. В формуле (I):

Изобретение относится к новым изохинолинкарбоксамиды формулы

Изобретение относится к новым замещенным пирролам формулы I

Изобретение относится к производным бензимидазола формулы (I)

или его фармацевтически приемлемая соль, где R представляет собой группу формулы -(алк)_q-R¹ , где (алк) представляет собой алкил, алкенил или алкинил, q равен 0 или 1, R¹ представляет собой группу формулы -CO₂R², где R² представляет собой гидроксиалкил, алкоксиалкил или тиоалкоксиалкил, R представляет собой группу формулы

где о равен 0 или 1, n равен 0, 1 или 2, Х представляет собой N или СН, Y представляет собой О, NR¹¹ или CHR ¹¹, где R¹¹ представляет собой водород, алкил, гидроксиалкил, алкоксиалкил, карбоксил, или ацил, или группу формулы -(алкил)_р-CN, -(алкил)_р-арил, -(алкил)_р-О-арил, -(алкил)_р-О-аралкил, -(алкил)_р-"гетероцикл", -(алкил)_р -CO₂-"гетероцикл" или -(алкил-CO₂ )_s-(алкил)_t-COR⁵, причем в этих формулах р, s и t независимо друг от друга равны 0 или 1, "гетероцикл" представляет собой 5-членную моноциклическую гетероциклическую группу, которая содержит в своей структуре один или более чем один гетероатом, представляющий собой азот, кислород или серу, и которая возможно замещена один или более чем один раз заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, алкила и оксо, R ⁵ представляет собой гидрокси, алкокси, гидрокси-С _1-8-алкокси, C_1-8-алкоксиалкокси, тиоалкоксиалкокси, арил, или аралкил, или группу формулы -NR⁶R⁷ или -О-алкил-NR⁶R⁷, причем в этих формулах R⁶ и R⁷ независимо один от другого представляют собой водород или алкил, и R¹⁴ и R¹⁵ независимо друг от друга представляют собой водород, алкил, гидроксиалкил, алкоксиалкил, карбоксил или ацил; либо где R' представляет собой группу формулы -(алк)_q-R¹, где (алк) представляет собой алкил, алкенил или алкинил, q равен 0 или 1, R¹ представляет собой фуранильную группу; и R представляет собой -(алкил)_m-СО₂R⁸ , где m равен 0 или 1, R⁸ представляет собой группу формулы -(алкил)_р-NR⁹R¹⁰ , где р равен 0 или 1, и R⁹ и R¹⁰ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперазинильную группу, возможно замещенную ацилом. Изобретение также относится к способу лечения и к фармацевтической композиции для модуляции ГАМК_А-рецепторного комплекса на основе этих соединений. Технический результат - получение новых соединений и фармацевтической композиции на их основе в целях лечения, предупреждения или облегчения малых судорог или эпилептического статуса. 3 с. и 13 з.п. ф-лы, 10 табл.